抗菌药物综述学习教案.ppt

会计学1抗菌药物抗菌药物(yàowù)综述综述第一页，共16页抗菌药物常用抗菌药物常用(chánɡ￿yònɡ)(chánɡ￿yònɡ)术语术语n n1 1．抗菌药．抗菌药 能抑制或杀灭细菌能抑制或杀灭细菌(xìjūn)(xìjūn)的药物，包括人工合的药物，包括人工合 成成 抗菌药和抗生素抗菌药和抗生素n n2 2．抗生素．抗生素 由各种微生物（包括细菌由各种微生物（包括细菌(xìjūn)(xìjūn)、真菌、放线菌属）产生，、真菌、放线菌属）产生，能杀灭或抑制其它微生物的物质能杀灭或抑制其它微生物的物质n n3 3．抗菌谱．抗菌谱 抗菌药物的抗菌范围抗菌药物的抗菌范围n n4 4．抗菌活性．抗菌活性 药物抑制或杀灭细菌药物抑制或杀灭细菌(xìjūn)(xìjūn)的能力n n5 5．最低抑菌浓度（．最低抑菌浓度（MICMIC）） 药物能够抑制培养基内细菌药物能够抑制培养基内细菌(xìjūn)(xìjūn)生长生长 的最低的最低浓度n n6 6．最低杀菌浓度（．最低杀菌浓度（MBCMBC）） 药物能够杀灭培养基内细菌药物能够杀灭培养基内细菌(xìjūn)(xìjūn)的最低浓度。

的最低浓度 第1页/共15页第二页，共16页抗菌药物抗菌药物(yàowù)(yàowù)常用术语常用术语n n 7 7．化疗指数．化疗指数 是评价化疗药物有效性与安全性的指标，常以化疗药物的是评价化疗药物有效性与安全性的指标，常以化疗药物的LD50/ED50LD50/ED50或或LD5/ED95LD5/ED95的比值的比值表示n n8.8.抗菌后效应抗菌后效应 指细菌与抗生素短暂接触后，抗生素浓度下降，低于指细菌与抗生素短暂接触后，抗生素浓度下降，低于MICMIC或消失或消失(xiāoshī)(xiāoshī)后，细菌生长仍受后，细菌生长仍受到持续抑制的效应到持续抑制的效应第2页/共15页第三页，共16页抗菌药物的作用抗菌药物的作用(zuòyòng)(zuòyòng)机制机制n n1 1、主要通过抑制蛋白质合成、主要通过抑制蛋白质合成(héchéng)(héchéng)产生抗生菌作用的药产生抗生菌作用的药物是（物是（ ））n n A. A.青霉素青霉素G B.G B.四环素四环素 C . C .多粘菌素多粘菌素E D.E D.环丙沙星环丙沙星 E..E..利福平利福平n n B三者作用位点相近(xiānɡ jìn)，可相互拮抗1. 抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成 青霉素青霉素G 万古霉素万古霉素2. 改变胞浆膜的通透性改变胞浆膜的通透性 多粘菌素多粘菌素E3. 抑制蛋白质的合成抑制蛋白质的合成 {大环内酯类大环内酯类 林可霉素类林可霉素类 氯霉素氯霉素} 四环素四环素 氨基糖苷类氨基糖苷类4. 影响核酸和叶酸代谢影响核酸和叶酸代谢 磺胺类磺胺类——抑制二氢叶酸合酶抑制二氢叶酸合酶 甲氧苄啶甲氧苄啶 —— 抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸还原酶 喹诺酮类喹诺酮类——抑制抑制DNA回旋酶回旋酶 利福平利福平第3页/共15页第四页，共16页。

细菌细菌(xìjūn)(xìjūn)耐药性耐药性 耐药的机制耐药的机制(jīzhì) ⑴⑴ 产生灭活酶产生灭活酶 ⑵⑵ 抗菌药物作用靶位改变抗菌药物作用靶位改变 ⑶⑶ 改变细菌外膜通透性改变细菌外膜通透性 ⑷⑷ 影响主动流出系统影响主动流出系统第4页/共15页第五页，共16页抗菌药作用抗菌药作用(zuòyòng)(zuòyòng)性质分为性质分为四大类型四大类型￿ ￿n n 繁殖期杀菌药（繁殖期杀菌药（ⅠⅠ），如），如β- β- 内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素n n 静止期杀菌药（静止期杀菌药（ⅡⅡ），如氨基苷、多粘菌素类），如氨基苷、多粘菌素类n n 它们对繁殖期、静止期细菌都有杀菌作用它们对繁殖期、静止期细菌都有杀菌作用n n 快速抑菌药（快速抑菌药（ⅢⅢ），）， 如四环素、大环内酯类如四环素、大环内酯类n n 慢速抑菌药（慢速抑菌药（ⅣⅣ），）， 如磺胺类药物等如磺胺类药物等n n 联合应用的四种效果：联合应用的四种效果： n n 产生产生(chǎnshēng)(chǎnshēng)协同（协同（Ⅰ+ⅡⅠ+Ⅱ））n n 拮抗（拮抗（Ⅰ+ⅢⅠ+Ⅲ））n n 相加（相加（Ⅲ+ⅣⅢ+Ⅳ））n n 无关或相加（无关或相加（Ⅰ+ⅣⅠ+Ⅳ））A问；青霉素和庆大霉素联合 (liánhé)应用的效果是（ ）A协同作用 B.相加作用 C无关. D.拮抗作用第5页/共15页第六页，共16页。

细菌细菌(xìjūn)(xìjūn)对对β-β-内酰胺酶类抗生素产生内酰胺酶类抗生素产生耐药性的机制耐药性的机制§ §产生水解酶产生水解酶§ §酶与药物酶与药物(yàowù)(yàowù)牢固结合牢固结合§ §PBPsPBPs的改变的改变 § §改变菌膜通透性改变菌膜通透性§ §增强药物增强药物(yàowù)(yàowù)外排外排 § §缺乏自溶酶缺乏自溶酶第6页/共15页第七页，共16页青霉素类抗生素青霉素类抗生素§ §耐酸青霉素类耐酸青霉素类耐酸青霉素类耐酸青霉素类 青霉素青霉素青霉素青霉素V V V V§ § 特点：耐酸，不耐酶，抗菌谱特点：耐酸，不耐酶，抗菌谱特点：耐酸，不耐酶，抗菌谱特点：耐酸，不耐酶，抗菌谱≈PG≈PG≈PG≈PG，较，较，较，较PGPGPGPG弱§ § 耐酶青霉素类耐酶青霉素类耐酶青霉素类耐酶青霉素类 苯唑、双氯西林苯唑、双氯西林苯唑、双氯西林苯唑、双氯西林 甲氧西林甲氧西林甲氧西林甲氧西林§ § 特点：耐酸、耐酶、抗菌谱特点：耐酸、耐酶、抗菌谱特点：耐酸、耐酶、抗菌谱特点：耐酸、耐酶、抗菌谱≈PG≈PG≈PG≈PG。

( ( (耐青霉素耐青霉素耐青霉素耐青霉素G G G G的金葡菌的金葡菌的金葡菌的金葡菌) ) ) )§ § 广谱青霉素类广谱青霉素类广谱青霉素类广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林§ § 特点：特点：特点：特点： 耐酸，不耐酶，抗菌谱广耐酸，不耐酶，抗菌谱广耐酸，不耐酶，抗菌谱广耐酸，不耐酶，抗菌谱广(G+(G+(G+(G+菌菌菌菌

青霉素抗菌谱及其应用青霉素抗菌谱及其应用(yìngyòng)(yìngyòng)n n抗菌谱：抗菌谱：抗菌谱：抗菌谱： n n ① ① ① ①大多数大多数大多数大多数G+G+G+G+球菌，如溶血性链球菌球菌等；球菌，如溶血性链球菌球菌等；球菌，如溶血性链球菌球菌等；球菌，如溶血性链球菌球菌等； n n ②G+ ②G+ ②G+ ②G+杆菌，如白喉杆菌，如白喉杆菌，如白喉杆菌，如白喉(báihóu)(báihóu)(báihóu)(báihóu)棒状杆菌等；棒状杆菌等；棒状杆菌等；棒状杆菌等； n n ③G- ③G- ③G- ③G-球菌，如脑膜炎奈瑟菌等；球菌，如脑膜炎奈瑟菌等；球菌，如脑膜炎奈瑟菌等；球菌，如脑膜炎奈瑟菌等； n n ④ ④ ④ ④少数少数少数少数G-G-G-G-杆菌，如流感杆菌等；杆菌，如流感杆菌等；杆菌，如流感杆菌等；杆菌，如流感杆菌等； n n ⑤ ⑤ ⑤ ⑤螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体等螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体等。

螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体等螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体等n n临床上主要用于临床上主要用于临床上主要用于临床上主要用于 治疗敏感的治疗敏感的治疗敏感的治疗敏感的G+G+G+G+球菌和杆菌，球菌和杆菌，球菌和杆菌，球菌和杆菌，G-G-G-G-球菌及螺旋体所致感染为首选也可与抗毒素合球菌及螺旋体所致感染为首选也可与抗毒素合球菌及螺旋体所致感染为首选也可与抗毒素合球菌及螺旋体所致感染为首选也可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉用治疗破伤风、白喉用治疗破伤风、白喉用治疗破伤风、白喉(báihóu)(báihóu)(báihóu)(báihóu)病人第8页/共15页第九页，共16页不良反应及防治不良反应及防治(fángzhì)(fángzhì)n n变态反应变态反应变态反应变态反应 （过敏反应）皮肤过敏（过敏反应）皮肤过敏（过敏反应）皮肤过敏（过敏反应）皮肤过敏 血清病样反应血清病样反应血清病样反应血清病样反应 过敏性休克过敏性休克过敏性休克过敏性休克n n 过过过过敏敏敏敏性性性性休休休休克克克克 主主主主要要要要防防防防治治治治措措措措施施施施：：：：①①①①仔仔仔仔细细细细(zǐxì)(zǐxì)(zǐxì)(zǐxì)询询询询问问问问过过过过敏敏敏敏史史史史，，，，对对对对青青青青霉霉霉霉素素素素过过过过敏敏敏敏者者者者禁禁禁禁用用用用；；；；②②②②避避避避免免免免滥滥滥滥用用用用和和和和局局局局部部部部用用用用药药药药；；；；③③③③避避避避免免免免在在在在饥饥饥饥饿饿饿饿时时时时注注注注射射射射青青青青霉霉霉霉素素素素；；；；④④④④不不不不在在在在没没没没有有有有急急急急救救救救药药药药物物物物（（（（如如如如肾肾肾肾上上上上腺腺腺腺素素素素））））和和和和抢抢抢抢救救救救设设设设备备备备的的的的条条条条件件件件下下下下使使使使用用用用；；；；⑤⑤⑤⑤初初初初次次次次使使使使用用用用、、、、用用用用药药药药间间间间隔隔隔隔3 3 3 3天天天天以以以以上上上上或或或或换换换换批批批批号号号号者者者者必必必必须须须须做做做做皮皮皮皮肤肤肤肤过过过过敏敏敏敏试试试试验验验验，，，，反反反反应应应应阳阳阳阳性性性性者者者者禁禁禁禁用用用用；；；；⑥⑥⑥⑥注注注注射射射射液液液液需需需需临临临临用用用用现现现现配配配配；；；；⑦⑦⑦⑦病病病病人人人人每每每每次次次次用用用用药药药药后后后后需需需需观观观观察察察察30min30min30min30min，，，，无无无无反反反反应应应应者者者者方方方方可可可可离离离离去去去去；；；；⑧⑧⑧⑧一一一一旦旦旦旦发发发发生生生生过过过过敏敏敏敏性性性性休休休休克克克克，，，，应应应应首首首首先先先先立立立立即即即即皮皮皮皮下下下下或或或或肌肌肌肌内内内内注注注注射射射射肾肾肾肾上上上上腺腺腺腺素素素素0.50.50.50.5～～～～1.0mg1.0mg1.0mg1.0mg，，，，同同同同时时时时采采采采用用用用其其其其他他他他急急急急救救救救措施。

措施 n n赫赫赫赫氏氏氏氏反反反反应应应应 应应应应用用用用青青青青霉霉霉霉素素素素G G G G治治治治疗疗疗疗梅梅梅梅毒毒毒毒、、、、钩钩钩钩端端端端螺螺螺螺旋旋旋旋体体体体等等等等感感感感染染染染时时时时，，，，可可可可有有有有症症症症状状状状加加加加剧剧剧剧现现现现象象象象，，，，表表表表现现现现为为为为全全全全身身身身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状n n其他不良反应其他不良反应其他不良反应其他不良反应 如高钾血症、高钠血症如高钾血症、高钠血症如高钾血症、高钠血症如高钾血症、高钠血症第9页/共15页第十页，共16页头孢菌素头孢菌素(tóu￿bāo￿jūn￿sù)(tóu￿bāo￿jūn￿sù)类抗类抗生素生素n n第一代头孢第一代头孢 头孢噻吩、头孢拉定头孢噻吩、头孢拉定n n ① ①抗菌谱：对抗菌谱：对G+G+菌抗菌作用较菌抗菌作用较2 2、、3 3代强，但对代强，但对G-G-菌的作用差菌的作用差 ② ②对对β-β-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定(wěndìng)(wěndìng)性较差，小于第性较差，小于第2 2、、3 3代头孢。

代头孢 ③ ③对肾脏对肾脏有一定毒性有一定毒性 n n第二代头孢第二代头孢 头孢孟多，头孢呋新，头孢孟多，头孢呋新， n n ① ①抗菌谱：对抗菌谱：对G+G+菌作用菌作用< <第第1 1代头孢，代头孢，G-G-菌作用较强，但对铜绿假单菌作用较强，但对铜绿假单胞菌无效胞菌无效 ②β- ②β-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定(wěndìng)(wěndìng)，，> >第第1 1代头孢 ③ ③肾毒性肾毒性< <第第1 1代头孢n n第三代头孢第三代头孢 头孢曲松、头孢哌酮头孢曲松、头孢哌酮 n n ① ①抗菌谱：抗菌谱：G+G+菌作用菌作用< <第第2 2代，代，G-G-菌作用强，铜绿假单胞菌，厌菌作用强，铜绿假单胞菌，厌O2O2菌菌有效 ② ②对对β-β-内酰胺稳定内酰胺稳定(wěndìng)(wěndìng)性高性高> >第第1 1代头孢 ③ ③对肾基对肾基本无毒性本无毒性 n n第四代头孢第四代头孢 头孢匹罗、、头孢利定头孢匹罗、、头孢利定 n n ① ①抗菌谱：对抗菌谱：对G+G+菌、菌、G-G-菌均有高效菌均有高效 ② ②对对β-β-内酰胺稳定内酰胺稳定(wěndìng)(wěndìng)性高度稳定性高度稳定(wěndìng)(wěndìng)。

③ ③对肾基本无毒性对肾基本无毒性 第10页/共15页第十一页，共16页大环内酯类大环内酯类 n n抗菌谱窄，似PG，但较PG广G+菌，G-球菌，厌O2球菌，支原体、衣原体、军团菌等有效）n n抗菌活性较PG弱￿n n机制：抑制细菌蛋白质合成（与细菌蛋白体50S亚基结合，对哺乳动物无影响）n n有良好抗生素后效应(xiàoyìng)n n口服,容易受到食物影响第11页/共15页第十二页，共16页红霉素红霉素红霉素红霉素n n抗菌谱抗菌谱抗菌谱抗菌谱 n n 对对对对G+G+菌抗菌作用强（耐青霉素金葡菌）菌抗菌作用强（耐青霉素金葡菌）菌抗菌作用强（耐青霉素金葡菌）菌抗菌作用强（耐青霉素金葡菌）n n 对部分对部分对部分对部分G-G-菌高度敏感（脑膜炎奈瑟菌，流感菌高度敏感（脑膜炎奈瑟菌，流感菌高度敏感（脑膜炎奈瑟菌，流感菌高度敏感（脑膜炎奈瑟菌，流感(liú (liú ɡǎn)ɡǎn)杆菌，杆菌，杆菌，杆菌，n n 军团菌）军团菌）军团菌）军团菌）n n 对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌n n 也有菌作用，但效力不及青霉素，也有菌作用，但效力不及青霉素，也有菌作用，但效力不及青霉素，也有菌作用，但效力不及青霉素，n n临床应用：临床应用：临床应用：临床应用：1 1治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对青青青青 霉素过敏者霉素过敏者霉素过敏者霉素过敏者2 2还用于上述敏感菌所致的各种感染还用于上述敏感菌所致的各种感染还用于上述敏感菌所致的各种感染还用于上述敏感菌所致的各种感染3 3也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体等非典型病原体所致的呼吸系统、泌原体、溶脲脲原体等非典型病原体所致的呼吸系统、泌原体、溶脲脲原体等非典型病原体所致的呼吸系统、泌原体、溶脲脲原体等非典型病原体所致的呼吸系统、泌尿生殖系统感染。

尿生殖系统感染尿生殖系统感染尿生殖系统感染n n是治疗军团菌病和白喉带菌者等的首选药是治疗军团菌病和白喉带菌者等的首选药是治疗军团菌病和白喉带菌者等的首选药是治疗军团菌病和白喉带菌者等的首选药n n不良反应不良反应不良反应不良反应 ：口服发生胃肠道反应、肝损伤、伪膜性肠：口服发生胃肠道反应、肝损伤、伪膜性肠：口服发生胃肠道反应、肝损伤、伪膜性肠：口服发生胃肠道反应、肝损伤、伪膜性肠炎炎炎炎 n n 静注发生血栓性静脉炎静注发生血栓性静脉炎静注发生血栓性静脉炎静注发生血栓性静脉炎第12页/共15页第十三页，共16页 万古霉素万古霉素￿￿￿￿VS 多粘菌素多粘菌素E 抑制细胞壁的合成(héchéng) G+ 耳毒性 肾毒性 过敏反应 改变细胞浆膜的通透性G-（对铜绿假单胞菌有效）肾毒性(dú xìnɡ)神经毒性(dú xìnɡ)过敏反应作用作用(zuòyòng)机制机制抗菌谱抗菌谱不良反应不良反应对难辨梭菌感染引起的伪膜性肠炎可选用的药物是（ ）A头孢哌酮 B克林霉素 C万古霉素 D 链霉素 E 氯霉素C 第13页/共15页第十四页，共16页。

￿￿￿￿一线抗结核病药包括一线抗结核病药包括￿ ￿异烟肼异烟肼￿￿￿￿利福平利福平￿ ￿乙胺丁醇乙胺丁醇￿ ￿链霉素链霉素￿￿￿￿吡嗪吡嗪酰胺酰胺￿￿￿￿异烟肼异烟肼￿￿￿￿（肝药酶抑制剂）（肝药酶抑制剂）￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿活动性肺结核有杀菌作用，静止期结核杆菌活动性肺结核有杀菌作用，静止期结核杆菌有抑有抑￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿菌作用，各类结核均为首选（杀菌力强、不菌作用，各类结核均为首选（杀菌力强、不良反良反￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿应少、可口服、低廉）应少、可口服、低廉）￿￿￿￿不良反应：神经系统（周围神经炎、中枢神经过不良反应：神经系统（周围神经炎、中枢神经过￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿度兴奋度兴奋(xīngfèn)(xīngfèn)）应与、注意补充维生）应与、注意补充维生素素B6B6）；）；￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿￿肝毒性（快代谢型易发）；皮疹；粒细肝毒性（快代谢型易发）；皮疹；粒细￿￿￿￿￿￿胞减少；胃肠反应胞减少；胃肠反应利福平利福平￿￿￿￿（广谱）静止、繁殖期均可（广谱）静止、繁殖期均可 抗结核药的应用原则抗结核药的应用原则(yuánzé)：早期用药、联合用药、适量、坚持全程规律：早期用药、联合用药、适量、坚持全程规律用药用药第14页/共15页第十五页，共16页。

内容(nèiróng)总结会计学喹诺酮类——抑制DNA回旋酶①大多数G+球菌，如溶血性链球菌球菌等②G+杆菌，如白喉棒状杆菌等④少数G-杆菌，如流感杆菌等⑤螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体等⑧一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射(zhùshè)肾上腺素0.5～1.0mg，同时采用其他急救措施机制：抑制细菌蛋白质合成（与细菌蛋白体50S亚基结合，对哺乳动物无影响）胃肠反应第十六页，共16页。