《药理学》教学课件-传出概论.ppt

第五章第五章 传出神经系统药理学概论传出神经系统药理学概论内容纲要内容纲要•传出神经系统的解剖学分类传出神经系统的解剖学分类•传出神经按递质分类传出神经按递质分类•传出神经系统的递质及体内过程传出神经系统的递质及体内过程•传出神经系统受体及效应传出神经系统受体及效应•传出神经系统药物的基本作用和分类传出神经系统药物的基本作用和分类[ [基本要求基本要求] ]1 1、掌握传出神经递质掌握传出神经递质2 2、掌握受体的分类分布及生理效应掌握受体的分类分布及生理效应3 3、熟悉药物的分类以及作用方式熟悉药物的分类以及作用方式一、传出神经系统的解剖学分类一、传出神经系统的解剖学分类功能相互平衡制约功能相互平衡制约协调控制机体生理活动协调控制机体生理活动 神经系统神经系统中枢神经中枢神经外周神经外周神经传入神经传入神经传出神经传出神经运动神经运动神经自主神经自主神经副交感神经副交感神经交感神经交感神经不受意识支配，独立不受意识支配，独立完成生理调节功能完成生理调节功能心肌心肌 平滑肌平滑肌 腺体腺体镇静催眠药镇静催眠药中枢兴奋药中枢兴奋药局麻药局麻药传出神经药物传出神经药物二．传出神经按递质分类二．传出神经按递质分类Ø胆碱能神经，包括：胆碱能神经，包括：Ø去甲肾上腺素能神经，包括：去甲肾上腺素能神经，包括： 中枢神经中枢神经 效效 应应 器器﹡﹡﹡﹡﹡﹡﹡ 中枢神经中枢神经 效效 应应 器器﹡﹡三三. . 递质递质（一）突触结构：（一）突触结构：ü突触间隙；突触前膜；突触间隙；突触前膜；ü突触后膜。

突触后膜（二）递质类型（二）递质类型1、、ACh2、、NA (Adr, DA)神经冲动神经冲动→去极化去极化→→CaCa2+2+受体受体信号传导信号传导生理效应生理效应囊泡囊泡图图 乙酰胆碱的乙酰胆碱的生物生物合成与释放合成与释放( (三三). ). 递质的体内过程递质的体内过程图图 去甲去甲肾上腺素肾上腺素的生物合成与释放的生物合成与释放四四. . 受体受体(Receptor, R)*(Receptor, R)*（一）定义：（一）定义：（二）分类及分布：（二）分类及分布：（三）效应：（三）效应：1 1．胆碱受体．胆碱受体（（1 1））M-RM-R: : (胆碱能神经纤维所支配的)效效应应器器细细胞胞膜膜（心肌，内脏平滑肌，眼，腺体）（（2 2））N-RN-R N1-RN1-R：：神经节细胞膜神经节细胞膜 N2-RN2-R：：骨骼肌细胞膜骨骼肌细胞膜2 2．肾上腺素受体．肾上腺素受体 （（1 1））α1-Rα1-R（（血管血管, ,胃肠道胃肠道, ,膀胱膀胱, ,子宫子宫, ,眼眼, ,腺体腺体））（（2 2））β-Rβ-R：： β1-Rβ1-R （（心脏）心脏） β2-Rβ2-R （（内脏平滑肌，骨骼肌，眼）内脏平滑肌，骨骼肌，眼）3 3．多巴胺受体（．多巴胺受体（D-RD-R））•肾，肠系膜，心，脑等血管及中枢等处。

肾，肠系膜，心，脑等血管及中枢等处( (三三) )、受体的效应、受体的效应****胆碱能神经兴奋：胆碱能神经兴奋：去甲肾上腺素能去甲肾上腺素能神经兴奋：神经兴奋：自主神经自主神经利于机体应激、观察、运动利于机体应激、观察、运动表现为心脏兴奋、血管收缩、表现为心脏兴奋、血管收缩、血压上升、支气管和胃肠道血压上升、支气管和胃肠道松驰、瞳孔扩大松驰、瞳孔扩大利于机体休整、积蓄能量利于机体休整、积蓄能量表现为心脏抑制、血管扩表现为心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管和张、血压下降、支气管和胃肠道收缩、瞳孔缩小胃肠道收缩、瞳孔缩小相互拮抗，调节，制约相互拮抗，调节，制约（三）受体的效应**§分布局限：分布局限：N1-R; N2-R; N1-R; N2-R; β1-R.β1-R.§分布广泛：分布广泛：β2-R, α-R, M-R.β2-R, α-R, M-R.•心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢•支气管、胃肠道、膀胱平滑肌、胆囊及胆道等均支气管、胃肠道、膀胱平滑肌、胆囊及胆道等均收缩但胃肠和膀胱括约肌松弛收缩但胃肠和膀胱括约肌松弛 •瞳孔括约肌和睫状肌收缩瞳孔括约肌和睫状肌收缩•汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加效应器上效应器上M M受体兴奋时受体兴奋时: :效应器上效应器上N N受体兴奋时：受体兴奋时：• N1受体：受体：自主神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加自主神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加• N2受体：受体：骨骼肌收缩骨骼肌收缩效应器上效应器上β受体兴奋时：受体兴奋时：•β1受体：受体：心肌收缩力增强，心率及传导加快•β2受体：受体：骨骼肌血管和冠状血管扩张，支气管松弛等，此外, β受体兴奋还可使胃肠道平滑肌、膀胱平滑肌及睫状肌松弛, 肌糖原分解和子宫平滑肌松弛皮肤、粘膜和内脏的血管收缩（皮肤、粘膜和内脏的血管收缩（α1α1－－R R）） 胃肠、膀胱括约肌收缩胃肠、膀胱括约肌收缩 虹膜辐射肌收缩，瞳孔散大虹膜辐射肌收缩，瞳孔散大效应器上效应器上αα受体兴奋时：受体兴奋时：五．药物的作用方式和分类五．药物的作用方式和分类（一）药物的作用方式（一）药物的作用方式1 1．直接作用于受体．直接作用于受体 激动药（激动药（agonistagonist）） 阻断药或称拮抗阻断药或称拮抗药药(antagonist)(antagonist)。

2. 2. 影响递质体内过程影响递质体内过程（（1 1）影响递质的生物合成）影响递质的生物合成 宓胆碱宓胆碱----影响影响AchAch合成；合成；a a—甲基酪氨酸甲基酪氨酸------影响影响NA NA （（2 2））影响递质的转化影响递质的转化 新斯的明新斯的明------抑制胆碱酯酶的活性抑制胆碱酯酶的活性（（3 3）影响递质的释放）影响递质的释放 麻黄碱麻黄碱------促进促进NANA释放释放氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱------促进促进AChACh的释放4 4）影响递质的再摄取和贮存）影响递质的再摄取和贮存 利血平利血平------抑制抑制NANA再摄取再摄取 胍乙啶胍乙啶------影响影响NANA在囊泡的贮存在囊泡的贮存（二）药物的分类（二）药物的分类拟似药拟似药1 1、胆碱受体激动药、胆碱受体激动药2 2、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药拮抗药拮抗药3 3、抗胆碱药、抗胆碱药4 4、抗肾上腺素药、抗肾上腺素药1 1．拟胆碱药：．拟胆碱药：1 1）胆碱受体激动药：）胆碱受体激动药： M M、、N-RN-R激动药激动药 （氨甲酰胆碱）（氨甲酰胆碱） * *M-RM-R激动药激动药 （（毛果芸香碱毛果芸香碱）） N-RN-R激动药（烟碱）激动药（烟碱）2 2））* *胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药（（新斯的明新斯的明、有机磷酸酯）、有机磷酸酯）（二）药物的分类二）药物的分类拟似药拟似药1 1、胆碱受体激动药、胆碱受体激动药2 2、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药拮抗药拮抗药3 3、抗胆碱药、抗胆碱药4 4、抗肾上腺素药、抗肾上腺素药2 2．拟肾上腺素药：．拟肾上腺素药：1 1））. .直接作用于受体：直接作用于受体： * *α1α1，，α2-Rα2-R激动药（激动药（去甲肾上腺素去甲肾上腺素,NA,NA）） α1-Rα1-R激动药（苯肾上腺素）激动药（苯肾上腺素） α2-Rα2-R激动药（可乐定）激动药（可乐定） * *β1β1，，β2-Rβ2-R激动药（激动药（异丙肾上腺素异丙肾上腺素, ,IsoIso）） β1-Rβ1-R激动药（多巴酚丁胺）激动药（多巴酚丁胺） β2-Rβ2-R激动药（沙丁胺醇）激动药（沙丁胺醇）•* *αα，，β-Rβ-R激动药激动药 （（肾上腺素肾上腺素, ,AdrAdr））•* *αα，，ββ，，D-RD-R激动药激动药 ( (多巴胺，多巴胺，DADA) )2 2））. . 影响递质的（间接拟似药）影响递质的（间接拟似药）间羟胺间羟胺——促进促进NANA释放、部分兴奋释放、部分兴奋α--Rα--R、、麻黄碱麻黄碱——促进促进NANA释放、部分兴奋释放、部分兴奋α/βα/β—R R（二）药物的分类（二）药物的分类拟似药拟似药1 1、胆碱受体激动药、胆碱受体激动药2 2、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药拮抗药拮抗药3 3、抗胆碱药、抗胆碱药4 4、抗肾上腺素药、抗肾上腺素药3 3．抗胆碱药：．抗胆碱药：1 1）胆碱受体阻断药：）胆碱受体阻断药： * *M-RM-R阻断药（阻断药（阿托品阿托品）） M1-RM1-R阻断药（哌仑西平）阻断药（哌仑西平）N1-RN1-R阻断药（六甲双铵）阻断药（六甲双铵） N2-RN2-R阻断药（琥珀胆碱）阻断药（琥珀胆碱）2 2）胆碱酯酶复活药（碘解磷定））胆碱酯酶复活药（碘解磷定）（二）药物的分类（二）药物的分类拟似药拟似药1 1、胆碱受体激动药、胆碱受体激动药2 2、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药拮抗药拮抗药3 3、抗胆碱药、抗胆碱药4 4、抗肾上腺素药、抗肾上腺素药4 4．抗肾上腺素药：．抗肾上腺素药：1 1））α1α1，，α2-Rα2-R阻断药（酚妥拉明）阻断药（酚妥拉明）2 2））α1-Rα1-R阻断药（哌唑嗪）阻断药（哌唑嗪）3 3））β1β1，，β2-Rβ2-R阻断药：阻断药：* *普萘洛尔普萘洛尔 吲哚洛尔吲哚洛尔4 4））β1-Rβ1-R阻断药：阿替洛尔阻断药：阿替洛尔 醋丁洛尔醋丁洛尔5 5））αα，，β-Rβ-R阻断药（拉贝洛尔）阻断药（拉贝洛尔）练习题练习题①①α1α1-R-R，，②②β1β1-R-R，，③③β2-Rβ2-R，，④④M-RM-R，，⑤⑤N1-RN1-R，，⑥⑥N2-RN2-R1 1、存在于血管平滑肌上的受体有（、存在于血管平滑肌上的受体有（ ）） 2 2、存在于神经节上的受体是（、存在于神经节上的受体是（ ））3 3、存在于心脏上的受体是（、存在于心脏上的受体是（ ））4 4、存在于骨骼肌上的受体是（、存在于骨骼肌上的受体是（ ））5 5、（、（ ）兴奋时皮肤粘膜上血管强烈收缩）兴奋时皮肤粘膜上血管强烈收缩6 6、（、（ ）兴奋时对心脏起抑制作用）兴奋时对心脏起抑制作用7 7、（、（ ）兴奋时骨骼肌上血管扩张）兴奋时骨骼肌上血管扩张8 8、（、（ ）兴奋对心脏起兴奋作用）兴奋对心脏起兴奋作用9 9、（、（ ）兴奋可引起支气管和胃肠道平滑肌痉挛）兴奋可引起支气管和胃肠道平滑肌痉挛1010、（、（ ）兴奋可松弛支气管平滑肌）兴奋可松弛支气管平滑肌 。