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内脏系统药理学1第二十五章第二十五章作用于血液及造血器官的作用于血液及造血器官的药物物2第二十五章第二十五章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血生长因子造血生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂3第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 抗抗凝凝血血药药(anticoagulants)是是一一类类干干扰扰凝凝血血因因子子，，阻阻止止血血液液凝凝固固的的药药物物，，主主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗.4第一节第一节 抗凝血药抗凝血药凝血凝血过程：三程：三阶段段ØΧ￿￿￿ΧaΧ￿￿￿ΧaØ凝血凝血酶原原￿￿￿￿￿￿￿￿凝血凝血酶Ø纤维蛋白原蛋白原￿￿￿￿￿￿￿￿纤维蛋白蛋白56【药理作用】【药理作用】1、抗凝、抗凝作用：特点作用：特点 机制机制2、降低血脂：降低、降低血脂：降低乳糜微粒及乳糜微粒及VLDL3、抗炎作用、抗炎作用4 4、、抑制血管平滑肌增生抑制血管平滑肌增生5 5、抑制血小板聚集、抑制血小板聚集肝素肝素 (heparin) 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药7肝素肝素 (heparin) 特点：特点：￿①①口服无效，静脉口服无效，静脉给药￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿②②体内、体外均有效体内、体外均有效￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿③③作用迅速作用迅速强大、大、维持持时间短短￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿④④分子分子长短影响抗凝活性短影响抗凝活性机制：机制：激活和激活和强化抗凝血化抗凝血酶-Ⅲ-Ⅲ（（AT-ⅢAT-Ⅲ），加），加速速AT-ⅢAT-Ⅲ对凝血凝血酶及因子及因子ⅨaⅨa、、ⅩaⅩa、、ⅪaⅪa、、￿Ⅻa￿Ⅻa的的灭活。

活8 【临床应用临床应用】 1.1.血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病：：防止血栓形成与扩大，如深静防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞但对脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞但对已经形成的血栓无溶解作用）已经形成的血栓无溶解作用）2.DIC2.DIC：早期应用防止继发性出血：早期应用防止继发性出血3.3.心血管手术：抗凝心血管手术：抗凝肝素肝素 (heparin) 9【不良反应】【不良反应】1.1.自发性出血自发性出血：：鱼精蛋白解救鱼精蛋白解救2.2.血小板减少血小板减少3.3.骨质疏松骨质疏松肝素肝素 (heparin) 【护理用药注意事项】【护理用药注意事项】1.1.严密监测凝血时间或部分凝血活素时间（严密监测凝血时间或部分凝血活素时间（PTTPTT）：）：如凝血时间如凝血时间>30>30分钟或分钟或PTT>100PTT>100秒，表明用药过量秒，表明用药过量2.2.每每1mg1mg鱼精蛋白可中和鱼精蛋白可中和100U100U肝素钠3.3.疗程不宜过长，预防用药不超过疗程不宜过长，预防用药不超过5 5～～7 7天10低分子量肝素低分子量肝素(low-molecuIar-weight heparins，LMWHs) 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药•依依诺肝素肝素(enoxaparin)(enoxaparin)•替地肝素替地肝素(tedelparin)(tedelparin)•弗希肝素弗希肝素(fraxiparin)(fraxiparin)•洛吉肝素洛吉肝素(logiparin)(logiparin)•洛莫肝素洛莫肝素(lomoparin)(lomoparin)11低分子量肝素低分子量肝素（LMWHs) 【特点特点】 1.1.分子量低于分子量低于6.5kDa6.5kDa 2. 2.激活和强化激活和强化AT-Ⅲ的作用，但只的作用，但只选择性抑制选择性抑制Ⅹa 因子活性因子活性，对凝血酶及其他凝血因子影响较小，对凝血酶及其他凝血因子影响较小 3. 3.使用方便，使用方便，t t1/21/2长长2 2～～4 4倍倍 4. 4.出血危险小出血危险小 5. 5.其它不良反应也小其它不良反应也小临床应用与肝素类似。

临床应用与肝素类似12香豆素类香豆素类双香豆素、华法林、醋硝香豆素（新抗凝）双香豆素、华法林、醋硝香豆素（新抗凝）1.1.口服有效：口服有效：体内有效，体外无效体内有效，体外无效2.2.起效慢，作用持久起效慢，作用持久3.3.机制机制：：拮抗拮抗V VK K作用作用，使肝脏仅能合成，使肝脏仅能合成IIII、、VIIVII、、 IX IX、、X X无活性的凝血因子无活性的凝血因子4.4.用途与肝素相同：防止血栓形成用途与肝素相同：防止血栓形成 缺点：剂量不易控制缺点：剂量不易控制5.5.过量自发性出血时，用过量自发性出血时，用V VK K抢救第一节第一节 抗凝血药抗凝血药13第二十五章第二十五章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血生长因子造血生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂14 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药阿司匹林（阿司匹林（aspirin））【机制机制】小剂量小剂量时时抑制血小板中的环氧酶抑制血小板中的环氧酶，，使使TXA2 合成减少，产生抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用。

合成减少，产生抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用临床应用临床应用】 小量小量 50-75mg50-75mg 1 1、血小板功能亢进引起的血栓栓塞性疾病血小板功能亢进引起的血栓栓塞性疾病 2 2、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、急性脑缺血急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、急性脑缺血抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物15噻氯匹啶：噻氯匹啶：抑制多种诱导剂引起的血小板聚集抑制多种诱导剂引起的血小板聚集双嘧达莫（潘生丁）双嘧达莫（潘生丁）：：磷酸二酯酶抑制药磷酸二酯酶抑制药 前列环素（前列环素（PGIPGI2 2））阿苷单抗：阿苷单抗：血小板膜糖蛋白受体拮抗剂血小板膜糖蛋白受体拮抗剂 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药16第二十五章第二十五章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血生长因子造血生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂17纤维蛋白原纤维蛋白原 纤维蛋白纤维蛋白凝血酶凝血酶+纤溶酶纤溶酶纤维蛋白降解产物纤维蛋白降解产物纤维蛋白降解产物纤维蛋白降解产物++纤溶酶原纤溶酶原链激酶链激酶尿激酶尿激酶激活物激活物氨甲苯酸氨甲苯酸氨甲环酸氨甲环酸t-PAKa++++-+阿尼普酶阿尼普酶+乙酰基乙酰基图图. 纤维蛋白溶解系统及药物作用部位纤维蛋白溶解系统及药物作用部位18 第三节第三节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药链激酶链激酶：：1.1.与纤溶酶原结合，使纤溶酶原激活因子前体与纤溶酶原结合，使纤溶酶原激活因子前体 物转变为激活因子。

物转变为激活因子 2. 2.用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞 3. 3.不良反应：出血，氨甲苯酸抢救不良反应：出血，氨甲苯酸抢救尿激酶尿激酶：：1.1.直接激活直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶纤溶酶原转变为纤溶酶 2. 2.无抗原性，不引起过敏反应无抗原性，不引起过敏反应 3. 3.用于对链激酶过敏者用于对链激酶过敏者19 第三节第三节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药组织型纤溶酶原激活物（组织型纤溶酶原激活物（t-PAt-PA）：）： 1.1.选择性激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，有明选择性激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，有明显的部位选择性和特异性，对循环血液中纤溶酶原显的部位选择性和特异性，对循环血液中纤溶酶原作用弱 2. 2.不良反应小不良反应小20第二十五章第二十五章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血生长因子造血生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂21 第四节第四节 促凝血药促凝血药一、促进凝血因子生成药一、促进凝血因子生成药 维生素维生素K K ［作用］［作用］参与肝脏凝血因子参与肝脏凝血因子IIII、、VIIVII、、IXIX、、X X的合的合 成，使其具有凝血活性。

成，使其具有凝血活性 ［应用］［应用］用于用于V VK K缺乏引起的出血缺乏引起的出血 ［不良反应］［不良反应］潮红，呼吸困难、胸痛、虚脱、溶潮红，呼吸困难、胸痛、虚脱、溶 血及高铁血红蛋白血症血及高铁血红蛋白血症 22二、抗纤维蛋白溶解药二、抗纤维蛋白溶解药 氨甲苯酸氨甲苯酸（（PAMBAPAMBA）、）、氨甲环酸氨甲环酸 竞争性抑制纤溶酶原激活因子，用于纤溶原亢进竞争性抑制纤溶酶原激活因子，用于纤溶原亢进所致出血，如术后出血、产后出血所致出血，如术后出血、产后出血 第四节第四节 促凝血药促凝血药23第二十五章第二十五章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血生长因子造血生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂24 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药•缺缺铁性性贫血：血：铁剂治治疗•巨幼巨幼红细胞性胞性贫血：叶酸和血：叶酸和维生素生素B B1212治治疗•再生障碍性再生障碍性贫血血25铁￿￿￿￿剂￿￿ ￿制剂：制剂：FeSOFeSO4 4、枸橼酸铁铵、右旋糖酐、枸橼酸铁铵、右旋糖酐【体内过程】【体内过程】 以以FeFe2+2+在十二指肠、空肠上段吸收。

在十二指肠、空肠上段吸收 影响铁吸收的因素：影响铁吸收的因素：l 促进因素：胃酸、促进因素：胃酸、VitCVitC、果糖、半胱氨酸等、果糖、半胱氨酸等l 阻碍因素：碱性药、高磷、高钙、鞣酸（可阻碍因素：碱性药、高磷、高钙、鞣酸（可 使铁沉淀）、四环素（与铁络合）使铁沉淀）、四环素（与铁络合） 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药26铁￿￿￿￿剂 【药理作用】【药理作用】 铁铁+原卟啉原卟啉→血红素血红素 血红蛋白血红蛋白【临床应用】【临床应用】缺铁性贫血缺铁性贫血 【不良反应【不良反应】】胃肠道刺激症状、便秘、急性中毒胃肠道刺激症状、便秘、急性中毒第五节第五节 抗贫血药抗贫血药珠蛋白珠蛋白27叶酸叶酸：：喋啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成喋啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成 ［作用］［作用］叶酸叶酸→→四氢叶酸四氢叶酸→→携带一碳单位携带一碳单位→→合成核苷酸合成核苷酸［应用］［应用］巨幼红细胞性贫血，与巨幼红细胞性贫血，与B B1212合用效果最好合用效果最好VBVB1212［作用］［作用］1 1、参与细胞分裂、参与细胞分裂 2 2、维持神经组织髓鞘完整。

维持神经组织髓鞘完整［应用］［应用］1 1、巨幼红细胞性贫血、巨幼红细胞性贫血 2 2、恶性贫血：与内因子同时应用恶性贫血：与内因子同时应用 3 3、神经系统疾病辅助治疗神经系统疾病辅助治疗 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药28第二十五章第二十五章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血生长因子造血生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂29 第六节第六节 造血生长因子造血生长因子 红细胞生成素（红细胞生成素（EPOEPO））［作用］［作用］1 1、（、（+ +）红系干细胞增生、成熟红系干细胞增生、成熟。

2 2、（、（+ +）网织细胞从髓骨释放）网织细胞从髓骨释放［应用］［应用］1 1、慢性肾病引起的贫血、慢性肾病引起的贫血 最佳最佳 2 2、肿瘤化疗，艾滋病药物引起的贫血肿瘤化疗，艾滋病药物引起的贫血30粒细胞集落刺激因子粒细胞集落刺激因子（（G-CSFG-CSF）） 如非格司亭：如非格司亭：1 1、刺激粒细胞集落形成单位、刺激粒细胞集落形成单位(G-CFT)→(G-CFT)→ （（+)+)中性粒细胞成熟中性粒细胞成熟 2 2、刺激粒细胞从骨髓释放、刺激粒细胞从骨髓释放 3 3、增强粒细胞转化及吞噬功能增强粒细胞转化及吞噬功能 4 4、用于各种原因引起的中性粒细胞缺乏症用于各种原因引起的中性粒细胞缺乏症粒细胞粒细胞- -巨噬细胞集落刺激因子（巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSFGM-CSF））如沙格司亭：如沙格司亭：用于各种原因引起的粒细胞缺乏症用于各种原因引起的粒细胞缺乏症 第六节第六节 造血生长因子造血生长因子 31第二十五章第二十五章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血生长因子造血生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂32 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂【药理作用】【药理作用】1 1、扩充血容量、扩充血容量，维持血压，维持血压（作用强度与维持时间依中、（作用强度与维持时间依中、 低、小而逐渐降低）；低、小而逐渐降低）；2 2、、降低血液粘滞性，降低血液粘滞性，改善微循环改善微循环（低、小）；（低、小）；3 3、、提高胶体渗透压，提高胶体渗透压，渗透性利尿。

渗透性利尿右旋糖酐右旋糖酐:包括中分子量（约包括中分子量（约75KDa）、低分子量）、低分子量（（20-40KDa）和小分子量（）和小分子量（10KDa））33 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂 【临床应用临床应用】 1 1、低血容量休克：、低血容量休克： 2 2、、DICDIC：低、小分子量：低、小分子量 3 3、血栓栓塞性疾病、血栓栓塞性疾病右旋糖酐右旋糖酐34第二十六章第二十六章 组胺受体阻断药组胺受体阻断药35第二十六章第二十六章 组胺受体阻断药组胺受体阻断药 第一节第一节 H H1 1-R-R受体阻断药受体阻断药 第二节第二节 H H2 2-R-R受体阻断药受体阻断药36组胺受体分布及胺受体分布及药理作用理作用分型分型分布分布药理作用药理作用H1R平滑肌平滑肌收缩支气管平滑肌及胃肠道平收缩支气管平滑肌及胃肠道平滑肌，扩张皮肤粘膜血管、增滑肌，扩张皮肤粘膜血管、增加毛细血管通透性、加毛细血管通透性、H2R胃壁、血管、胃壁、血管、心脏心脏增加胃酸分泌、扩张血管、增增加胃酸分泌、扩张血管、增强心肌收缩力、加快心率强心肌收缩力、加快心率H3R神经组织突神经组织突触前膜触前膜负反馈调节组胺的合成与释放负反馈调节组胺的合成与释放37 H H1 1-R-R受体阻断药受体阻断药常用药物：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏常用药物：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏【药理作用】【药理作用】 1 1、抑制、抑制H H1 1-R-R效应：效应： 1 1）对抗）对抗HisHis收缩气管收缩气管、、支气管、胃肠平滑肌的作用支气管、胃肠平滑肌的作用 2 2）拮抗）拮抗HisHis使小管管扩张，通透性增加的作用使小管管扩张，通透性增加的作用 3 3）部分拮抗）部分拮抗HisHis引起的血管扩张、引起的血管扩张、BPBP下降作用。

下降作用 2 2、中枢抑制作用：、中枢抑制作用： 1 1）镇静、嗜睡）镇静、嗜睡 2 2）抗晕、镇吐）抗晕、镇吐 3 3、其它：抗、其它：抗AchAch、局麻、奎尼丁样作用、局麻、奎尼丁样作用38 【临床应用临床应用】 1 1、变态反应性疾病、变态反应性疾病 皮肤粘膜变态反应性疾病：皮肤粘膜变态反应性疾病： ① ①荨麻疹荨麻疹, ,过敏性鼻炎过敏性鼻炎 ② ②昆虫咬伤引起皮肤瘙痒及水肿昆虫咬伤引起皮肤瘙痒及水肿 ③ ③药疹、接触性皮炎药疹、接触性皮炎 对支气管哮喘和过敏性休克无效对支气管哮喘和过敏性休克无效 2 2、晕动病及呕吐、晕动病及呕吐 H H1 1-R-R受体阻断药受体阻断药第二十六章第二十六章 组胺受体阻断药组胺受体阻断药39第二十六章第二十六章 组胺受体阻断药组胺受体阻断药 H H1 1-R-R受体阻断药受体阻断药【不良反应】【不良反应】1 1、、镇静、嗜睡镇静、嗜睡2 2、、特非那丁：长期大量产生尖端扭转型特非那丁：长期大量产生尖端扭转型室性心动过速室性心动过速40 药物药物 镇静催眠镇静催眠 防晕止吐防晕止吐 主要应用主要应用 第第  一一  代代乙醇胺类乙醇胺类苯海拉明苯海拉明++++++++++皮肤粘膜过敏、皮肤粘膜过敏、晕动病晕动病茶苯海明茶苯海明++++++++++++晕动病晕动病吩噻嗪类吩噻嗪类异丙嗪异丙嗪（非拉根）（非拉根）++++++++++晕动病晕动病乙二胺类乙二胺类曲比那敏曲比那敏（扑敏宁）（扑敏宁）++++ 皮肤粘膜过敏皮肤粘膜过敏烷基胺类烷基胺类氯苯那敏氯苯那敏（扑尔敏）（扑尔敏）+ + 皮肤粘膜过敏皮肤粘膜过敏    第第  二二  代代哌嗪类哌嗪类西替利嗪西替利嗪（（仙特敏仙特敏））+ + 皮肤粘膜过敏皮肤粘膜过敏哌啶类哌啶类阿司咪唑阿司咪唑（息斯敏）（息斯敏）- -- -皮肤粘膜过敏皮肤粘膜过敏 其其    他他阿伐斯汀阿伐斯汀（新敏乐）（新敏乐）- -- -皮肤粘膜过敏皮肤粘膜过敏左卡巴斯汀左卡巴斯汀（立复汀）（立复汀）- -- -皮肤粘膜过敏皮肤粘膜过敏咪唑斯汀咪唑斯汀- -- -皮肤粘膜过敏、鼻塞皮肤粘膜过敏、鼻塞41第二十六章第二十六章 组胺受体阻断药组胺受体阻断药 H H2 2-R-R受体阻断药受体阻断药常用药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁常用药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁 [ [作用作用] ]抑制胃壁细胞抑制胃壁细胞H H2 2-R→-R→胃酸分泌下降。

胃酸分泌下降[ [应用应用] ]十二指肠溃疡、胃溃疡十二指肠溃疡、胃溃疡乙溴替丁乙溴替丁：新一代：新一代H H2 2-R-R阻断药阻断药特点特点: :( (+)+)表皮生长因子、血小板转化生长因子表达表皮生长因子、血小板转化生长因子表达 对治疗有烟、酒、嗜好的溃疡患者疗效好对治疗有烟、酒、嗜好的溃疡患者疗效好 42第二十七章第二十七章￿￿ ￿￿作用于呼吸系作用于呼吸系统的的药物物43第二十七章第二十七章 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物第一节第一节 平喘药平喘药Ø 支气管平喘药支气管平喘药Ø 抗炎性平喘药抗炎性平喘药Ø 抗过敏平喘药抗过敏平喘药 第二节第二节 镇咳药镇咳药Ø 中枢性镇咳药中枢性镇咳药Ø 外周性镇咳药外周性镇咳药第三节第三节 祛痰药祛痰药44第一节第一节 平喘药平喘药支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 1 1、非选择性、非选择性β-Rβ-R激动药激动药 药物药物机制机制应用应用主要不良反应主要不良反应ADAD(+)βα-R(+)βα-R(+)NA(+)NA释放释放S.CS.C控制哮喘发控制哮喘发作作心悸、升压、心悸、升压、肌颤肌颤麻黄碱麻黄碱(+)βα-R(+)βα-R口服预防、治疗口服预防、治疗轻度哮喘轻度哮喘（兴奋）失眠（兴奋）失眠心悸心悸ISPISP(+)β-R(+)β-R吸入，控制哮喘吸入，控制哮喘发作发作心悸，肌震颤心悸，肌震颤室颤室颤45机制机制: :1)1)选择性选择性(+)β(+)β2 2-R-R，对，对α-Rα-R几无作用几无作用 2) 2)心血管不良反应很小或几无心血管不良反应很小或几无, ,可引起手指震颤可引起手指震颤沙西胺醇：口服预防，吸入控制沙西胺醇：口服预防，吸入控制克伦特罗：口服预防，吸入控制克伦特罗：口服预防，吸入控制特布他林：口服预防，特布他林：口服预防，S.CS.C作用比作用比ADAD持久持久福莫特罗福莫特罗：松驰支气管、抗炎，用于慢性哮喘、慢性阻：松驰支气管、抗炎，用于慢性哮喘、慢性阻 塞性肺病塞性肺病不良反应不良反应：心脏反应、肌肉震颤、代谢紊乱：心脏反应、肌肉震颤、代谢紊乱第一节第一节 平喘药平喘药支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 1 1、、ββ2 2-R-R激动药激动药 46茶碱茶碱 能松弛平滑肌，兴奋心肌、中枢，利尿。

能松弛平滑肌，兴奋心肌、中枢，利尿作用机制作用机制: : ①①抑制磷酸二酯酶（抑制磷酸二酯酶（PDEPDE）） ② ②阻断腺苷受体阻断腺苷受体 ③ ③增加内源性儿茶酚胺的释放增加内源性儿茶酚胺的释放 ④ ④干扰气道平滑肌的钙离子转运干扰气道平滑肌的钙离子转运 ⑤ ⑤有免疫调节与抗炎作用有免疫调节与抗炎作用 ⑥ ⑥增加膈肌收缩力增加膈肌收缩力, ,有利于慢阻肺的治疗有利于慢阻肺的治疗 ⑦ ⑦促进纤毛运动促进纤毛运动, ,加速粘膜纤毛的清除速度加速粘膜纤毛的清除速度常用常用茶碱茶碱药物：药物：氨茶碱氨茶碱 aminophylline aminophylline 胆茶碱胆茶碱 cholinophylline cholinophylline 第一节第一节 平喘药平喘药支气管扩张药支气管扩张药47 【临床应用临床应用】 1 1、支气管哮喘、支气管哮喘2 2、慢性阻塞性肺病、慢性阻塞性肺病3 3、中枢型睡眠呼吸暂、中枢型睡眠呼吸暂 停综合症停综合症 【不良反应】【不良反应】1 1、安全范围较窄，一般有、安全范围较窄，一般有 上腹疼痛、恶心、呕吐、上腹疼痛、恶心、呕吐、 失眠，震颤；失眠，震颤；2 2、剂量过大可引起心律失常、、剂量过大可引起心律失常、 低血压、低血钾、血糖升低血压、低血钾、血糖升 高、代谢性酸中毒。

高、代谢性酸中毒茶碱茶碱第一节第一节 平喘药平喘药支气管扩张药支气管扩张药48抗胆碱药抗胆碱药(M(M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药) ) M M3 3受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺体和血管受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收缩，腺体分泌增加，内皮细胞，该受体激动引起气管收缩，腺体分泌增加，血管扩张血管扩张 异丙托溴铵异丙托溴铵：：对对M M受体无选择性，吸入吸收极少，受体无选择性，吸入吸收极少， 在局部发挥扩张气管的作用在局部发挥扩张气管的作用 泰乌托品泰乌托品：： 新的长效新的长效M M1 1、、M M3 3阻断药，作用较强，阻断药，作用较强， 持效持效24h24h，不良反应少不良反应少第一节第一节 平喘药平喘药支气管扩张药支气管扩张药49抗炎性平喘药抗炎性平喘药糖皮质激素糖皮质激素 glucocorticoids glucocorticoids，，GCsGCs 作用与作用与GCsGCs的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用有的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用有关，是最有效的抗炎平喘药。

吸入后在局部发挥作关，是最有效的抗炎平喘药吸入后在局部发挥作用，减少不良反应用，减少不良反应抗白三烯药物抗白三烯药物扎鲁司特扎鲁司特 zafirlukast zafirlukast 孟鲁司特孟鲁司特 montelukast montelukast齐留通齐留通 zileuton zileuton第一节第一节 平喘药平喘药50抗过敏平喘药抗过敏平喘药色甘酸钠色甘酸钠 cromolyn sodium cromolyn sodium作用作用: :对速发型过敏反应具有明显的抑制作用在抗原攻对速发型过敏反应具有明显的抑制作用在抗原攻 击前给药，可预防速发型和迟发型哮喘击前给药，可预防速发型和迟发型哮喘机制机制: :①①稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜，抑制肺组织的肥大细胞由抗原，抑制肺组织的肥大细胞由抗原 诱发的过敏过敏介质释放反应诱发的过敏过敏介质释放反应 ② ②抑制气道感觉神经末梢功能抑制气道感觉神经末梢功能 ③ ③抑制非特异性支气管高反应性抑制非特异性支气管高反应性应用应用: :预防哮喘发作预防哮喘发作 奈多罗米钠、酮替酚奈多罗米钠、酮替酚 第一节第一节 平喘药平喘药51第二十七章第二十七章 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物第一节第一节 平喘药平喘药Ø 支气管平喘药支气管平喘药Ø 抗炎性平喘药抗炎性平喘药Ø 抗过敏平喘药抗过敏平喘药 第二节第二节 镇咳药镇咳药Ø 中枢性镇咳药中枢性镇咳药Ø 外周性镇咳药外周性镇咳药第三节第三节 祛痰药祛痰药52中枢性镇咳药中枢性镇咳药作用机制作用机制临床应用临床应用特点特点可待因可待因抑制延脑咳嗽抑制延脑咳嗽中枢中枢剧烈干咳剧烈干咳 镇咳作用为吗啡的镇咳作用为吗啡的1/4,1/4,镇痛作用为镇痛作用为1/7—1/10;1/7—1/10;镇咳剂量不抑制呼吸镇咳剂量不抑制呼吸, ,成瘾性弱成瘾性弱右美沙芬右美沙芬 抑制咳嗽中枢抑制咳嗽中枢干咳干咳无成瘾性无成瘾性,无镇痛作用无镇痛作用喷托维林喷托维林抑制中枢兼外抑制中枢兼外周周干咳，小干咳，小儿百日咳儿百日咳无成瘾性；有阿托品无成瘾性；有阿托品样作用和局麻作用；样作用和局麻作用；松驰支气管平滑肌，松驰支气管平滑肌，抑制呼吸道感受器抑制呼吸道感受器第二节第二节 镇咳药镇咳药53外周性镇咳药外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经或传出神经抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经或传出神经的传导而起镇咳作用。

的传导而起镇咳作用 局麻作用局麻作用: :那可丁那可丁 narcotine narcotine、、 苯佐那酯苯佐那酯 benzonatate benzonatate（退嗽）（退嗽） 缓和性作用缓和性作用: :甘草流浸膏、糖浆甘草流浸膏、糖浆第二节第二节 镇咳药镇咳药54第二十七章第二十七章 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物第一节第一节 平喘药平喘药Ø 支气管平喘药支气管平喘药Ø 抗炎性平喘药抗炎性平喘药Ø 抗过敏平喘药抗过敏平喘药 第二节第二节 镇咳药镇咳药Ø 中枢性镇咳药中枢性镇咳药Ø 外周性镇咳药外周性镇咳药第三节第三节 祛痰药祛痰药55粘液分泌促进药粘液分泌促进药 氯化铵氯化铵：：口服刺激反射引起呼吸道腺体分泌，稀释口服刺激反射引起呼吸道腺体分泌，稀释 痰液易于咳出，所以痰液易于咳出，所以iviv无效，用于粘痰无效，用于粘痰 不易咳出者不易咳出者其他：其他： 如碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘如碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘 油醚、桔梗、远志等油醚、桔梗、远志等第三节第三节 祛痰药祛痰药56粘痰溶解药粘痰溶解药 改变痰中粘性成分，降低粘滞度。

可分改变痰中粘性成分，降低粘滞度可分4 4类：类：① ① 使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂：使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂：溴已新溴已新、氨溴索、、氨溴索、溴凡克新；溴凡克新；② ② 药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换，使粘蛋白药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换，使粘蛋白分子裂解：分子裂解：乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸、美司坦、羧甲司坦、美司钠；、美司坦、羧甲司坦、美司钠；③ ③ 酶制剂酶制剂④ ④ 表面活性剂：降低痰液表面张力，泰洛沙泊表面活性剂：降低痰液表面张力，泰洛沙泊第三节第三节 祛痰药祛痰药57第三十二章第三十二章 作用于消化系作用于消化系统药物物58第二十八章第二十八章 作用于消化系统药物作用于消化系统药物 第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药u￿ ￿抗酸抗酸药u￿ ￿抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌药u￿ ￿增增强胃黏膜屏障功能的胃黏膜屏障功能的药物物u￿ ￿抗幽抗幽门螺杆菌螺杆菌药 第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 u￿ ￿助消化助消化药u￿ ￿止吐止吐药与胃与胃肠促促进药u￿ ￿止泻止泻药与吸附与吸附药u￿ ￿泻泻药u￿ ￿利胆利胆药59消化性溃疡消化性溃疡包括胃溃疡，十二指肠溃疡，是常见包括胃溃疡，十二指肠溃疡，是常见病，多发病，当攻击因子与保扩因子失去平衡时，病，多发病，当攻击因子与保扩因子失去平衡时，易引起溃疡。

易引起溃疡攻击因子攻击因子：胃酸，胃蛋白酶，幽门螺旋杆菌：胃酸，胃蛋白酶，幽门螺旋杆菌保护因子保护因子：粘液，碳酸氢根离子，：粘液，碳酸氢根离子，PGsPGs药物药物：抑制攻击因子，（：抑制攻击因子，（+ +）保护因子）保护因子第二十八章第二十八章 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药60第一节章第一节章 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药作用：作用：1 1、、中和胃酸中和胃酸，提高体液，提高体液PHPH，解除胃酸对溃疡面的刺激，，解除胃酸对溃疡面的刺激， 缓解疼痛缓解疼痛2 2、、降低胃蛋白酶活性降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛，促进溃疡愈合缓解疼痛，促进溃疡愈合3 3、中和胃酸后生成、中和胃酸后生成Si0Si02 2和和AlClAlCl3 3有有收敛，止血收敛，止血保护溃疡保护溃疡 面的作用，面的作用，AlClAlCl3 3尚能促进尚能促进PGEPGE2 2合成释放合成释放4 4、镁盐有腹泻作用，铝盐有改善便秘作用镁盐有腹泻作用，铝盐有改善便秘作用抗 酸 药61碳酸钙碳酸钙 较强、快而持久，可产生较强、快而持久，可产生COCO2 2，引起反跳性胃酸，引起反跳性胃酸 分泌增加。

分泌增加 氧化镁氧化镁 强、缓和而持久，产生的氯化镁有泻下作用强、缓和而持久，产生的氯化镁有泻下作用氢氧化镁氢氧化镁 作用强、显效快，导泻，可致血镁过高作用强、显效快，导泻，可致血镁过高三硅酸镁三硅酸镁 较弱、慢、持久，保护溃疡面较弱、慢、持久，保护溃疡面碳酸氢钠碳酸氢钠 强、快而短暂碱血症和尿液碱化强、快而短暂碱血症和尿液碱化氢氧化铝氢氧化铝 较强、显效缓慢、持久生成的氧化铝有收敛、较强、显效缓慢、持久生成的氧化铝有收敛、 止血、致便秘的作用止血、致便秘的作用第一节章第一节章 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药抗 酸 药62抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药分类分类------抗胆碱药：抗胆碱药： 哌仑西平哌仑西平H H2 2受体阻断药：受体阻断药： 西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制药：酶抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑奥美拉唑、兰索拉唑胃泌素受体阻断药：胃泌素受体阻断药： 丙谷胺丙谷胺第一节章第一节章 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药63————抗胆碱药抗胆碱药哌仑西平哌仑西平 pirenzepine 1 1、抑制胃壁细胞，、抑制胃壁细胞，阻断阻断M M1 1、、M M2 2受体受体，胃酸分泌下降，胃酸分泌下降2 2、解除胃肠平滑肌痉挛，缓解疼痛、解除胃肠平滑肌痉挛，缓解疼痛,(,(抑制胃肠壁内抑制胃肠壁内 神经节上神经节上M-RM-R使节后神经释放使节后神经释放AchAch减少）减少）3 3、起效慢，维效长，、起效慢，维效长，t t1/21/21111小时，为治疗溃疡病的小时，为治疗溃疡病的 二线药。

二线药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药第一节章第一节章 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药64抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药——H——H2 2受体阻断药受体阻断药药理作用及机制药理作用及机制 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少突然停药可致反跳突然停药可致反跳 阻断胃壁上的阻断胃壁上的H H2 2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制胃泌素和的分泌，也抑制胃泌素和M M受体激动药引起的胃酸分受体激动药引起的胃酸分泌第一节章第一节章 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药65雷尼替丁雷尼替丁ranitidineranitidine 抗酸作用是西米替丁的抗酸作用是西米替丁的4 4～～1010倍，倍， 肝药酶抑制小肝药酶抑制小法莫替丁法莫替丁famotidinefamotidine 抗酸作用是雷尼替丁的抗酸作用是雷尼替丁的7 7～～1010倍，倍， 不抑制肝药酶，无抗雄性激素和不抑制肝药酶，无抗雄性激素和 促催乳素分泌的作用。

促催乳素分泌的作用尼扎替丁尼扎替丁nizatidinenizatidine罗沙替丁罗沙替丁roxatidineroxatidineH H2 2受体阻断药受体阻断药西咪替丁西咪替丁(cimetidine,(cimetidine,不良反应有抗雄性激素不良反应有抗雄性激素、、促催促催甲氰咪胍甲氰咪胍) ) 乳素分泌的作用，抑制肝药酶乳素分泌的作用，抑制肝药酶66——H——H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制药酶抑制药 胃壁细胞上存在胃壁细胞上存在M M1 1、、H H2 2、胃必素受体以及、胃必素受体以及H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶，前三个受体激动后，通过第二信使钙离子或酶，前三个受体激动后，通过第二信使钙离子或cAMPcAMP，激活，激活H H+ +泵，使胃壁细胞向胃腔分泌泵，使胃壁细胞向胃腔分泌H H+ +，胃内钾离子进，胃内钾离子进入细胞内，实行入细胞内，实行H H+ +-K-K+ +交换，所以质子泵是胃酸形成的交换，所以质子泵是胃酸形成的最后通路，抑制质子泵将产生强大的抑制胃酸分泌的最后通路，抑制质子泵将产生强大的抑制胃酸分泌的作用。

作用抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药第一节章第一节章 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药6768奥美拉唑奥美拉唑omeprazoleomeprazole（洛塞克，（洛塞克，loseclosec））应用：应用：1 1、胃、十二指肠溃疡、胃、十二指肠溃疡 2 2、反流性食道炎、反流性食道炎 3 3、与抗生素合用根除幽门螺杆菌、与抗生素合用根除幽门螺杆菌 不良反应：不良反应：较少，消化道反应较少，消化道反应注意：注意：长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生——H——H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制药酶抑制药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药69兰索拉唑兰索拉唑 lansoprazole 第二代第二代 抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强于抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强于奥美拉唑奥美拉唑潘多拉唑潘多拉唑 pantoprazole雷贝拉唑雷贝拉唑 rabeprazole 作用强，不良反应少作用强，不良反应少第三代第三代——H——H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制药酶抑制药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药70————胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺：：1 1、抑制、抑制G-RG-R，竞争性阻断胃泌素的作用，竞争性阻断胃泌素的作用————胃酸下降胃酸下降2 2、保护胃粘膜，促进溃疡愈合。

保护胃粘膜，促进溃疡愈合 3 3、疗效比、疗效比H H2 2-R-R抑制药差，已少用于治疗溃疡病抑制药差，已少用于治疗溃疡病抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药71增强胃黏膜屏障功能的药物增强胃黏膜屏障功能的药物胃粘膜屏障胃粘膜屏障细胞屏障细胞屏障粘液粘液－－HCOHCO3 3- -盐屏障盐屏障抵抗和防止胃酸和胃抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用蛋白酶的侵蚀作用第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药72米索前列醇米索前列醇：：PGEPGE1 1衍生物衍生物1 1、抑制基础胃酸分泌和组胺、胃泌素、食物刺激引、抑制基础胃酸分泌和组胺、胃泌素、食物刺激引 起的胃酸分起的胃酸分泌泌2 2、抑制胃蛋白酶分泌抑制胃蛋白酶分泌3 3、治疗消化性溃疡二线药、治疗消化性溃疡二线药4 4、防治阿司匹林引起的消化性溃疡、胃出血有特效防治阿司匹林引起的消化性溃疡、胃出血有特效增强胃黏膜屏障功能的药物增强胃黏膜屏障功能的药物第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药73硫糖铝硫糖铝1 1、粘附于上皮细胞和溃疡基底部、粘附于上皮细胞和溃疡基底部, ,抑御胃酸和消化酶抑御胃酸和消化酶 侵蚀侵蚀2 2、与胃酶和胆汁酸结合，减少它们对胃粘膜的损伤。

与胃酶和胆汁酸结合，减少它们对胃粘膜的损伤3 3、、(+)(+)粘液和碳酸氯盐分泌粘液和碳酸氯盐分泌4 4、用于消化性溃疡，慢性糜烂性胃炎，返流性食道炎、用于消化性溃疡，慢性糜烂性胃炎，返流性食道炎注意注意: :必须在酸性环境下才有效（聚合成胶原必须在酸性环境下才有效（聚合成胶原），）， 所以不能与抗酸药和胃酸分泌抑制药同用所以不能与抗酸药和胃酸分泌抑制药同用增强胃黏膜屏障功能的药物增强胃黏膜屏障功能的药物第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药74枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 商品名，丽珠得乐商品名，丽珠得乐作用作用：：1、在胃酸条件下，生成氧化铋胶体覆盖在溃疡、在胃酸条件下，生成氧化铋胶体覆盖在溃疡 表面或基底肉牙组织，形成保护屏障表面或基底肉牙组织，形成保护屏障 2 、降低胃蛋白酶活性（与其结合）、降低胃蛋白酶活性（与其结合） 3、（、（+）粘液分泌）粘液分泌 4、抑制幽门螺杆菌、抑制幽门螺杆菌应用应用：用于胃、十二指肠溃疡，疗效与：用于胃、十二指肠溃疡，疗效与H2-R药相似，药相似， 复发率较低。

复发率较低注意注意：不能与牛奶，抗酸药同服，肾功不良者禁用不能与牛奶，抗酸药同服，肾功不良者禁用增强胃黏膜屏障功能的药物增强胃黏膜屏障功能的药物第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药75抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌幽门螺杆菌(HP):(HP):在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，对粘膜产在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，对粘膜产生损伤，是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的生损伤，是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子重要致病因子第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药l抗溃疡病药抗溃疡病药 铋制剂、铋制剂、H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制剂、硫糖铝酶抑制剂、硫糖铝等等l抗菌药抗菌药 阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四环素阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四环素等 76第二十八章第二十八章 作用于消化系统药物作用于消化系统药物 第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药u￿ ￿抗酸抗酸药u￿ ￿抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌药u￿ ￿增增强胃黏膜屏障功能的胃黏膜屏障功能的药物物u￿ ￿抗幽抗幽门螺杆菌螺杆菌药 第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 u￿ ￿助消化助消化药u￿ ￿止吐止吐药与胃与胃肠促促进药u￿ ￿止泻止泻药与吸附与吸附药u￿ ￿泻泻药u￿ ￿利胆利胆药77第二十八章第二十八章 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物第二第二节￿￿￿￿消化功能消化功能调节药 助消化助消化药止吐止吐药与胃与胃肠动力力药止泻止泻药与吸附与吸附药泻泻药利胆利胆药78Ø止吐止吐药与胃与胃肠促促动药 •￿H￿H1 1受体阻断受体阻断药￿￿￿￿（苯海拉明）（苯海拉明）•￿M￿M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药￿￿￿￿（（东莨菪碱）莨菪碱）•￿ ￿多巴胺（多巴胺（D D2 2）受体阻断）受体阻断药（（吗叮啉）叮啉）•￿5-HT￿5-HT3 3受体阻断受体阻断药 （（放化放化疗止吐止吐））第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药79Ø泻泻药 • 刺激性泻刺激性泻药（果（果导、大黄、番泻叶）、大黄、番泻叶）• 渗透性泻渗透性泻药(￿(￿硫酸硫酸镁￿)￿)• 润滑性泻滑性泻药 （开塞露）（开塞露）第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药80硫酸硫酸镁1.1.不被吸收致不被吸收致肠道高渗、抑制水分吸收道高渗、抑制水分吸收2.2.增加增加肠道容道容积、、扩张肠道、刺激道、刺激肠道蠕道蠕动3.3.利胆利胆4.4.肾功能障碍病人、孕功能障碍病人、孕妇、老年人等慎用、老年人等慎用第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药81利利￿ ￿胆胆￿ ￿药去氧胆酸：去氧胆酸：增加胆汁分泌，促增加胆汁分泌，促进脂肪消化吸收。

脂肪消化吸收熊去氧胆酸：熊去氧胆酸：降低胆汁中胆固醇含量，促胆石溶解降低胆汁中胆固醇含量，促胆石溶解第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药82第二十九章第二十九章 子子宫平滑肌平滑肌兴奋药和抑制和抑制药83第二十九章第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药和抑制药 第一节第一节 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 第二节第二节 子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药84影响子宫收缩功能的药：影响子宫收缩功能的药： 雌激素、孕激素、雄激素雌激素、孕激素、雄激素 缩宫素缩宫素兴奋药兴奋药 麦角生物碱麦角生物碱 前列腺素前列腺素 β β2 2兴奋药兴奋药抑制药抑制药 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制药前列腺素合成酶抑制药第二十九章第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药和抑制药85子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药——缩宫素缩宫素（催产素，（催产素，Oxytosin）） 【药理作用】【药理作用】1、兴奋子宫、兴奋子宫：：影响因素：剂量、激素水平影响因素：剂量、激素水平。

小剂量：小剂量：节律性收缩节律性收缩 大剂量：大剂量：强直性收缩强直性收缩 雌激素：雌激素：提高提高敏感性妊娠期：水平高妊娠期：水平高→→低低 孕激素：孕激素：降低降低敏感性 水平低水平低→→高高 2、其他作用：、其他作用： 排乳、排乳、BpBp下降（短暂）、抗利尿作用下降（短暂）、抗利尿作用86【临床应用】【临床应用】 1、催产和引产、催产和引产: 小剂量小剂量适用于胎位正常、头盆相适用于胎位正常、头盆相称、无产道障碍而称、无产道障碍而宫缩无力的难产宫缩无力的难产；及死胎、过；及死胎、过期妊娠或需提前终止妊娠者的引产期妊娠或需提前终止妊娠者的引产；； 2、产后止血：、产后止血：大剂量大剂量 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药——缩宫素缩宫素（催产素，（催产素，Oxytosin）） 87【不良反应】【不良反应】子宫强直性收缩后果：胎儿窒息或子宫破裂子宫强直性收缩后果：胎儿窒息或子宫破裂用于催产引产时需注意两个严格掌握用于催产引产时需注意两个严格掌握Ø 严格掌握剂量，避免子宫强直性收缩严格掌握剂量，避免子宫强直性收缩Ø 严格掌握禁忌证严格掌握禁忌证子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药——缩宫素缩宫素（催产素，（催产素，Oxytosin）） 88用于兴奋子宫的有用于兴奋子宫的有: : 地诺前列酮地诺前列酮 dinoprostone PGE dinoprostone PGE2 2地诺前列素地诺前列素 dinoprost PGF dinoprost PGF2a2a硫前列酮硫前列酮 sulprostone sulprostone 卡前列素卡前列素 carboprost carboprost子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 ——前列腺素前列腺素89前列腺素前列腺素［作用与应用］［作用与应用］ 1 1、对各期妊娠子宫都有明显的兴奋作用、对各期妊娠子宫都有明显的兴奋作用-------- 节律性收缩，到临产前最敏感，可用于引产。

节律性收缩，到临产前最敏感，可用于引产 2 2、抗早孕、抗早孕 催经抗早孕催经抗早孕 ［不良反应］［不良反应］ 主要为胃肠道反应主要为胃肠道反应( (恶心、呕吐、腹痛等肠道兴奋恶心、呕吐、腹痛等肠道兴奋) ) 90包括：包括： 麦角胺麦角胺 ergotamine ergotamine 麦角毒麦角毒 ergotoxine ergotoxine 麦角新碱麦角新碱 ergometrine ergometrine子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 ——麦角生物碱麦角生物碱91[ [药理作用药理作用] ]1 1、兴奋子宫、兴奋子宫：： 与缩宫素比较不同点：与缩宫素比较不同点： a a、、作用强作用强, ,持久：剂量稍大即可引起子宫强直持久：剂量稍大即可引起子宫强直 性收缩性收缩, ,麦角新碱作用强麦角新碱作用强 b b、、对宫体和宫颈兴奋作用无明显差别对宫体和宫颈兴奋作用无明显差别2 2、收缩血管：、收缩血管：麦角胺收缩麦角胺收缩A.V.A.V.3 3、阻断、阻断α-Rα-R：：麦南毒能阻断麦南毒能阻断α-Rα-R，使，使ADAD升压作用翻转升压作用翻转子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 ——麦角生物碱麦角生物碱92[ [临床应用临床应用] ]1 1、治疗子宫出血、治疗子宫出血：麦角新碱：麦角新碱2 2、产后子宫复原、产后子宫复原3 3、治疗偏头痛：、治疗偏头痛：麦角胺麦角胺+ +咖啡因咖啡因禁忌证：禁忌证：禁用于催产引产。

禁用于催产引产子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 ——麦角生物碱麦角生物碱93第二十九章第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药和抑制药 第一节第一节 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 第二节第二节 子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药94子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药 药物药物：：ββ2 2-R-R激动药激动药( (沙丁胺醇，利托君沙丁胺醇，利托君) )，， 硫酸镁，钙拮抗药，前列腺素合酶硫酸镁，钙拮抗药，前列腺素合酶 抑制药，缩宫素拮抗剂抑制药，缩宫素拮抗剂作用作用：（：（+ +）子宫平滑上）子宫平滑上ββ2 2-R-R，抑制子宫收缩，抑制子宫收缩应用应用：：1 1、痛经、痛经 2 2、防止早产、防止早产9596。