职业医师药理学考试复习资料总结.doc

治疗指数：median effective dose =半数有效量 ED50分母一级动力学恒比，零级动力学恒速（ 1 恒 2 速 ）恒比：单位时间内实际消除的 药量 随时间 递减血液PH酸碱异性相吸留胞外尿 PH 酸碱异性相吸尿来排a收缩，B 1强心降脂，B 2舒肌收骨心肌B 1，支气管B 2,血管aM小休 腺紧（ 缩瞳降压调痉 ）M拮阿托品：1.麻醉前给药减少呼吸道分泌物2.治疗虹膜睫状肌炎3.解除胃 肠绞痛及膀胱刺激征 4. 治疗缓慢型心律失常 5. 抗休克 6. 解救有机磷中毒 肾上腺素：1.激动血管a 1; 2.激动心脏B 1； 3.激动支气管B 2多巴胺：休克利尿，1.激动心脏B 1； 2.激动血管a 1和多巴胺；3.舒张肾血管 多巴胺：小剂量v 10ug/min • kg,兴奋B 1和多巴胺受体作用，强心和增加心排 出量，扩张肾和胃肠道血管大剂量〉15ug/min • kg，兴奋a受体，增加外周血 管阻力a b受体激动药：副肾生来用处广，最易引起心失常过敏停跳与支哮，也可配伍掺麻药 同类药物多巴胺，休克肾衰莫等闲还有一个麻黄碱，麻醉低压治哮喘a受体激动药：去甲肾最简单，止住出血命保全，中毒低血压，休克神经源。

同类有间羟，作 用最长远B激动异丙肾，支哮阻滞妙如神心衰停跳低休克，此药更是没的说同类药物多巴酚，用 于心梗心衰人 盐酸甲氧氯普胺：胃复安，通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区； 具有强大的中枢性镇吐作用 阻断下丘脑多巴胺受体， 抑制泌乳素抑制因子， 兴 奋泌乳素的分泌而催乳作用 对胃肠平滑肌的效应通过胆碱能样作用促进胃及上 部肠段的运动，促进胃排空胆碱酯酶是水解乙酰胆碱的有机磷中毒表现：M N、中枢症状三流（血泪汗）一颤（骨骼肌）一小（瞳孔） b 受体阻断药禁忌症 ：严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气 管哮喘美托无内在活性洋地黄：低钾低率，预房肥心病窦，U阻二狭24h内心梗，除非房颤或心腔扩大 局麻药：能与Na通道结合，阻断Ns+内流，使神经冲动受阻而产生局麻作用丁 卡因亲脂，表面麻醉镇静催眠药：中枢神经系统抑制药：脑内抑制性递质GAB（谷子地丫 -氨基丁酸） 的含量，中枢中有受体（GABA受体-氯离子通道复合体）能与苯二氮卓结合， Cl 开放频率增加导致超极化，负的越多越抑制地西泮是目前癫痫持续状态的首选 药巴比娃娃好睡觉苯二氮卓类：抗焦虑惊厥，镇静催眠及 中枢性肌肉松弛。

抗癫痫药：阻滞N扌通道按发作症状分：大发作、小发作、精神运动性发作和 局限性发作苯妥英钠：减少内流和K+外流，增加抑制性递质GABA含量 苯妥英钠= 大仑丁 =大发作，对小发作有害乙琥胺对小发作首选，对大发作无效 孕妇禁用丙戊酸钠地西泮治疗癫痫持续状态的首选药硫酸镁口服导泻利胆， 静脉竞争C/抗帕金森病药：补充中枢多巴，抑制中枢胆碱（苯海索-安坦）抗精神失常药：氯丙嗪：氯冬透脑，肾排，脂肪存 阻DA M a精分，延 脑4底部极后区镇吐，反肾降压，降温，口干泌乳，禁乳癌癫痫迟发口舌颊多 动症锥体外系反应：四种情况：帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍和 迟发性运动障碍增加剂量可使之减轻镇静镇吐降温）镇痛药：吗啡激动阿片抑制呼吸治疗心源性哮喘针尖样瞳孔 （抑制胃肠蠕动兴奋呕吐中枢）抑制催产素对子宫节律性收缩而延长产程解热镇痛药：阿司匹林小剂量抑制血小板血栓素， 抑制血栓形成，大剂量抑制血 管壁PG合成酶，促进血栓形成阿司匹林哮喘” （PG合成受阻，白三烯增多） 哮喘患者禁用对乙酰氨基酚抑制中枢 PG合成，解热镇痛强，抗炎抗风湿弱， 所以对胃影响小钙拮抗药：阻钙内流，心负性肌力，负性频率，负性传导，舒张血管。

舒张冠脉 二氢吡啶类作用细胞膜外侧，维拉作用细胞膜内侧肥心室上维拉维开，硝地 失闭高血压：血管平滑肌细胞钙内流增加肥心：心肌细胞钙内流增加雷诺寒冷血痉维拉：抑窦，房阻地尔：抑窦，B阻，房阻硝苯：舒管，房阻莫脑，氟桂嗪窦：0-Ca2+内流；3-K+外流；4-Na+内流T, K外流J心肌：0-Na+内；1-K外；2-Ca2+内抵消K外;3-K+外加速；4-Na+CeT外流，K+内流 抗心律失常药：I类：钠通道阻滞药I C普罗帕酮心律平抑制心肌收缩力U类：B肾上腺素受体阻断药如普萘洛尔川类：选择性延长复极的药物如胺碘酮W类：钙拮抗药如维拉帕米I B类利多卡因：抑制Na■内流，促进K外流2•传导速度：胞外高K+时，传导 胞外低K时，传导T普萘洛尔：阻断B i，兴奋M胺碘酮：延长APD动作 电位的时间和ERP有效不应期，阻滞Nsf、CsT及X通道，并有一定a和B受体 阻断作用维拉帕米：房室结折返引起的阵发性室上性心动过速， 对房颤或房扑 患者可减少心室率胺碘酮：心血管作用：1.扩张冠脉血管、改善心肌缺血：胺碘酮明显的抗心肌缺 血作用是其被强烈适用于冠心病伴发心律失常治疗的机制和理由 2•增加心输出量：胺碘酮和洋地黄是能够治疗心衰合并心律失常的药物。

3.降低血压的作用：脂溶性药物，口服用药无降压作用4.抗甲状腺素作用心脏电生理：至今为止 作用最强的广谱抗心律失常药口服与静脉是截然不同的两种药 1.广泛阻断钾通道2.轻度阻断钠通道同利多3•阻断L型钙通道无负性肌力4•非竞争性抑 制a B受体：只是部分抑制受体，对B受体是阻止心肌细胞的信息传递， 无停药 反跳，可以和B阻合用降低自律性；减慢传导；延长不应期静脉注射胺碘酮：1. 负性肌力作用2.降低外周血管阻力3.给药之初无川类抗心律失常药物的作用治疗充血性心力衰竭的药物：强心苷类：伴有房颤或心室率快的CHF是强心苷的 最佳适应证，能产生良好对症治疗对 高血压、瓣膜病、先天性心脏病所致的低 排出量的CHF疗效良好缺氧和能量障碍、心肌外机械因素所致的 CHF效果差 地高辛：正性肌力，负性频率，负性传导 1.充血性心力衰竭（CHF 2.心律失 常：房颤、房扑、阵发性室上性心动过速强心机理：与 N』K+-ATP酶结合抑制 其活性，间接影响Na+-Ca2+交换，导致继发性细胞内高 Ca2+，心肌收缩增强血 管紧张素转换酶抑制剂 ACEI:抑制心肌和血管的肥厚和增生：心肌和血管的重 构肥厚是心力衰竭发病的主要危险因子。

ACEI如卡托普利能使血管扩张，血压 下降其作用机制：①主要抑制组织中的血管紧张素转换酶（ ACE，从而减少心 肌、血管等组织的血管紧张素U（ AT H）的生成而发挥降压作用②减少缓激 肽的降解，ACE也是水解缓激肽的酶由于 ACE抑制药抑制了 ACE使缓激肽水 解减少，局部缓激肽浓度增高，增强舒张血管作用而使血压下降 ③抑制交感神 经末梢释放去甲肾上腺素，使血管舒张，血压下降ATU可引起去甲肾上腺素释 放④减少醛固酮分泌血管紧张素受体拮抗剂 ARB不影响缓激肽第十八单元抗心绞痛药：硝酸甘油：释放一氧化氮（NO），松弛血管平滑肌，扩张全身静脉和动脉 B肾上腺素受体阻断药：心绞痛时，交感神经活性增高，心肌氧耗量明显增加 钙拮抗药：阻滞血管平滑肌和心肌细胞通道，抑制 caT内流对冠状动脉痉挛及变异 型心绞痛最为有效第十九单元 抗动脉粥样硬化药：HMG-Co还原酶抑制药，横纹肌溶解肌痛、无 力、肌酸磷酸激酶（CPK升高考来希胺7- a羟化酶胆固醇向胆汁酸转化的限 速酶，影响胆固醇吸收他汀HMG-CO还原酶抑制剂抑制胆固醇合成 普罗布考 抗氧化保护动脉内皮硫酸多糖如肝素他汀抑制胆固醇合成，考来抑制胆汁 酸吸收，普罗抗氧化，硫酸多糖保护内皮）。

还原胆固醇，合成酮体U a内胆 固醇低，u b内甘油极低，a高B低逆向转胆第二十单元抗高血压药：利尿药：早期：排钠利尿，降低胞外液及血容量后期：1.排N6而降低动脉壁 细胞内Na!■的含量，并通过Naf-Ca2+交换机制，降低胞内CaT2.减少细胞内Naf， 降低血管对缩血管物质的反应性B受体阻断药（普萘洛尔）：阻断心脏B i受 体；抑制肾素分泌；降低外周交感神经活性 血管紧张素转换酶抑制剂（ACE）（卡托普利）：主要抑制组织中的血管紧张素转换酶（ACE ;减少缓激肽（扩管 的）的降解（ACEI增加缓激肽水平）；抗交感神经；减少醛固酮分泌高钾，刺 激性干咳氯沙坦为血管紧张素u（ at u）受体拮抗药钙拮抗药：阻滞caT 从细胞外经钙通道进入细胞内，使心肌及血管等平滑肌细胞内 caT含量降低不 良反应：外周水肿维拉便秘第二十一单元 利尿剂及脱水药：肾：降支只吸收水，升支只吸收N6不吸收水， 远曲集合分泌K+糖盐，排酸保碱K+Na+与HN6存在竞争导致高钾代酸利尿 药：高效高尿酸，中效尿崩低钾高糖（生长素、甲状腺激素、糖皮质激素分别引 ■ 起高糖），低效高钾（抗醛固酮作用，抑制 Naf-K+交换，减少Naf再吸收和K的分 泌）。

近曲小管（胞内H形成下降，碳酸感酶抑制剂乙酰唑胺）一髓袢升枝粗段、 髓质和皮质部（抑制X-Na+-2CI共同转运系统呋塞米）-髓袢升枝粗段皮质部（远 曲小管开始部位，抑制NaCI再吸收噻嗪类）一远曲小管及集合管（竞争 Ald受 体，阻Na通道，抑制NaCI再吸收螺内酯安体舒通，抗醛固酮，肾上腺） 甘露醇高渗性脱水，收缩血管增加脑血流灌注，清除氧自由基，降低血液粘滞性 速尿利尿性脱水抑制脑脊液生成第二十二单元 作用于血液及造血器官的药物：肝 素：增强抗凝血酶川对凝血 因子的灭活作用体、内外抗凝血 香豆素类抗凝血药：维生素K拮抗剂抗血 小板药（阿司匹林）：抑制血小板中的环加氧酶，减少血栓素 A （TXA）合成 纤维蛋白溶解药（链激酶）：使无活性的纤溶酶原变为活性纤溶酶，溶解纤维蛋 白促凝血药（维生素 K：维生素K1 :低凝血酶原血症，内脏平滑肌绞痛有明 显效果对新生儿、早产儿可致溶血和高铁血红蛋白血症 抗贫血药：（一）铁剂的临床应用：治疗缺铁性贫血二）叶酸类的药理作用1.巨幼红细胞性贫血；2. 纠正因维生素Bl2缺乏所致的恶性贫血三）维生素Bl2的药理作用1.促进四 氢叶酸的循环利用，维生素 Bl2缺乏会引起叶酸缺乏症状；2.B12缺乏导致神经髓 鞘脂质合成异常，出现神经症状。

血容量扩充剂（右旋糖酐）：低血容量性休克， 低、小分子右旋糖酐也用于 DIC第二十三单元 组胺受体阻断药：Hi受体阻断药：变态反应性疾病受体阻断 药：抑制组胺引起的胃酸分泌第二十四单元作用于呼吸系统的药物：沙丁胺醇的药理作用：选择性激动B 2 受体茶碱的药理作用：松弛平滑肌，兴奋中枢及心脏 色甘酸钠：预防I型变 态反应所致的哮喘，抑制肥大细胞对各种刺激所引起的脱颗粒作用第二十五单元 作用于消化系统的药物：奥美拉唑：浓集于胃壁细胞，转变为有 活性的次磺酰胺衍生物H、K-ATP酶（H泵）上的巯基结合，抑制 H泵功能第二十六单元 肾上腺皮质激素类药物：糖皮质激素药理作用：抗炎、抗休克、 免疫抑制肾上腺糖皮质激素生理作用： A对物质代谢的影响：促进糖异生，减 少糖利用，升高血糖；促进肝外组织蛋白质分解，抑制其合成；促进脂肪分解； B水盐代谢；轻度“保钠排钾”作用，促进水的排泄； C对血细胞的影响：可使血中红细胞、中性粒细胞及血小板数量增加，淋巴细胞、嗜酸性粒细胞数量减少； D对心血管系统的影响：增加血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性， 增强心肌收缩力， 降低毛细血管通透性，维持血容量；E对骨肠及肺的影响：增加胃酸及胃蛋白酶 原分泌，促进胎儿肺泡发育和肺泡表面活性物质合成。

增加钙磷排泄导致骨质疏 松；F神经系统：可提高中枢神经系统的兴。