药理学考试重点.doc

名词解释：1. 抗生素：指微生物在生长代谢过程中产生的能抑制或杀灭他种生物的化学物质2. 首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除3. 水杨酸反应：阿司匹林剂量过大时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听减退，总称水杨酸反应4. 治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值(LD50/ED50),比值越大相对安全性越大，反之之越小5. 二重感染：正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统长期应用广谱抗生素时,敏感菌被抑制；不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的劣势菌群变为优势菌群,造成新的感染6. 血浆半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间7. 生物利用度：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度8. 副作用：药物在治疗剂量时和治疗作用同时出现的与治疗目的无关的作用9. 抗生素后效应：是指细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后,对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应10. 极量：能引起最大效应而不至于中毒的剂量，又称最大治疗量。

11. 受体拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物12. 毒性反应：用药量过大或者用药时间过长，药物在体内蓄积过多时发生的对机体的危害性反应13. 耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性14. 效能：药物所能产生的最大效应15. 药酶诱导剂：能使肝药酶活性增强或合成增加的药物16. 不良反应：凡不符合用药目的的或给患者带来不适甚至危害的反应17. 稳态血药浓度：恒比消除或衡量消除的药物，在连续恒速或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,当给药速度大于消除速度时，药物蓄积.当给药速度等于消除速度时,血药浓度维持在一个基本稳定的水平称血药稳态浓度18. 耐受性：机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必须增加剂量19. 化疗指数（IC）：一般用化疗药物的半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值表示，是评价化疗药物安全性的指标即CI=LD50/ED5020. MIC（最小抑菌浓度）：能够抑制细菌生长、繁殖的最低药物浓度21. 抗菌谱：抗菌药的抗菌范围某些抗菌药物仅作用于单一菌种或单一菌属，称窄谱抗菌素另一些药物对多种致病菌有杀灭作用，称之为广谱抗菌药。

22. 0内酰胺酶：一类具有不同底物专一性、催化水解卩内酰胺的酶问答题：1. 为什么治疗过敏感性休克首选肾上腺素？肾上腺素可通过兴奋心脏、收缩血管、舒张支气管、抑制过敏性物质释放等作用迅速缓解过敏性休克所致的循环衰竭和呼吸衰竭症状2. 区别阿司匹林与氯丙嗪对体温影响氯丙嗪直接抑制体温调节中枢，使体温调节失灵，故机体温度随外界温度变化而变化；而阿司匹林抑制前列腺素的合成，只能降低发热病人的体温，对正常人无影响3. 简述卡托普利的降压机制，与其他降压药相比有何特点？降压机制：①卡托普利抑制血管紧张素转化酶的活性，使血管紧张素生成减少，血管扩张而降压；②减少缓激肽的降解；③缓解或逆转心血管病理性重构；④减少醛固酮分泌，使血容量下降；⑤抑制交感神经递质释放通过上述作用降血压与其他降压药相比优点是：①适用于各型高血压，降压时不伴有心率加快②长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍③可防止或逆转高血压者血管壁增厚及左心室肥厚等4. 强心苷不良反应有哪些，如何防治？不良反应：①胃肠道反应：厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等;② 中枢神经系统反应：眩晕、头痛、失眠、幻觉等，黄绿视症等;③ 心脏毒性反应：各种心律失常，如室性早搏等。

防治：①去除中毒诱因，应去除低血钾、低血镁、高血钙等可诱发强心苷中毒的因素；②一旦出现中毒先兆，停用强心苷③治疗，用钾治疗,但房室传导阻滞不易用钾重度快速型心律失常可用苯妥英钠；④ 治疗缓慢型心律失常宜用阿托品解救；⑤危及生命的致死性中毒，应用地高辛抗体5. 磺胺甲嗯唑与甲氧苄啶组成复方制剂的药理学依据是什么？两者组成的复方制剂为复方新诺明①两者的抗菌谱相似，体内过程相近，合用血药浓度增高，抗菌作用增强；②磺胺甲嗯唑抑制二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，两者合用使细菌的叶酸代谢受到双重阻断；③两者合用可减少耐药性的产生6. 简述糖皮质激素隔日疗法的依据根据肾上腺皮质激素分泌具有昼夜节律性，清晨一次给药，可使外源性药物和内源性糖皮质激素的负反馈抑制作用时间一致，降低长期大量给药导致肾上腺皮质功能减退的发生率7. 简述青霉素抗菌作用机制及作用特点机制：抑制转肽酶的活性，导致细菌细胞壁缺损，加上自溶酶的作用，细菌最终溶解而死亡作用特点：①对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性杆菌作用弱；②对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱；③对人和动物毒性小8. 硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的优缺点。

优点：两药合用可取得协同疗效，均可降低心肌耗氧量，并可相互抵消不良反应；硝酸酯类可缩小普萘洛尔导致的心室容积扩大；普萘洛尔可对抗硝酸酯类引起的反射性心律加快缺点：两药都可降低血压，故合用应减少剂量，以免血压过度降低反而不利缓解心绞痛9. 解救有机磷中毒的用药原则是什么？其机理何在？解毒药应用原则：①须及早、足量、反复地注射阿托品阿托品能缓解M样症状、中枢症状、大剂量能缓解NN受体兴奋症状但阿托品对NM受体无效②合用胆碱酯酶复活药机理：中毒机理：①与胆碱酯酶结合形成复合物②形成为磷酰化胆碱酯酶③裂解为单烷氧基磷酰化胆碱酯酶(老化)阿托品作用机制：竞争性拮抗体内胆碱能神经递质乙酰胆碱对M胆碱受体的激动作用胆碱酯酶复活药碘解磷定的机理：在体内与磷酰化胆碱酯酶结合，使胆碱酯酶复合基本过程如下：(1)碘解磷带正电荷的季铵氮与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位结合2)肟基与磷酰基形成共价键3)裂解为磷酰化碘解磷定，胆碱酯酶恢复活性此外，碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，然后经肾排出10. 简述磺酰脲类口服降血糖药的药理作用及作用机制1) 降血糖作用：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，而对1型或严重糖尿病病人及切除胰腺之动物则无作用。

其机制为：①刺激胰岛B细胞释放胰岛素；②降低血清糖原水平；③增加胰岛素与靶组织及受体的结合能力等2)对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，可用于尿崩症3)对凝血功能的影响：能使血小板粘附力减弱，代谢旺盛的血小板数减少，刺激纤溶酶原的合成11. 简述阿司匹林的药理作用及不良反应1) 阿司匹林的药理作用①解热镇痛及抗风湿②影响血小板的功能：小剂量抑制血栓形成，大剂量促进血栓形成2) 阿司匹林的不良反应有：①胃肠道反应最为常见②加重出血倾向③水杨酸反应：是水杨酸中毒的表现④过敏反应：可诱发阿司匹林哮喘⑤瑞夷综合征：病毒感染伴有发热的儿童或青年服用阿司匹林后出现一系列反应⑥对肾脏的影响阿司匹林对老年人特别是伴有心、肝、肾功能损害的患者，会出现不同程度的肾功能损害12．糖皮质激素的主要药理作用、禁忌证和不良反应1)药理作用：①抗炎作用：能抑制各种原因引起的炎症反应；②抗休克作用：常用于严重休克，特别是中毒性休克的治疗；③免疫抑制与抗过敏作用；④尚具有退热、提高中枢的兴奋性、使血液中性白细胞数增多以及淋巴细胞减少等其他作用2)禁忌症：严重的精神病和癫瘌，新近胃肠吻合术，活动性消化性溃疡病，骨折，创伤修复期，肾上腺皮质功能亢进症，角膜溃疡，严重高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染。

3) 不良反应：1)长期大剂量应用引起的不良反应包括：①医源性肾上腺皮质功能亢进②其他：如诱发或加剧胃、十二指肠溃疡、弓I起高血压和动脉粥样硬化以及骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等；2)停药反应包括：①医源性肾上腺皮质功能不全②反跳现象13.卩-内酰胺类抗生素抗菌机制抗菌机制：抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。