红花及有效成分的药理作用研究进展.docx

    红花及有效成分的药理作用研究进展    （黑龙江中医药大学；黑龙江哈尔滨150040）摘要：红花作为传统中药材，广泛用于治疗活血通经，散瘀止痛等症红花中具有多种有效成分，如红花黄色素A（SYA）、羟基红花黄色素A（HSYA）、红花多糖（SPS）等其有效成分具有保护肝脏、神经系统、心脑血管的作用，还具有抗肿瘤、抗高血压等功效，本文通过查阅近几年文献对红花及有效成分的药理作用进行了全面而系统的归纳总结关键词：红花；有效成分；药理作用；红花（CarthamustinctoriusL.）别名草红花、杜红花、刺红花因其花红色，叶颇似蓝靛色又名红蓝花，又因其花中掺杂黄色而称黄蓝花[1]红花为菊科植物的干燥花具有治疗经闭，痛经，恶露不行，胸痹心痛，瘀滞腹痛，胸胁剌痛，跌扑损伤，疮伤肿痛的功效[2]近年来，国内外对红花及其有效成分进行了深入地探究，发现其对神经系统、肝脏、心肌损伤具有保护作用,也具有抗炎、抗肿瘤等药理作用本文就红花及有效成分的药理作用的研究进展进行归纳，旨在为红花在临床上的开发利用提供参考依据2红花的药理作用及作用机制2.1对心脑血管的作用2.1.1抗心肌缺血氧自由基的形成、增加以及抗氧化防御活性的降低是影响心肌细胞受损的三项重要因素，可用几种强效抗氧化剂介导酶对因氧自由基而受损伤的心肌细胞进行防御，如超氧化物歧化酶（SOD），过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）。

在正常生理状态下乳酸脱氢酶（LD）和肌酸激酶（CK）无法穿过细胞质膜，然而当心肌细胞受损或死亡时，LD和CK可从细胞中释放出来，因此，LD活性和CK活性可代表在缺氧/复氧（A/R）状态下细胞的损伤程度心肌细胞在A/R状态下培养会降低其活性，增加LD和CK的释放，促进细胞凋亡红花黄色素A（SYA）可提高过氧化氢酶、GSH-Px和SOD的活性以及上调GSH的水平来显示抗氧化活性，并抑制LDH和CK的释放来表达其抑制细胞凋亡能力，达到对心肌细胞的保护作用[3]血红素加氧酶-1（HO-1）是一种诱导型酶，具有强的抗氧化能力转录因子NF-E2相关因子2（Nrf2）可上调细胞保护基因的转录，降低氧化应激造成的伤害2.1.2促心血管生成血管生成是由促血管生成因子（包括VEGF，bFGF，MMP等）和抗血管生成因子（主要是血管生成抑制素，内皮抑素，血小板反应蛋白-1等）两部分共同调节平衡的过程在这些因素中，血管内皮生长因子-A（VEGF-A）和基质金属蛋白酶-9（MMP-9）被认为是血管形成的重要调节剂，其可促进血管内皮细胞的增殖，迁移和管状结构形成HSYA可显著增加缺血心肌中VEGF-A和MMP-9mRNA和蛋白的表达，促进缺血心肌的血管生成[4]。

2.2对神经系统的作用谷氨酸的过量释放可导致N-甲基D-天冬氨酸受体（NMDAR）的过度活化，进而导致脑缺血的兴奋性神经元损伤WangX等[5]实验表明HSYA可通过抑制NMDAR来保护海马神经元免受兴奋性毒性损伤Bcl-2家族分为两类：B细胞淋巴瘤-2（Bcl-2）从属于抗凋亡基因，Bcl-2相关的X蛋白（Bax）从属于促凋亡基因β-淀粉样蛋白（Aβ）的积累是阿尔茨海默病（AD）的主要致病原因Aβ可显著降低细胞活性、谷胱甘肽水平、线粒体膜电位和Bcl-2/Bax蛋白表达比例，同时增加乳酸脱氢酶的释放HSYA经预处理可抑制Aβ诱导的神经毒性，起到保护作用[6]2.4对肝脏的作用肝脏是第一个代谢所有外来化合物的器官，因此肝脏受到伤害可诱发不同疾病CCl4是一种异生素，可产生肝毒性CCl4在肝实质细胞中积累可导致蛋白质和DNA损伤和脂质过氧化，氧化应激在肝毒性的病理学和发病进展中起重要作用而肝脏中MDA水平的增加可表明氧化应激的增强并会导致肝脏组织损伤和抗氧化防御机制的失败WangY[7]等从红花中分离出两种山奈酚糖苷：山奈酚3-O-芸香糖苷（K-3-R）和山奈酚3-O-葡萄糖苷（K-3-G），并建立CCl4诱导的小鼠肝毒性模型，通过施用K-3-R和K-3-G发现可显著降低因CCl4诱导而升高的肝MDA水平。

此实验表明K-3-R和K-3-G可以防止脂质过氧化物形成和阻断氧化链反应对CCl4诱导的肝损伤的起到保护作用2.6抗肿瘤作用乳腺癌是影响全世界女性的最常见恶性肿瘤类型，具有高发病率和高死亡率的特点其主要是致病原因是乳腺导管或腺泡细胞的异常分裂和恶性增殖基质金属蛋白酶（MMP）可参与肿瘤侵袭和转移基质金属蛋白酶-9（MMP-9）及其特异性抑制剂TIMP-1与肿瘤的生理和病理过程密切相关LuoZB[8]等研究发现红花多糖（SPS）化合物可通过下调基质MMP-9的表达及上调金属蛋白酶组织抑制剂-1的表达从而抑制MCF-7人乳腺癌细胞系的增殖，并且这项抑制作用以剂量和时间依赖性方式增加胱天蛋白酶-3（caspase-3）从属于Caspase家族在介导细胞过程中起到重要作用，是细胞凋亡过程中最主要的终末剪切酶COX-2是一种可诱导的酶，参与花生四烯酸向前列腺素和其他类二十烷酸的转化，并可抑制肿瘤生长ZhouHY[9]等建立舌鳞状细胞癌（TSCC）模型，将SPS进行预处理，发现可上调caspase-3的表达，下调COX-2的表达并且抑制Bcl-2/Bax信号通路，预防的TSCC发展4讨论红花作为中国传统中草药，已在中国使用了1000多年。

羟基红花黄色素A（HSYA）是红花的主要活性成分之一，为黄酮类化合物HSYA在治疗肝脏疾病上已经表现出多种药理作用，同时具有稳定和有效的神经保护作用，对心脑血管疾病起到良好的抑制作用近年来，红花多糖药理作用成为研究热点，其功效被广泛应用红花种子的临床应用也被开发红花中含有多种活性成分，除去以上研究热点，仍有其他有效成分有待开发红花提取物被用于治疗多种疾病，而针对疾病的有效成分及一些治疗疾病的药理学功能的分子机制尚未明确，值得我们进一步探讨参考文献[1]刘莉.红花的研究概述[J].广州化工,2017,45(12):23-25+68.[2]中华人民共和国药典委员会.中国药典2015年版（一部）[S].北京：中国医药科技出版社.2015，151.  -全文完-。