
【最新】月桂氮酮.doc
14页最新】月桂氮酮 中文名称:月桂氮酮英文名称:LaurocapramINCI Name:AzoneCAS NO.:59227-89-3分子式及分子量:C18H35NO281.48性 能:本品为一新型高效安全无毒透皮吸收促进剂对亲水和亲油药物均有明显的透皮助渗作用在乳剂或胶体状态下都具有良好的助渗作用,它对多种植物提取液、生物碱效果尤为明显安全性:实践证明月桂氮酮可以安全的促进活性物成分在皮肤上的渗透和吸收在所有透皮助渗剂中,迄今为止,研究应用最多最有代表性的是月桂氮酮(氮酮、AZONE)氮酮为新型高效促透剂,其特点是对许多亲水、亲油合成药物及天然药物均有很好的促进作用本品经亚急毒、皮肤及破损皮肤刺激性、致敏、致畸等试验证明无毒、无刺激性、无副作用,对家兔眼试验也无刺激性具有很高的安全性,LD50为8g/kg又有研究表明,月桂氮酮被机体吸收的量很少,且迅速经肾排泄,故不可能在体内积蓄氮酮特性是几乎无色,略有气味,将其用在人们裸露的伤口上也不会有更多的感觉,它对老鼠皮肤有刺激,而对人类则不存在这种刺激因此月桂氮酮在外用药的配方中及功效性化妆品的配方中是一个极好的添加剂,它不仅高效增加已知药剂的生物活性,而且还具有极高的安全性和很好的配伍性。
参考用量:一般用量在0.2—2.0%即有明显的助渗效果,对8-溴环苷酸含1%氮酮的助渗作用相当于50%的二甲基亚砜的12倍质量标准: 外观:无色或微黄色透明油状液体 折光率:(n22)1.470—1.473 粘度:32—34mm2/S 相对密度:0.906—0.926 溴化物:≤0.1% 重金属:≤0.001% 含量:≥98% 用 途:本品对5-氟尿嘧啶、皮肤激素、抗生素、地巴唑、扑热息痛、维生素A、维生素E、维生素D以及中草药有效成份等许多药物均有很强的透皮助渗作用氮酮更广泛的被用在高级化妆品中,用以提高营养性、疗效性化妆品的效果,如高级护肤、嫩肤用品、减肥霜、丰乳霜、防晒霜、生发水、染发剂等产品中稳定性:化学性能稳定,室温下避光保存保质期可达四年以上包装贮藏:500ml/瓶,棕色瓶,瓦楞纸箱,10瓶/箱,密闭,避光保存,保质期四年应用实例: 以下是几种不同化学性质的药品在氮酮作用下的皮肤吸收情况:含量1.8%氮酮的制剂与不含氮酮的制剂渗透力相比较,前者使氟尿嘧啶的渗透力增加了80多倍,其中最高的氮酮含量得到的却是较少的增值,它与不含氮酮的制剂相比,也有7—8倍的增量(见表1)。
将不同氮酮含量的褐霉酸钠制剂作用到表皮时,真皮中生物活性有显著增加,最大增值的却是氮酮使用的最低浓度3%(见表2) 表1——2.4%氟尿嘧啶在不同浓度Az中对皮肤的渗透力 % Az 皮肤渗透平均值7小时 24小时 0 0.7(0.5—1.1) 2.5(0.9—5.2) 1.8 66.1(43.0—75.1) 75.7(62.1—85) 9.0 40.7(35.1—46.2) 48.5(40.6—54.2) 45.0 7.0(4.2—9.3) 17.0(12.5—23.6) 每一个浓度使用十个试样 表2——1%的褐霉酸钠局部作用之后,真皮中抗微生物活性的生物测定 % AZ %丙烯乙二醇 %异丙醇三醇 Pances的平均抑制范围mmf 50 10 40 2(0—3) 25 10 65 5(4—8) 12 10 78 6(4—9) 6 10 84 11(9—13) 3 10 87 16(15—18) 0 10 90 6(5—7) 褐霉酸钠在不同浓度的AZ中,作用于表皮表面(0.005ml),生物检测表时,含较低浓度AZ的赋形剂中,抗微生物活性增大,3%和6%浓度的AZ比配方中没有AZ的活性大(P_lt;0.1 )使用10个Pances试样,将几种不同氮酮含量的红霉素制剂作用到无毛鼠皮后,检测抗微生物活性,虽然其活性随氮酮含量增加而提高,但其增高值并不与氮酮的添加量成比例提高。
以上研究表明,月桂氮酮可以大大提高不同化学性质药物的渗透力,而且多数药物并非其含量越高渗透力越强,适量即可 月桂氮酮月桂氮酮(英文名称:Laurocapram),药用辅料本品无色至微黄色的澄清的油状液体;无臭,几乎无味用作渗透剂,用于化妆品中各类膏霜及发用品;用作外用药物涂抹、按摩的促渗剂;用于农药,作为植物生长调节剂的促吸剂及杀菌、杀虫剂的促渗剂;此外,还可用于皮革及印染等领域的着色促进剂 目录 1基本信息 2简介 3注意事项 中文名称:月桂氮酮 中文别名:阿佐恩;1-正十二烷基氮杂环庚烷-2-酮;氮酮;1-正十二烷基氮杂环庚-2-酮;月桂氮卓酮 英文别名:he_ahydro-n-lauryl-2h-azepin-2-on; 1-dodecylazacycloheptan-2-one; 1-dodecylhe_ahydro-2h-azepin-2-one; n-lauryl caprolactam; tranzone; acecloguanosine; Azone; 1-dodecylazepan-2-one; 1-tridecylpiperidin-2-one CAS:59227-89-3 EINECS:261-668-9 分子式:C18H35NO 分子量:281.4766 折叠 编辑本段 简介 Laurocapram 皮肤渗透促进剂,能改变皮肤色质层脂质与蛋白结构,促进药物经皮肤吸收,对亲水性和疏水性的化合物都能增强其透皮作用,一般在低浓度(0.5_2%)即可起作用。
对皮肤、粘膜无刺激性,在软膏、霜剂、搽剂中加入本品均能发挥透皮吸收作用可用作软膏剂、霜剂、搽剂等外用药的辅料 约占处方量的0.1_10%,通常为0.5_2%最佳用量需经试验确定 折叠 编辑本段 注意事项 1.不宜与强酸性药物配伍 2.如与毒性较大的药物配伍,应进行该新配方的药理、毒理实验以及临床验证 3.不可与凡士林、石蜡等烃类化合物配合使用,因可降低或失去助渗透作用 遮光,密封保存 CAS No.: 59227-89-3 词条标签: 有机原料 发表于 ____-7-7 11:02|只看该作者 月桂氮卓酮(简称氮酮、月桂氮酮,英文名称为”AznoeorLaurocapram”)是一种新型高效皮肤渗透促进剂通过对本产品进行的一系列药理毒理等试验表明,该产品具有其安全性和皮促进药物的经吸收作用通常加入很少量即可将透皮吸收效果增加数倍,促进主药和营养物对皮肤的渗透,从而增强了疗效及化妆品的使用效果,减少主药和营养物的使用量,降低成本本产品是一种新型的高效、无毒的皮肤渗透促进剂它能增强角质层的流动性,使角质层的类脂质产生不规则排列,有利于药物透过角质层而吸收。
氮酮呈中性,对皮肤无刺激性该产品为无色、无味的透明黏稠状液体,不溶于水,易溶于乙醇,丙醇,氯仿等有机溶剂1、促透作用强:在含氮酮0.5-2%这样低浓度下就有极强的透皮作用,其作用大大超过常用的有毒性的二甲基亚碸含1%的氮酮的透皮增强作用比含50%的二甲基亚碸的作用大13倍,使用1.8%的氮酮使氟尿嘧啶的渗透能力增强80倍 2、适用范围广:对多种亲水性和疏水性药物均有极强促透作用,对抗生素,留体激素类和核苷类等多种类型药物均表现有明显的促透作用特别是在营养化妆品中,已经得到广泛的应用并且,它对皮肤粘膜无刺激,可以直接施敷在伤口上 3、毒性极小:本品对老鼠腹腔或静脈注射的LD50均为8克/公斤,而其通常的使用浓度只是1%-10%之间,作为抗炎软膏使用时浓度最高用到80%也并未见到有刺激性,可见在使用上是十分安全的 4、使用方便:氮酮并不一定要在溶解后才产生促透作用,在多种情况下,只需在药物溶液中加入氮酮并振摇成乳液时即有良好的促透效果它可以根据给药部位不同配制成各种剂型,如:溶溶剂化物,乳剂,软膏,霜剂,栓剂,膜剂或贴膏,施于皮膏或粘膜,包括口腔,直肠,阴道 5、有助于降低药物的施用量:氮酮往往是在药物浓度较低时才显出最高的促透作用。
例如:在氮酮存在时,0.02%氯潔霉素渗透能力与不加氮酮的0.1%氯潔素几乎相等,因此在药物价格较贵或副作用较大的情况下,氮酮促透的优越性就更加明显了并能大幅度降低主药的用量 安全性,安全性,刺激性,刺激性,促进剂,促进剂,化妆品,化妆品,英文名称,英文名称爱爱医医学论坛 论坛中医中药区中医针推外治版月桂氮卓酮(简称氮酮、月桂氮酮) 。












