未来5年------重要专利失效一览.doc

将来5年------重要专利失效一览此后5年中，在美国和欧洲重要市场也许有70多种重要药物将失去专利保护在美国市场上，有14个重要药物将失去独家销售权，其中涉及超级重磅炸弹药物络活喜、胃溃疡治疗药物耐信和Riseprdal，以及其她4个重磅炸弹药物；在欧洲市场在推动专利保护的药物中，只有Riseprdal属于重要药物14个药物将在美国市场失去专利保护，其中涉及超级重磅炸弹药物抗抑郁剂Effexor和福善美，有也许还涉及Advair，以及此外3个重磅炸弹药物；在欧洲重要医药市场上，有9个药物将失去专利保护，其中涉及Effexor和福善美5个重要药物将在美国市场失去专利保护，在这些药物中，以Prevacid最为重要；在欧洲重要医药市场，7个药物将失去专利保护，其中涉及耐信、抗溃疡药Pantozol和血管紧张素受体拮抗剂科素亚在美国市场立普妥的专利将于这一年的3月24日失效，另有其她12个药物也将失去专利保护（其中涉及重磅炸弹药物Levaquin），科素亚和Protonix也将面临仿制药的竞争；在欧洲市场，5个药物将面临仿制药的竞争，其中癫痫症治疗药物开浦兰最为重要在美国市场，10个重要药物将失去专利保护，其中涉及超级重磅重磅炸弹药物波立维、思瑞康和再普乐，以及此外3个重磅炸弹药物。

但是，考虑到波立维正处在法律诉讼，这个药物的专利也许不会在失效；上述药物中的4个（涉及再普乐）将在欧洲重要医药市场上失去专利保护，另有其她7个药物也将在欧洲市场失去专利保护，其中最有名的当属11月专利失效的立普妥 大量“重磅炸弹”专利到期将使全球制剂产品迎来新阶段据截至6月的数据记录，全球销售额前十位的制剂药物分别是阿伐她汀、氯吡格雷、埃索美拉唑、氟替卡松/沙美特罗复方、辛伐她汀、氨氯地平、奥氮平、利培酮、促红细胞生成素和依那西普虽然全球药物市场增长缓慢，但年销售额达10亿美元的“重磅炸弹”级产品的数目会增长至112个此外，美国强生公司的抗精神分裂症药物帕利瑞酮缓释片、惠氏公司的抗抑郁药去甲文拉法辛、法国制药公司赛诺菲-圣德拉堡公司的减肥药利莫那班都具有成为“重磅炸弹”级产品的潜力将来内，将有大量“重磅炸弹”级药物的专利到期前，会有总额为1600亿美元药物的专利权到期默克公司的辛伐她汀在美国的专利权到期，赛诺菲-安万特公司的抗凝血药氯吡格雷的专利权遭到质疑辉瑞公司的舍曲林、百时美-施贵宝公司的普伐她汀、葛兰素-史克公司的昂丹司琼和氟替卡松丙酸酯、勃林格殷格翰公司的美洛昔康专利权到期辉瑞公司的氨氯地平、西替利嗪和强生公司的子公司杨森公司的利培酮、葛兰素-史克公司的卡维地洛和赛诺菲-安万特公司的唑吡坦专利权到期。

　　基于生物技术的制剂也具有良好的发展潜力美国基因技术有限公司的Ranibizumab和默克公司的人类乳头瘤病毒疫苗是两种上市的的生物制剂，都具有较好的市场发展潜力葛兰素-史克公司的子宫颈癌疫苗Cervarix将上市，也具有良好的前景美国促红细胞生成素、重组人粒细胞集落刺激因子、胰岛素和胰岛素类似物、人生长激素的市场达95亿美元，估计在达80亿美元，为38亿美元但是，不少基于生物技术的制剂专利也已或即将到期安进公司的促红细胞生成素和粒细胞集落刺激因子在美国的专利权都将在到期美国礼来公司的胰岛素和丹麦诺和诺德公司的胰岛素专利均已到期，而胰岛素类似物药物如礼来公司的赖脯胰岛素注射液、诺和诺德公司的门冬赖脯胰岛素注射液、赛诺菲-安万特公司的长效胰岛素注射液lantus也将在－到期人生长激素类产品方面，，美国FDA批准德国山德士公司的通用名药物重组人生长激素产品Omnitrope上市礼来公司的重组人生长激素注射剂Somatropin、辉瑞公司的注射用重组人生长激素Genotropin的专利都将在到期，美国基因公司的Nutropin的专利将在到期，丹麦诺和诺德公司的生长激素水剂Norditropin的专利将在到期。

　　由此可以看出，全球制剂产品迎来一种新的阶段，对于多种“重磅炸弹”级药物的专利到期，研发人员应抓住机遇，迎接新的挑战CAS号的查找的几种途径CAS号的查找可以从如下几种途径：1、google里输入检索词+CAS2、chemfinder里查找3、chemweb里查找4、meck index里找5、贝恩斯坦数据库6、chemidplus 7、Scifinder8、CA on CD9、印刷版CA我一般采用1+3+6+7（8）措施，其中对于常用的文献比较多的物质，用google是上选，想看其构造式的话就用chemIDplus不太好找的就上CA了，其中以 Scifinder最有效，检索词宽泛，全库搜索，支持图形构造检索，只是能有福气用上的也不多；CA on CD 需要一种盘一种盘的换，用word检索，但比较麻烦，要从题录检索入口的众多CAS号中一种一种的去找，并且要根据系统名推测与否是自己要查的化合物，没有良好的有机物命名基本的人员很难找到自己的东西印刷版的CA对于没有机版的顾客来讲还是唯一的选择，可以根据化学物质，分子式等进行检索需要一本一看，有合辑的看合辑就可以了专利到期的药物作者: hsmls13    发布日期: -09-08▲专利到期品种：1. 高销售额产品A.丁螺环酮（buspirone）：精神药物，抑郁症治疗。

1986年德国上市世界范畴10国上市，10国注册世界处方药销售额排名第65位，7.1亿美元；第163位，3.38亿美元；第395位，0.35亿美元美国处方数排名第169位国内已有多家单位生产B.甲磺酸多拉司琼（dolasetron mesilate）：化疗、放疗保护剂，治疗化疗、放疗引起的手术后恶心呕吐另有新适应证偏头痛正在临床1998年初次在澳大利亚上市，现世界范畴多国（美、英、德、法、南非）上市世界处方药销售额排名第393位，0.9亿美元国内数据库（检索《Directory of World Chemical Producers》，下同）未见生产厂家C.加替沙星（gatifloxacin）：喹诺酮类抗菌剂世界处方药销售额排名第167位，3.2亿美元；第265位，2.08亿美元国内有十余家单位生产D.来曲唑（letrozole）：激素（三唑甲基双苯腈，构造不复杂），抗肿瘤（乳腺癌）疗效优于她莫昔芬1996年初次在英国上市目前世界范畴广泛上市第402位，0.9亿美元国内已上市，有4家单位生产E.洛沙坦钾（losartan potassium）：降血脂，抗高血压及动脉粥样硬化1995年初次在瑞士上市，世界范畴超过80个国家上市。

世界处方药销售额排名第21位，17.7亿美元，第19位，19亿美元；第18位，21.9亿美元；，与氢氯噻嗪复方排名第18位，单一成分制剂第166位，4.53亿美元美国处方数排名第80位国内已上市，有5家单位生产F.尼可地尔（nicorandil）：血管扩张剂，治疗心绞痛欧洲、日本等15国上市，9国注册，美国临床世界处方药销售额第315位，1.29亿美元国内已有6家单位生产G.昂丹司琼（ondansetron）：化疗、放疗保护剂，治疗化疗、放疗引起的及手术后恶心呕吐1990年在初次法国上市世界范畴美国、欧洲等21国上市，6国注册世界处方药销售额排名第62位，7.44亿美元，第61位，8.65亿美元；第50位，10.62亿美元；第51位，12.69亿美元国内已注册，有8家单位生产H.富马酸喹硫平（quetiapine fumarate）：精神药物，抑郁症治疗世界范畴广泛上市世界处方药销售额排名第80位，7.00亿美元；第44位，11.45亿美元；第42、351位，合计15.69亿美元美国处方数排名第100位国内上市，数家单位生产I.雷贝拉唑钠（rabeprazole sodium）：抗消化道溃疡，痉挛。

幽门螺旋菌感染阳性胃炎治疗含本品三联疗法效果优于兰索拉唑三联方案1998年初次在日本上市，世界范畴美国、欧洲等广泛上市世界处方药销售额排名第264位，1.5亿美元；第110位，5.6亿美元；第77、93名，合计14.86亿美元；第83位，9.14亿美元美国处方数排名第91位国内于上市，3家单位生产J.盐酸罗匹尼罗（ropinirole）：肌肉松弛剂，帕金森氏症，静坐不能效果优于L多巴，1996年初次在英国上市，世界范畴美国、欧洲等15国上市，5国注册世界处方药销售额排名第412位，0.1亿美元；第298位，1.62亿美元国内：数据库未见有生产单位2. 其她较有价值的品种A.西多福韦（cidofovir）：抗病毒药，单核苷类似物1997年初次在美国上市，现7国上市，12国注册国内数据库未见有生产单位B.依福地平（efonidipine）：抗高血压、心绞痛1994年初次在日本上市，韩国上市西班牙、土耳其注册临床报道效果优于硝苯地平C.伊班膦酸（ibandronic acid）：钙调节剂，治疗骨质疏松症、骨肿瘤1997年奥地利、德国最先上市，现欧洲多国上市，已在美国注册国内数据库未见有生产单位。

D.奈多罗米（nedocromil）：抗过敏、哮喘治疗1986年初次在英国上市，现美国等10余个国家上市国内数据库未见有生产单位E.奥洛她定（olopatadine hydrochloride）：抗过敏、哮喘治疗1997年初次在美国上市，世界范畴20国上市效果优于特非那丁国内数据库未见有生产单位F.卜吩姆钠（porfimer sodium）：抗肿瘤药，肺、胃肠道、头-颈部、子宫颈、脑、结-直肠等实体瘤治疗1995年初次在荷兰上市美国、欧洲、日本等10国上市，9国注册国内数据库未见有生产单位G.雷替曲塞（raltitrexed）：抗肿瘤1996年初次在英国上市，世界范畴11国上市，美国、日本临床国内已有4家单位生产H.托卡朋（tolcapone）：帕金森氏症治疗美国、欧洲等15国上市，6国注册国内数据库未见有生产单位I.珠氯噻醇（zuclopenthixol）：精神药物，治疗精神错乱、精神分裂效果优于氟哌啶醇欧洲、拉美及加拿大、墨西哥等30余国上市国内数据库未见有生产单位▲专利到期品种：1. 高销售额产品A.头孢丙烯（cefprozil）：半合成头孢类抗生素世界范畴广泛上市世界处方药销售额排名第130位，3.91亿美元；第157位，3.63亿美元；第206位，3.27亿美元。

美国处方数排名第240位B.帕罗西汀（paroxetine）：精神药物，抗焦急、抗抑郁世界范畴广泛上市，涉及中国世界处方药销售额排名第11位，23.5亿美元；第10位，27亿美元；第8位，30.83亿美元；第10位，30.78亿美元美国处方数排名第52位国内有6家单位生产C.吡格列酮（pioglitazone）：抗糖尿病药世界范畴广泛上市世界处方药销售额排名第405位，0.9亿美元；第104位，5.72亿美元；第56位，9.73亿美元；第48、169位名，合计17.25亿美元美国处方数排名第74位国内有10余家单位生产D.利培酮（risperidone）：神经保护剂，精神兴奋剂抗抑郁、精神药物依赖性治疗广泛上市，涉及中国世界处方药销售额排名第23位，16亿美元；第20位，18.5亿美元；第19位，21.46亿美元；第17位，25.12亿美元美国处方数排名第95位国内至少有4家单位生产E.特诺福韦 (tenofovir) ：抗病毒剂，艾滋病治疗世界范畴多国上市，广泛注册世界处方药销售额排名第136位，5.66亿美元。