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第九章第九章 软膏剂软膏剂(gāojì)、眼膏剂、眼膏剂(gāojì)、凝、凝胶剂、栓剂、气雾剂胶剂、栓剂、气雾剂 CHAPTER 9 Ointment, Ophthalmic ointment, Gel, Suppository, AerosolBy Jiasheng Tu, Prof. & Ph. D.Department of Pharmaceutics第一页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)•掌握栓剂、软膏和气雾剂的定义与特点掌握栓剂、软膏和气雾剂的定义与特点•熟悉熟悉(shúxī)凝胶剂的定义凝胶剂的定义•熟悉栓剂、软膏气雾剂的处方组成及制备熟悉栓剂、软膏气雾剂的处方组成及制备工艺工艺•了解栓剂、软膏和气雾剂的质量要求了解栓剂、软膏和气雾剂的质量要求 OBJECTIVES：第二页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)局部用制剂的命名(mìng míng)问题第三页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)第一节第一节 软软 膏膏 剂剂一、概述1、定义：软膏剂Ointments：指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂乳膏剂Cream:用乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂。

治疗用软膏剂主要(zhǔyào)由活性成分和基质组成2、作用： 局部治疗、保护、润滑 全身治疗：透皮治疗系统（TTS） 第四页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)软膏剂的分散类型软膏剂的分散类型(lèixíng)、组成、组成 •软膏剂分散(fēnsàn)类型：溶液型、混悬型和乳剂型•治疗用软膏剂主要由活性成分和基质组成•此外，还含有一些添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的含量相对较少，主要根据需要而定第五页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)软膏剂的质量软膏剂的质量(zhìliàng)要求要求1.均匀、细腻(xìnì)、软滑，粘稠度适宜，易于涂布;2.性质稳定;3.无刺激性及其它不良反应;4.用于溃疡创伤面的应无菌.第六页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)二、软膏剂基质(jī zhì)•要求(yāoqiú)：•分类：油脂性基质•乳剂型基质•水溶性基质 第七页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)Ø 油脂油脂(yóuzhī)性基质性基质§ 特点特点 润滑性好，无刺激性；润滑性好，无刺激性； 对皮肤保护对皮肤保护(bǎohù)(bǎohù)、软化作用强；、软化作用强； 油腻性大、疏水性强；油腻性大、疏水性强； 不适用于有多量渗出液的皮损，脂溢不适用于有多量渗出液的皮损，脂溢性皮炎、痤疮等。

性皮炎、痤疮等第八页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)§ 烃类烃类 1. 凡士林（软石蜡）凡士林（软石蜡） 最常用的油脂性基质最常用的油脂性基质(jī zhì)(jī zhì)；； 单独用作软膏基质，吸水性差，加入羊毛脂、单独用作软膏基质，吸水性差，加入羊毛脂、 鲸蜡醇等可增加其吸水性；鲸蜡醇等可增加其吸水性； 能与大多数药物配伍能与大多数药物配伍2. 固体石蜡和液体石蜡固体石蜡和液体石蜡 调节软膏稠度调节软膏稠度第九页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)§ 类脂类类脂类 高级高级(gāojí)脂肪酸与高级脂肪酸与高级(gāojí)醇化合而成的酯醇化合而成的酯1.羊毛脂羊毛脂 胆固醇类的棕榈酸酯及游离胆固醇类胆固醇类的棕榈酸酯及游离胆固醇类 过于粘稠，不单独用作基质；过于粘稠，不单独用作基质； 吸水性强，为吸水性强，为W/OW/O型乳化剂；型乳化剂； 增加凡士林的吸水性与皮肤穿透性增加凡士林的吸水性与皮肤穿透性 第十页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)2.蜂蜡与鲸蜡蜂蜡与鲸蜡 棕榈棕榈(zōnglǘ)酸蜂蜡醇酯酸蜂蜡醇酯/鲸蜡醇酯鲸蜡醇酯 较弱的较弱的W/OW/O型乳化剂；型乳化剂； 与其它基质配伍以提高基质的稠与其它基质配伍以提高基质的稠度或增加稳定性。

度或增加稳定性第十一页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)§ 二甲基硅油二甲基硅油(ɡuī yóu) （硅油（硅油(ɡuī yóu)、硅酮）、硅酮） 聚二甲硅氧烷聚二甲硅氧烷 CH3[Si(CH3)2•O]nSi(CH3)3• 润滑性、涂展性好，无刺激性；润滑性、涂展性好，无刺激性；• 常用常用(chánɡ yònɡ)(chánɡ yònɡ)于乳剂型基质起润滑作用；于乳剂型基质起润滑作用；• 常与其它油脂性成分合用制成防护性常与其它油脂性成分合用制成防护性 软膏第十二页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)§ 动植物油脂动植物油脂(yóuzhī)类类 高级脂肪酸甘油酯及其混合物高级脂肪酸甘油酯及其混合物 1. 1. 麻油麻油(máyóu)(máyóu)、花生油、棉籽油、花生油、棉籽油 --- --- 稳定性较差稳定性较差 2.2. 氢化植物油氢化植物油 --- --- 稳定性提高，稠度增大稳定性提高，稠度增大第十三页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)Ø 乳剂乳剂(rǔjì)型基质型基质• 组成：水相、油相、乳化剂油相通常为固体，如硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇等，有时可以加入液体石蜡、凡士林、植物油调节(tiáojié)稠度。

类型 O/W型 （雪花膏） W/O型 （冷霜） 第十四页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)• 特点特点(tèdiǎn)•涂布容易，稠度适中涂布容易，稠度适中(shìzhōng)(shìzhōng)；；•对油、水均有一定的亲和力，易与创面渗出对油、水均有一定的亲和力，易与创面渗出 液或皮肤分泌物混合；液或皮肤分泌物混合；•释放药物及皮肤穿透性能好，不适用于有多释放药物及皮肤穿透性能好，不适用于有多 量渗出液和糜烂面的皮肤；量渗出液和糜烂面的皮肤；•O/WO/W型基质含水量大，易洗除，需加入保湿剂型基质含水量大，易洗除，需加入保湿剂 与防腐剂；与防腐剂；•W/OW/O型油腻性较小润滑作用和稳定性比型油腻性较小润滑作用和稳定性比O/WO/W型好第十五页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)• 常用常用(chánɡ yònɡ)乳化剂及稳定剂类型乳化剂及稳定剂类型 1. 1. 肥皂肥皂(féizào)(féizào)类类 一价皂一价皂 ：：O/W O/W 型乳化剂型乳化剂（硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸三乙醇铵）（硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸三乙醇铵） 多价皂多价皂 ：：W/OW/O型乳化剂型乳化剂 （硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸铝）（硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸铝） 第十六页，共七十六页。

软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)处方(chǔfāng)举例：•1、含有(hán yǒu)机胺的乳剂型基质：书pp164•2、多价皂：书pp164第十七页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)2. 高级高级(gāojí)脂肪醇脂肪醇十六醇、十八醇十六醇、十八醇 ：： 弱弱W/OW/O型乳化剂型乳化剂用于用于O/W O/W 型乳剂基质型乳剂基质(jī zhì)(jī zhì)--- --- 辅助乳化、稳定；辅助乳化、稳定； 作为油相，增加乳剂稠度，作为油相，增加乳剂稠度， 有软化剂的作用有软化剂的作用第十八页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)3. 高级高级(gāojí)脂肪醇硫酸酯类脂肪醇硫酸酯类十二烷基十二烷基(wán jī)(wán jī)硫酸钠（月桂醇硫酸钠）硫酸钠（月桂醇硫酸钠） O/WO/W型乳化剂，常与其它型乳化剂，常与其它W/OW/O型合用调整适型合用调整适当当HLBHLB值；值； 乳化作用适宜乳化作用适宜pHpH为为6 6 7.7.第十九页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)4. 多元醇酯类多元醇酯类•单硬脂酸甘油酯单硬脂酸甘油酯：弱：弱W/OW/O型乳化剂型乳化剂 用于用于O/W O/W 型乳剂基质，辅助乳化型乳剂基质，辅助乳化(rǔhuà)(rǔhuà) 作为稳定剂、增稠剂，起润滑作用作为稳定剂、增稠剂，起润滑作用 •脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 吐温类（吐温类（Tweens)Tweens)：： O/WO/W型乳化剂型乳化剂 司盘类（司盘类（Spans)Spans)：： W/OW/O型乳化剂型乳化剂 第二十页，共七十六页。

软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)5. 5. 聚氧乙烯醚的衍生物类聚氧乙烯醚的衍生物类 平平加平平加O O：：HLBHLB值值15.915.9 乳化剂乳化剂OP: HLBOP: HLB值值14.514.5第二十一页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)Ø 水溶性基质水溶性基质(jī zhì): PEG系列和系列和CMC-Na•特点特点 涂展性好，无油腻性，易洗除；涂展性好，无油腻性，易洗除； 释放药物及皮肤穿透释放药物及皮肤穿透(chuān tòu)(chuān tòu)性能好；性能好； 能吸收组织渗出液，多用于湿润、糜烂创面；能吸收组织渗出液，多用于湿润、糜烂创面； 用作防油保护性软膏基质；用作防油保护性软膏基质； 对皮肤润滑、软化作用较差；对皮肤润滑、软化作用较差； 需加入保湿剂与防腐剂需加入保湿剂与防腐剂第二十二页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)•甘油甘油(ɡān yóu)明胶明胶明胶明胶 （（1 1～～3%3%）、甘油（）、甘油（10 10 ～～ 30%30%）、水）、水•纤维素类衍生物纤维素类衍生物 甲基纤维素（甲基纤维素（MCMC）、羧甲基纤维素钠（）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na)CMC-Na) 第二十三页，共七十六页。

软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)•聚乙二醇类（聚乙二醇类（PEG））不同分子量以适当比例不同分子量以适当比例(bǐlì)配合使用，调节稠配合使用，调节稠度度;吸水性强；与季胺盐类、羟苯酯类等有吸水性强；与季胺盐类、羟苯酯类等有配伍变化配伍变化第二十四页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)三、软膏剂的附加三、软膏剂的附加(fùjiā)剂剂•抗氧剂抗氧剂 ：：V VE E、、V VC C、亚硫酸盐、亚硫酸盐 金属金属(jīnshǔ)(jīnshǔ)离子螯合剂离子螯合剂•防腐剂：对羟基苯甲酸酯类防腐剂：对羟基苯甲酸酯类 三氯叔丁醇、苯甲酸三氯叔丁醇、苯甲酸 第二十五页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)四、软膏剂的制备四、软膏剂的制备(zhìbèi)v 一般过程一般过程(guòchéng)：：基质处理基质处理→→配制软膏配制软膏 → →灌装灌装 → →包装包装v 基质处理基质处理 除去油脂性基质中的杂质除去油脂性基质中的杂质第二十六页，共七十六页。

软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)v 制备制备(zhìbèi)方法方法　　研磨法：药物(yàowù)、基质直接研磨制备，适合于小量制备　　熔融法 ：基质熔融后加入药物，必要时进行研磨处理，以确保细腻　　乳化法：等温乳化（80度）第二十七页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)研和法研和法半固体半固体(gùtǐ)(gùtǐ)、液体基质；常温混合、液体基质；常温混合小量制备：软膏板、研钵小量制备：软膏板、研钵大量生产：电动研钵大量生产：电动研钵第二十八页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)融合融合(rónghé)(rónghé)法法 高熔点固体基质高熔点固体基质依照熔点高低顺序加热融合依照熔点高低顺序加热融合药物加入药物加入(jiārù)方法方法第二十九页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)乳化法乳化法 （乳剂（乳剂(rǔjì)(rǔjì)型基质）型基质）　油溶性物质(wùzhì)(油相)熔化(rónghuà)(75～80℃)水溶性成分(水相)溶解(75～80℃)混合乳化搅拌冷却至半固体第三十页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)v 药物加入的一般药物加入的一般(yībān)方法方法• 可溶性药物可溶性药物(yàowù)(yàowù)：溶解后加入（吸收）：溶解后加入（吸收）• 不溶性药物：粉碎后加入或研磨法加入不溶性药物：粉碎后加入或研磨法加入• 中药浸出物：视溶解、分散情况而定中药浸出物：视溶解、分散情况而定• 特殊性质药物：挥发、有低共熔点的药特殊性质药物：挥发、有低共熔点的药物物第三十一页，共七十六页。

软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)五、软膏剂质量检查五、软膏剂质量检查•物理外观物理外观•含量含量(hánliàng)(hánliàng)测定测定•物理性质（熔点、粘稠度、流变性）物理性质（熔点、粘稠度、流变性）•稳定性稳定性•刺激性刺激性•微生物限度微生物限度•药物释放度与吸收药物释放度与吸收第三十二页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)释放度检查和局部用制剂的生物(shēngwù)等效性•释放度：表玻片法、渗析池法、圆盘法•生物等效性：目前，我国没有法定方法，FDA已经颁布DPK指南•DPK：FDA对局部(júbù)用药的一致性分为三级（Q1、Q2、Q3） ，其中Q1表示组分相同的制剂，Q2表示相同的组分且组分浓度一致，Q3表示组分及其浓度相同且微观结构相同Q3一致为生物等效，但除溶液型制剂外，Q3不易鉴别而仿制药（或简化新药）和放大、上市后改变的药物（SUPAC）要确认Q3具有一定的难度第三十三页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)DPK•DPK研 究 包 括 测 定 角 质 层 （Stratum Corneum, SC）中的药物经时变化情况，通常采用皮肤粘提技术（skin stripping, SS），在FDA起草的DPK指南中采用胶带(jiāodài)皮肤粘提技术（skin tape stripping）。

该方法由于简单易行、重现性好第三十四页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)六、软膏剂的包装六、软膏剂的包装(bāozhuāng)与贮存与贮存• 包装容器：软膏管（锡管、铝管、塑包装容器：软膏管（锡管、铝管、塑料管）金属盒、塑料盒料管）金属盒、塑料盒• 灌装：装管灌装：装管 → → 轧尾轧尾→ → 装盒装盒• 贮存：贮存：30℃30℃以下以下(yǐxià)(yǐxià)，避光、密闭贮存，避光、密闭贮存第三十五页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)第二节第二节 眼膏剂眼膏剂(gāojì)一、概述：定义：eye ointment:眼用灭菌软膏必须纯净、无污染• 质量要求 均匀、细腻、无刺激性，稠度适当； 药物粒径 不得＞75μm 通过(tōngguò)180～200 目筛）； 成品不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌第三十六页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)• 基质基质(jī zhì)(jī zhì) 黄凡士林黄凡士林 8 8份份 液体石蜡液体石蜡 1 1份份 羊毛脂羊毛脂 1 1份份 黄凡士林黄凡士林 85g85g 羊毛脂羊毛脂 10g 10g 石蜡石蜡(shí là)(shí là) 5g5g 第三十七页，共七十六页。

软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)二、眼膏剂的制备：净化二、眼膏剂的制备：净化(jìnghuà)条件下制条件下制备备• 基质加热熔化基质加热熔化 → → 过滤过滤(guòlǜ)(guòlǜ)→→150℃150℃干干 热灭菌热灭菌1 1小时小时• 用具、容器清洗干净，灭菌备用用具、容器清洗干净，灭菌备用• 研和法将药物与基质混匀研和法将药物与基质混匀第三十八页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)三、三、眼膏剂眼膏剂(gāojì)的质量检查的质量检查 装量差异装量差异(chāyì)(chāyì)、金属性异物、颗粒细度、、金属性异物、颗粒细度、微生物限度微生物限度第三十九页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)第三节第三节 凝胶剂凝胶剂一、概述一、概述• 概念概念(gàiniàn)(gàiniàn)：： A semisolid emulsion or suspension Contains a gelling agent in sufficient quantities to impart a 3-dimensional, cross-linked matrix. Provides a cooling sensation when applied to the skin.Usually translucent and non-greasy• 分类分类水性凝胶油性凝胶双相凝胶:无机药物胶体，有触变性单相凝胶第四十页，共七十六页。

软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)二、水性二、水性(shuǐxìng)凝胶基质凝胶基质•卡波姆（Carbomer)：商品名为卡波普（Carbopol)，为 丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的聚合物，按粘度(zhān dù)不同可以分为934、940、941有强引湿性，和丙烯酸树脂性质相近，在水中迅速溶胀（不溶解）水分散液为酸性加碱逐渐溶解pH　6  11 粘稠度最大•无油腻感，特别适用于治疗脂溢性皮肤病 第四十一页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)• 纤维素类衍生物纤维素类衍生物甲基纤维素（MC）： 冷水中溶解 羧甲基纤维素钠（CMC-Na)：冷热水均可溶 常用浓度：2~ 6% 粘附(zhān fù)性强，较易失水第四十二页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)三、水凝胶剂的制备三、水凝胶剂的制备(zhìbèi) 水或甘油(ɡān yóu)溶解(róngjiě)或分散药物基质水凝胶混匀第四十三页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学) 第四节第四节 栓栓 剂剂suppositories 一、概述Ø 栓剂(shuānjì)的概念：系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体外用制剂。

Ø 栓剂的种类：形状有差别 肛门栓、阴道栓第四十四页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)栓剂(shuānjì)的作用特点1）局部作用）局部作用2）全身作用）全身作用直肠吸收途径：一是不通过门肝系统塞入距肛门(gāngmén)2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环二是通过门肝系统塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环三是药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收全身作用栓剂的特点：①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性②对胃有刺激的药物可用直肠给药③用药方法得当，可以避免肝脏的首过效应④直肠吸收比口服干扰因素少⑤对不能或者不愿吞服药物的成人或小儿患者用此法给药较方便⑥给药不如口服方便第四十五页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)Ø 栓剂栓剂(shuānjì)(shuānjì)的质量要求的质量要求 ①药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性②塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身(quán shēn)作用③有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。

第四十六页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)二、栓剂的处方二、栓剂的处方(chǔfāng)组成组成 （一）药物：可溶解或混悬于基质中，稳定 （二）栓剂的基质• 质量要求： 室温时有适宜的硬度，体温下易软化、融化或溶解； 具有润湿或乳化能力，水值较高；基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的酸价在0.2以下，皂化(zàohuà)值应在200-245间，碘价低于7；化学性质呈现惰性；应用于冷压法及热熔法制备栓剂，应易于脱模 第四十七页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)栓剂(shuānjì)基质v类型类型 油脂油脂(yóuzhī)性基质性基质 水溶性基质和亲水性基质水溶性基质和亲水性基质第四十八页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)油脂性基质油脂性基质--- 体温下软化体温下软化(ruǎnhuà)、融化、融化 1. 1. 可可豆脂：使用较多的油脂性基质可可豆脂：使用较多的油脂性基质 熔点熔点(róngdiǎn)(róngdiǎn) 30 ~ 35℃30 ~ 35℃；； 具有同质多晶型性质（具有同质多晶型性质（αα、、ββ、、 ββ’ 、、γγ）） ββ型最稳定，熔点型最稳定，熔点34 ℃34 ℃。

加热至加热至2/32/3熔化，停止加热，余热使熔化熔化，停止加热，余热使熔化可吸水可吸水20-30%20-30%，加入，加入5-10%5-10%吐温吐温6161可提高水分可提高水分第四十九页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)2. 半合成半合成(héchéng)脂肪酸酯类脂肪酸酯类 熔点适宜，性质熔点适宜，性质(xìngzhì)(xìngzhì)稳定，不易酸败稳定，不易酸败•半合成山苍子油酯半合成山苍子油酯 乳白色或微黄色固体乳白色或微黄色固体根据熔点不同分四种型号：根据熔点不同分四种型号：34，，36，，38，，40型型 •半合成椰油酯半合成椰油酯 乳白色固体；乳白色固体； 熔点：熔点：33~ 41℃ •半合成棕榈油酯半合成棕榈油酯 乳白色固体乳白色固体 第五十页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学) 水溶性及亲水性基质水溶性及亲水性基质(jī zhì) --- 体温下缓慢溶解于体液中体温下缓慢溶解于体液中 1. 甘油明胶 明胶、甘油、水以适当配比组成，调节(tiáojié)栓剂的硬度、韧性与溶解速度含水量应低于10%，否则会软化。

常用作阴道用栓剂 第五十一页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)2. 2. 聚乙二醇类（聚乙二醇类（PEGPEG类）类）•不同不同(bù tónɡ)(bù tónɡ)分子量的分子量的PEGPEG配合配合•吸湿性较强吸湿性较强•有配伍禁忌有配伍禁忌第五十二页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)3. 3. 聚氧乙烯（聚氧乙烯（4040）单硬脂酸酯）单硬脂酸酯 （卖泽（卖泽 5252，， S-40S-40）） 蜡状固体蜡状固体(gùtǐ)(gùtǐ) 在水、乙醇中溶解，有吸湿性在水、乙醇中溶解，有吸湿性4. 4. 泊洛沙姆泊洛沙姆（（poloxamer 188, pluronic F68) ) 熔点熔点 52 ℃ 第五十三页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)(三）三） 添加剂添加剂•硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西(bā (bā xī)xī)棕榈蜡等棕榈蜡等•增稠剂：增稠剂：HCOHCO、单甘酯、、单甘酯、•乳化剂乳化剂•抗氧剂抗氧剂•防腐剂防腐剂•吸收促进剂吸收促进剂第五十四页，共七十六页。

软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学) 三、三、 栓剂栓剂(shuānjì)的制备的制备（一）制备（一）制备(zhìbèi)方法方法 1. 冷压法冷压法 适于热不稳定药物适于热不稳定药物 ，不溶性药物与基，不溶性药物与基质混合较均匀质混合较均匀 手工搓捏法手工搓捏法 、模型冷压法、模型冷压法 第五十五页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)2. 热熔法热熔法•制备制备(zhìbèi)(zhìbèi)工艺工艺 冷却(lěngquè)基质(jī zhì)熔融 药物混匀注模整理启模润滑剂：水溶性润滑剂（软皂液） 油溶性润滑剂（液体石蜡、植物油）第五十六页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)• 置换置换(zhìhuàn)价价 概念：药物的重量与同体积概念：药物的重量与同体积(tǐjī)(tǐjī)基质的重量的比基质的重量的比值值 意义：处方设计时求算制备栓剂所需基质的意义：处方设计时求算制备栓剂所需基质的理理 论用量论用量 第五十七页，共七十六页。

软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)四、栓剂四、栓剂(shuānjì)的作用特点及临床应用的作用特点及临床应用q 局部作用局部作用：收敛、杀菌、润滑、局麻等：收敛、杀菌、润滑、局麻等q 全身作用全身作用 吸收途径吸收途径: : 两条途径两条途径 避免肝脏首过效应的给药方式：避免肝脏首过效应的给药方式： 塞入肛门约塞入肛门约2cm2cm处，药物经直肠中、下静脉处，药物经直肠中、下静脉和肛管静脉进入和肛管静脉进入(jìnrù)(jìnrù)血液大循环血液大循环第五十八页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)q几种几种(jǐ zhǒnɡ)新型栓剂新型栓剂•中空栓剂中空栓剂(shuānjì)(shuānjì)•双层栓剂双层栓剂•微囊栓剂微囊栓剂•渗透泵栓剂渗透泵栓剂•缓释栓剂缓释栓剂第五十九页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)第五节 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂•一、概述一、概述•气雾剂（气雾剂（AEROSOL）：）：–药物与适宜的抛射剂装于带阀门系统的耐压药物与适宜的抛射剂装于带阀门系统的耐压容器中制成的制剂，容器中制成的制剂，–使用时药物以雾状喷出达到使用时药物以雾状喷出达到(dá dào)用药部位，用药部位，–起局部或全身作用。

起局部或全身作用 第六十页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)气雾剂的特点气雾剂的特点(tèdiǎn)•优点1.速效、定位，直接作用，起效快2.药物密闭，稳定性强3.避免胃肠道的副作用4.定量阀门控制剂量•缺点1.需要耐压容器(róngqì)和阀门系统以及特殊的生产设备，成本高2.具有致冷作用，刺激性3.抛射剂（氟氯烷烃类）对心脏有作用第六十一页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)气雾剂的分类：分散气雾剂的分类：分散(fēnsàn)类型类型药物药物(yàowù)+抛射剂抛射剂 药物微粉药物微粉+抛射剂抛射剂   溶液型溶液型 气雾剂气雾剂混悬型混悬型  乳剂型乳剂型 药物药物+抛射剂抛射剂+乳化剂乳化剂第六十二页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)气雾剂的分类气雾剂的分类(fēn lèi)：：按相的组按相的组成分类成分类二相气雾剂二相气雾剂，，在容器内存在着气体和液体两相；在容器内存在着气体和液体两相；三相气雾剂三相气雾剂，，在容器内存在着气体、固体和液在容器内存在着气体、固体和液体三相。

体三相按医疗用途按医疗用途(yòngtú)(yòngtú)分类分类：吸入用气雾剂；皮肤与：吸入用气雾剂；皮肤与粘膜用气雾剂；空间消毒与杀虫用气雾剂粘膜用气雾剂；空间消毒与杀虫用气雾剂 第六十三页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)气雾剂的吸收气雾剂的吸收(xīshōu)•（一）肺部的吸收：快速不亚于静脉注射；•（二）影响药物在呼吸系统分布(fēnbù)的因素：呼吸的气流、微粒大小、药物的性质第六十四页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)二、二、 气雾剂的组成气雾剂的组成(zǔ chénɡ)•1、抛射剂： 氟氯烷烃类（Freon）,F11、F12、F114，四氟乙烷、七氟丙烷、二甲醚替代氟利昂 碳氢化合物 压缩气体•2、药物与附加剂：•3、耐压容器：•4、阀门(fá mén)系统：第六十五页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)抛射抛射(pāo shè)(pāo shè)剂剂•抛抛射射剂剂是是喷喷射射药药物物的的动动力力，，有有时时兼兼有有药物的溶剂作用药物的溶剂作用•抛抛射射剂剂多多为为液液化化气气体体(qìtǐ)(qìtǐ)，，在在常常压压下下沸沸点点低低于于室室温温，，常常温温下下蒸蒸气气压压高高于于大气压。

大气压第六十六页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)抛射(pāo shè)剂（propellents）的要求•1、常温下，蒸汽压、常温下，蒸汽压   大气压，大气压，•2、无毒、无致敏反应、无毒、无致敏反应(fǎnyìng)、无刺激性，、无刺激性，•3、惰性，、惰性，•4、不易燃、易爆，、不易燃、易爆，•5、无色、臭、味，、无色、臭、味，•6、价廉易得价廉易得第六十七页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)药物药物(yàowù)与附加剂与附加剂•固体固体(gùtǐ)、液体药物均可，、液体药物均可，•抗氧剂抗氧剂，，防腐剂防腐剂 第六十八页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)耐压容器耐压容器(róngqì)Ø玻璃玻璃(bō lí)容器容器Ø金属容器金属容器第六十九页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)阀门阀门(fá mén)系统系统•控制药物和抛射剂从容器射出控制药物和抛射剂从容器射出•分为定量阀门和非定量阀门，分为定量阀门和非定量阀门，•阀阀门门材材料料(cáiliào)有有塑塑料料、、橡橡胶胶、、铝铝、、不不锈锈钢钢等等第七十页，共七十六页。

软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)阀门阀门(fá mén)系统系统•非定量吸入气雾剂的阀门系统非定量吸入气雾剂的阀门系统(xìtǒng)由：由：•封封帽帽、、阀阀门门杆杆、、推推动动钮钮、、橡橡胶胶封封圈圈、、弹弹簧、浸入管组成簧、浸入管组成•定定量量吸吸入入气气雾雾剂剂的的阀阀门门系系统统：：多多一一个个定定量室，以保证每次喷出定量的药液量室，以保证每次喷出定量的药液第七十一页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)三、气雾剂的制备(zhìbèi)1.耐压容器、阀门系统的处理与装配 1.1耐压容器：可耐压、干热灭菌 1.2阀门系统：橡胶制品可用75%乙醇浸泡24小时，塑料制品可用95%乙醇浸泡备用，不锈钢弹簧用1-3%碱液煮沸10-30分钟2.药物的配制和分装 3.充填(chōnɡ tián)抛射剂 压灌法 冷灌法第七十二页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)四、气雾剂的质量(zhìliàng)评定•1、安全(ānquán)、漏气实验•2、装量差异•3、喷射速度、喷出总量•4、喷射总揿次与喷射主药含量•5、喷雾的粒度•6、微生物限度第七十三页，共七十六页。

软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)五、喷雾剂•不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容(nèiróng)物以雾状等形态释出的制剂•雾滴大，一般不能用于肺部给药•多用于舌下给药、鼻腔粘膜给药第七十四页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)六、吸入粉雾剂•是指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉(gānfěn)吸入装置，由患者主动吸入至肺部的制剂第七十五页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)内容(nèiróng)总结第九章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂、气雾剂 CHAPTER 9 Ointment, Ophthalmic ointment, Gel, Suppository, Aerosol全身治疗：透皮治疗系统（TTS）高级脂肪酸与高级醇化合而成的酯乳化法：等温乳化（80度）贮存：30℃以下(yǐxià)，避光、密闭贮存肛门栓、阴道栓润滑剂：水溶性润滑剂（软皂液）药物+抛射剂+乳化剂4、喷射总揿次与喷射主药含量第七十六页，共七十六页软膏剂眼膏剂栓剂等(已打印-药剂学)。