西南大学 药学院瞿大海药剂学实验.docx

西南大学西南大学 药学院药学院 药学药学 瞿大海瞿大海祝学弟学妹考个好成绩祝学弟学妹考个好成绩炉甘石混悬剂处方筛选炉甘石混悬剂处方筛选炉甘石氧化锌甘油羧甲基纤维素钠西黄蓍胶三氧化铝枸橼酸纳蒸馏水主药主药润湿剂助悬剂助悬剂絮凝剂反絮凝剂溶媒凝集法原理：将离子或分子状态的药物借助物理或化学方法凝聚成微粒，再混悬于分散介质中形成混悬剂 主药的制备：取炉甘石，氧化锌细粉加甘油研磨成糊状，接着加入稳定剂，最后加入适量的水至 50ml 稳定剂的制备： 1.称取西黄蓍胶于研钵，乙醇润湿，再加水研成胶状接着与主药混合； 2.称取羧甲基纤维素钠加蒸馏水，加热溶解成胶体，再与主药混合； 3.三氯化铝溶成水溶液，再与主药混合； 4.枸橼酸钠加水成水溶液，再与主药混合 F=H/H0，沉降体积比 结果：助悬剂的稳定性有较好的增强作用，反絮凝剂的增效作用比絮凝剂的增效作用强其中以西黄蓍胶（羧甲 基纤维素钠）效果最佳 结论：在炉甘石混悬剂中，使用一些反絮凝剂和适量的助悬剂可提高制剂的稳定性和质量 水杨酸软膏制剂：（化剂的选择：水杨酸软膏制剂：（化剂的选择：HLB 亲水亲油平衡值，亲水亲油平衡值，O/W 型乳膏选型乳膏选 HLB 值值 8—18，，W/O 型乳膏选型乳膏选 HLB 值值 3— 8）） （软膏制剂：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。

） （乳膏制剂：系指原料药溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂 ） 水溶性基质：无刺激、易涂布，无油腻性，易洗除，释药快，可吸收组织分泌液，润滑性差，易变质水杨酸苯甲酸钠甘油羧甲基纤维素钠主药防腐剂润湿剂助悬剂步骤：称羧甲基纤维素钠加甘油妍匀，边研匀边加入溶有苯甲酸钠的水溶液，待溶胀后研匀，即得水溶性基质， 分次加入主药即得 油溶性基质：无刺激，释药性能差，疏水性强，主要用于遇水不稳定的药物水杨酸液体石蜡白凡士林主药调节稠度黏稠剂步骤：取水杨酸置于研钵中，加入适量液体石蜡研成糊状，分次加入凡士林，研匀即得 o/w 乳剂型基质：水杨酸甘油尼泊金乙酯纯化水十二烷基磺酸钠白凡士林十八醇单硬脂酸甘油酯主药水 相保湿剂防腐剂稀释剂乳化、表面活性油 相黏稠剂乳化剂稳定剂（辅助乳化剂）步骤：取硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、白凡士林和液体石蜡置小烧杯中于水浴上加热搅拌使熔化另取甘油尼泊金 乙酯和蒸馏水加热搅拌均匀在同温下，将水相以细流加到油相中，并不断搅拌成乳白色半固体状，再在室温下 搅拌至近冷凝取水杨酸置于软膏板上和研钵中,分次加入制得的 O/W 型乳化剂基质，研匀即得 w/o 乳剂型基质：水杨酸白凡士林司盘 40单硬脂酸甘油酯固体石蜡液体石蜡尼泊金乙酯主药油 相黏稠剂抗氧化/表面活性剂稳定剂（辅助乳化剂）增稠剂增稠剂防腐剂乳化剂 op纯化水水 相乳化剂稀释剂步骤：分别加热后趁热将水相倒入油相冷凝成半固体基质，分次加入主药研匀即得。

微囊微囊 （复凝聚法：就是相分离法的一种，使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊） 处方：明胶液体石蜡阿拉伯胶36%甲醛5%醋酸20%NaOH囊材囊心物囊材固化剂Ph 调节剂Ph 调节剂制备过程：明胶溶液制备（50℃保温备用） ，液体石蜡乳状液制备（石蜡、阿研磨后加入 1 中） ，成囊（ph 调节为 4） ，稀释，固化（冰浴，加甲醛，搅拌 15min，ph 调节至 9） 乳剂的制备：乳剂的制备： 乳剂系指互不相容的的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系亚甲蓝是水溶性染料、苏丹 Ш 是油溶性染料） 菜油乳剂 o/w：外蓝内红菜油阿拉伯胶西黄蓍胶尼泊金乙酯（醇液）纯化水主药（油相） 增稠剂.亲水性高分子乳化剂助悬剂防腐剂溶媒（水相）步骤：阿拉伯胶，西黄蓍胶于研钵研匀，再加菜油研匀，接着加水研磨 20min，最后加入尼泊金乙酯醇溶液搅拌均 匀加水于量杯中定容 石灰搽剂 w/o：外红内蓝石灰水 菜油溶媒主药步骤：石灰石加菜油用力震摇 栓剂（热熔法）栓剂（热熔法） 栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。

纯基质栓聚乙二醇 400（液体）聚乙二醇 6000（固体）加热溶化后呈粘稠状，然后注入模具，待冷却凝固后削去溢出部分，然后脱模、求得 𝐺含药栓聚乙二醇 400（液体）聚乙二醇 6000（固体）水杨酸分次加入加热溶化后呈粘稠状，然后注入模具，待冷却凝固后削去溢出部分，然后脱模、求得 𝑀其中 W=M·X% ，f= ，f 为置换价 𝑊𝐺 ‒ (𝑀 ‒ 𝑊)栓剂：纯白色完整光滑、色泽一致、硬度适宜、无变形 包合物包合物 处方：姜黄素β—环糊精95%乙醇纯化水主药（客分子） 主分子溶剂溶剂1.β—环糊精饱和水溶液的制备，2.包合物的制备 制备方法：称取 4gβ-环糊精，60℃ 下溶解于 50ml 水中，再取姜黄素 0.4g，完全溶解于 5 mL95%无水乙醇中，用 滴管滴加到 β-环糊精溶液中，60℃ 恒温搅拌 1 h，停止加热，置于冰箱 4℃ 中静置冷却 40min，抽滤，干燥沉淀， 烘干称其重量 标准曲线的制备： 姜黄素标准曲线：精密称取姜黄素 10mg ，无水乙醇溶解，定量于 100 mL 容量瓶，加无水乙醇稀释至刻度,得 2mg/mL 贮备液分别移取 1 、0 . 5 、0 .25 、0.1、0.05 mL 贮备液于 10 mL 容量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度。

以 无水乙醇为空白，分别于 420nm 测定吸光度，以吸光度为纵坐标，绘制标准曲线，计算回归方程 溶解度测定：姜黄素和包合物分别加入纯化水 8ml，涡旋混合 10min，稍沉淀后用 0.45um 的微孔滤膜过滤，取滤液于 420nm 测 定吸光度，计算溶解度（若吸光度超出线性范围，需稀释一定倍数） 包合物的得率和包和率： 称取 5~10mg 包合物用 95%无水乙醇溶解定容至 25ml（观察包合物应全部溶解） ；42nm 定吸光度，计算包合率A=ecl ， S=m/100(溶剂) ，= ,为稳定常数，包和率约为 65%，溶解度比原药大 1.77 倍𝐾1：1斜率 𝑆1：1(斜率) 𝐾1：1炉甘石混悬剂处方筛选炉甘石混悬剂处方筛选炉甘石氧化锌甘油羧甲基纤维素钠西黄蓍胶三氧化铝枸橼酸纳蒸馏水主药主药润湿剂助悬剂助悬剂絮凝剂反絮凝剂溶媒凝集法原理：将离子或分子状态的药物借助物理或化学方法凝聚成微粒，再混悬于分散介质中形成混悬剂 主药的制备：取炉甘石，氧化锌细粉加甘油研磨成糊状，接着加入稳定剂，最后加入适量的水至 50ml 稳定剂的制备： 1.称取西黄蓍胶于研钵，乙醇润湿，再加水研成胶状接着与主药混合； 2.称取羧甲基纤维素钠加蒸馏水，加热溶解成胶体，再与主药混合； 3.三氯化铝溶成水溶液，再与主药混合； 4.枸橼酸钠加水成水溶液，再与主药混合。

F=H/H0，沉降体积比 结果：助悬剂的稳定性有较好的增强作用，反絮凝剂的增效作用比絮凝剂的增效作用强其中以西黄蓍胶（羧甲 基纤维素钠）效果最佳 结论：在炉甘石混悬剂中，使用一些反絮凝剂和适量的助悬剂可提高制剂的稳定性和质量 水杨酸软膏制剂：（化剂的选择：水杨酸软膏制剂：（化剂的选择：HLB 亲水亲油平衡值，亲水亲油平衡值，O/W 型乳膏选型乳膏选 HLB 值值 8—18，，W/O 型乳膏选型乳膏选 HLB 值值 3— 8）） （软膏制剂：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂 ） （乳膏制剂：系指原料药溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂 ） 水溶性基质：无刺激、易涂布，无油腻性，易洗除，释药快，可吸收组织分泌液，润滑性差，易变质水杨酸苯甲酸钠甘油羧甲基纤维素钠主药防腐剂润湿剂助悬剂步骤：称羧甲基纤维素钠加甘油妍匀，边研匀边加入溶有苯甲酸钠的水溶液，待溶胀后研匀，即得水溶性基质， 分次加入主药即得 油溶性基质：无刺激，释药性能差，疏水性强，主要用于遇水不稳定的药物水杨酸液体石蜡白凡士林主药调节稠度黏稠剂步骤：取水杨酸置于研钵中，加入适量液体石蜡研成糊状，分次加入凡士林，研匀即得。

o/w 乳剂型基质：水杨酸甘油尼泊金乙酯纯化水十二烷基磺酸钠白凡士林十八醇单硬脂酸甘油酯主药水 相保湿剂防腐剂稀释剂乳化、表面活性油 相黏稠剂乳化剂稳定剂（辅助乳化剂）步骤：取硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、白凡士林和液体石蜡置小烧杯中于水浴上加热搅拌使熔化另取甘油尼泊金 乙酯和蒸馏水加热搅拌均匀在同温下，将水相以细流加到油相中，并不断搅拌成乳白色半固体状，再在室温下 搅拌至近冷凝取水杨酸置于软膏板上和研钵中,分次加入制得的 O/W 型乳化剂基质，研匀即得 w/o 乳剂型基质：水杨酸白凡士林司盘 40单硬脂酸甘油酯固体石蜡液体石蜡尼泊金乙酯主药油 相黏稠剂抗氧化/表面活性剂稳定剂（辅助乳化剂）增稠剂增稠剂防腐剂乳化剂 op纯化水水 相乳化剂稀释剂步骤：分别加热后趁热将水相倒入油相冷凝成半固体基质，分次加入主药研匀即得 微囊微囊 （复凝聚法：就是相分离法的一种，使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊 心物凝聚成囊） 处方：明胶液体石蜡阿拉伯胶36%甲醛5%醋酸20%NaOH囊材囊心物囊材固化剂Ph 调节剂Ph 调节剂制备过程：明胶溶液制备（50℃保温备用） ，液体石蜡乳状液制备（石蜡、阿研磨后加入 1 中） ，成囊（ph 调节为 4） ，稀释，固化（冰浴，加甲醛，搅拌 15min，ph 调节至 9） 。

乳剂的制备：乳剂的制备： 乳剂系指互不相容的的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系亚甲蓝是水溶性染料、苏丹 Ш 是油溶性染料） 菜油乳剂 o/w：外蓝内红菜油阿拉伯胶西黄蓍胶尼泊金乙酯（醇液）纯化水主药（油相） 增稠剂.亲水性高分子乳化剂助悬剂防腐剂溶媒（水相）步骤：阿拉伯胶，西黄蓍胶于研钵研匀，再加菜油研匀，接着加水研磨 20min，最后加入尼泊金乙酯醇溶液搅拌均 匀加水于量杯中定容 石灰搽剂 w/o：外红内蓝石灰水 菜油溶媒主药步骤：石灰石加菜油用力震摇 栓剂（热熔法）栓剂（热熔法） 栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型 纯基质栓聚乙二醇 400（液体）聚乙二醇 6000（固体）加热溶化后呈粘稠状，然后注入模具，待冷却凝固后削去溢出部分，然后脱模、求得 𝐺含药栓聚乙二醇 400（液体）聚乙二醇 6000（固体）水杨酸分次加入加热溶化后呈粘稠状，然后注入模具，待冷却凝固后削去溢出部分，然后脱模、求得 𝑀其中 W=M·X% ，f= ，f 为置换价 𝑊𝐺 ‒ (𝑀 ‒ 𝑊)栓剂：纯白色完整光滑、色泽一致、硬度适宜、无变形 包合物包合物 处方：姜黄素β—环糊精95%乙醇纯化水主药（客分子） 主分子溶剂溶剂1.β—环糊精饱和水溶液的制备，2.包合物的制备。

制备方法：称取 4gβ-环糊精，60℃ 下溶解于 50ml 水中，再取姜黄素 0.4g，完全溶解于 5 mL95%无水乙醇中，用 滴管滴加到 β-环糊精溶液中，60℃ 恒温搅拌 1 h，停止加热，置于冰箱 4℃ 中静置冷却 40min，抽滤，干燥沉淀， 烘干称其重量标准曲线的制备： 姜黄素标准曲线：精密称取姜黄素 10mg ，无水乙醇溶解，定量于 100 mL 容量瓶，加无水乙醇稀释至刻度,得 2mg/mL 贮备液分别移取 1 、0 . 5 、0 .25 、0.1、0.05 mL 贮备液于 10 mL 容量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度以 无水乙醇为空白，分别于 420nm 测定吸光度，以吸光度为纵坐标，绘制标准曲线，计算回归方程 溶解度测定： 姜黄素和包合物分别加入纯化水 8ml，涡旋混合 10min，稍沉淀后用 0.45um 的微孔滤膜过滤，取滤液于 420nm 测 定吸光度，计算溶解度（若吸光度超出线性范围，需稀释一定倍数） 包合物的得率和包和率： 称取 5~10mg 包。