[医药]注射用头孢硫脒说明书.doc

注射用头孢硫脒说明书【药品名称】通用名称：注射用头孢硫脒英文名称：Cephathiamidine　for　Injection汉语拼音：Zhusheyong Toubaoliumi【成份】本品主要成分为头孢硫脒化学名称：(6R，7R)-3[(乙酰氧)甲基]-7-[a-(N，N-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐分子式：C19H28N4O6S2分子量：472.59【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，有引湿性适 应 症】用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症规格】 1.0 g【用法用量】肌肉注射：一次0.5-1.0g，一日4次；小儿按体重一日50-100mg/kg，分3-4次给药静脉滴注：一次2g，一日2-4次；小儿按体重一日50-100mg/kg，分2-4次给药临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解不良反应】偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用注意事项】1．交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。

对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%2．青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用4．肾功能减退病人应用本品须适当减量5．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕早期应慎用哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊儿童用药】参照用法用量.【老年用药】老年患者肾功能减退，应用时须适当减量药物相互作用】本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7%药物过量】尚不明确药理毒理】1. 药理本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。

对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用2. 毒理本品小鼠静脉注射的LD50为（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50为（1.26±0.23）g/kg生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（Ρ＜0.01）药代动力学】本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为（68.93±6.86）mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为（1.19±0.12）h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为（94.7±9.8）mg/（L·h），12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%肌内注射1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为（35.12±4.34）mg/L，达峰时间（tmax）为（0.78±0.08）h，半衰期为（1.38±0.21）h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为（85.3±8.0）mg/（L·h），12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3±6.4%。

本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%-30%"【贮 藏】密封，在冷暗（2~10℃）干燥处保存包装】管制抗生素瓶装,每小盒1瓶.【有效期】18个月【执行标准】<<中国药典>>2010年版二部【批准文号】国药准字H20044119【生产企业】企业名称：广州白云制药股份有限公司广州白云山制药总厂生产地址：广州市白云区同和街云详路88号邮政编码：510515号码：（020）87063679号码：（020）87060768 。