药物化学第13章(抗肿瘤药物).docx

药物化学第13章（抗肿瘤药物）重、难点提示和一.抗肿瘤药物的分类抗肿瘤药物烷化剂：氮芥类、乙撐亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基腺类 抗代谢药物：II密喘拮抗物、噱吟拮抗物、叶酸拮抗物抗肿瘤天然药物：抗肿瘤抗牛素及抗肿瘤植物药有效成分金属配合物抗肿瘤药物二.抗肿瘤药物典型代表药的结构、化学名、性质及应用药品 名结构化学乞性质及应用环磷 酰胺 （癌 得 星）N, N■双 -（b-氯 乙基）N・（3- 轻丙基） 磷酰二 胺内酯 一水合 物白色结品或结品性 粉末，可溶于水主 要用于恶性淋巴 瘤、急性淋巴细胞 白血病、多发性骨 髓瘤、肺癌、神经 母细胞瘤等，塞替 哌八三（1-氮杂环 丙基）硫 代磷酰 胺白色结品性粉末， 易溶于水、乙醇等 临床上主要用于治 疗卵巢癌、乳腺癌、 膀胱癌和消化道癌卡莫 司汀（卡 氮 芥）OOCHaCH咸NHCIVWnNO1, 3 ■双■（2■氯 乙基） 亠亚硝 基服无色或微黄色结品 或结晶性粉末，溶 于乙醇或甲醇，不 溶于水主要用于 脑瘤及中枢神经系 统肿瘤，洛莫Ni环己淡黄色结晶性粉司汀（环服）氟尿 I密喘（5- 氛尿 喘 噪）基・N・ （b-氯 乙基） -N-亚硝末，溶于乙醇，儿 乎不溶于水。

临床 上主要用于何杰金 氏病、肺癌及若干基腺 转移性肿瘤的治疗白色或类白色结晶或结晶性粉末，略5-M-2,4 (1H, 3H) ■喘 噪二酮溶于水，微溶于乙 醉用丁•治疗绒毛 膜上皮癌及恶性葡 萄胎，对结肠癌、 直肠癌、胃癌、乳腺癌、头颈询癌等冇效盐酸 阿糖 胞首lb-D-阿喃糖基-2 (1H)盐酸盐白色细小针状结 晶，极易溶丁水， 略溶丁乙醇，有旋 光性临床主要用 于治疗急性粒细胞 白血病黄色结晶性粉末,筑嚓 吟SH6-毓基 瞟吟一 水合物极微溶于水和乙 醉，遇光易变色临床对绒毛膜上皮 癌和恶性葡萄胎有 显著疗效L- ( + )-N-[对-[[(2,4■二氨基・6■喋噪基）甲 基］甲胺 基］苯甲酰基］谷氨酸橙黄色结品性粉 末几乎不溶于水, 易溶于稀碱、稀盐 酸临床主要用于 治疗急性白血病、 绒毛膜上皮癌和恶 性葡萄胎顺鸽叭 C1 呎H孑C1（z ）・ 二氨二 氯钳亮黄色或橙黄色的 结晶粉末，微溶于 水，不溶于乙醇为顺式异构体临 床主要用于治疗膀 胱癌、前列腺癌、 肺癌、头颈部癌、 乳腺癌、恶性淋巴 癌和白血病等卡钳（碳 钉1）>>O顺二氨络（1,1-环丁烷二竣 酸）ffi白色粉末，略溶于 水，不溶于乙醇。

临床主要治疗小细 胞肺癌、卵巢癌等三・抗肿瘤药物重要的化学反应1.环磷酰胺水解2-叩氨喋吟酰胺键发牛水解四・练习题：章后习题1. 2、3. 6s 7。