生物转化在中药中的应用简述
4页1、生物转化在中药中的应用概述中药的开发长期以来都局限于从现有药材中寻找有效成分,但是随着药物筛选技术的发展, 特别是高通量筛选技术的出现, 从现有资源中发现结构新颖并有药用价值的化合物已经越来越难了。此外,一部分中药有效成分的水溶性或稳定性不好,又或者毒副作用太强,严重影响了它们的应用。要解决以上问题,最有效的途径便是进行中药化学成分的结构转化。1.生物转化传统的中药化学成分的结构转化方法为化学转化,但是由于中药化学成分的结构比较复杂,分子中往往有多个手性中心, 用化学方法进行结构转化选择性差,极易发生氧化、 环化和聚合等副反应。 近年来,中药有效成分的生物转化方法由于其自身的种种优点而被广泛采用。 药物生物转化是指药物在体内经历的化学结构的变化过程。 大部分药物经生物转化后药理活性降低甚至消失,最终随尿和粪便排除体外,但也有一些药物通过生物转化后药理活性增强或毒性增加。因此,药物生物转化不仅影响药物作用的强弱和持续时间的长短,而且还会影响药物治疗的安全性, 具有重要的现实意义。 对于创新药物, 需了解其在体内的生物转化情况。通过药物生物转化研究, 发现并确定产生药理作用的物质基础,掌握
2、药物生物转化规律,对于设计更合理的给药途径、给药方法、给药剂量,以及对制剂处方的设计、工艺改革和临床都具有指导意义。 药物生物转化的主要部位在肝脏,肝外生物转化场所有:消化道、肺、皮肤、脑、鼻黏膜、肾脏等,也可被肠内细菌转化。肝脏外器官的生物转化活性比肝脏要低得多,所以至今为止对药物生物转化的研究大多以肝脏为主。1. 1 生物转化的研究方法一般的生物转化研究过程是先将所使用的生物体系接种于培养液中进行预培养 , 调节生物体的生长状态, 使其中的酶系具有较高的反应活性, 然后投加底物。底物可以固体粉末的形式加入, 亦可以适量的溶剂溶解后加入。若底物为脂溶性成分 , 可以用乙醇、 丙酮、二甲基亚砜等有机溶剂溶解, 但有机溶剂在培养液中的终浓度不宜超过1%,以免影响酶的活性。 底物的加入量一般为每升培养液中加入 30-100mg 。转化时间一般为 2-8d, 有的则需持续十余天。 生物转化是一个动态的过程 , 随着转化时间的延长 , 产物的种类和转化率会不断发生变化。此外, 随培养时间的延长 , 生物体系自身分泌的物质也有所不同, 会对转化结果产生影响。所以, 培养液的后处理方法的使用也很重
3、要。传统的生物转化方法主要包括: (1)分批培养转化法; (2) 静止细胞转化法; (3) 应用微生物孢子进行生物转化, 空白背景干扰小 , 生物转化活力较高; (4) 应用固定化细胞进行生物转化, 可以反复使用, 具有产物提取简单 , 便于自动化和大规模的工业化生产的优势;(5) 应用渗透细胞进行生物转化 , 适合于胞内酶作用的生物转化;(6) 利用酶进行生物转化 , 具有专一性强的特点。1.2 生物转化的影响因素生物转化本质上是一个酶促反应, 它受到诸多因素的制约, 如转化时间、温度、底物添加方式、 酶的诱导剂、 抑制剂以及生长调节剂的加入都对转化有一定的影响。主要影响因素有:(1) 转化反应的时间和温度 (2) 底物添加方法 (3) 酶诱导剂的使用 (4) 酶抑制剂。1.3 中药活性成分的生物转化研究中药活性成分由于含量低、 药理作用不显著、 毒副作用大、 水溶性差等原因极大地限制了它们的广泛应用。 为了克服这些缺点对一些常用中药中的活性化合物进行了生物转化研究 , 主要包括: (1) 蟾蜍甾烯类化合物的生物转化研究(2) 萜类化合物 (倍半萜、二萜,三萜 ) 的生物转化研究 (
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