南开大学21春《药物设计学》在线作业二满分答案67.docx

南开大学21春《药物设计学》作业二满分答案1. 面神经不支配( )A、颊肌B、眼轮匝肌C、口轮匝肌D、颞肌E、枕额肌参考答案：D2. 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：( )A.醋酸环丙孕酮B.甲基睾丸素C.比卡鲁胺D.康力龙E.卡索地司参考答案：ACE3. 下列药物中属于前药的是：( )A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案：A4. 老年心衰患者治疗青光眼时，引发心力衰竭的药物是碳酸氢钠可减少吸收的是A．B．C．D．E．老年心衰患者治疗青光眼时，引发心力衰竭的药物是碳酸氢钠可减少吸收的是A．B．C．D．E．正确答案：A5. 阿莫西林药理作用特点是A．可口服B．可杀灭革兰阳性细菌C．可杀灭革兰阴性细菌D．对幽门螺杆菌作用较阿莫西林药理作用特点是A．可口服B．可杀灭革兰阳性细菌C．可杀灭革兰阴性细菌D．对幽门螺杆菌作用较强E．对MRSA有效正确答案：ABCD6. 哌甲酯临床应用于( ) A．小儿遗尿症 B．儿童多动症 C．发作性睡眠病 D．轻度抑郁症 E．外伤性昏迷哌甲酯临床应用于(  )  A．小儿遗尿症  B．儿童多动症  C．发作性睡眠病  D．轻度抑郁症  E．外伤性昏迷ABCD7. 软类似物设计的基本原则是( )。

A.整个分子的结构与先导物差别大B.软类似物结构中具很多代谢部位C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D.易代谢的部分处于分子的非关键部位E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径参考答案：CDE8. 某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳态峰浓度和稳态谷浓度分别为10μg/ml和1.0μg/ml，请计算常规给药的给药剂量已知该患者的血清肌酐浓度稳定在0.7mg/dl，表观分布容积为0.35L/kg①    ②k=0.00293×138+0.014=0.419(h-1)    t1/2=0.693/k=0.693/0.419=1.7(h)    ③V=0.35×60=21(L)    ④由题意可知：，    ⑤以间歇静脉滴注给药(滴注时间为1小时)        由于临床可采取的给药时间间隔为8小时、12小时、18小时、24小时及24小时的倍数，因此取给药时间间隔为8小时，则：        因此，维持剂量为每8小时静脉滴注250mg。

   ⑥必要时，计算负荷剂量    当患者的肌酐清除率小于60ml/min时，应给予负荷剂量：        对于该患者，负荷剂量仅比维持剂量大4%，因此该患者不必给予负荷剂量 9. 从药物化学角度，新药设计不包括( )A.先导化合物的发现和设计B.先导化合物的结构优化C.先导化合物的结构修饰D.计算机辅助分子设计E.极性与剂量的设计参考答案：E10. 下列药物属于前药的是( )A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrine参考答案：D11. 苯二氮革类药物的不良反应包括( ) A．嗜睡、乏力 B．呼吸抑制 C．心血管抑制 D．抑制骨髓造血 E．依赖性苯二氮革类药物的不良反应包括(  )  A．嗜睡、乏力  B．呼吸抑制  C．心血管抑制  D．抑制骨髓造血  E．依赖性ABCE12. A．氨茶碱 B．沙丁胺醇 C．倍氯米松 D．色甘酸二钠 E．特布他林A．氨茶碱  B．沙丁胺醇  C．倍氯米松  D．色甘酸二钠  E．特布他林A$A$D13. 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是( )。

A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC14. 下列哪条与前体药物设计的目的不符?( )A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性参考答案：B15. 药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学 B.一级消除动力学 C.快速消除 D.经肝消除药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学B.一级消除动力学C.快速消除D.经肝消除E.经肾消除正确答案：B16. 二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为( )A.具有吡啶母体结构B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基D.3位和5位为羧酸酯基参考答案：BCD17. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异主要表现在以下几方面：    (1)吸收方面：①主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；②药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；③在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。

   (2)分布方面：①手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大②对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同    (3)代谢方面：①手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；②在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性    (4)排泄方面：①肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；②药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性 18. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的?( )A.单链核酸B.一个未配对核苷酸C.5’-端羟基D.5’-端磷酸E.3’-端磷酸参考答案：D19. 独活寄生汤中具有补肝肾、强筋骨作用的药物是( ) A．当归、川芎、地黄 B．寄生、杜仲、牛膝 C．当归、寄生、杜仲独活寄生汤中具有补肝肾、强筋骨作用的药物是(  )  A．当归、川芎、地黄  B．寄生、杜仲、牛膝  C．当归、寄生、杜仲  D．川芎、寄生、牛膝  E．牛膝、地黄、杜仲B20. 呼吸兴奋药有______、______和______等。

呼吸兴奋药有______、______和______等尼可 刹米回苏林  洛贝林21. 下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是( )A.己酮可可碱B.尼莫地平C.扎普司特D.西地那非E.维拉帕米参考答案：CD22. 反跳现象(bounced phenomena)反跳现象(bounced phenomena)反跳现象：长期应用β受体阻断药时如突然停药，可引起原来的病情加重，其机制与受体向上调节有关23. 用混分法合成化合物库后，筛选方法有( )A.逆推解析法B.高通量筛选C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC参考答案：AD24. 一个效价(作用强度)高，效能强的激动剂应是 A．高脂溶性，短τ1/2 B．高亲和力，高内在活性 C．低亲和力，低内在一个效价(作用强度)高，效能强的激动剂应是  A．高脂溶性，短τ1/2  B．高亲和力，高内在活性  C．低亲和力，低内在活性  D．低亲和力，高内在活性  E．高亲和力，低内在活性B25. 青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应 )青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应 )参考答案：正确26. 大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的___________亚基结合，抑制___________蛋白质的合成，大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的___________亚基结合，抑制___________蛋白质的合成，产生___________作用。

正确答案：50S 细菌 抑菌50S细菌抑菌27. cAMP介导内源性调结物质有( )A.EGFB.乙酰胆碱C.胰岛素D.肾上腺素参考答案：D28. 较易引起内分泌异常的抗真菌药是A．特比萘芬B．酮康唑C．两性霉素BD．制霉菌素E．氟胞嘧啶较易引起内分泌异常的抗真菌药是A．特比萘芬B．酮康唑C．两性霉素BD．制霉菌素E．氟胞嘧啶正确答案：B29. 中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?( )A.化学结构B.分离方法C.理化性质D.生物和药理活性E.文献来源参考答案：ACDE30. 小青龙汤的功效是( ) A．解表散寒，温肺化饮 B．解肌发表，调和营卫 C．发汗解表，宣肺平喘 D．发汗解表，清热小青龙汤的功效是(  )  A．解表散寒，温肺化饮  B．解肌发表，调和营卫  C．发汗解表，宣肺平喘  D．发汗解表，清热除烦  E．发汗祛湿，兼清里热A31. 临床前安全性评价一般包括以下基本内容：( )A.单次给药毒性试验B.多次给药毒性试验C.生殖毒性试验D.遗传毒性试验E.局部用药毒性试验参考答案：ABCDE32. 下列受体哪些属于细胞核受体?( )A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体参考答案：AB33. 下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。

A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮答案：B34. 固相有机反应包括( )A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案：ABC35. 广义来讲，任何带有( )的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体A.正离子B.自由基C.孤对电子参考答案：。