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作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物 平喘药平喘药抗炎平喘药抗炎平喘药：控制气道炎症支气管扩张药支气管扩张药：松弛气道平滑肌抗过敏平喘药抗过敏平喘药：抗过敏，减少炎症介质的释放(一一) 抗炎平喘药抗炎平喘药1. 糖皮质激素糖皮质激素 Glucocorticoids, GCsGCs——多环节控制气道炎症——防治哮喘发作，吸入性吸入性 GCs 已成为治疗哮喘的一线药物倍氯米松(BDP) 布地奈德(BUD) 【【药理作用药理作用】】多环节抗炎平喘多环节抗炎平喘 抑制炎性细胞因子与炎症介质的产生抑制炎性细胞因子与炎症介质的产生 ▪ 抑制 TNFα、IL-1、IL-2、IL-6、IL-8 等； ▪ 诱导脂皮素（lipocortin）生成→抑制磷脂酶 A2 →花生四烯酸炎性代谢产物↓ ↓  抑制免疫系统功能和抗过敏作用抑制免疫系统功能和抗过敏作用 ▪ 抑制血液中 M、N、TL 及肺 Mφ 的功能； ▪ 减少肺肥大细胞数量→ HA、5-HT、缓激肽等↓ ↓  抑制气道高反应性抑制气道高反应性 降低患者吸入抗原、胆碱受体激动剂、冷空气及 运动后的支气管收缩反应，有利于支气管粘膜损伤上皮的修复。

 增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 加强支气管扩张及血管收缩作用，利于缓解支气管痉挛和粘膜肿胀 【【临床应用临床应用】】用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘患者用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘患者 规律使用吸入性 GCs 是治疗支气管哮喘最重要、最有效的措施 【【不良反应不良反应】】局部副作用(声音嘶哑，声带萎缩变形，局部真菌感染)对生长发育及身高的影响对 HPA 轴抑制的情况对骨代谢的影响(二二) 支气管扩张药支气管扩张药1、、 β 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 非选择性：肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱非选择性：肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱选择性激动选择性激动 β2R：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗2、、 茶碱类：氨茶碱茶碱类：氨茶碱3、、 M-胆碱受体阻断药：异丙托溴铵胆碱受体阻断药：异丙托溴铵1、、 β 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 人气道中 β 肾上腺素受体主要是 β₂受体，β₂受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌异丙肾上腺素：异丙肾上腺素：β1、、 β2受体激动剂受体激动剂舌下或气雾剂吸入——控制哮喘急性发作麻黄碱：麻黄碱：α、、β 受体激动剂受体激动剂作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。

口服易吸收用于轻症、预防哮喘发作轻症、预防哮喘发作不良反应不良反应】】 心脏兴奋：1  肌肉震颤：2  代谢紊乱：2，血乳酸↑，丙酮酸↑，钾↓ 耐受性：2受体下调2、茶、茶 碱碱 类类【【药理作用药理作用】】直接松弛支气管平滑肌直接松弛支气管平滑肌 抑制磷酸二酯酶磷酸二酯酶，使 cAMP 增多，激活蛋白激酶 PKA，舒张支气管平滑肌；促进内源性肾上腺素释放，间接舒张支气管；阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩 干扰气道平滑肌的钙离子转运钙离子转运【【作用特点作用特点】】与与   受体激动药相比受体激动药相比口服起效慢作用强度比 2受体激动药弱 有中等程度的抗炎作用【【临床应用临床应用】】支气管哮喘：支气管哮喘：急性哮喘发作或持续状态 — 静滴或缓慢静推慢性期预防和治疗 — 口服COPD：兴奋骨骼肌，可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉中枢性睡眠呼吸暂停综合征中枢性睡眠呼吸暂停综合征：松弛平滑肌，兴奋中枢，增强通气功能【【不良反应不良反应】】安全范围窄，严格用量，及时调整剂量心血管系统：尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥，心脏停跳死亡。

3、、 M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 异丙托溴胺（异丙托品）：吸入剂【【临床应用临床应用】】伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型支气管炎慢性喘息型支气管炎与 2受体激动药联合使用(三三) 抗过敏平喘药抗过敏平喘药预防哮喘的发作 肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠 H1受体阻断药：酮替芬  抗白三烯药物色甘酸钠色甘酸钠腺苷可以使气道肥大细胞释放组胺和白三烯而引起气道收缩口服无效（仅 1%吸收）喷雾吸入：粉剂定量雾化器（MDI）【【药理作用药理作用】】1. 稳定肥大细胞膜，抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质2. 抑制非特异性支气管痉挛【【临床应用临床应用】】预防哮喘发作，适用于抗原明确的年轻患者抗白三烯药物抗白三烯药物 白三烯受体拮抗剂：扎鲁司特钠 5-脂氧酶抑制剂：齐留通二、镇咳药二、镇咳药中枢性镇咳药中枢性镇咳药直接抑制延髓咳嗽中枢→镇咳（剧烈干咳）依赖性中枢性镇咳药 吗啡、可待因非依赖性中枢性镇咳药 右美沙芬、喷托维林外周性镇咳药外周性镇咳药抑制肺牵张感受器，阻断迷走神经反射，抑制咳嗽冲动的传入 苯佐那酯、苯丙哌林三、祛痰药三、祛痰药祛痰药祛痰药刺激性祛痰药（刺激性）：氯化铵黏液溶解剂：溴已新（必嗽平） 、乙酰半胱氨酸（痰易净）复习题复习题1．喘息的根本治疗是A 松弛支气管平滑肌B 抑制气管炎症及炎症介质C 收缩支气管粘膜血管D 增强呼吸肌收缩力E 促进而儿茶酚胺类物质释放2．当支气管哮喘与心源性哮喘一时难以鉴别时，为缓解症状可使用的药物为A 毛花苷丙B 肾上腺素 C 氨茶碱 D 吗啡E 呋塞米3．色甘酸钠预防哮喘发作的主要机制为A 抑制肥大细胞对各种刺激引起的脱颗粒作用B 直接对抗组胺等过敏介质C 具有抗炎作用刺激胃粘膜，反射性促进支刺激胃粘膜，反射性促进支气管腺体分泌，使痰液变稀气管腺体分泌，使痰液变稀裂解粘痰中的粘多糖，并抑制其合成；镇咳裂解粘痰中的粘多糖，并抑制其合成；镇咳断裂粘蛋白肽链的二硫键，痰的粘滞性降低，易于咳出断裂粘蛋白肽链的二硫键，痰的粘滞性降低，易于咳出D 直接扩张支气管平滑肌E 抑制磷酸二酯酶4．下列哪种药物对哮喘急性发作迅速有效？A 倍氯米松B 色苷酸钠C 沙丁胺醇吸入D 口服氨茶碱E 以上都不是5．用于平喘的腺苷受体阻断药是A 氨茶碱B 异丙基阿托品C 色甘酸钠D 奈多罗米E 麻黄碱6．主要用于预防 I 型变态反应所致哮喘的药物是 A 氨茶碱B 肾上腺素 C 特布他林D 色甘酸钠 E 异丙肾上腺素7．明显抑制支气管炎症过程的平喘药是A 肾上腺素B 倍氯米松C 沙丁胺醇D 异丙肾上腺素E 异丙基阿托品8．为减少不良反应，用糖皮质激素平喘时宜A 口服B 静脉滴注C 皮下注射D 气雾吸入E 肌肉注射9．具有成瘾性的中枢镇咳药是A 可待因B 右美沙芬C 喷托维林D 苯丙哌林E 苯佐那酯10．具有局部麻醉作用的中枢镇咳药是A 可待因B 右美沙芬C 喷托维林D 苯丙哌林E 苯佐那酯 1．关于糖皮质激素的平喘作用，下列哪些是正确的？A 主要用于支气管哮喘的预防B 平喘作用与抗炎和抗过敏作用有关C 减少炎症介质的产生和反应D 收缩小血管，减少渗出E 气雾吸入，避免了全身性不良反应2．下述平喘药的正确描述是A 沙丁胺醇用于哮喘夜间发作B 异丙托溴胺治疗慢性喘息性支气管炎C 麻黄碱治疗轻症哮喘或预防发作D 倍氯米松用于重症哮喘E 严重慢性哮喘，联合用药3．激活腺苷环化酶而产生平喘作用的药物是A 肾上腺素B 特布他林C 氨茶碱D 异丙基阿托品E 色甘酸钠4．哮喘急性发作可以选用的药物有A 沙丁胺醇吸入B 肾上腺素皮下注射C 氨茶碱静脉注射D 倍氯米松吸入E 异丙肾上腺素与异丙基阿托品联合吸入5．色甘酸钠的作用特点是A 直接松弛平滑肌B 可用于哮喘急性发作C 不能对抗过敏物质的作用D 能抑制肥大细胞的脱颗粒作用E 肥大细胞膜稳定作用无种属及器官选择性6．关于镇咳药的作用机制，下列哪项是正确的？A 抑制咳嗽反射弧中的感受器B 抑制炎症介质的释放C 抑制咳嗽反射弧中的传入神经纤维末稍D 对抗过敏介质的作用 E 抑制延脑咳嗽中枢7．粘痰溶解药包括A 乙酰半胱氨酸B 氯化铵C 溴己新D 苯佐那酯E 特布他林。