中药药理学知识点总结.doc

第一节中药四气（性）的现代研究1中药四性的现代研究 /中药四性的药理作用：温热药：对机体功能的病理性衰退起兴奋性作用，提高中枢神经系统的兴奋性，促进呼吸循环及新陈代谢活 动，调节内分泌腺功能，增加体内产热寒凉药：与温热药相反，对机体的病理性亢进起抑制作用 ，并且多具有抗感染和抗肿瘤的作用第二节 中药五味的现代研究1成分药理作用辛味药主要含挥发油，其次为苷类和生物 碱解热、兴奋胃肠道平滑肌，扩张冠脉、抗 心肌缺血、抗心绞痛等作用酸味约单酸味药主要含有机酸成分，单涩 味药主要含鞣质，酸涩药也含大量 鞣质止血、止泻、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合甘味药以氨基酸、糖类、蛋白质、苷类等 机体代谢所需的营养成分为主补充营养、强壮人体，增强和调节机体免 疫功能，提高抗病能力苦味药以生物碱和苷类成分为多，是苦寒 药苦”、寒”的来源泻下、抗菌、抗炎、解热、利胆、止血、 抗肿瘤咸味药碘、Na+、K+、Ca2+、Mg2+、Zn2+等无机盐成分泻下、利尿、治疗甲状腺肿2、 四气和五味的关系因有四性是药物作用在人体后产生的效应；五味是中药固有的性质，是产生作用（四性）的物质基础，其本质是 中药的化学成分，是中药具有各种药理作用的基础。

五味是成分，四性是作用五味是四性的基础五味，故有四性”3、 中药药理作用的特点（1） 中药作用的两重性：指中药对机体既可产生治疗作用，又可产生不良反应；中药由于成分的复杂性导 致治疗作用的多效性多效性、成分）（2） 中药作用的差异性：指的是中药药理实验由于影响因素多而重现性差 重现性差、影响因素多（3） 中药作用的量效关系：由于成分复杂导致量效关系具有复杂性，规律性差 复杂、成分）（4） 中药作用的时效关系：由于成分复杂导致时效关系具有复杂性 复杂、成分）（5） 中药作用的双向性 ：称为中药的双向调节作用，与剂量大小和所含不同化学成分以及机体的不同状态 有关成分、剂量、机能状态）（6 ）中药药理作用与中药功效：往往一致，但也存在一定的差异性：未能证实与传统功效相关的药理作用，也发现了与传统功效无关的新的药理作用 一致与差异性同在）第五章解表药一、解表药的主要药理作用1、发汗作用特点：解表药引起的发汗多属温热性发汗发汗是蒸发散热的方式之一，也是机体维持正常体温的一种方式 规律：发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出机制：尚不清楚，可能包括：① 直接影响汗腺功能，增加汗液分泌一一麻黄② 通过兴奋外周a受体而促进汗液分泌一一麻黄③ 通过促进或改善血液循环而促进发汗 —— 桂枝生姜（如麻2、解热作用 规律：辛凉解表药的解热作用更加显著，其中以柴胡作用较显著。

部分药物可使正常动物的体温下降 黄挥发油、柴胡皂苷、葛根素等 ）机制：可能与抑制发热的多个环节有关① 通过发汗、或促进发汗②通过扩张皮肤粘膜血管增加散热③ 通过影响脑内活性物质（如 CAMP、PGE）进而影响中枢的体温调节功能④ 通过抗炎、抗病原微生物等作用而使体温下降3、 抗病原微生物作用4、 镇痛镇静作用5、 抗炎作用其抗炎机理可能与以下作用有关：① 抑制花生四烯酸代谢 ②抑制组胺或其他炎性介质生成或释放③兴奋肾上腺皮质内分泌轴有关 ④清除自由基6、 调节免疫作用［总结 ］：解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系 统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极意义消除病因的作用：抗病原微生物、增强免疫 改善症状的作用：发汗、解热、抗炎、镇痛二、麻黄1、 主要成分：麻黄碱（拟肾上腺素）、伪麻黄碱、少量挥发油2、 药理作用：（ 1）发汗作用：（最强） 成分：挥发油、麻黄碱机制：① 由于阻碍了汗腺导管对 Na+的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔引起汗液分泌增加② 兴奋汗腺a受体，使汗腺分泌增加③ 通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应（下丘脑的发汗中枢：外周血液温度升高 t刺激视前区下丘脑的热敏神经原）第三节 平喘作用（最为西医接受）机理：① 直接兴奋支气管平滑肌上的 藏体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内 CAMP，使平滑肌松弛。

② 直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的 a受体，使粘膜血管收缩，血管壁通透性降低，减轻支气管粘膜水肿③ 促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用④ 抑制过敏介质（5 — HT、白三烯、组胺）的释放第四节 利尿作用成分：以D-伪麻黄碱作用最显著机理：①扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加② 影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对 Na+的重吸收第五节 解热、抗炎、抗过敏作用1）解热：麻黄挥发油对多种实验性发热模型有解热效应，对正常小鼠体温有降低作用2） 抗炎：伪麻黄碱作用最强近年从麻黄中分离的杂环化合物也具有抗炎活性 作用环节：①抑制炎症早期的血管通透性增加；②抑制炎症后期肉芽组织的形成；③ 对抗致炎物质的作用 机制：可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关3） 抗过敏：抑制过敏介质释放（麻黄碱）（5） 抗病原微生物作用（麻黄挥发油）（6） 镇咳、祛痰作用： 镇咳成分：萜品烯醇 祛痰：麻黄挥发油（7） 对中枢神经系统作用 成分：麻黄碱（8） 强心、升高血压作用1对心脏的作用（强心） 成分：麻黄碱机制：能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用，心输出量增加。

2）收缩血管、升高血压 成分：麻黄碱机制：直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，收缩血管，使血压升高3、发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏 ——发汗散寒；缓解支气管平滑肌痉挛、减轻粘膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰 一一宣肺平喘利水消肿一一利尿 兴奋中枢、强心升压主要有效成分：生物碱三、 桂枝1化学成分：挥发油（桂皮油）油中主要成分为桂皮醛，约占 62.29%--78.75%,另有桂皮酸2、药理作用（1 ）扩张血管促发汗成分：挥发油特点：桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强机制：桂皮油能扩张血管（体表），改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热2） 解热、镇痛1） 解热：①成分：挥发油② 特点：桂枝煎剂、桂皮醛、桂皮酸对实验性发热家兔具有解热作用并能降低正常小鼠的体温和皮肤温度③ 机制：扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果2） 镇痛：提高动物痛阈值3） 抗炎、抗过敏1） 抗炎①成分：挥发油② 作用：对多种致炎物质所致的急性炎症具有抑制作用，可明显降低血管通透性挥发油尚能抑制小鼠棉球 肉芽肿③ 机制：与抑制组胺生成，抑制前列腺素 E的合成释放，清除自由基等有关。

2） 抗过敏：桂枝能抑制IgE所致肥大细胞脱颗粒作用，减少过敏介质释放，并能抑制补体活性挥发油对大 鼠佐剂性关节炎有抑制效应4） 抗病原微生物 （桂枝醇提物）（5） 对心血管系统作用1） 扩张血管 ①扩张冠脉、明显增加冠脉血流量，增加心肌血流量，改善冠脉循环② 扩张外周血管，改善微循环，并可加速体温的恢复2） 抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用（活血）（6） 镇静、抗惊厥作用（7 ）利尿作用四、 柴胡1、化学成分：主要含柴胡皂苷、挥发油2、药理作用（1）解热作用 —— 寒热往来的半表半里之热 （现代医学中的风湿热、化脓性感染、疟疾 ）主要成分：柴胡皂苷、皂苷元 A 和挥发油挥发油具有用量少、作用强及毒性小等特点 机制：柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位 cAMP 的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降2）抗病原微生物（3）抗炎作用成分：柴胡挥发油、柴胡皂苷（注射） 作用：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织的增生机理：①柴胡皂苷能兴奋垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素，刺激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌，增强糖 皮质激素的抗炎作用②直接抑制致炎物质的释放。

4）镇静、镇痛、镇咳（5） 促进免疫功能柴胡多糖能提高机体免疫功能对非特异和特异性免疫功能均有促进作用6） 保肝、利胆、降血脂（柴胡皂苷）1保肝：降低ALT、AST水平，减轻肝细胞损伤，促进肝功能恢复正常以复方效果更佳机理：①对生 物膜直接保护； ②促进肝细胞 DNA 合成，抑制细胞外基质的合成③ 促进脑垂体分泌 ACTH ，进而升高血浆皮质醇④ 拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，促进肾上腺分泌糖皮质激素2） 利胆作用：使总胆管舒张，奥地氏括约肌舒张，胆囊收缩3） 降脂：降低胆固醇、甘油三酯、低磷酯其中降甘油三酯尤为显著对正常动物血脂无明显影响五、葛根1、 化学成分：葛根主要含异黄酮类物质，有大豆苷、大豆苷元、葛根素2、 药理作用（1） 解热作用 成分：黄酮类机制：①使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热②阻断中枢部位的0受体而使CAMP生成减少，产生解热效应（2） 降血糖 成分：葛根素（3） 对内脏平滑肌的作用（解肌） 有效成份为黄酮， 其中以葛根素含量最高（4） 对心血管系统的作用（现代研究） 黄酮类成分为其物质基础1） 扩张血管、降血压作用 1：扩张外周血管，降血压 降压机制：①0受体阻断效应； ②抑制肾素-血管紧张素系统；③影响血浆儿茶酚胺代谢； ④改善血管的反应性。

作用 2：对脑血管的作用 作用：使脑血管阻力下降，脑血流量增加，脑循环改善使处于异常状态的脑血管功能恢复至正常水平作用 3：对微循环的作用 作用：对去甲肾上腺素引起的微循环障碍有对抗作用，还可改善视网膜微循环 机制：葛根素对视网膜微循环有改善作用 , 可改善血液流变学指标改善微循环障碍所具有的凝、聚、浓、粘状态心输出量减少、使正常和痉挛状态的冠脉扩张，增加冠脉流量，改2） 抗心肌缺血 成分：葛根总黄酮、葛根素 作用：心率降低（有利于心脏休息） 善心肌缺血状态机理： 0受体阻断剂、Na+、 Ca2+藏体阻断有关3）抗心律失常 作用：对各种实验性心律失常有对抗作用 机制：通过影响心肌细胞膜对 K+ 的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性也与4）改善血液流变性和抗血栓形成5）促进记忆 第六章 清热药（重点章节）第七章 清热药的药理作用1、抗病原微生物作用2、 抗细菌内毒素作用： 1）降解内毒素 2）拮抗外毒素和降低细菌毒力 3）激活网状内皮系统功能加强体内毒 素的消除3、 抗炎作用：抑制早期的血管通透性增强、渗出、水肿；抑制炎症中期白细胞聚集；晚期的纤维组织增生4、解热作用：清热泻火药、清热凉血药作用明显5、对免疫功能的作用6、抗肿瘤作用第八章 黄连1、化学成分：生物碱，主要成分为小檗碱（黄连素）2、药理作用（ 1）抗病原体 （ 2）抗细菌毒素、抗腹泻（3）抗炎、解热：①抗炎：小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。

机制：促进促皮质激素的释放，抑制炎症介质 ②解热：抑制中枢发热介质的生成或释放（ 4 ）镇静催眠 （ 5）降血糖（6）抗溃疡： ①小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌作用有关 ②黄连对幽门螺杆菌有较强的抑菌作用（ 7）抗肿瘤（8）对心脑血管功能的影响1） 、正性肌力，机制：阻止 K+外流，延长动作电位时程，使慢通道开放时间延长，增加 Ca2+跨膜内流的结 果2） 、降血压：小檗碱。