高血压选择用药.pdf

如何选择降血压药2010年 04 月 13 日 星期二 下午 10:05 由于高血压病因复杂， 病理机制还不十分清楚， 所以治疗高血压的药物最多， 大约有一百多种 主要分 利尿剂、β 受体阻滞剂、 α 受体阻滞剂、 钙离子通道拮抗剂 (CCB)、 血管紧张素转换酶抑制剂（ACE ）、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB ）、血管扩张剂、复方制剂、中药制剂九大类 可选择性很大，没有哪一类最好、最坏之分也没有哪一类能治好或者说控制住所有类型的高血压，所以需要根据需要或者辩证施治选择九大类各有长短，特点各异，合理正确选择是否能较好地控制住自己的血压升高是关键要想做到正确的选择治疗高压药物，除了知道血压升高的病因、病理机制外，还需要熟悉各类、个（各）位药物功能特点分类论述之前再次强调“选择药物治疗高血压的同时，非药物治疗必须跟上，纵然如此，也很难确保不发生意外；如果非药物治疗不能跟上，总有一天悲剧肯定会发生因为非药物治疗首先得心态好，凡心态不好药物不但很难奏效， 反而可能变成毒素加重病情 ”高血压致残、致死率很高，因高血压致残的人是有增无减，不信到社区、农村看看这不是药物匮乏或无效的错，也不是非药物治疗方法不正确的错，我们的专家不是白痴，医生也不是白痴。

白痴的是一些人过于自以为是，错的还是一些人过于自以为是有的人是为了名利敢与天斗，敢与地斗，敢与身体斗， 结果失败； 有的人过于贪婪享受， 贪吃、贪玩、贪懒不动，依赖、迷信药物把健康的责任推给医生，自己却随心所欲，最后犯了病还责备医生医术不高，熟不知世上没有能100% 治好病的医生，也没有100% 能治好病的药 患者自律配合治疗是关键 属基因病变高血压患者，目前还无从知道有多少，所以高血压患者要树立必好的信心，相信、听从专家、医生的忠告， 前途是光明的， 多数高血压病不影响寿命和生活患者就医看病，可千万不要真的把自己当成上帝，也不要因为掏了两元人民币挂号就成了大爷，智者一定是心存谦卑、柔和、相信，我们都是现实生活中实实在在、有血有肉、相互尊重、平等和谐共处的人，人是不可能十全十美的，医生也不例外，产品也不例外凡强迫医生或依赖药物治好高血压，那肯定是白痴1、利尿剂主要适应心力衰竭，老年人，收缩期高血压由于钠盐的摄取量增加可导致肾功能降低血容量增加血压升高，所以利尿剂应运而生作用机制是抑制Na＋、Cl－再吸收，影响肾脏功能，同时还有扩张血管作用口服利尿剂可使平滑肌细胞Na＋浓度下降，血液中K＋降低，血小板内 Ca＋含量降低。

有清除自由基， 抑制低密度蛋白氧化，增加高密度脂蛋白，保护心肌细胞，逆转心肌肥厚的作用能减少脑卒中和心力衰竭发生 宜配钙离子拮抗剂服用， 心力衰竭时应配伍β受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACE ）常用的利尿药有： 氢氯噻嗪（双氢氯噻嗪、双氢克尿塞、双氢氯消疾、双氢氯散疾）、苄氟噻嗪（氟克尿噻、氟利尿、利钠素）、环戊噻嗪、氢氟噻嗪、甲氯噻嗪（氯甲氢氧噻嗪） 、泊利噻嗪、三氯噻嗪、氯噻酮、吲哒帕胺（寿比山、吲达胺）、 美托拉宗、喹乙宗、布美地尼（丁氧苯酸）、 呋塞米（速尿、速尿灵、利尿灵、呋喃苯胺酸、利尿磺胺、腹安酸）、依他尼酸 （利尿酸） 、托拉塞米保钾利尿剂有：阿米洛利（氨氯吡咪、氨氯吡脒、脒氯嗪）、 螺内酯（安体舒通）、 氨苯蝶啶 （三氨蝶啶）常见的副作用有疲劳、眩晕食欲不振、恶心、呕吐等糖尿病患者、性功能减退患者慎用2、β 受体阻滞剂肾上腺素受体分β1β2型和 α1α2型，心、肾、脑、骨骼肌、胰腺、脂肪组织以β 型受体占优势由于肾上腺素能使相关组织兴奋收缩，血压升高β2受体阻滞剂能阻止外周血管阻力升高和支气管痉挛，抗心律失常在休息或睡眠状态下交感神经张力降低， β1受体阻滞剂具有部分激动作用，可增加心率，血压升高；在交感神经张力增强时， 表现为明显的拮抗作用。

因此其降压、 抗心绞痛、心律失常的疗效较差 β 受体阻滞剂降低血压的主要依据是，减少交感神经兴奋或抑制交感神经释放去甲肾上腺素；抑制肾素释放； 减少心排出量；降低心肌耗氧量；减慢心率适应于高血压，劳力性心绞痛，心肌梗死 对于严重充血性心衰患者不宜使用与利尿剂合用可以显著降低高血压患者脑卒中和动脉硬化性心脏病的发生脂溶性的 β 受体阻滞剂普萘洛尔（心得安）、美托洛尔等，口服吸收迅速完全，但是容易出现中枢神经系统不良反应水溶性的β受体阻滞剂阿替洛尔、索他洛尔口服吸收较慢且不完全，中枢神经不良反应较少非选择性 β1、β2受体阻滞剂有： 阿普洛尔 （稀丙洛尔、烯丙洛尔、烯丙心安、心得舒）、氧烯洛尔 （心得平、烯丙氧心安）、普萘洛尔、喷布洛尔（硫酸环戊丁心安） 、吲哚洛尔（ 吲哚心安、 心得静） 、波吲洛尔 （吲苯脂心安）、 纳多洛尔 （萘羟心安、康加多尔）、索他洛尔（甲磺胺心定、心得怡）、 噻吗洛尔 选择性 β1受体阻滞剂有： 醋丁洛尔（醋丁酰心安） 、比索洛尔、 普拉洛尔、 阿替洛尔、 美托洛尔（酒石酸美托洛尔片） 同时阻滞 α 和 β 受体的有： 拉贝洛尔、 卡维地洛阻滞 β1受体同时激动β2受体并扩张血管的有：塞利洛尔 。

常见的不良反应有：多梦、失眠、疲乏、抑郁、幻觉、阳痿、升高血脂、降低高密度蛋白、皮疹、恶心等常用的 β 受体阻滞剂有： 1. 安普萘洛尔 （心得安） 可降低心肌梗死后患者的猝死率， 用于多种原因所致的高血压和心绞痛，停药时要缓慢减量 2. 阿替洛尔 （氯酰心安） 水溶性，作用强度与普萘洛尔相同，具有减慢心率，降低心肌耗氧量和减少肾素分泌的作用，支气管炎患者慎用 3. 比索洛尔 （博苏） 对脂代谢影响较小，哮喘、肾功能不全、糖尿病患者慎用 4. 卡维地洛 （金络） 常用于高血压不稳定型冠心病和心率失常，同时具有降低外周阻力，扩张动脉血管，降低肺动脉压，抗氧化，清除自由基等不能突然停药，心衰患者慎用5. 塞利洛尔 （二乙脲心安、塞利心安、盐酸塞利洛尔）使用较安全，适应于高血压和冠状动脉硬化，高血脂，糖尿病，周围血管病等，可增加心脏的排出量副作用较少 6. 拉贝洛尔 （柳氨苄心定） 主要特点是对嗜铬细胞瘤导致的高血压有效个别高血压患者可能血压升高7. 噻吗洛尔 （噻吗心安）无明显副作用，宜配利尿剂服用3、α 受体阻滞剂研究发现交感神经兴奋与去甲肾上腺素分泌增多相关，大脑和外周血管及全身动脉和静脉中均有α 受体，对血管张力、阻力及血压的调节起着很大的作用。

去甲肾上腺素与α受体结合，能导致交感神经兴奋、血压升高阻止α 受体与去甲肾上腺素结合，从而能达到控制血压升高的目的α 受体阻滞剂降压迅猛容易造成虚脱，与利尿剂、β 受体阻滞剂或其他降压药物合用时，必须慎重， 一定要在专家或医生指导下服用首次服用一般从小剂量（ 0.5mg）开始，避免导致直立性低血压和眩晕或虚脱由于降压作用敏感和容易导致老年人体温降低，所以老年人要慎重服用常用的 α 受体阻滞剂有： 1. 哌唑嗪、2. 多沙唑嗪（依粒平）、3. 特拉唑嗪、 4. 乌拉地尔 （优匹敌）、 5. 四喃唑嗪 （降压宁） 常见的副作用有：头晕、头痛、恶心、嗜睡等老年人对本品的降压作用敏感，应加注意 本品有使老年人发生体温过低的可能性老年人肾功能降低时剂量需减小 可乐定、酚妥拉明、酚苄明，因副作用太大已很少使用4、钙离子阻滞剂（ CCB ）降压作用十分可靠稳定降压幅度比其他种类的降压药更大，且不影响糖和脂肪代谢，并保护靶器官宜和利尿剂、 β受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂同时服用研究发现在细胞膜上双脂质层中有一些蛋白质小孔，能允许钙离子通过，钙离子跨膜运动过程， 也就是细胞外的钙离子与细胞内的钙离子交换过程，产生电压， 对维持细胞内外的电位差起关键的作用，正常情况下细胞外钙离子浓度高于细胞内，当机体受到刺激或缺氧时， 细胞膜上的钙离子通道开放， 大量的钙离子进入细胞内， 危害细胞内的器官正常工作，如线粒体，影响信息转导，加速细胞兴奋收缩尤其是神经细胞和心血管细胞、 骨骼肌等，血压升高。

实践证明阻滞钙离子内流，降低骨骼肌、神经细胞和平滑肌兴奋，血管松弛血压降低主要适应于高血压合并冠状动脉硬化性心脏病，心绞痛，妊娠高血压，糖尿病高血压，肾脏损伤和周围血管病对脑血管病预防，保护细胞受损有效降压平稳，起效快，血压波动较小，改善高血压生活质量突出钙离子拮抗剂有： 尼群地平 （硝苯甲乙吡啶）、 硝苯地平 （心痛定、拜心同、拜新同、硝苯吡啶）、尼卡地平 （硝苯苄胺啶）、 尼瓦地平（尼伐地平）、 尼莫地平（硝苯甲氧乙基异丙啶）、 尼索地平（尼尔欣、硝苯异丙啶）、维拉帕米 （异搏定）、 氨氯地平 （安迪、络活喜、阿莫罗地平、安洛地平、麦利平）、左氨氯地平 （施慧达、玄宁）、加洛帕米 （梏帕米，棓帕米，甲氧戊脉安，甲氧异搏定，心钙灵，D600）、地尔硫卓 （恬尔心，硫氮卓酮、合心爽、蒂尔丁）、拉西地平（乐息平、 司乐平）、伊拉地平、 非洛地平（二氯苯必定） 、乐卡地平（再宁平） 地尔硫卓 主要用于心绞痛和心律失常，剂型有地尔硫卓 CF（常规剂量型）、地尔硫卓CD（控制崩解型）、地尔硫卓 ER（延缓释放型）、地尔硫卓SR（持续释放型） 维拉帕米有扩张血管的作用，主要用于心动过速、心绞痛和心肌肥厚，由于容易导致大便干， 所以有房室传导阻滞和心功能衰竭者慎用。

维拉帕米有常规剂量型（ CF）和持续释放型（ SR）硝苯地平 主要作用是扩张血管，特别是对周围血管和冠状动脉有效，有抗利尿作用，心衰者慎用，剂型有常规剂型（CF）、胃肠治疗型（ CITS）、延缓释放型（ER）尼卡地平 增加冠状动脉血流量效果明显，口服对外周血管有较强的扩张作用，剂型有常规剂量型（CF）和持续释放型（ SR）施慧达 降血压效果明显， 可用于高血压和心绞痛患者， 不加重心功能衰竭，副作用小，用量少，作用持久，头不晕常用的钙离子拮抗有：1.尼群地平、 2.硝苯地平、 3.左旋氨氯地平、 4.非洛地平，副作用较小服用舒克胶囊 停药时一般都推荐服用3 至 6 个月的尼群地平，每天半片即有效，“ 施慧达 ” 两天或一周吃一次也行5、血管紧张素转换酶抑制剂（ACE 1)是抑制循环系统和组织的血管紧张素转换， 减少神经末梢释放去甲肾上腺素和血管内皮细胞形成素，抑制缓激肽降解，增加缓激肽和前列腺素和扩张血管这些作用非常有利于降低血压和心力衰竭的治疗科学家证实： 血管紧张素Ⅱ是导致血液升高的主要物质传统的理论认为： 血管紧张素Ⅱ是由肾素转换而成的，当肾脏缺血、缺氧时肾素分泌增加，肾素可以转换成血管紧张素Ⅰ， 肺脏分泌一种物质叫血管紧张素转换酶，能将血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ。

所以人们想通过抑制血管紧张素转换酶，抑制血管紧张素Ⅱ生成但是最近几年研究发现，平滑肌细胞在缺血、 缺氧时可以直接 自分泌和旁分泌血管紧张素Ⅱ，也就是说不需要血管紧张素转换酶， 血管紧张素 Ⅱ照样可以直接生成 血管紧张素Ⅱ可以促进血管平滑机增生，促进交感神经释放去甲肾上腺素，激活抗利尿素又称血管加压素导致血压升高血管紧张素转换酶抑制剂有： 卡托普利（开博通、甲巯丙脯酸） 、佐芬普利、依那普利 （怡那林、苯丁酯脯酸）、 赖诺普利 （苯丁赖脯酸）、西拉普利（一苏平、抑平舒）、 苯那普利（洛丁新、贝那普利、苯扎普利）、 雷米普利 （瑞泰）、培哚普利 （雅施达、哌林多普利）、喹那普利 （益恒）、 群多普利 （泉多普利）、 螺普利、福辛普利（蒙诺、磷诺普利）、 咪达普利 （达爽、依达普利）血管紧张素转换酶抑制剂， 有舒张心脑血管， 增加冠状动脉和脑血流速度，降低心脑血管阻力；降低心脏前后负荷，改善心脏功能；保护肾脏；保护血管内皮细胞；增加高血压、糖尿病患者对胰岛素的敏感性；促进骨骼肌对葡糖糖的利用适宜和钙离子拮抗剂、 β受体拮抗剂合用常用的品种有： 1.卡托普利 同时有扩张外周血管，使醛固酮合成减少，水钠潴留减少， 改善内皮细胞的功能， 减少血小板聚集的作用。

也可用于糖尿病肾病、风湿性关节炎。