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化疗药和方案消化道恶性肿瘤常用化疗药物及其方案一、氟尿嗟咙及其衍生物（属于抗代谢药）：1、5-Fu, 5一氟尿嚅嚏5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药，在临床上是目前应用 最广的抗嗟喘类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科 治疗中占有重要地位作用与用途】本品能抑制胸腺嚅喘核昔酸合成酶，阻断脱氧唯喧核 昔酸转换成胸腺嚅嚏核昔核，干扰DNA合成对RNA的合成也有一定的 抑制作用5-FU可以静脉及腔内注射口服吸收不完全5 — FU的代谢主要在 肝中进行，大部由呼吸中排出，只10%—30%由尿中排出在缓慢静脉滴 注时，其分解代谢比快速注射明显，毒性降低用于治疗消化道癌（胃癌、结肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌等）、乳腺 癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、头颈部癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌及皮肤癌 等用法用量】静脉滴注：每次10-20mg/kg,成人常为500mg加入5% 葡萄糖液或0.9%生理盐水500ml缓慢静注，每天1次，连续5天为一疗 程，3或4周为一周期；大肠癌多采用化疗泵内每次3.0g用0.9%生理盐 水稀释后持续缓慢静滴5天不良反应和注意事项】不良反应：①胃肠道反应：食欲减低、恶心、 呕吐、腹泻及口腔、胃肠道粘膜炎和溃疡。

②骨髓抑制：白细胞、血小板减少③局部反应：静脉注入可引起静脉炎，动脉滴注可产生局部皮肤红 斑、疼痛、水肿、溃疡、急素沉着④其他：脱皮、皮炎、皮肤及甲床色 素沉着，偶见共济失调注意事项：①出现严重腹泻(每天5次以上)、血便、明显白细胞减少 (<3.0*109/L)、血小板减少(<80.0*109/L)、共济失调等严重反应时，需 停药②用药其间应监测血象及肝功能2、去氧氟尿甘，氟铁龙、脱氧氟尿苜Furtulon【制剂规格】胶囊：200mg【作用与用途】脱氧氟尿昔是5 •氟脉嚅嚏(5-Fu)的衍生物，该药 由在肿瘤组织显示高活性的嚅喘核昔磷酸化酶(PyNPase)转换成5・Fu而 起作用，因而具有选择性的抗肿瘤效应，疗效较好恶性肿瘤病人1次口服800mg时，迅速吸收，血清中脱氧氟尿昔的浓 度l~2h后达到最高值，然后又迅速下降对胃癌、大肠癌病人每日给予 脱氧氟尿1200mg,分3次，连续口服3〜7d,测定肿瘤组织、周围正常 组织及血液中的5-Fu浓度，结果肿瘤组织中5-Fu浓度高于周围正常组织 及血液主要用于胃癌、结肠、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌用法用量】800-1200 mg/1」，分3-4次I」服，可按年龄、症状适当 增减。

不良反应和注意事项】不良反应：消化道反应，骨髓抑制，肝肾功能损害，神经系统不良反应(定向障碍、听觉障碍，偶有健忘、步行障碍、 感觉障碍、锥体外系症状、麻痹、尿失禁等）注意事项：对本药有严重过敏者禁用老年人，心脏疾病或有心脏病 史，水痘患者慎用需频繁进行临床检查（血液检查、肝功能、肾功能检 查等），充分观察患者的状态发现异常时，适当地减量或停药本药有致畸作用，并可进入乳汁，故孕妇不宜使用，哺乳妇女用药时 应停止哺乳3、替加氟，喃氟呢,FT-207, Fluorofur【制剂规格】片剂：50mg, lOOmg注射剂:200mg栓剂:500mg【作用及用途】为氟尿嚅喘的衍生物，在体内转化为氟尿北密喘，作用 机制与氟尿嚅嚏相同，化疗指数为5.Fu的2倍，毒性权为其1/4-1/7,属 周期特异性药物口服吸收良好，2.3小时达血药浓度高峰，血浆半衰期 为5小时，分布在肝、肾的浓度较高，能透过血脑屏障经24小时有23% 以原形药由尿排出，55%以二氧化碳形式由呼吸道排出用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌、原发性肝癌等消化道癌和 乳腺癌等用法和用量】①口服:成人常用量为每日800-1200mg,分4次口服， 总量20-40g为一疗程。

②静脉滴注:15-20mg/kg溶于5%葡萄糖300-500ml, 静滴，每天1次，连用5天，间隔3周后可重复③直肠给药：栓剂 500-1000mg,每日（次，总量同口服不良反应和注意事项】不良反应：①胃肠道反应：中度食欲减低、 恶心、呕吐或腹泻，以及食道炎、胃炎、口腔溃疡，但均较氟嗜喧轻② 骨髓抑制：白细胞、血小板减少较轻③其他：肝功能损害少见，可有面 部潮红、头晕、嗜睡，共济失调等注意事项：①用药期间应监测血象②严重粘膜炎、溃疡、腹泻停药4、 优福定，UFT为替加氟（FT-207）与尿嗟呢的复合制剂相对说来治疗指数较高， 主要用于日本和我国制剂规格】片剂：每片含喃氟喘50mg、尿P2mg；胶囊剂： 每胶囊含喃氟喘lOOmg、尿嗟喘224mg.【作用及用途】与替加氟相同，在体内逐渐转变为氟尿唯嚏而起干扰、 阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用临床药理与替加氟相似主要用于消化系癌、乳腺癌及甲状腺癌等国内将UFT试用于289例 各种癌症，疗效较好的为胃癌、大肠癌、乳腺癌和食管癌，有效率分别为 30.6%, 50.0%, 34.6%和23.1%目前将本品与丝裂霉素联合应用治疗晚 期胃癌，有效率可•达54.3%〜56.9%,己成为日本和我国广泛应用的重点 方案。

本品与阿霉素、平阳霉素联合应用治疗食管癌也有较好的疗效用法和用量】口服，1日3~4次，每次2〜3片总量400〜600片为 1疗程也可服用本品的胶囊，每日3~4次，每次1—2个胶囊不良反应和注意事项】与替加氟相同，主要为消化道反应及骨髓抑 制本品的消化道反应较替加氟略重，但对血像影响轻微5、 希罗达，卡培他滨，capecitabine, Xeloda为氟尿嚅嚏前体制剂规格】片剂:500mg, 60片一盒作用及用途】口服后肠粘膜吸收迅速而完全，经肝脏和肿瘤组织的相关酶转化，最后在肿瘤组织内被催化为5.Fu而起作用由于其本身以及 在肿瘤组织中形成5-Fu之前的中间物不具有明显细胞毒作用，故而其更具 有选择性且不良反应相对较低半衰期3〜4小时，其代谢产物主要由肾 脏排除主要用于晚期乳腺癌、大肠癌、胃癌、胰腺癌等可作为芯环类和紫 杉类治疗失败后的解救治疗用法和用量】2000mg〜3000mg/口，分2次在早晚饭后口服，连续 服2周停1周，第4周重复不良反应】消化道反应，手足综合征（部分病人此反应十分明显）， 骨髓抑制二、抗生素类1、丝裂霉素，MMC为从放线菌培养液中分离出的抗肿瘤药物，对多种实体瘤有效，为常 用的周期非特异性药物之一。

作用及用途】在细胞内通过还原酶活化后，起作用，可使DNA解聚， 同时阻断DNA的复制高浓度时对RNA和蛋白质的合成亦有抑制作用 本品主要作用于晚G1期和早S期在酸性和乏氧条件下也有作用耐药 主要由细胞膜通透性降低，以致细胞内浓度下降；降解加快和所谓的突变 ■选择机制一般采用静脉冲入本品主要从肾小球过滤，肝、脾、肾、脑及心脏 等组织参与本品的失活，最可能是在肝由微粒体代谢静脉注射后有相当 剂量由尿中排出，数小时内有10%以原形排出本品对多种实体肿瘤有效，特别是对消化道癌为目前各国常用的抗肿 瘤药物之一用法和用量】静脉注射，1日2mg；或每周2次，每次4〜6mg, 40〜 60mg为一疗程或20mg静脉冲入每3周1次不良反应和注意事项】不良反应：主要为骨髓抑制、消化道反应 此外，对肾脏、肺亦有毒性，个别病人可引起发热、乏力、肌肉痛及脱发注意事项：用药期间应严格检查血象本品对局部有刺激作用，不可 漏于血管外应避光，阴冷处贮存本品溶解后需在4〜6小时内应用 与维生素C、Bl> B6等配伍静脉应用时、可使本品疗效显著下降2、阿霉素，ADM为一种糖试抗生素，由于其抗瘤谱广，且对乏氧细胞也有效，故在肿 瘤化学治疗中占有重要地位，但本品对心肌有毒性。

作用及用途】主要作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间，干扰转录 过程，阻止mRNA的形成起到抗肿瘤作用它既抑制DNA的合成又抑制 RNA的合成，所以对细胞周期各阶段均有作用，为一细胞周期非特异性药 物此外，阿霉素还可导致自由基的生成，能与金属离子结合，与细胞膜 结合自由基的形成与心脏毒性有关阿霉素静脉注射后血浆浓度迅速下降，其代谢物主要在肝脏，大部由 胆汁排出，48小时由尿中排出10%, 4天内胆道排出40% o阿霉素为广谱抗肿瘤抗生素，对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌 以及胃癌、膀胱癌等多种实体肿瘤均有效用法和用量】一般主张间断给药，40〜60mg/m2,每3周1次; 也方人给予20〜30mg/m2,每周1次，静脉注射目前认为总量不宜超 过450mg / m2,以免发生心脏毒性不良反应和注意事项】不良反应：骨髓抑制是主要剂量■限制性毒性 反应心脏毒性是ADM最严重的毒性反应，表现为急性毒性和渐进性心 肌病变两类，与原先存在的心脏疾病无关；轻的表现为心电图室上性心动 过速、室性期外收缩及st・t改变，重者可因心律失常而发生猝死，以及心 肌炎、心力衰竭等，与所用总剂量相关，大多发生于总量超过400mg / m2 的病人。

辅酶qlO、维生素c、e等由于可清除自由基，可降低心脏毒性 脱发、消化道反应、静脉炎等亦较常见注意事项：①本药有蓄积毒性，累积总量不宜超过450mg/m2o②用 药期间应密切监测血象、心电力产及肝功能③药物注射勿漏血管外3、表阿霉素，表柔毗星，法玛新,Epi-ADM【作用及用途】为一细胞周期非特异性药物，其主要作用部位是细胞 核，通过嵌入DNA,干扰转录过程，抑制DNA和RNA合成具有*广谱的 抗实验性肿瘤的作用，对拓扑异构酶也有抑制作用疗效与阿霉素相等或 略高，而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素体内代谢和排泄较阿霉素快，平均血浆半衰期约40小时，主要在肝 脏代谢，经胆汁排泄48小时内，9〜10%的给药量由尿排出，4天内， 40%的给药量由胆汁排出，该药不通过血脑屏障对有肝转移和肝功能受 损的病人，该药在血浆中的浓度维持时间较长，故应适当减小剂量肾功 能正常与否对本品的药代动力学特性影响不大主要用于恶性淋巳瘤、乳腺癌、卵巢癌、胃癌、胰腺癌、小细胞肺癌、 软组织肉瘤等用法和用量】可静滴、静推、腔内给药、动脉灌注静滴（推）一 般 40mg/次,dl, d8o【不良反应和注意事项】不良反应：①局部反应：静脉炎、药液漏于 血管外可引起组织坏死。

②骨髓抑制：表现白细胞、血小板下降，10-14 天降至最低值，21天后可恢复③心脏毒性：较阿霉素低，可引起心肌损 害，心律紊乱和心力衰竭，是剂量限制性毒性④其他：可引起恶心、呕 吐、脱发（较阿霉素轻）、粘膜炎等注意事项：①用药后应密切监测血象、肝肾功能、心电图②本药累 积量应限制在550mg/m2,纵隔和心包接受过放疗及老年者应适当降低剂 量，总累积量应减至400-450mg/m2.③既往用过K环类抗癌药如阿霉素、 柔红霉素等，应视所用剂量而养活本药用量或不用本药④即往和近期有 心脏受损病史应禁用或慎用本药有延缓性心脏毒性，引起心脏毒性的平 均剂量为935 mg/m2,而阿霉素为468 mg/m2⑤本药用后1-2天可出现 尿液红染4、毗柔毗星,毗喃阿霉素,THP , Pirarubicin【作用及用途】为芯环类抗肿瘤抗生素药物嵌入DNA,使瘤细胞中 止于G2期不能进入M期而死亡给药48小时后胆道排出20%,肾排出 9%o常用于治疗头颈部恶性肿瘤、乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、卵 巢癌、泌尿生殖系肿瘤、胃癌等用法和用量】：①静脉冲入：35-45mg/m2,溶于5%葡萄糖注射液 或注射用水10-20ml,第3周1次。

②动脉灌注：10-20mg —日1次，连 日或隔。