姜香滴丸质量标准及其主要活性成分的体内代谢研究.doc

药物分析学专业毕业论文药物分析学专业毕业论文 [ [精品论文精品论文] ] 姜香滴丸质量标准及其主姜香滴丸质量标准及其主要活性成分的体内代谢研究要活性成分的体内代谢研究关键词：姜香滴丸关键词：姜香滴丸 质量标准质量标准 活性成分活性成分 晕动病晕动病 药物代谢动力学药物代谢动力学 6 6——姜酚姜酚 木香木香 烃内酯烃内酯 去氢木香内酯去氢木香内酯摘要：姜香滴丸是以清代宫廷著名调理脾胃医方御制平安丹为基础方，通过中 药配伍理论的研究，以及前期晕动病动物模型预实验，精选出以生姜、广藿香， 木香为主的新制剂临床前实验表明该制剂安全有效、性能稳定、奏效快而持 久且服用剂量小；主要用于现代战争防治晕动病的发生 方中生姜性味辛温， 温中止呕、发表散寒、温肺止咳，为君药生姜有“呕家圣药”之称，现代临 床应用其治疗：神经性呕吐、呢逆；晕船、晕车等晕动病呕吐；妊娠呕吐；化 疗引起的呕吐等各种呕吐藿香乃“脾胃吐逆之要药” ，本方取其散邪辟秽，理 气化湿之功，治疗晕动病之寒热头痛、脾湿郁滞、中气不运、上腹胀满等症状； 为臣药木香味辛、性温，尤善行脾胃之气滞，疏通气机，行气止痛，健脾消 食；乃佐使。

全方合用共奏抗晕动之功效 由于姜香滴丸为二次开发的新药， 其药效学，药理学，药剂学等各方面需要进一步研究本实验旨在进行姜香滴 丸质量标准及其主要药效成分 6-姜酚体内过程分析研究 1．姜香滴丸质量 标准的研究 采用高效液相色谱法建立 3 个指标性成分 6-姜酚，木香烃内酯， 去氢木香内酯的含量分析方法采用石油醚提取，挥干，6-姜酚甲醇溶解，木 香烃内酯和去氢木香内酯无水乙醇溶解的前处理技术均采用 AgiLent ZORBAX EcLipse DB C18 色谱柱(4.6mm×250mm，5μm)，柱温 35℃6-姜酚采用流动相： 甲醇-水(60：40)；流速：1.0mL·min-1；检测波长：280nm；进样量 20μL， 其标准曲线：A=8.3757C-30.609(r=1)，线性范围 13.6-272μg/mL木香烃内 酯和去氢木香内酯采用流动相：甲醇-水-醋酸钠(64：28：8)；流速： 1.0mL·min-1；检测波长：225nm；进样量 20μL木香烃内酯标准曲线： A=21.654C-27.283(r=1)，线性范围 3.8-76μg/mL去氢木香内酯标准曲线： A=18.663C-22.876(r=1)，线性范围 4.8-96μg/mL。

所建立的方法准确、简便、 结果可靠，同时对该提取物进行了薄层鉴别实验并对姜香滴丸进行质量标准的 制订 2．姜香滴丸中主要药效成分 6-姜酚的体内过程分析 生姜作为姜 香滴丸中的君药，其中 6-姜酚是起药理作用的主要活性组分研究表明，6-姜 酚具有明显的健胃止呕、抗炎等药理活性，且 6-姜酚具有明显的抗肿瘤活性 因防治化疗呕吐的同时兼具抗肿瘤作用，所以是一种极具开发价值的有效成分 目前对 6-姜酚口服给药的体内代谢过程有关的研究还不多见，对 6-姜酚进行临 床前药代动力学评价，为进一步临床应用提供数据资料和理论依据本章主要 对 6-姜酚的体内过程进行研究本文建立了血浆样品中 6-姜酚的分析方法，实 验采用液液萃取法，用乙酸乙酯：正己烷=1：1 的有机溶剂对血浆样品进行预 处理，建立了以美托洛尔为内标的 ThermoFinnigan TSQ Quantum 型液相色谱- 三重四极杆串联质谱联用仪检测大鼠血浆中 6-姜酚的体内分析方法色谱分析 采用日本资生堂公司 AQ C185μm250mm×4.6mm(ID)柱，流动相为甲醇：水(混 合均匀后加 0.1％甲酸)=80：20，流速 0.5 mL/min。

该方法生物样品预处理方 法回收率高，准确度、精密度、线性范围等均能达到体内药物分析的要求 实验选用 6 只 180g-250g 雌雄各半的 SPF 级 Wistar 大鼠，以口服量 2.1mg/Kg的姜油混悬液灌胃给药进行实验于不同时间点取血，用上述建立的方法测定 血浆中浓度，根据所得的血浆药物浓度-时间曲线，推算药代动力学参数结果 表明，Wistar 大鼠单剂量口服姜油混悬液，体内血药浓度吸收和消除均很快 达峰时间(Tmax)约为 27.5min，达峰浓度(Cmax)为 8.435mg/L，曲线下面积为 217.149mg/L/min正文内容正文内容姜香滴丸是以清代宫廷著名调理脾胃医方御制平安丹为基础方，通过中药 配伍理论的研究，以及前期晕动病动物模型预实验，精选出以生姜、广藿香， 木香为主的新制剂临床前实验表明该制剂安全有效、性能稳定、奏效快而持 久且服用剂量小；主要用于现代战争防治晕动病的发生 方中生姜性味辛温， 温中止呕、发表散寒、温肺止咳，为君药生姜有“呕家圣药”之称，现代临 床应用其治疗：神经性呕吐、呢逆；晕船、晕车等晕动病呕吐；妊娠呕吐；化 疗引起的呕吐等各种呕吐。

藿香乃“脾胃吐逆之要药” ，本方取其散邪辟秽，理 气化湿之功，治疗晕动病之寒热头痛、脾湿郁滞、中气不运、上腹胀满等症状； 为臣药木香味辛、性温，尤善行脾胃之气滞，疏通气机，行气止痛，健脾消 食；乃佐使全方合用共奏抗晕动之功效 由于姜香滴丸为二次开发的新药， 其药效学，药理学，药剂学等各方面需要进一步研究本实验旨在进行姜香滴 丸质量标准及其主要药效成分 6-姜酚体内过程分析研究 1．姜香滴丸质量 标准的研究 采用高效液相色谱法建立 3 个指标性成分 6-姜酚，木香烃内酯， 去氢木香内酯的含量分析方法采用石油醚提取，挥干，6-姜酚甲醇溶解，木 香烃内酯和去氢木香内酯无水乙醇溶解的前处理技术均采用 AgiLent ZORBAX EcLipse DB C18 色谱柱(4.6mm×250mm，5μm)，柱温 35℃6-姜酚采用流动相： 甲醇-水(60：40)；流速：1.0mL·min-1；检测波长：280nm；进样量 20μL， 其标准曲线：A=8.3757C-30.609(r=1)，线性范围 13.6-272μg/mL木香烃内 酯和去氢木香内酯采用流动相：甲醇-水-醋酸钠(64：28：8)；流速： 1.0mL·min-1；检测波长：225nm；进样量 20μL。

木香烃内酯标准曲线： A=21.654C-27.283(r=1)，线性范围 3.8-76μg/mL去氢木香内酯标准曲线： A=18.663C-22.876(r=1)，线性范围 4.8-96μg/mL所建立的方法准确、简便、 结果可靠，同时对该提取物进行了薄层鉴别实验并对姜香滴丸进行质量标准的 制订 2．姜香滴丸中主要药效成分 6-姜酚的体内过程分析 生姜作为姜 香滴丸中的君药，其中 6-姜酚是起药理作用的主要活性组分研究表明，6-姜 酚具有明显的健胃止呕、抗炎等药理活性，且 6-姜酚具有明显的抗肿瘤活性 因防治化疗呕吐的同时兼具抗肿瘤作用，所以是一种极具开发价值的有效成分 目前对 6-姜酚口服给药的体内代谢过程有关的研究还不多见，对 6-姜酚进行临 床前药代动力学评价，为进一步临床应用提供数据资料和理论依据本章主要 对 6-姜酚的体内过程进行研究本文建立了血浆样品中 6-姜酚的分析方法，实 验采用液液萃取法，用乙酸乙酯：正己烷=1：1 的有机溶剂对血浆样品进行预 处理，建立了以美托洛尔为内标的 ThermoFinnigan TSQ Quantum 型液相色谱- 三重四极杆串联质谱联用仪检测大鼠血浆中 6-姜酚的体内分析方法。

色谱分析 采用日本资生堂公司 AQ C185μm250mm×4.6mm(ID)柱，流动相为甲醇：水(混 合均匀后加 0.1％甲酸)=80：20，流速 0.5 mL/min该方法生物样品预处理方 法回收率高，准确度、精密度、线性范围等均能达到体内药物分析的要求 实验选用 6 只 180g-250g 雌雄各半的 SPF 级 Wistar 大鼠，以口服量 2.1mg/Kg 的姜油混悬液灌胃给药进行实验于不同时间点取血，用上述建立的方法测定 血浆中浓度，根据所得的血浆药物浓度-时间曲线，推算药代动力学参数结果 表明，Wistar 大鼠单剂量口服姜油混悬液，体内血药浓度吸收和消除均很快 达峰时间(Tmax)约为 27.5min，达峰浓度(Cmax)为 8.435mg/L，曲线下面积为 217.149mg/L/min姜香滴丸是以清代宫廷著名调理脾胃医方御制平安丹为基础方，通过中药配伍 理论的研究，以及前期晕动病动物模型预实验，精选出以生姜、广藿香，木香 为主的新制剂临床前实验表明该制剂安全有效、性能稳定、奏效快而持久且 服用剂量小；主要用于现代战争防治晕动病的发生 方中生姜性味辛温，温 中止呕、发表散寒、温肺止咳，为君药。

生姜有“呕家圣药”之称，现代临床 应用其治疗：神经性呕吐、呢逆；晕船、晕车等晕动病呕吐；妊娠呕吐；化疗 引起的呕吐等各种呕吐藿香乃“脾胃吐逆之要药” ，本方取其散邪辟秽，理气 化湿之功，治疗晕动病之寒热头痛、脾湿郁滞、中气不运、上腹胀满等症状； 为臣药木香味辛、性温，尤善行脾胃之气滞，疏通气机，行气止痛，健脾消 食；乃佐使全方合用共奏抗晕动之功效 由于姜香滴丸为二次开发的新药， 其药效学，药理学，药剂学等各方面需要进一步研究本实验旨在进行姜香滴 丸质量标准及其主要药效成分 6-姜酚体内过程分析研究 1．姜香滴丸质量 标准的研究 采用高效液相色谱法建立 3 个指标性成分 6-姜酚，木香烃内酯， 去氢木香内酯的含量分析方法采用石油醚提取，挥干，6-姜酚甲醇溶解，木 香烃内酯和去氢木香内酯无水乙醇溶解的前处理技术均采用 AgiLent ZORBAX EcLipse DB C18 色谱柱(4.6mm×250mm，5μm)，柱温 35℃6-姜酚采用流动相： 甲醇-水(60：40)；流速：1.0mL·min-1；检测波长：280nm；进样量 20μL， 其标准曲线：A=8.3757C-30.609(r=1)，线性范围 13.6-272μg/mL。

木香烃内 酯和去氢木香内酯采用流动相：甲醇-水-醋酸钠(64：28：8)；流速： 1.0mL·min-1；检测波长：225nm；进样量 20μL木香烃内酯标准曲线： A=21.654C-27.283(r=1)，线性范围 3.8-76μg/mL去氢木香内酯标准曲线： A=18.663C-22.876(r=1)，线性范围 4.8-96μg/mL所建立的方法准确、简便、 结果可靠，同时对该提取物进行了薄层鉴别实验并对姜香滴丸进行质量标准的 制订 2．姜香滴丸中主要药效成分 6-姜酚的体内过程分析 生姜作为姜 香滴丸中的君药，其中 6-姜酚是起药理作用的主要活性组分研究表明，6-姜 酚具有明显的健胃止呕、抗炎等药理活性，且 6-姜酚具有明显的抗肿瘤活性 因防治化疗呕吐的同时兼具抗肿瘤作用，所以是一种极具开发价值的有效成分 目前对 6-姜酚口服给药的体内代谢过程有关的研究还不多见，对 6-姜酚进行临 床前药代动力学评价，为进一步临床应用提供数据资料和理论依据本章主要 对 6-姜酚的体内过程进行研究本文建立了血浆样品中 6-姜酚的分析方法，实 验采用液液萃取法，用乙酸乙酯：正己烷=1：1 的有机溶剂对血浆样品进行预 处理，建立了以美托洛尔为内标的 ThermoFinnigan TSQ Quantum 型液相色谱- 三重四极杆串联质谱联用仪检测大鼠血浆中 6-姜酚的体内分析方法。

色谱分析 采用日本资生堂公司 AQ C185μm250mm×4.6mm(ID)柱，流动相为甲醇：水(混 合均匀后加 0.1％甲酸)=80：20，流速 0.5 mL/min该方法生物样品预处理方 法回收率高，准确度、精密度、线性范围等均能达到体内药物分析的要求 实验选用 6 只 180g-250。