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新药剂型文献综述摘要：如今，世界范围内原创新药的开发与研究，由于风险，周期、投资等原因，在数量上越来越少，而剂型设计的创新性、科学性和实用性对一类新药研发的成败具有举足轻重的地位随着新药开发观念的转变，投资少、周期短、风险低的新制剂和新剂型的研究正在成为新药研发的主旋律，本文主要对新药新剂型作阐述关键词：剂型 新药全文：盐酸噻吩诺啡是我国一类新药，此药的鼻喷剂和舌喷剂在提高生物利用度方面，具有极显著的优势，为该药的临床应用提供 佳的剂型选择综合四种剂型对盐酸噻吩诺啡生物利用度的影响，提示该药静注≈鼻腔喷雾剂≈舌下喷雾剂>口服液>片剂本研究揭示了现代生物药剂学研究对于指导一类新药制剂研发过程中药物剂型设计和给药途径选择的重要性，从而为优化 佳剂型以 大程度发挥药物的疗效、降低给药剂量以及减轻毒副作用等，提供可靠的科学依据①药物剂型的合理设计在一类新药研发中是至关重要的，普通片剂的处方与工艺较为简单，便于工业化生产，因而往往是新药制剂首选剂型但是对于一些难溶性药物来说，由于片剂需要经由胃肠道的吸收，药物存在崩解、溶出、胃肠道消化酶及首过效应等问题，因而生物利用度较低。

本研究通过生物药剂学评价，为该药制剂研究的 优化提供了可借鉴的科学依据，同时也揭示，生物药剂学在新药研发中的地位是显而易见的在新药研发的漫长过程中，尤其是一类新药制剂学的研究，通常首先选用较为简单易行的普通制剂如片剂、胶囊等，这在研发的早期好像有助于缩短研究时间、节省经费、风险小，使整个研发流程提速，达到较快上市的目的但是这种传统的观念随着现代药剂学研究的深入，应发生质的转变某些新药制剂上市后，在临床应用中发现了诸多问题和潜在的风险，一方面，有原料本身的问题，但另一方面，一些制剂表现出生物利用度较低或长期应用辅料的生物相容性差和毒副反应大的问题我们的实践证明，新药剂型的选择必须结合给药途径，有时给药途径决定某种新药研发的命运，而生物药剂学就是剂型设计和给药途径评价的 药代动力学、组织分布、代谢排泄、蛋白结合率等等，这些都是评价剂型优劣的主要参数新药研究要上水平，创新之可贵，其制剂的创新更是功不可没我们的主要体会是：不能局限完成主题交给的任务，而是以创造性思维发挥药剂学的优势，在质上取得突破，达到光辉的顶点而从前些年审批的中成类新药的分类方法分类，八九十年代年所涉及的多类新药中审批的 369个中药新药涉及口服液、片剂、胶囊剂、冲剂等 25种剂型。

在所涉及的 25个剂型中, 口服液最多, 占 20% 其次是片剂, 占 16% 此外胶囊剂占 18% , 冲剂占 14% 以上 4种剂型合计占新药总数的 69% 其余 21种剂型合计仅占新药总数的 31% 既说明中成药在传统剂型基础上已有很大的发展, 引进了大量新剂型, 又说明在新药研制方面, 口服液、片剂、胶囊剂及冲剂已成为中成药新药的主体剂型②③而也有学者作研究发现在小儿这一群体上，为了使药物在小儿体内的吸收、分布、代谢和消除，以及生物利用度等能够提高，使剂型定向、定量、定时或恒速，在常见剂型的基础上做成长效制剂、速效制剂和靶向制剂长效制剂通常包括缓释制剂和控释制剂它们的特点是：给药次数少、释药速度平稳、血药浓度平稳、体内有效血药浓度维持时间长和减少对胃肠道的副作用靶向制剂包括脂质体、磁性制剂和毫微型胶囊它们的特点是定位性分布、用药剂量低、作用局部等总体来说，在当今日趋严格的标准管理与监察下，改变剂型不失为一些中小药企生存的良好途径，就中药而言，目前中药剂型在研究方法和生产技术上与先进国家还存在一定差距,基础研究工作还较薄弱,仍需各方面的通力合作,才能迎来中药剂型发展的新时代如中药制剂工程学研究、中药制剂药代动力学研究、中药制剂质量标准规范研究等中药剂型的现代化研究还有待进一步深入。

参考文献：①药物新剂型研究概况（二） （南京军区福州总医院药学科 宋洪涛） ②国家一类新药盐酸噻吩诺啡不同剂型的设计与评价 高永良，刘霏，张晓燕，刘玲等 (军事医学科学院毒物药物研究所，北京，) ③小儿口服剂型新药研发探讨张辰龙，黄世佐（甘肃中医学院，兰州 ） 杜炳辉 药学院12级中药班。