药理学分章主要内容.doc

《药理学重要药物》【第二篇.作用于传出神经系统药物】（一）拟胆碱药物：胆碱受体激动药M受体激动药：毛果芸香碱（匹鲁卡品）、Ach、氯贝胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、毒蕈碱、槟榔碱N受体激动药：烟碱（略）M、N受体激动药：卡巴胆碱（略）抗胆碱酯酶药易逆性：新斯的明、毒扁豆碱、吡斯的明、她克林、加兰她敏难逆性：有机磷酸酯类（二）胆碱受体阻断药物：M胆碱受体阻断药阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱阿托品的合成代用品（①扩瞳药：后马托品、尤卡托品、托吡卡胺 ②解痉药：异丙托溴铵、溴丙胺太林、贝那替秦 ③抗消化性溃疡：哌仑西平）N胆碱受体阻断药神经节阻滞药：美加明、樟磺咪芬神经肌肉阻滞药：①（除极化型）非竞争型肌松药：琥珀胆碱（司可林） ②竞争型肌松药：筒箭毒碱（三）拟肾上腺素药物：1.按构造分类：儿茶酚胺类（catecholamines，CA）非儿茶酚胺类（non-CA）代表药肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺间羟胺、麻黄碱2.按受体亚型分类：α、β受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、美芬丁胺、伪麻黄碱α受体激动药α1去氧肾上腺素、甲氧明α1、α2去甲肾上腺素、间羟胺α2外周性：羟甲唑啉、阿可乐定中枢性：可乐定、甲基多巴（见抗高血压药）β受体激动药β1多巴酚丁胺β1、β2异丙肾上腺素（ISOP）β2沙丁胺醇（见平喘药）（四）肾上腺素受体阻断药：α受体阻断药α1哌唑嗪（见降压药）、坦洛新α1、α2酚妥拉明（瑞支亭）、妥拉唑林——短效 酚苄明——长效α2育亨宾（多用于科研）β受体阻断药普萘洛尔（心得安）、噻吗洛尔、美托洛尔、阿替洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔、阿罗洛儿、卡维地洛【第三篇.作用于中枢神经系统药物】（一）概述：（二）镇定催眠药：苯二氮卓类（BZ）长效类地西泮、氯氮卓、氟西泮中效类劳拉西泮、硝西泮、艾司唑仑短效类咪达唑仑、奥沙西泮巴比妥类①长效：苯巴比妥、巴比妥 ②中效：戊巴比妥、异戊巴比妥 ③短效：司可巴比妥 ④超短效：硫喷妥钠其她类水合氯醛、褪黑素、佐匹克隆、唑吡坦、羟嗪、甲丙氨酯、甲硅酮（三）抗癫痫和抗惊厥药： 抗癫痫药苯妥英钠（大仑丁）、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、扑米酮、丙戊酸钠、苯二氮卓类（氯硝西泮、硝西泮、地西泮）、氟桂利嗪、拉莫三嗪 抗惊厥药硫酸镁（四）抗精神失常药物：抗抑郁药物三环类（TCAS）米帕明（丙咪嗪）、阿米替林、氯米帕明、多塞平单胺氧化酶克制剂非选择性：反苯环丙胺 选择性：吗氯贝胺NA再摄取克制剂地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林、阿莫沙平5-HT再摄取克制剂氟西汀、帕罗西汀（赛乐特）、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰克制NA、5-HT再摄取文法拉辛、度洛西汀、曲唑酮其她①四环类：米安色林 ②米氮平（新药）抗精神分裂第一代抗精神分裂药①吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、硫利达嗪、三氟拉嗪②丁酰苯类：氟哌啶醇、五氟利多③硫杂蒽类：氯普噻吨④苯酰胺类：舒必利第二代抗精裂药①苯二氮卓类：氯氮平②苯异恶唑：利培酮③硫苯二氮卓类：奥氮平抗狂躁药物碳酸锂（五）镇痛药物：阿片类镇痛药强激动药①菲类化合物：吗啡、氢化吗啡酮、海洛因②二苯甲烷类：美沙酮③苯基哌啶类：哌替啶、芬太尼中档强度激动药可待因、丙氧芬、地芬诺酯、地芬诺辛混合性激动-拮抗药喷她佐辛、纳布啡其她镇痛药曲马朵、布桂嗪、延胡索乙素、罗通定*阿片受体拮抗剂纳洛酮、纳曲酮——解除阿片镇痛药的作用（六）解热镇痛抗炎药物：按构造分类① 水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠。

② 苯胺类：对乙酰氨基酚③ 吲哚类和茚乙酸类药物：吲哚美辛、舒林酸、依托度酸④ 灭酸类：甲芬那酸、甲氯芬那酸⑤ 杂环芳基乙酸类：双氯酚酸、托美丁⑥ 芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、非诺洛芬⑦ 烯醇酸类：吡罗昔康、氯诺昔康、替诺昔康按作用分类 ① 非选择性环氧酶克制剂：阿司匹林、吲哚美辛、保泰松等； ② 选择性环氧酶-2 (COX-2) 克制剂：塞来昔布、美洛昔康等【第四篇.作用于循环、血液系统药物】（一）抗高血压药物：利尿药1. 袢利尿药：呋塞米、依她尼酸等2. 噻嗪类利尿药 ：氢氯噻嗪、氯噻酮等3. 低效能利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶等钙通道阻滞硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、拉西地平等肾素-血管紧张素系统（RAAS）克制药1. 血管紧张素转化酶（ACE）克制药：卡托普利、依那普利、福辛普利等；2. 血管紧张素Ⅱ受体 (AT II-R) 阻断药：氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等3. 肾素克制药：雷米克林等交感神经克制药 1. 中枢性降压药：可乐定、甲基多巴、利美尼定、莫索尼定等； 2. 神经节阻断药：樟磺咪芬、美加明等，现少用； 3. 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 ：利血平、胍乙啶等； 4. 肾上腺素受体阻断药 (1) β-R 阻断药：普萘洛尔（心得安）、美托洛尔、阿替洛尔、纳多洛尔 (2) α-R 阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪 (3) 非选择性α、β-R 阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛等血管扩张药 1. 直接舒张血管平滑肌药：肼屈嗪、硝普钠等； 2. 钾通道开放药：二氮嗪、米诺地尔等（二）抗心力衰竭药物：强心苷类地高辛、洋地黄毒苷等RAAS系统克制药物1. 血管紧张素Ⅰ转化酶克制剂: 卡托普利、依那普利、贝那普利；2. 血管紧张素Ⅱ-R (AT1) 拮抗药: 氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦；3. 醛固酮拮抗药: 螺内酯 (氨体舒通).利尿药氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯β-R阻断药卡维地洛、美托洛尔、比索洛尔、奈必洛尔等血管扩张药硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪等非苷类正性肌力药①儿茶酚胺类：多巴酚丁胺、多巴胺、扎莫特罗、异布帕明②磷酸二酯酶克制剂：米力农，维司力农，依诺昔酮③钙增敏剂：匹莫苯、左西孟旦 、噻唑嗪酮 钙通道阻滞药氨氯地平、非洛地平（三）调节血脂药物：HMG-CoA还原酶克制剂洛伐她汀、辛伐她汀、普伐她汀、阿伐她汀等克制胆固醇吸取药物①胆汁酸结合树脂：考来烯胺、考来替泊②依泽替米贝烟酸类药物阿昔莫司、烟酸肌醇酯贝特类药物吉非贝齐、非洛贝特、氯贝丁酯、苯扎贝特、环丙贝特（四）抗心绞痛药物：硝酸酯类硝酸甘油 (nitroglycerin; 三硝酸甘油酯)——最常用硝酸异山梨酯 (isosorbide dinitrate)单硝酸异山梨酯 (isosorbide mononitrate) 戊四硝酯(pentaerythrityl tetranitrate）β-R阻断剂普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔选择性β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔钙通道阻断剂硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林 、普尼拉明 血管紧张素I（ACEI）转化酶克制药尼可地尔、吗多明、双嘧达莫、地拉卓（五）影响血液及造血系统的药物：抗凝血药物①凝血酶间接克制剂：肝素、低分子量肝素（代表药：低分子量肝素钠）②凝血酶直接克制药：重组水蛭素③维生素K拮抗药：香豆素类（华法林、双香豆素等）抗血小板药物克制血小板代谢（一）磷酸二酯酶克制药：双嘧达莫 (潘生丁)（二）环氧酶克制药: 阿司匹林 (aspirin).（三）TXA2 受体阻断药和 TXA2 合成酶克制药: 利多格雷、匹可托安.（四）前列腺素类：依前列醇（前列环素)血小板活化克制噻氯匹定血小板 GPⅡb/Ⅲa 受体阻断药阿西单抗、依替巴肽等纤维蛋白溶解药物链激酶、尿激酶、阿尼普酶、葡萄球菌激酶、瑞替普酶促凝血药物维生素K、凝血因子制剂、氨甲环酸、氨甲苯酸抗贫血药物铁剂、VB12、叶酸类、促红细胞生成素（EPO）促白细胞增生药物①粒细胞集落刺激因子, G-CSF：非格司亭②粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子，GM-CSF：莫拉司亭、沙格司亭血容量扩大药右旋糖酐 (苷) 【第五篇.作用于内脏系统药物】（一）利尿药和脱水药：按其效能分类袢利尿药 【高效能】 呋塞米、依她尼酸、布美她尼、托拉塞米噻嗪类利尿药 【中效能】 氢氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪、氯噻酮、吲哒帕胺、美托拉宗保钾利尿药【低效能】 螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利按其作用部位碳酸酐酶克制药 代表药物是乙酰唑胺渗入性利尿药（脱水药）甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖（二）镇咳、祛痰、平喘药：镇咳药物①中枢性：可待因②外周性：苯佐那酯、苯丙哌林祛痰药溴己新、氨溴索等平喘药扩张支气管①肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素（非选择性β-R阻断） 沙丁胺醇、克伦特罗、特布她林、福莫特罗和沙美特罗②茶碱类：氨茶碱、胆茶碱 ③M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵（异丙基阿托品）糖皮质激素可的松、泼尼松、地塞米松（全身）；倍氯米松、布的松（吸入）抗过敏平喘药①肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠（SGG）、奈多罗米钠②H1受体阻断药：酮替芬③白三烯调节药：扎鲁司特、齐留通（三）抗消化性溃疡及消化功能调节药：抗消化性溃疡 碱性抗酸药 碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁克制胃酸分泌①H2 受体阻断药 ：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁②H+-K+-ATP 酶克制药：奥美拉唑、兰索拉唑、泮她拉唑、雷贝拉唑③胆碱受体阻断药：哌仑西平、替仑西平④胃泌素受体阻断药增强胃黏膜屏障作用硫糖铝、前列腺素衍生物（米索前列醇、恩前列素）、胶体次枸橼酸铋（枸橼酸铋钾）抗 Hp 药物 1. 抗溃疡病药: 铋制剂、 H+-K+-ATP 酶克制剂、硫糖铝等 2. 抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、呋喃唑酮、克拉霉素、四环素等消化功能调节药止吐药①H1 -R 阻断药：苯海拉明、茶海拉明 、美克洛嗪②M 胆碱能受体阻断药：东莨菪碱、阿托品、苯海索③多巴胺 (D2) 受体拮抗药：氯丙嗪、硫乙拉嗪 、甲氧氯普胺和多潘立酮④5-HT3-R 阻断剂：阿洛司琼、昂丹司琼、格拉司琼增强胃肠动力药①M 胆碱受体激动剂：氨甲酰甲胆碱②多巴胺 (D) 受体拮抗药：多潘立酮 (domperidone, 吗丁啉)：③胆碱酯酶克制剂：新斯的明④5-HT4-R 激动剂：西沙必利⑤促胃动素受体激动剂：乙酰红霉素止泻药与吸附药（1）止泻药——阿片类制剂 1. 天然类药物：阿片酊、复方樟脑酊 2. 合成类药物：①地芬诺酯 ②洛哌丁胺（2）收敛药：①鞣酸蛋白 ②次水杨酸铋、次碳酸铋泻药①刺激性泻药：酚。