注射用头孢曲松钠.docx

商品名 通用名 曾用名 英文名罗氏 芬®/Rocephin ®：注射用头孢曲松钠：头孢三嗪：Ceftriaxone Sodium for Injection汉语拼音：Zhusheyong Toubaoqusongna【理化特性】 处方药：凭医师处方销售、购买和使用！ 本品主要成分为：头孢曲松钠其化学名为：［6R-［6a , 70 （Z） ］］-3-［［1, 2, 5, 6-四氢-2-甲基-5, 6-二氧 代-1， 2， 4三嗪-3-基］硫代甲基］-7-［［（2-氨基-4-噻唑基）（甲氧亚氨基）乙 酰基］氨基］-8-氧代-5-硫杂-1-氧杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸,二钠盐三倍半 水合物.N-LClhIIN-H H 5oc曲分子式：C H NNaOS ・ 31/2H O18 16 8 2 7 3 2结构式：分子量： 661.59 【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末药理毒性】 头孢曲松通过抑制细胞壁的合成而产生杀菌活性头孢曲松在体外对许多革兰阴 性菌及革兰阳性菌发挥杀菌作用,并对革兰阳性菌及革兰阴性菌的大多数 0 -内 酰胺酶（青霉素酶及头孢菌素酶）具有很高的稳定性,头孢曲松在体外试验及临 床感染（见适应症）中通常对以下致病菌发挥抗菌作用。

革兰氏阳性需氧菌金黄色匍萄球菌（甲氧西林敏感）凝固酶阴性葡萄球菌化脓性链球菌（0 -溶血性、A族）无乳链球菌（0 -溶血性、B族） 0 -溶血性链球菌（非A、非B族） 草绿色链球菌肺炎链球菌注：耐甲氧西林葡萄球菌，对包括头抱曲松在内的头抱菌素耐药，一般来说，粪 链球菌、屎肠球菌、单核细胞增多性李斯德杆菌也对头孢曲松耐药革兰氏阴性需氧菌鲁氏不动杆菌硝酸盐阴性不动杆菌（多为鲍曼氏菌）*嗜水气单胞菌莫拉氏菌属（其他）* 摩根杆菌淋球菌粪产碱杆菌 粪产碱黄杆菌 粪产碱杆菌 伯氏包柔体 二氧化碳嗜纤维菌属 迪沃斯枸橼酸杆菌 弗劳地枸橼酸杆菌* 大肠杆菌 产气肠杆菌* 阴沟肠杆菌* 杆菌属（其他）* 杜克嗜血杆菌 流感嗜血杆菌 副流感嗜血杆菌 海马槽哈夫尼亚菌 催产克雷白氏菌 催产克雷白氏菌** 卡他摩拉克氏菌（卡拉布兰汉氏菌） 奥斯陆摩克拉氏菌脑膜炎奈瑟氏菌 多杀巴氏杆菌 志贺氏邻单胞菌 奇异变形杆菌 彭氏变形杆菌* 普通变形杆菌 洋葱假单胞菌* 荧光假单胞菌* 假单胞菌属（其他）* 雷极氏普鲁菲登斯氏菌 普鲁菲登斯氏菌属（其他） 伤寒沙门杆菌 沙门杆菌属（非伤寒） 粘质沙雷氏菌 沙雷氏菌属（其他） 志贺氏菌属 孤菌属 结肠炎耶尔森杆菌 耶尔森杆菌属（其他）*这些种类中的一些分离菌对头抱曲松耐药，主要是由于产生染色体编码的P- 内酰胺酶所致。

这些种类中的一些分离菌的耐药，是由于产生广谱的，质粒传递的P -内酰胺 酶所致注：以上细菌的许多菌株对其他多种抗生素耐药，如：氨-和基酰脲-青霉素，老 一代的头孢菌素和氨基糖甙抗菌素等，但对头孢曲松敏感梅毒螺旋体在体外和动物试验中对头孢曲松敏感临，床调查显示，一期和二期梅 毒对头孢曲松反应良好，绿脓假单细胞除一小部分外，对头孢曲松耐药厌氧菌类杆菌属（胆汁敏感）*梭状芽胞杆菌属（不包括产气荚膜梭状芽胞杆菌群） 梭状杆菌梭状菌属（其他） 厌氧加夫基氏球菌（消化球菌） 消化链球菌属*这些种类中的一些分离菌由于产生P -内酰胺酶而对头抱曲松耐药注：产0-内酰胺酶的类杆菌属的某些菌种（值得注意的是：脆弱类杆菌）对头 孢曲松耐药，难辨梭状芽胞杆菌对头孢曲松耐药细菌对头抱曲松的敏感性可根据国家临床实验室标准委员会（NCCLS ）所推荐试 验的标准化技术，通过纸片扩散试验或者通过琼脂或肉汤稀释试验进行测定国 家临床实验室标准委员会对头孢曲松作出以下鉴定敏感中度敏感稀释试验抑制浓度 毫克/升W816 〜32扩散试验（30微克头抱曲松纸片）抑制区域直径（mm）$2120 〜14由于在体外试验中表明头孢曲松对某些在纸片试验耐头孢菌素类的菌株具有活 性，故应以头孢曲松纸片进行药敏试验。

如国家临床实验室标准委员会所推荐的 标准不是常规使用，DIN、ICS和其他组织发布的十分标准化的药物敏感判定标 准也可取而代之药代动力学】吸收以1克单剂量头抱曲松肌肉注射后2〜3小时达最高血药浓度，大约为81 毫升/升肌肉注射后的血药浓度一时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等， 提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达100%头孢曲松的分布容积为 7〜12升一次使用头孢曲松1〜2克显示出很好的组织 与体液的穿透性在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、 脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等 60 多种组织和体液中药物浓度保持高于 感染致病菌的最低抑菌浓度达 24 小时以上，静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至 间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时蛋白结合性头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而 降低例如从＜100毫克/升的血药浓度时95%的结合率降至300毫克/升的血药浓 度时 85%的结合率,由于间质液中较少白蛋白,所以游离头孢曲松比例相应高于 血浆.代谢 头孢曲松在体内不被分解代谢,仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物. 穿透于特殊组织,头孢曲松能透过新生儿\婴儿及儿童感染的脑膜.新生儿与婴儿 每公斤体重分别静脉注射罗氏芬50〜100毫克,24小时后脑脊液中头孢曲松的浓 度大于1.4毫克/升，静脉注射4小时后脑脊液浓度达峰值，平均 18毫克/升， 细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的 17%而无菌性脑膜炎时仅占 4% 成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松 50毫克，于2 〜 24小时内脑脊液中的 浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。

头孢曲松能透过胎盘， 在乳汁中也有少量分泌清除 血浆总清除率为 10〜22毫克/分钟肾脏清除率为 5〜12毫升/分钟50〜60%的头孢曲松以原形分泌在尿液中，而 40〜50%以原形分泌于胆汁中，成 人的清除半衰期约为 8 小时特殊临床情况时的药代动力学在新生儿，剂量的 70%经尿液清除8 天以内的婴 儿及75岁以上的老年人平均清除半衰期通常为年轻人的 2〜3 倍肝或肾功能不 全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变，其半衰期仅有轻度增加，如 仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除增加适应症】 对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症、脑膜炎、播散性莱姆病（早、 晚），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织，皮肤及伤 口，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染用法用量】标准剂量：成人及12岁以上儿童：罗氏芬的通常剂量是1〜2克，每日一次（每 24 小时）危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至 4 克，每日一次 新生儿、婴儿及12岁以下儿童：建议以下剂量每日使用一次 新生儿（14天以下）每日剂量为按体重 20〜50毫克/千克，不超过50毫克/千 克，无需区分早产儿及足月婴儿。

婴儿及儿童（15天至12岁）每日剂量按体重20〜80毫克/千克 体重 50 千克或以上的儿童，应使用通常成人剂量静脉用量按体重 50毫克/千克以上时，输注时间至少要 30分钟以上 老年病人：按成人推荐剂量用药，无须变更 疗程：疗程取决于病程，与一般抗菌素治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被 消除的证据以后，应使用罗氏芬至少48至72小时联合用药：在试验条件下，罗氏芬与氨基甙类抗菌素对许多革兰阴性杆菌的协同 作用已被证实虽然不总能预测出这种联合用药的增强作用，但对于象绿脓杆菌 等所致的严重的危及生命的感染，应当考虑联合用药由于这两种药物具有物理 不相容性，故在使用推荐剂量时应分开用药特殊用药指导脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每千克体重 100毫克（不超过4克），每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可 酌情减量，以下疗程已被证实是有效的：脑膜炎奈瑟氏菌 4 天流感嗜血杆菌 6 天肺炎链球菌 7 天 莱姆病：儿童及成人按体重50毫克/千克，最大剂量2克，每日一次，共14天 淋病：治疗淋病（产青霉素酶及不产青霉素酶菌株）罗氏芬的推荐剂量为肌肉注 射 250 毫克单剂术前预防性用药，预防污染或非污染手术之术后感染，根据感 染的危险程度，推荐在术前30〜90分钟，注射罗氏芬1〜2克单剂。

对结直肠手 术者以罗氏芬单独使用或与 5-硝基咪唑（如甲硝唑）联合用药（但分开使用） 已被证实是有效的 肝、肾功能不全：肾功能不全病人，如其肝功能无受损则无须减少罗氏芬用量， 仅对末期前肾功能衰竭病人（肌酐清除率＜10毫升/分钟），每日罗氏芬用量不 能超过2克，肝功能受损病人，如肾功能完好亦无须减少剂量，严重的肝、肾功 能障碍者，应定期检测罗氏芬的血药浓度 正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，但由于这类病人的药物消除 率可能会降低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量用药方法 新配制的溶液能在室温下保持其物理及化学稳定性达6小时或在5°C 环境下保持 24 小时，但按一般原则，配制后的溶液应立刻使用依其浓度及保 存时间的不同，溶液呈现为淡黄色到琥珀色但这些有效成份的特性对药效及耐 受性方面并无意义肌肉注射：罗氏芬0.25克或0.5克溶于1%盐酸利多卡因2毫升中， 1 克溶于3.5 毫升中用于肌肉注射，以注射于相对大些的肌肉为好，不主张在一处的肌肉内注 射 1 克以上剂量利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射静脉注射：罗氏芬0.25 克或 0.5 克溶于 5 毫升灭菌注射用水中，1克溶于 10 毫 升中用于静脉注射，注射时间不能少于2〜4分钟。

静脉滴注：静脉滴注时间至少要 30 分钟，罗氏芬 2 克溶于 40 毫升以下其中一种 无钙静脉注射液中如：氯化钠溶液， 0.45%氯化钠+25%葡萄糖注射液， 5%葡萄糖， 10%葡萄糖， 5%葡萄糖中加 6%葡聚糖， 6〜10%羟乙基淀粉静脉注射液，灭菌注射 用水等由于可能会产生药物间的不相容性，故不能将罗氏芬混合或加入含有其 他抗菌药物之溶液中，亦不能将其稀释于以上列出的溶液之外的其他液体中不良反应】 使用罗氏芬期间，发现一些可自行逆转的或停药后即消失的副作用全身性副作用：胃肠道不适（约占病例数的 2%）稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃 炎和舌炎血液学改变（约 2%）嗜酸细胞增多，白细胞减少，粒细胞减少，溶血性贫血， 血小板减少等皮肤反应（约 1%）皮疹，过敏性皮炎，瘙痒，荨麻疹，水肿， 多形性红斑等其他罕见副作用：头痛和眩晕，症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉积，肝脏转氨酶增 高，少尿，血肌酐增加，生殖道霉菌病，发热，寒战以及过敏性或过敏样反应， 伪膜性肠炎及凝血障碍是极其罕见的副作用局部副作用：在极少的情况下，静脉用药后发生静脉炎，可通过减慢静脉注射速 度（2 至4 分钟）以减少此现象的发生。

肌肉注射时，如不加用利多卡因会导致 疼痛禁忌】已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用注意事项】警惕 与其他头孢类抗生素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过敏 性休克之可能性，过敏性休克需要紧急处理包括头孢曲松在内的几乎所有的抗 菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一 诊断是非常重要的与其他抗生素一样，也可能会遇到罗氏芬不敏感的严重感染 通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声图会误诊为胆囊结石之阴 影。