糖尿病近似药物.ppt

如何区分糖尿病近似药物,宁波市第一医院 毛洲宏,糖尿病药物,胰岛素 口服药 GLP-I,胰岛素,临床胰岛素,,如何区分胰岛素,看厂家 看分代 看作用时间,生产胰岛素的厂家,诺和诺德：“诺和”字样，有国际色标 ， 诺和诺德公司的标志图案是古埃及传说中的“Apis牛”（阿匹斯神牛），它被奉若缔造宇宙、掌管科学和艺术之神－Ptah的化身 该标志是根据公元前664-323年间的一尊古埃及青铜雕像设计的，承载了生命永恒的两面性 -- 日与夜、生和死 从公司成立的第二年起，就选用Apis神牛作为公司标志，它沿袭了古代欧洲使用动物图案作为药房标志的传统 礼来：优泌系列 赛诺菲：来得时 东宝：甘舒霖系列 甘李：长秀霖,,糖尿病治疗,胰岛素类似物产品,人胰岛素产品,胰岛素注射装置,口服降糖药产品,胰岛素产品,诺和锐® 30,诺和锐®,诺和灵® R,诺和灵® 30R,诺和灵® 50R,诺和灵® N,特充®,诺和针®,诺和笔® 3,诺和龙®,注：以上产品具体用法用量、不良反应、禁忌和注意事项等请详见说明书诺和诺德公司产品一览,,GLP-1,诺和平®,人胰岛素诺和灵®系列 -- 更多选择，更多信任！,8,胰岛素类似物系列,速效诺和锐橙色， 长效诺和平绿色， 预混诺和锐30蓝色 预混诺和锐50粉色,药用胰岛素的发展史,按发展史（物种)分类,第一代：动物胰岛素 第二代：基因重组人胰岛素 第三代：胰岛素类似物,按作用特点分类,,,,速效胰岛素类似物 如：诺和锐® 短效人胰岛素 如：诺和灵®R 长效胰岛素类似物 如：诺和平® 中效人胰岛素 如：诺和灵® N 预混胰岛素类似物 如：诺和锐®30 预混人胰岛素 如：诺和灵®30R、 诺和灵® 50R,,,,餐时胰岛素,基础胰岛素,预混胰岛素,归总胰岛素,,一、速效胰岛素（胰岛素类似物）,门冬胰岛素-诺和锐（把胰岛素B链上第28位的脯氨酸替换成门冬氨酸，结果其生物活性没有改变，但吸收更快、达峰效应早，可于餐前或餐后立即注射，应用更方便）,诺和锐®（门冬胰岛素）,重组赖脯胰岛素-优泌乐,二、短效胰岛素,最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间为20~30分钟，作用高峰为2~4小时，持续时间 5~8小时。

短效人胰岛素,中性可溶性人胰岛素 无色澄清溶液 可以皮下注射、肌肉注射、静脉点滴 特充、笔芯、瓶装,起始作用时间:0.5小时 最大作用时间:1至3小时 作用维持时间:8小时,优泌林R,甘舒霖R,普通胰岛素,,三、中效胰岛素,为乳白色浑浊液体，起效时间为1.5~4小时，作用高峰 6~10小时，持续 时间约12~14小时中效人胰岛素,低精蛋白锌人胰岛素 白色混悬液 只用于皮下注射 特充、笔芯、瓶装,起始作用时间：1.5小时 最大作用时间：4至12小时 作用维持时间：24小时,优泌林N,甘舒霖N,四、预混胰岛素,诺和灵® 30R 商品名：诺和灵® 30R 成份：双时相低精蛋白锌胰岛素，包 含 30%可溶性中性人胰岛素及70%低精蛋白锌人胰岛素混悬液预混人胰岛素,双时相低精蛋白锌人胰岛素 白色混悬液 只用于皮下注射 特充、笔芯、瓶装,起始作用时间：0.5小时 最大作用时间：2至8小时 作用维持时间：24小时,,诺和灵® 50R 商品名：诺和灵® 50R 成份：双时相低精蛋白锌胰岛素，包含50%可溶性中性人胰岛素及50%低精蛋白锌人胰岛素混悬液预混人胰岛素,双时相低精蛋白锌人胰岛素 白色混悬液 只用于皮下注射,起始作用时间：0.5小时 最大作用时间：2至8小时 作用维持时间：24小时,优泌林70/30,化学成分 ：常规胰岛素30%，中效胰岛素70%,甘舒霖30R,成分：30%甘舒霖R。

70%甘舒霖N,甘舒霖50R,成分：50%甘舒霖R50%甘舒霖N,五、预混类似物,诺和锐® 30 商品名：诺和锐® 30 成份：双时相门冬胰岛素，包含30%可溶性门冬胰岛素及70%精蛋白门冬胰岛素,诺和锐50,,,优泌乐25,成分：25%赖脯胰岛素 75% 精蛋白锌赖脯胰岛素,,优泌乐50,成分：50%赖脯胰岛素 50%精蛋白锌赖脯胰岛素,六、 长效胰岛素,,甘精胰岛素 规格：一次性注射笔， 300IU/3ml /只 用法：皮下注射，本品绝不能用于静脉 注射诺和平® 成份：地特胰岛素 规格：笔芯和特充®两种剂型，均为 300IU/3ml /只 用法：皮下注射，本品绝不能用于静脉注射,胰岛素的储存注意事项有哪些？,未启封的胰岛素，储存温度为2~8℃（冷藏保存，不得冷冻），在有效期内使用； 启封的瓶装胰岛素、胰岛素笔芯，应存放在阴凉干燥的地方，避免光和热，可保存一个月冬季户外温度较低，可将胰岛素放在保温包里随身携带 不要将胰岛素放在汽车后备箱里 乘飞机时应随身携带，禁止托运,户外使用注意事项,注射胰岛素可能会出现的不良反应,中国2型糖尿病防治指南（2010年，讨论稿） K. Hermansen et al. Diabetes Care 2006;29(6):1269-74. 廖二元，超楚生 主编 《内分泌学》人民卫生出版社 p1476-7.,不同胰岛素注射部位的选择,Birtha Hansen,et al.Evidence-based clinical guidelines for injection of insulin for adults with diabetes mellitus.2006.2nd edition,page52； A.Frid，et al. Diabetes & Metabolism 36(2010)S3-S18,不同胰岛素不同注射时间,Birtha Hansen,et al.Evidence-based clinical guidelines for injection of insulin for adults with diabetes mellitus.2006.2nd edition,page52； A.Frid，et al. Diabetes & Metabolism 36(2010)S3-S18,预混胰岛素：打前摇匀,常见问题一：胰岛素变红,常见问题二:气泡,,常见问题三：药水打不出来,原因：针头堵塞 1：一个针头多次使用 2：注射完没有卸下针头直接放冰箱冷藏，导致药水凝结 解决方法：换针头,口服降糖药,,胰岛素 促泌剂,非胰岛素 促泌剂,磺脲类（1957年） 格列奈类（1997年）,相继问世一代、二代磺脲类,瑞格列奈（1997年） 那格列奈（2000年）,双胍类,α- 糖苷酶 抑制剂,噻唑烷 二酮类,苯乙双胍（20世纪50年代） 二甲双胍（20世纪50年代）,阿卡波糖、伏格列波糖 （1990年),罗格列酮、吡格列酮 (1997年）,已淘汰 易引起 乳酸酸中毒,,,糖尿病口服降糖药的分类,,朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.1: 1-2.,DPPIV,糖尿病的口服降糖药物种类,,降低高血糖,,,,,Nathan DM et al. Management of hyperglycaemia in Type 2 diabetes: a consensus algorithm for the initiation and adjustment of therapy. Diabetes Care 2006; 29(8): 1963–1972. 陆再英，钟南山主编，内科学（第七版）,甲磺丁脲（甲糖宁）,格列喹酮(卡瑞林),格列吡嗪(美吡达),格列本脲(优降糖),格列美脲(亚莫利),格列齐特(达美康),磺脲类药物,瑞格列奈（诺和龙） 那格列奈（唐力）,非磺脲类促泌剂——格列奈类,瑞格列奈的不良反应,瑞格列奈主要的副作用为轻度低血糖*，通过给碳水化合物较容易纠正。

参考SFDA批准的药品说明书,种类 二甲双胍 苯乙双胍,双胍类药物,阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇,α-葡萄糖苷酶抑制剂,阿卡波糖的不良反应,主要不良反应为消化道反应，结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻 个别患者出现黄疸,Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:728,Rosiglitazone（罗格列酮） Pioglitazone（吡格列酮）,噻唑烷二酮类,噻唑烷二酮类药物的不良反应,与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖 部分患者的体重增加 可加重水钠瀦留-颜面和下肢浮肿 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 可引起、肝功能异常、贫血和红细胞减少,Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:726,当前针对罗格列酮争论热点： 潜在的不良缺血性心血管事件 Steven E,et al.N Engl J Med 2007;356:1-15,Liraglutide（利拉鲁肽） Exenatide（艾塞那肽）,GLP-1(胰高血糖素样肽-1)类似物等,肠促胰岛激素GLP-1和GIP的作用,由远端消化道L细胞分泌 (回肠和结肠) 以葡萄糖依赖的模式促进β细胞释放胰岛素 以葡萄糖依赖的模式抑制α细胞分泌胰高糖素，从而抑制肝糖输出 在动物模型及离体人类胰岛中增强beta细胞增殖和存活,由近端消化道K细胞分泌（十二指肠） 以葡萄糖依赖的模式促进β细胞释放胰岛素 在胰岛细胞系中增强beta细胞增殖和存活,,,GLP-1（胰高糖素样肽1）,GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）,Adapted from Drucker DJ Diabetes Care 2003;26:2929–2940; Ahrén B Curr Diab Rep 2003;3:365–372; Drucker DJ Gastroenterology 2002;122: 531–544; Farilla L et al Endocrinology 2003;144:5149–5158; Trümper A et al Mol Endocrinol 2001;15:1559–1570; Trümper A et al J Endocrinol 2002;174:233–246.,以肠促胰岛激素为基础的治疗: 作用机制,DPP-IV=dipeptidyl peptidase IV Adapted from Drucker DJ Expert Opin Invest Drugs 2003;12(1):87–100; Ahrén B Curr Diab Rep 2003;3:365–372.,肠道 GLP-1 释放,无活性 GLP-1 (9-36),进餐,活性 GLP-1 (7-36),,DPP-4酶 抑制剂,DPP-4 酶,,,,,,,,GLP-1 类似物,,,利拉鲁肽：每日注射一次的GLP-1类似物,,,Knudsen et al. J Med Chem 2000;43:1664–9; Degn et al. Diabetes 2004;53:1187–94,,,新型降糖药物：二肽基肽酶-4 （DPP—IV）抑制剂,DPP—IV：可裂解GLP-1，导致GLP-1迅速水解,GLP-1,DPP—IV,GLP-1无活性产物,,,DPP—IV抑制剂,目前常见： Januvia –捷诺维（磷酸西格列汀）,64,各类降糖药物安全性比较,65,当前和新式抗糖尿病药物：收益和风险,1Krentz A and Bailey C. Drugs 2005;65:385–411. 2Carver C. Diabetes Educ 2006;32:910–917. 3Krentz A, et al. Drugs 2008;68:2131–2162. 4Bosi E, et al. Diabetes Res Clin Pract 2008;82:S102–S107.,药物之间联用原则,促泌剂中磺脲类不能与非磺脲类联用 胰岛素不与促泌剂联用,,感谢您的聆听！,,。