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FDA批准药品Nelarabine最新使用说明书 奈拉滨（Nelarabine）是用于治疗至少两种治疗方案无效或治疗后复发的T细胞急性淋巴细胞性白血病(T-ALL)和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL) 中文名称:奈拉滨 中文别名:奈拉滨及其中间体(研发);奈拉滨及其中间体;奈拉宾;9beta-D-阿拉伯呋喃糖-6-甲氧基-9H-嘌呤-2-胺;9-beta-D-阿拉伯呋喃糖-6-甲氧基-9H-嘌呤-2-胺 英文名称:Nelzarabine 英文别名:NELARABINE; Nelzarabine [USAN]; 9-beta-D-Arabinofuranosyl-6-methoxy-9H-purin-2-amine; 9-(D-arabinofuranosyl)-6-methoxy-9H-purin-2-amine CAS:121032-29-9 分子式:C11H15N5O5 分子量:297.2673 原研企业：GSK 适应症：用于治疗至少对两种以上化疗方案无应答或复发的急性T一细胞淋巴母细胞性白血病(T—ALL)T一细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T—LBL)患者。

用法用量： 成年人：采用静脉滴注给药，推荐剂量为1500mg·m-2·d-1，5天隔日给药，2l天为一周期 儿童：采用静脉滴注给药，推荐剂量为650mg·m-2·d-1，连续5天，21 天为一周期 作用机制 奈拉滨在腺苷脱氨酶作用下，去甲基转化成ara—G，在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化，接着转化为活性5-三磷酸盐ara-GTPAra-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入DNA中，从而抑制DNA的合成，最终导致细胞死亡此外，BeesleyAH等人研究发现，T细胞对奈拉滨的敏感度是B细胞的8倍E1ineJ等人研究表明，ara—GTP在T细胞内比在B细胞内的累积速度更快，累积量更多，ara—GTP对T细胞有更强的选择性细胞毒作用 药代 BergSL等人对T-ALL和T-LBL患者奈拉滨药代动力学研究表明，药物及其活性代谢物ara—G 能迅速分布到血浆中奈拉滨及其活性代谢物ara—G半衰期分为l5分钟和3小时成人和儿童体内，奈拉滨表观分布容积分别为(197±216)L/m和(213±358)L/mara—G表观分布容积分别为(50+24)L/m。

以及(33--+9.3)L/m注射1500mg/m2奈拉滨两小时后成年患者体内的奈拉滨和ara—G的平均血浆浓度值分别为(5.0-+3.0)ug/mL和(31.4-+5.6)ug/mL静脉滴注奈拉滨104~2900mm后，成人和儿童表观平均清除值分别为(197-+189)L·h-1·m-2和(259±409)L·h-1·m-2，儿童较成年人高30%成人和儿童体内ara—G平均清除值大致与奈拉宾相等，分别为(197±189)L·h-1·m-2和（259±409)L·h-1·m-2 奈拉滨的主要代谢途径是，在腺苷脱氨酶的作用下，脱甲基生成ara-G，进一步水解形成鸟嘌呤，最后脱甲基生成尿酸部分奈拉滨直接水鸟嘌吟’然后胛基生成尿酸 奈拉滨和ara—G在肾脏部分消除，分别以原药形式从尿中排泄(6.6-+4.7)%和(27±l5)%规定给药剂量下(650mg·m-2·d-1)，28位成年患者注射给药24小时后测得奈拉滨和araG的肾清除率平均值为(24±23)L/h和(6.2±5.0)L/h 临床试验 FDA发布一份奈拉滨临床研究报告，将参与试验的患者分为儿童组和成年组。

采用静脉滴注给药，儿童组剂量为650 mg·m-2·d-1连续5天成人组为在第一，三和五天1500 mg·m-2·d-1 本文来源：网络收集与整理，如有侵权，请联系作者删除，谢谢！第3页 共3页第 3 页 共 3 页第 3 页 共 3 页第 3 页 共 3 页第 3 页 共 3 页第 3 页 共 3 页第 3 页 共 3 页第 3 页 共 3 页第 3 页 共 3 页第 3 页 共 3 页第 3 页 共 3 页。