2023年执业药师考试专业知识一之药理学笔记总结.doc

执业药师考试专业知识一之药理学笔记总结药物作用：药物与机体细胞间通过度子互相作用所引起的初始作用，是动因，有其特异性量效关系：药物剂量与其药理作用在一定范围内成比例受体：存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，它能辨认周边环境中某种微量化学物质，一方面与之结合，并通过中介的信息传导与放大系统，触发随后的生理反映或药理效应TD50/ED50或TC50/EC50称为治疗指数，此数值越大越安全ED95与TD5之间的距离的距离成为安全范围，越大越安全第一重点：药物的药理作用（特点）与机制1.        毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）缩瞳、调节眼内压和调节痉挛用于青光眼2.        新斯的明：胆碱脂酶克制剂用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞M样作用可用阿托品拮抗3.        碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药应临时配置，静脉注射4.        阿托品：M受体阻滞药竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用用于解除平滑肌痉挛，克制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。

禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”同类药物莨菪碱合成代用品：扩瞳药：后马托品解痉药：丙胺太林克制胃酸药：哌纶西平溃疡药：溴化甲基阿托品5.        东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及克制腺体分泌作用强于阿托品尚有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病山莨菪碱可改善微循环重要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎6.        筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药呼吸肌麻痹用新斯的明解救7.        琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药禁用于胆碱酯酶缺少症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者（连续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起心脏意外使用抗胆碱脂酶药患者禁用8.        去甲肾上腺素：α受体激动药用于休克，上消化道出血不良反映有局部组织坏死，急性肾功能衰竭，停药后的血压下降禁用于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病，无尿病人与孕妇重要机理为收缩外周血管9.        去氧肾上腺素（苯肾上腺素）：α1受体激动药，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。

速效短效扩瞳药10.        可乐定：α2受体激动药用于降血压中枢性降压药降压快而强，使用于中度高血压尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒见后）11.        肾上腺素：α、β受体激动药用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药的吸取，局部止血不良反映：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病重要机理为兴奋心脏，兴奋血管，舒张支气管平滑肌12.        多巴胺：α、β受体激动药作用特点：重要激动多巴胺受体，也能激动α和β1受体，用于抗休克可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增长肾脏血流量，排钠利尿，注意补充血容量，纠正酸中毒）可用于抗慢性心功能不全13.        间羟胺作用特点：激动α受体，作用弱而持久，用于各种休克初期14.        麻黄碱：α、β受体激动药，较肾上腺素弱而持久特点是有中枢作用可产生快速耐药性，停药一定期间后可恢复用于防止低血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。

15.        异丙肾上腺素：β受体激动药能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管用于支气管哮喘（可产生耐受性），房室传导阻滞，心脏骤停，休克禁用于冠心病，心肌炎，甲状腺机能亢进病人对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常）16.        多巴酚丁胺：作用于β1受体，有耐受性，合用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭禁用于心房颤动患者17.        沙丁胺醇：作用于β2受体舒张支气管平滑肌，用于支气管哮喘18.        酚托拉明：阻断α受体，舒张血管，降血压用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎，抗休克（需补充血容量），缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象，用于充血性心力衰竭不良反映：腹痛，腹泻，恶心，呕吐，胃酸过多等拟M样作用注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压故消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用19.        哌唑嗪：阻断α1受体，降血压而不增长心率20.        普萘洛尔：β阻滞作用心功能全降用于心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。

糖尿病慎用，支气管哮喘及房室传导阻滞禁用停用反跳作用对心律失常：增长窦房节自律性，延长房室结ERP,减慢房室传导重要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速对室性心律失常一般无效对抗高血压机制为：1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体降压作用缓慢，合用于轻度和中度高血压很少发生体位性低血压与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效心衰、支气管哮喘病人禁用见后）21.        阿替洛尔：β1受体阻滞作用，合用与糖尿病人，临床用于高血压、心绞痛和心律失常22.        局麻药涉及普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因23.        地西泮（安定）：苯二氮卓类（涉及西泮类和唑仑类）镇静催眠药具有抗焦急作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫连续状态的首选药中枢性肌肉松弛作用增长其它中枢克制药的作用药动：口服吸取快而完全，肝肠循环由于脂溶性大，作用快而短暂重要经肝药酶转化机制：中枢克制神经元γ—氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体不良反映：依赖性，戒断症状。

嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调24.        巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性克制作用，可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用大剂量可克制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡机制：催眠剂量重要克制多突触反映，减弱易化，增强克制可增强GABA介导的Cl离子内流，减弱谷氨酸介导的除极，延长Cl通道开放时间，增长Cl离子内流，引起神经细胞的超极化在较高剂量时，还能克制Ca离子依赖性动作电位，克制Ca离子依赖性递质的释放，产生与GABA相似的作用苯巴比妥：中枢克制作用长效抗惊厥药，抗癫痫药口服易吸取，进入脑的速度与药物脂溶性成正比较高剂量能克制Na离子内流和K离子外流，能克制异常神经元的放电和冲动扩散不良反映有困倦，过敏反映，依赖性，轻度克制呼吸中枢具有肝药酶诱导作用25.        硫酸镁：注射用为抗惊厥药口服有泻下和利胆作用外敷有消炎消肿作用机制为拮抗Ca离子的作用，从而克制神经化学传递和骨骼肌收缩，使肌肉松弛作用于中枢神经系统可引起感觉和意识消失血镁过高可克制呼吸、引起血压骤降甚至死亡除立即进行人工呼吸外，静脉缓慢注射氯化钙，可即刻消除镁离子的作用26.        其它镇静催眠药及抗惊厥药：奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑，去甲西泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。

水合氯醛、格鲁米特、溴化钾、溴化钠、三溴片27.        苯妥英纳：乙内酰脲类抗癫痫药对大脑皮层运动区有高度选择性克制作用可克制异常高频放电的发生和异常放电的扩散对各种可兴奋膜（神经元和心脏细胞膜）有膜稳定作用，减少兴奋性本品为钠通道阻滞药，可减少钠离子内流，对高频异常放电有效，对低频放电无明显影响还可克制钙离子内流和钾离子外流，延长动作电位时程还可以通过克制神经末梢对GABA的摄取，间接增强GABA的作用，使氯离子内流增长，神经细胞膜超极化所有这些作用可使癫痫发作停止，但无明显的镇静作用临床用于治疗癫痫大发作的首选药，对小发作无效治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢抗心律失常不良反映有局部刺激眩晕，共济失调，眼球震颤，贫血，过敏反映偶致畸胎苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避孕药等的代谢而减少疗效苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用而加速苯妥英纳的代谢从而减少其血药浓度水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位使游离型血药浓度增长苯妥英纳仅对癫痫小发作无效）苯妥英纳可用于抗心律失常28.        乙琥胺：对小发作的疗效不及氯硝西泮治疗小发作的常用药。

机制为克制T型Ca离子通道不良反映有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等偶见嗜酸性粒细胞增多粒细胞缺少，严重者可发生障碍性贫血29.        卡马西平：阻滞钠通道，克制癫痫病灶及其周边神经元放电对精神运动性发作最有效对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效尚有广谱抗癫痫药丙戊酸钠30.        其它抗癫痫药：卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪31.        氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药口服易吸取，血浆蛋白结合率达90%经肝微粒体酶代谢，给药剂量个体化多巴胺（DA）受体阻滞剂对α—受体和M受体也有阻断作用临床应用：抗精神病作用（可产生耐受性）镇吐作用较强调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗加强中枢克制药的作用可阻断黑质—纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反映有α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转阻断结节—漏斗通路的D2受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增长，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用克制促性腺释放激素的分泌，引起排卵延迟。

可克制垂体生长激素的分泌，试用于巨人症的治疗不良反映：嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压（注射后应卧床休息）过敏反映，急性中毒，锥体外系反映（帕金森氏综合症，静坐不能，急性肌张力障碍；可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解）迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加重）禁用于有癫痫或惊厥史者，青光眼、肝障碍者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用32.        米帕明：三环类抗抑郁药33.        碳酸锂：抗躁狂抑郁药作用机制为克制脑内NA和DA的释放，并促进其再摄取，减少突触间隙NA浓度还能克制肌醇磷酸酶活性，克制脑组织中肌醇的生成，减少PIP2的含量34.        其它抗精神病药：泰尔登，珠氯噻醇，氯哌噻吨，氟哌噻吨、替沃噻吨氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多舒必利，氯氮平35.        左旋多巴：抗帕金森病药自身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用口服后通过芳香族氨基酸的积极转运系统从小肠上端迅速吸取临床用于抗帕金森氏综合症，对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效，因其已阻断了受体可引起轻度直立性低血压，短暂心动过速和轻度心律失常减少催乳素的分泌不良反映涉及胃肠道反映（溃疡出血可用多潘立酮消除），心血管反映（体位性低血压），不自主异常动作（开关现象），精神障碍。

禁与单胺氧化酶克制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用消化道溃疡、。