阿昔洛韦简介.docx

阿昔洛韦为一种合成的嘌吟核苷类似物主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初 发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染为治疗HSV脑炎 的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷还可用于带状疱疹，EB病毒，及 免疫缺陷者并发水痘等感染局部仅用于皮肤，阿昔洛韦的皮肤吸收较少基本信息英文名：Aciclovir药品类别：抗病毒类性状：该品为白色片化学名9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌吟药物分析编辑方法名称：阿昔洛韦原料药一阿昔洛韦一高效液相色谱法应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦原料药中阿昔洛韦的含量该方法适用于阿昔洛韦原料药方法原理：供试品经0.4%氢氧化钠溶液溶解并用水稀释，进入高效液相色谱仪进行色 谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿昔洛韦的峰面积，计算出其含量试剂：1. 甲醇2.0.4%氢氧化钠溶液仪器设备：1•仪器1.1高效液相色谱仪1.2色谱柱十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂1.3紫外吸收检测器2. 色谱条件2.1流动相：甲醇水=10 902.2检测波长：254nm2.3柱温：室温试样制备：1. 对照品溶液的制备精密称取阿昔洛韦对照品适量，用供试品溶液的制备方法制成每1mL中含20µg 的溶液，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备精密称取供试品约50mg,置50mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5mL使溶解，用水 稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，即为供试 品溶液注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一精密量取”系指量取体 积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用 紫外吸收检测器于波长254nm处测定阿昔洛韦(C8H11N5O3)的峰面积，计算出其含量抗病毒药体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具\抑制作用该品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激 酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：① 干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；② 在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断 该品 对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低体外细胞转化测定有致癌报道，但 动物实验未见致癌依据某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据适应症编辑1•单纯疱疹病毒感染：口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例 口服该品用作预防。

主射剂用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发 作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗2•带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗注射剂 用于免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗3•免疫缺陷者水痘的治疗4•局部用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯 疱疹的初治和复发病例5•用其钠盐治疗急性视网膜坏死核苷酸类抗病毒药，用于治疗：① 单纯疱疹性角膜炎② 单疱疹；③ 带疱疹；④ 用其钠盐治疗急性视网膜坏死主要用于单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒引起的浅、 深层角膜炎临床应用编辑1•单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例2•带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗3•免疫缺陷者水痘的治疗阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶（TK酶）及细胞中的激酶催化，生成三磷酸 阿昔洛韦，抑制病毒DNA多聚酶此外，一旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒正在延长的DNA, 即导致DNA的合成中止临床上和实验中都发现过耐药的病毒株，耐药性的形成与病毒胸 苷激酶的基因突变有关［用法用量编辑口服成人常用量①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜，单纯疱疹口服200mg, —日5次，共10日；或口服400mg, —日3次，共5日；复发性感染和慢性抑制疗法， 每8小时口服200mg，共6个月，必要时剂量可加至每日5次，每次200mg，共6个月。

③肾功能不全者，肌酐清除率低于 10ml/min,每24小时150mg；肌酐清除率 10—15ml/min时，每12—24小时300mg；肌酐清除率＞50ml/min者每8小时300mg小 儿剂量尚未确立。