大黄有效成分及其药理作用概述ppt.ppt

班 级：药学1002班 学 生：寇月月 指导老师：潘乐 时 间：2013年5月2日,大黄有效成分及其药理作用概述,,,,,,,内容,,,,,,,,,,,,【摘要】通过综述大黄的研究进展状况，探讨其有效成分及其药理作用，根据近年来国内外对大黄的相关研究，对药用植物大黄的药理，作用及其有效成分进行综合分析、归纳总结，认为大黄的应用前景良好，可供临床治疗、预防疾病，并为大黄更深的研究提供参考 【关键词】大黄；有效成分；药理作用大黄，为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄和药用大黄的干燥根及根茎本品性寒、味苦，具有攻积导滞，泻火、凉血、活血祛瘀、利胆退黄等功效成分主要为：蒽醌类化合物和大黄鞣质苷类药理作用研究主要集中在蒽醌类化合物，其中包括游离蒽醌类如：大黄酚、大黄酸、大黄素、大黄素甲醚、大黄醇、芦荟大黄素等；以及结合蒽醌类衍生物如：双蒽酮苷和单糖苷另外，大黄中还含有大量的卵磷脂，β—谷甾醇和多糖大黄传统用于泻下，抗菌1 对心血管系统的作用,,1.1 抗血栓形成 大黄、大黄素和大黄糖甙能分别抑制二磷酸腺苷（ADP）、花生四烯酸、胶原和胶原受体激动剂诱导的血小板聚集，且胶原受体激动剂可抑制胶原诱导的三磷酸腺苷（ATP）释放和血栓素B2的形成，并具有浓依赖性。

研究发现，大黄苷，大黄多糖使血小板细胞外钙离子内流，降低血小板的活性和聚集，减少血栓的形成1.2 抗血管痉挛 研究表明，大黄素和大黄酚对组胺、苯肾上腺素等激动剂诱导豚鼠主动脉血管收缩反应，大黄素和大黄酚剂量依赖地抑制苯肾上腺素诱导的血管收缩反应曲线，降低最大反应，显示非竞争性阻断作用 1.3 抗心律失常 大黄素对心肌细胞钙有双向调节作用，显示出大黄素药理活性与剂量有关，小剂量有正性肌力作用，大剂量有抗心律失常作用，其作用靶点是双向调节细胞内钙浓度1.4 降低血压 研究发现大黄酸及大黄素均有明显的排Na+利尿作用，说明大黄的有效成分具有一定的降压作用1.5 抗动脉粥样硬化（AS） 大黄素是一种有效的抗平滑肌细胞增殖的药物生大黄有抗凝和活血双重作用，大黄可通过渗透效应,促使组织间液体向血管内转移而达到稀释血液作用，增加血容,降低血小板活性,使血细胞比容(HCT)下降,使高凝状态得到改善,使高渗透压恢复正常2 对消化系统的作用,,2.1 泻下作用 大黄泻下的有效成分为蒽酮类和二蒽酮类以及它们的苷类，而主要泻下成分为二蒽酮类化合物--番泻苷大黄可用于治疗大便燥结、热结便秘,一般在用药后6~19h可排便，经口服后，结合状态的蒽苷大部分未经吸收直接到达大肠，在肠内细菌酶的作用下，还原成蒽酮刺激肠粘膜，抑制肠粘膜对葡萄糖，Na+和水的吸收，增加肠内容积，间接刺激肠蠕动而致泻。

部分蒽苷由小肠吸收，在体内也可还原成蒽酮，再经大肠或胆囊分泌入肠腔而发挥致泻作用2.2 保肝利胆作用 研究认为大黄素对胆汁淤积型肝炎有保护作用大黄多糖与番泻苷使大黄作为钙通道阻滞剂的有效成分，二者均可显著抑制细胞外钙内流，降低肝细胞中钙离子浓度，有利于减轻高钙对肝细胞的损伤3 对血液系统的影响,,研究表明，大黄的成分有抗血小板聚集和黏附的作用,而血小板与动脉血栓的改变有关,大黄对明显延长电刺激破坏动脉壁内皮所引起的血栓形成的潜伏期,降低血小板黏附和聚集而形成的血栓重量,减少结扎下腔静脉时瘀滞血流形成的血栓干重.为此,大黄有防止动脉,静脉血栓的形成，调节两者的比值平衡的作用，在冠心病的防治中有重要的意义4 抗菌作用,,大黄酸，大黄素，大黄素甲醚和芦荟大黄素对葡萄球菌、链球菌最敏感，对白喉杆菌、枯草杆菌、伤寒、副伤寒杆菌以及痢疾杆菌等也较敏感其中以芦荟大黄素的作用最强，在抗菌作用方面，大黄酸和大黄素的抗菌作用较为稳定5 抗炎作用,,大黄能清除组织和血浆内的炎性介质，显著降低危重症患者血清中肿瘤坏死因子、白细胞介素和内毒素水平研究表明，大黄对一丙二醛（MDA）呈明显抑制作用，且抑制作用有明显的量效关系。

提示临床应用大黄可以抑制MDA生成，减轻组织器官损伤，防止病情恶化6抗肿瘤作用,,大黄蒽醌衍生物，大黄素、芦荟大黄素对肿瘤细胞有明显的抑制作用，大黄素属单蒽环类ｌ，８-二羟基蒽醌衍生物，与阿霉素、柔红霉素等抗癌药同属蒽醌类化合物其抗肿瘤机理是：大黄对癌细胞的多个代谢环节均有影响，它既能抑制细胞的DNA，蛋白质的合成，又可抑制细胞的呼吸和氨基酸代谢中间产物的氧化和脱氢7止血作用,各种动物实验证明，大黄能缩短凝血时间，降低毛细血管通透性，改善血管脆性，使纤维蛋白原增加，降低抗凝血酶l的活性，使血管收缩活动增加，促进骨髓制造血小板，因而促进血液凝固大黄还可以影响微循环，促进局部止血止血有效成分是大黄酚、大黄素甲醚及没食子酸等综上所述，大黄具有抗血栓形成 、抗血管痉挛、 降低血压 、 增强免疫及抗肿瘤、抗菌、泻下、保肝利胆等作用 近几年开发了很多以大黄为主要原料的新药，如治疗吐血、咯血、内痔出血、目赤口疮、咽喉、牙眼肿痛，大便秘结等症的一清颗粒已研制成一清片、一清胶囊、一清软胶囊等新药;治疗各种高血脂症、心脑血管硬化、单纯性肥胖的降脂减肥片已经开发出降脂减肥胶囊、软胶囊，降脂减肥分散片等新药。