注射用阿洛西林钠说明书--阿乐欣.doc

注射用阿洛西林钠说明书【药品名称】通用名：注射用阿洛西林钠商品名：阿乐欣英文名：Azlocillin Sodium for Injection汉语拼音：Zhusheyong Aluoxilinna【成份】1. 本品主要成分为阿洛西林钠，辅料为碳酸氢钠其化学名称为(2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-（2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钠盐化学结构式为：分子式：C20H22N5NaO6S分子量：483.47CAS No.：37091-66-0【性状】本品为白色或类白色粉末或疏松块状物适应症】主要用于敏感的革兰阳性菌及阴性菌所致的各种感染以及铜绿假单胞菌感染，包括败血症，脑膜炎，心内膜炎，化脓性胸膜炎，腹膜炎及下呼吸道，胃肠道，胆道，泌尿道，骨及软组织和生殖器官等感染，妇科，产科感染，恶性外耳炎，烧伤，皮肤及手术感染等规格】按C20H22N5NaO6S计 1.0g【用法用量】采用每克注射用阿洛西林钠加10毫升注射用水溶解，澄清液加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5～10%葡萄糖注射液中，静脉滴注成人一日6～10g，严重病例可增至10～16g，一般分2～4次滴注。

儿童按体重一日75mg/kg，婴儿及新生儿按体重一日100mg/kg，分2～4次滴注不良反应】类似青霉素得的不良反应，主要为过敏反应（如瘙痒、荨麻疹等），其他反应有腹泻、恶心、呕吐、发热等，个别病例可见出血时间的延长，白细胞减少等，电解质紊乱（高钠血症）较少见禁忌症】对青霉素类抗生素过敏者禁用注意事项】1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏也可能对青霉素胺或头孢菌素类过敏3．肾功能减退患者应适当降低用量4．下列情况应慎用：有哮喘，湿疹，枯草热，荨麻疹等过敏性疾病史者5．对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高6．应用大剂量时应定期检测血清钠7．静脉滴注时注意速度不宜太快8.与其他抗生素联合应用时，常采用分别给药方法进行孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻，皮疹，念球菌属感染等。

儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献老年患者用药】老年患者肾功能减退，须调整剂量药物相互作用】1．氯霉素，红霉素，四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时2．丙磺舒，阿司匹林，吲哚美辛，保泰松，磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加3．本品与重金属，特别是铜，锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏其活性也可为氧化剂，还原剂或羟基化合物灭活4．本品静脉输液加入头孢噻吩，林可霉素，四环素，万古霉素，琥乙红霉素，两性霉素B，去甲肾上腺素，间羟胺，苯妥英钠，盐酸羟嗪，丙氯拉嗪，异丙嗪，维生素B族，维生素C等后将出现混浊5．本品可加强华法林的作用6.本品与氨基糖苷类抗生素混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药7．本品可减慢头孢噻肟及环丙沙星自体内清除，故合用时应降低后两者的剂量药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献药理毒理】本品为半合成青霉素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及绿脓杆菌均有良好的抗菌作用。

与阿米卡星、庆大霉素、奈替米星合用时可产生协同作用药代动力学】本品注射后广泛分布于组织和体液中在正常脑脊液中仅含少量，但脑膜有炎症时，脑脊液中浓度可增加可透过胎盘进入胎儿血循环，少量随乳汁分泌本品的剂量与药代动力学参数之间呈非线性关系血消除半衰期(t1/2b)约为1小时，肾功能不全患者血消除半衰期(t1/2b)约为2～6小时血清蛋白结合率为40%左右，尿排泄为60～65%，胆汁排泄为5.3%本品可为血液透析所清除贮藏】密闭，在干燥处保存包装】抗生素玻璃瓶包装，12瓶/盒【有效期】24个月注射用头孢呋辛钠曾用名 英文名CEFUROXIME SODIUM FOR INJECTION拼音名ZHUSHEYONG TOUBAOFUXINNA药品类别头孢菌素及碳青霉烯类性状本品为类白色或微黄色粉末或结晶性粉末药理毒理本品为第二代头孢菌素类抗生素对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差，1～2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。

对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡 药代动力学静脉注射本品1g后的血药峰浓度（Cmax）为144mg/L；肌内注射0.75g后的血药峰浓度（Cmax）为27 mg/L，于给药后45分钟达到；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g或65～75mg/kg，脑脊液中浓度可达0.1～22.8mg/L 每8小时肌内注射0.75g后痰液中的药物浓度为0.1～7.8mg/L；注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5～15 mg/L肌内注射0.75g或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4 mg/L皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。

本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白结合率为31%～41%本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高本品血消除半衰期(t1/2()为1.2小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2()延长，同时合用丙磺舒亦可延长血液透析可降低本品血药浓度 适应症用于敏感菌所致的以下病症： 1．呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染 2．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎 3．泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症 4．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染 5．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎 6．产科和妇科感染：盆腔炎 7．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者 8．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染用法用量肌内注射、静脉注射或静脉滴注 1．肌内注射：0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水，轻轻摇匀使成为不透明的混悬液 2．静脉注射：0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水，使溶解成黄色的澄清溶液。

3．静脉滴注：可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍（氨基糖苷类除外）一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌内或静脉注射重症感染：剂量加倍，一次1.5g，一日3次，静脉滴注20～30分钟婴儿和儿童按体重一日30～100mg/kg，分3～4次给药不良反应1．偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失 2．与青霉素有交叉过敏反应 3．据文献报导，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎 4．罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和嗜中性粒细胞减少，停药后症状消失 5．肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此禁忌症对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用注意事项1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20% 2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。

有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类 3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者，和有肾功能减退者应慎用 4．如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用 5．不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价 6．对诊断的干扰：应用本品病人的抗球蛋白（Coombs）试验（直接）可出现阳性；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响 孕妇及哺乳期妇女用药妊娠早期慎用本品可随乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定儿童用药 老年患者用药老年患者肾功能减退，须调整剂量药物相互作用1．本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。

偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白 2．本品不能以碳酸氢钠溶液溶解 3．本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药 4．本品与强利尿药合用可引起肾毒性药物过量 贮藏遮光，密封，在阴凉干燥处保存包装 有效期 主要成分通用名头孢呋辛钠化学名(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0] 辛-2-烯-2-甲酸钠盐拼音名TOUBAOFUXINNA英文名CEFUROXIMECAS No.56238-63-2结构式分子式C16H15N4NaO8S分子量446.37规  格按C16H16N4O8S计算 （1）0.25g （2）0.75g。