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熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂1 解表药1．1 薄荷薄荷主含挥发油，油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异 薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分其中薄荷醇是目前 研究较多的一类中药PE在1990年，FDA以市售非处方药 中薄荷醇疗效不确实为理由，宣布取缔在外用非处方药中使 用但在众多的实验研究中证实，薄荷醇对水杨酸、抗生素、 5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等 10 多种药物都有促渗作 用王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物，发现薄荷 醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用， 尤其对后者的作用更强；且两者均可使贮库效应的时滞明显 延长许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比 较，发现含 2％薄荷醇和 2％氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤 (P<0・ 01),两者的透过率没有显著差异(P>0・05),但 薄荷醇价格比氮酮低廉，且薄荷醇为纯中药提取物，安全性 大，外用还有清凉感，因此它作为外用制剂的促渗剂是很有 价值的朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用， 结果与空白组比较， 3％薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透 量，且从6h开始有显著性(P<0・ 01),至24h透过量为空 白组透过量的 2．16 倍，提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮促渗作用。

此外，王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收 作用；吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、扑热息痛、 氯霉素透皮吸收的研究1．2 细辛细辛含挥发油，其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、 黄樟醚等多种成分沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛 油、桉叶素以及高良姜醇提取物对 5－氟尿嘧啶透皮吸收的 影响，并与氮酮作比较，发现1％、2％细辛油的增渗倍数为 6．55 和8．82，效果较差2 清热药2．1 黄连黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、 非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱，并含黄柏酮、黄柏内酯 等有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴 马亭以及黄连的甲醇提取物对 5－氟尿嘧啶透皮吸收的作 用，发现它们均能有效地促进 5－氟尿嘧啶的透皮吸收，增 加极物在皮肤中的浓度，与表面活性剂一样具有增加皮肤渗 透性的作用2．2 桉叶桉叶含挥发油0・92%〜2・89%，其主要成分是1, 8- 桉油素、蒎烯、香橙烯、枯醛、松香芹醇等陈彩莲等以尼 莫地平为模型，对桉叶油和氮酮的促透作用进行了比较结 果表明，无渗透剂组的渗透系数为7・64ug/(h・cm)，时 滞为2・15h；单用桉叶油组的平均渗透系数值为无渗透剂组 的21. 43倍，平均时滞为1. 23h；单用氮酮组的平均渗透 系数值为无渗透剂组的6. 51倍，平均时滞为2. 27h；桉叶 油和氮酮合用组平均渗透系数值为无渗透剂组的 28・ 40 倍， 平均时滞为0. 6h。

由此可知，单用桉叶油的促渗作用明显 强于氮酮，两者合用的促渗作用优于单独使用李中东等考 察了不同浓度桉油对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透的促进作 用结果显示：O. 5%、1. 0%、2. O%和5. O%浓度的 桉油均显著促进丙酸氯倍他索乳膏的透皮吸收(P<0. 01)， 其稳态透皮流量值约是对照组的3〜5倍(P<0. 01)，随浓 度增加，皮层量并不随之相应增加表明桉油可加快丙酸氯 倍他索乳膏经皮渗透速度，也能增加皮层中丙酸氯倍他索的 量，但有饱和性3 祛风湿药松节含木质素、少量挥发油(松节油)和树脂，尚含有熊果 酸、异海松酸等陈丽等等以双氯芬酸钠为模型药物，研究 了松节油对药物的透皮吸收促透作用结果显示：松节油对 双氯芬酸钠的促透作用较氮酮弱，但其时滞较氮酮短 (P<0. 05)，两种促透剂均减弱双氯芬酸钠的储库效应，其 中松节油的减弱程度没有氮酮大，两种促透剂对双氯芬酸钠 的时滞均有延长，松节油延长更明显(P<0・ 05)，说明松节 油对双氯芬酸钠具有一定的促透作用4 化湿药草果含挥发油，油中含a—和B—蒎烯、1, 8—桉油素、 对－聚伞花素等此外含淀粉、油脂及多种微量元素。

马云 淑等应用改进的扩散小池考察草果挥发油对颅痛定的体外 经皮渗透的影响,以紫外分光光度法测定颅痛定的含量结 果表明：氮酮颅痛定溶液透皮吸收速率> ；草果挥发油颅痛 定溶液透皮吸收速率>颅痛定溶液透皮吸收速率提示草 果挥发油对颅痛定的体外透皮速率在数值上有一定的增加 5 温里药5．1 高良姜高良姜含挥发油0・5%〜1・5%,油中主要成分为1, 8 —桉叶素、桂皮酸甲酯、丁香油酚、蒎烯、荜澄茄烯及辛辣 成分高良姜酚等沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、 桉叶素以及高良姜醇提取物对 5 〜氟尿嘧啶透皮吸收的影 响,并与氮酮作比较,发现高良姜油对 5〜氟尿嘧啶的促渗 作用显著大于氮酮,具有较好的开发价值高良姜醇提取物 主要含高良姜素、大黄素等,其对 5〜氟尿嘧啶的促渗透作 用较小5．2 肉桂肉桂中含挥发油（桂皮油）1．98%〜2．06%,主要成分为 桂皮醛,占52．92%〜61．20%,其他尚含有肉桂醇、肉桂 醇醋酸酯、肉桂酸、醋酸苯丙脂、香豆素、粘液、鞣质等 沈琦等等考察了不同浓度的肉桂油对苯甲酸的促渗效果结 果显示：肉桂油对苯甲酸的透皮吸收也有一定的促进作用， 且以 1％浓度效果最好，与乙醇或乙二醇等常用溶剂合用时， 苯甲酸的渗透系数和增渗倍数降低，表明无协同作用。

郝葆 华等等以肉桂的醇提取物与另一芳香提取物按 4．00：1．85 比例混合而成的 C2 一中药促进剂，使用时稀释为 6％浓度， 采用ICR小鼠腹部皮肤及简单透皮吸收样品池，考察C2- 中药促进剂对扑热息痛的透皮吸收影响，并分别以 3％氮酮 和未加促渗剂的扑热息痛液作对照结果表明：C2—中药促 进剂有良好的促渗作用，起效比氮酮快，在2h即有明显差 别，氮酮则有10h的滞后期；而10h后2组的透过量比扑热 息痛组均提高2. 6倍(P<0・ 01)，2种助渗剂之间无明显 差异(P>O・ 05)5. 3 丁香丁香含挥发油16%〜19%，油中主要成分是丁香油酚、 乙酰丁香油酚，微量成分有丁香烯醇、庚酮、水杨酸甲酯、 a-丁香烯、胡椒酚、苯甲醇、苯甲醛等沈琦等等采用裸 鼠皮肤为试验模型，并以氮酮为对照，研究了丁香挥发油、 丁香油酚、丁香提取物对 5-氟尿嘧啶的经皮渗透作用结 果显示：丁香对 5-氟尿嘧啶有显著的促进作用，丁香挥发 油的增渗倍数为不含促进剂对照组的110倍，丁香油酚为107 倍，丁香提取物为 18倍，氮酮为 97 倍表明丁香挥发油、 丁香油酚的促渗作用强于氮酮沈琦等等考察了不同浓度的 丁香挥发油、高良姜油、肉桂油对苯甲酸的促渗效果以及丁 香挥发油与乙醇、丙二醇合用后的情况。

结果显示：丁香挥 发油对苯甲酸有促渗作用，为不加促渗剂的 2．23 倍，肉桂 油对苯甲酸的透皮吸收也有一定的促进作用，且以 1％浓度 效果最好；与乙醇或乙二醇等常用溶剂合用时，苯甲酸的渗 透系数和增渗倍数降低，表明无协同作用5．4 花椒 花椒果皮中挥发油的主要成分为柠檬烯，占总油量的 25．10％，1，8－桉叶素占 21．98％，月桂烯占 11．99％， 还含有a—蒎烯、B—蒎烯、香绘烯、紫苏烯、芳樟醇、艾 草脑等沈绮等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素 以及高良姜醇提取物对 5—氟尿嘧啶透皮吸收的影响，并与 氮酮作比较，发现花椒油对 5—氟尿嘧啶的促渗作用与氮酮 相当，值得进一步研究开发5．5 小茴香小茴香含挥发油约3%〜6%,主要成分为反式茴香脑、 柠檬烯、葑酮、艾草脑、Y—松油烯、a—蒎烯、月桂烯等, 少量的香桧烯、茴香脑、茴香醛等沈琦等研究了小茴香油 及主要成分茴香脑、茴香醛对 5 —氟尿嘧啶的促透作用结 果显示：上述药物对 5—氟尿嘧啶均有一定的促渗作用,增 渗倍数分别为 7．14、4．17、9．54结果表明：小茴香油、 茴香脑、茴香醛对 5－氟尿嘧啶具有一定的促透作用沈琦 LIsJ 等采用扩散池技术，以裸鼠皮肤为试验材料，考察了茴 香脑、茴香醛以及肉桂醛对 5－氟尿嘧啶体外透皮吸收的影 响。

结果显示：以上3种挥发性成分(2%, w/v)在联合使用 20％乙醇或者30％丙二醇时，都可以显著提高 5一氟尿嘧啶 的透皮吸收系数(P<O・ 01)表明茴香脑、茴香醛以及肉桂 醛联合使用乙醇或丙二醇都可以用于促进 5－氟尿嘧啶的透 皮吸收6 活血化瘀药 6．1 川芎川芎含生物碱(如川芎嗪),挥发油(主要为藁本内酯、香 绘烯等)，酚类物质(如阿魏酸)，内脂素以及维生素A、叶酸、 蔗糖、甾醇、脂防油等难波恒雄等发现川芎的醚提取物中 藁本内酯、 Senkyunolide 、蛇床内酯、丁烯基呋内酯、新蛇 床内酯均具有皮肤渗透作用；川芎的醚提取物、挥发油成分、 甲醇提取物及O. 4%的藁本内酯均能明显促进安息酸的透 皮吸收(P<0・ 01),且这种作用与温度有关，在40°C时效 果最佳，但对水溶性物质甘露醇的促进作用不明显；川芎水 提物对安息酸的透皮吸收几乎没有促进作用，提示川芎中的 促渗成分主要为挥发油6．2 枫香脂枫香脂主要含有挥发油，其中桂皮酸类约占 6．4％，萜 类约占 84．4％，其他成分为 9．2％李蓓等研究了自制枫 香柚对双氯灭痛、甲硝唑、甲氧氯普胺、川芎嗪和沙丁胺醇 的透皮促进作用。

结果表明，枫香油对 5 种药物的渗透系数 均有增加，除沙丁胺醇外，对其他4 种药物的透皮促进作用 均优于氮酮表明枫香油对药物透皮扩散有明显的促进作 用徐贵丽等通过离体家兔皮肤渗透释药实验，测定含不同 浓度枫香挥发油和氮酮对替硝唑溶液的促透作用结果表 明：不同浓度促透剂对替硝唑的透皮吸收促进效果大小顺序 为5%枫香挥发油>4%枫香挥发油>4%氮酮表明5% 枫香挥发油对替硝唑溶液有显著的透皮促进作用，与其他浓 度的枫香挥发油和氮酮相比具有显著差异(P<O・ 05)7 化痰止咳平喘药白芥子含芥子油苷、白芥子苷，还含有脂肪油、芥子碱、 芥子酶及数种氨基酸刘强J等以裸鼠皮肤为实验屏障，研 究白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油对黄芩苷的透 皮吸收促进作用结果表明白芥子细粉、白芥子挥发油、白 芥子脂肪油均可促进黄芩苷的透皮吸收，其渗透速率常数为 135．36、227．20、184．48结果提示白芥子可以促进黄 芩的透皮吸收8 开窍药冰片中的主要成分为龙脑和异龙脑周成萍等研究了氮 酮和冰片对雷公藤涂膜剂中有效成分雷公藤甲素透皮吸收 的促进作用，结果表明两者均能促进雷公藤甲素的透皮吸 收，且两者合用能产生协同作用，促透效果最好。

朱健平等 通过改良的双室渗透装置以家兔在体试验和人体皮肤苍白 试验进行药物活体透皮实验证明，在整体兔试验中，龙脑能 使水杨酸经皮吸收增加；在志愿者前臂内侧试验中，龙脑能 提高醋酸曲安奈松的生物利用度；在离体蛇蜕皮吸收试验 中，龙脑能增加甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收，并存在剂量 效应关系，提示龙脑是一种有效的透皮促进剂9 补虚药当归中含B-蒎烯、a-蒎烯、莰烯等中性油成分，含对- 甲基苯甲醇、 5-甲氧基-2， 3-二甲苯酚等酸性油成分，及有 机酸、糖类、维生素、氨基酸等蔡贞贞L25j等考察了当归 所含挥发油对阿魏酸透皮吸收的影响结果表明：1％， 2％ 3％浓度的当归挥发油对阿魏酸的透皮吸收均有促透作用， 其中以 2％浓度的促透作用最强，且强于同浓度的冰片 (P<0．01)10 攻毒杀虫止痒药10．1 樟脑樟脑为一种双环萜酮物质刘郴淑等用两室扩散池体外 透皮实验装置研究樟脑对水杨酸和 5-氟尿嘧啶透皮吸收的 影响实验结果表明，含 3％樟脑或 3％氮酮的 1．0％水杨 酸水溶液24h透皮吸收率分别为36. 4±4・3%和38. 4土 4.4%,不含助渗剂的对照组24h透皮吸收率为2。