
中药化学课件PPT.pptx
34页Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,8/1/2011,#,中药化学课件,中药化学概述,中药化学成分与结构,中药化学成分的提取与分离,中药化学成分的鉴定与结构研究,中药化学成分的生物转化与代谢,中药化学成分的质量控制与安全性评价,01,中药化学概述,定义,中药化学是运用现代科学理论与方法研究中药有效成分的学科,旨在阐明中药的药效物质基础及作用机制特点,中药化学具有多学科交叉性,涉及化学、生物学、医学等多个领域;同时,中药化学的研究对象是复杂的中药体系,具有成分多样性、结构复杂性和作用多靶点性等特点中药化学的定义与特点,研究对象,中药化学的研究对象主要是中药中的化学成分,包括有效成分、无效成分和有毒成分等任务,中药化学的主要任务是研究中药中有效成分的提取、分离、纯化及结构鉴定,阐明其药效物质基础和作用机制,为中药新药研发、质量控制和临床应用提供科学依据中药化学的研究对象和任务,中药化学的发展历史可以追溯到古代,当时人们已经开始使用中药治病,并对一些中药的化学成分有了初步的认识。
随着现代科学的发展,中药化学逐渐从经验走向科学,成为一门独立的学科历史,近年来,随着分离技术、分析技术和生物技术的不断发展,中药化学的研究手段和方法不断更新和完善,研究领域也不断拓展和深化未来,中药化学将继续在中药现代化和国际化进程中发挥重要作用发展,中药化学的历史与发展,02,中药化学成分与结构,单糖、低聚糖、多糖等糖类,根据苷元结构分为香豆素苷、木脂素苷、蒽醌苷等苷类,包括简单苯丙素、香豆素、木脂素等苯丙素类,中药化学成分的分类,黄酮类,黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇等萜类和挥发油,单萜、倍半萜、二萜等醌类,苯醌、萘醌、菲醌和蒽醌等中药化学成分的分类,03,生物碱类,有机胺类、吡咯烷类、吡啶类、异喹啉类等01,三萜及其苷类,四环三萜和五环三萜02,甾体及其苷类,包括皂苷和强心苷等中药化学成分的分类,糖类,具有羟基和羰基,可形成氢键,具有旋光性,多为无色结晶,可溶于水,有甜味苷类,由糖和非糖部分组成,多具有旋光性,多为无色结晶,可溶于水,一般呈中性或酸性苯丙素类,具有苯环和丙二酰基,多具有酚羟基,呈酸性,可溶于碱水,多与糖结合成苷存在各类成分的结构特点与性质,醌类,具有不饱和酮结构或羟基蒽醌结构,多具有颜色,可溶于有机溶剂,多与糖结合成苷存在。
黄酮类,具有酚羟基和苯环,多呈黄色或淡黄色,可溶于有机溶剂和稀碱水,多与糖结合成苷存在萜类和挥发油,具有异戊二烯结构单元,多具有香气和挥发性,可溶于有机溶剂和脂肪油各类成分的结构特点与性质,具有三萜烷骨架结构,多呈无色结晶或白色粉末,可溶于有机溶剂和稀碱水三萜及其苷类,甾体及其苷类,生物碱类,具有甾体母核结构,多呈无色结晶或白色粉末,可溶于有机溶剂和稀碱水具有含氮杂环结构,多呈碱性,可与酸成盐,多具有显著的生理活性03,02,01,各类成分的结构特点与性质,中药化学成分的生物活性,糖类,具有免疫调节、抗肿瘤、降血糖等生物活性苷类,具有强心、利尿、抗炎、抗病毒等生物活性苯丙素类,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等生物活性具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等生物活性醌类,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等生物活性黄酮类,具有抗菌、抗炎、镇痛等生物活性萜类和挥发油,中药化学成分的生物活性,中药化学成分的生物活性,三萜及其苷类,甾体及其苷类,生物碱类,具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等生物活性具有镇痛、麻醉、抗菌等生物活性具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等生物活性03,中药化学成分的提取与分离,利用相似相溶原理,选择适当溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来。
常用溶剂有水、乙醇、甲醇、丙酮等溶剂提取法,适用于具有挥发性的中药化学成分的提取,如挥发油、香豆素等通过加热使挥发性成分随水蒸气蒸馏出来,再经冷凝收集水蒸气蒸馏法,利用超临界流体(如二氧化碳)的溶解能力,在高压条件下将中药中的化学成分提取出来该方法具有提取效率高、无溶剂残留等优点超临界流体萃取法,提取方法,1,2,3,利用不同溶剂对中药化学成分的选择性溶解,实现组分的分离如液-液萃取、固相萃取等萃取法,利用不同物质在固定相和流动相之间的分配系数差异,实现组分的分离如薄层色谱、柱色谱、高效液相色谱等色谱法,通过控制溶液的温度、浓度、pH值等条件,使中药化学成分以晶体的形式析出,达到纯化的目的结晶法,分离纯化技术,黄酮类化合物的提取与分离,以黄酮类化合物为例,介绍其提取方法(如乙醇提取法)、分离纯化技术(如聚酰胺色谱法、硅胶色谱法等)以及结构鉴定方法(如紫外光谱、红外光谱等)以生物碱为例,介绍其提取方法(如酸水提取法、醇提法等)、分离纯化技术(如离子交换树脂法、硅胶色谱法等)以及结构鉴定方法(如质谱、核磁共振等)以挥发油为例,介绍其提取方法(如水蒸气蒸馏法)、分离纯化技术(如分馏法、色谱法等)以及结构鉴定方法(如气相色谱-质谱联用技术等)。
生物碱的提取与分离,挥发油的提取与分离,提取分离实例分析,04,中药化学成分的鉴定与结构研究,A,B,C,D,质谱法,通过测量离子质荷比进行成分鉴定,具有高灵敏度、高分辨率等优点,常用于复杂体系中痕量组分的分析红外光谱法,根据中药化学成分在红外光谱区的吸收特征进行鉴定,适用于含官能团的化合物紫外-可见光谱法,利用中药化学成分在紫外-可见区的吸收特性进行鉴定,适用于具有共轭体系的化合物核磁共振法,利用核磁共振现象对中药化学成分进行结构解析和鉴定,可提供丰富的结构信息鉴定方法,圆二色谱法,用于研究中药化学成分中手性分子的绝对构型,具有非破坏性、无需样品前处理等优点计算机辅助解析,利用计算机模拟和计算技术对中药化学成分的结构进行预测和解析X射线衍射法,通过X射线与中药化学成分晶体相互作用产生的衍射图谱解析晶体结构结构研究技术,实例一,01,青蒿素的鉴定与结构研究通过质谱、核磁共振等方法鉴定出青蒿素分子中的官能团和骨架结构,进而确定其化学结构实例二,02,黄连素的鉴定与结构研究利用红外光谱、紫外-可见光谱等技术对黄连素进行鉴定,并通过X射线衍射法解析其晶体结构实例三,03,人参皂苷的鉴定与结构研究。
通过质谱法、圆二色谱法等方法对人参皂苷进行成分鉴定和结构研究,揭示其药效作用的物质基础鉴定与结构研究实例分析,05,中药化学成分的生物转化与代谢,还原反应,某些中药成分在体内可被还原成低氧化态,如醛、酮类成分被还原成醇类结合反应,中药成分可与体内内源性物质结合,如葡萄糖醛酸、硫酸等,增加其极性和水溶性,有利于排泄水解反应,酯类、苷类等中药成分在体内可发生水解反应,生成相应的酸和醇或糖和苷元氧化反应,中药化学成分在生物体内可发生氧化反应,如羟基化、羧基化等,增加其极性和水溶性,有利于排泄生物转化类型及机制,肠道代谢,肠道内的菌群对中药成分的代谢也起着重要作用,如某些中药成分在肠道内被细菌分解成小分子物质肾脏代谢,肾脏主要负责对中药成分及其代谢产物的排泄,同时也参与一些中药成分的代谢过程肝脏代谢,肝脏是中药化学成分代谢的主要场所,通过肝微粒体酶系进行氧化、还原、水解等反应代谢途径及产物分析,蒽醌类化合物的代谢,蒽醌类化合物是一类具有泻下作用的中药成分,其在体内的代谢途径主要是还原反应,生成相应的蒽酚类化合物生物碱类化合物的代谢,生物碱是一类具有显著药理活性的中药成分,其在体内的代谢途径包括氧化、去甲基化等反应。
黄酮类化合物的代谢,黄酮类化合物是一类具有广泛药理活性的中药成分,其在体内的代谢途径包括氧化、还原、甲基化等反应生物转化与代谢实例分析,06,中药化学成分的质量控制与安全性评价,指纹图谱技术,通过色谱、光谱等方法建立中药化学成分的指纹图谱,实现中药质量的整体控制定量分析方法,采用高效液相色谱、气相色谱等定量分析方法,对中药中的有效成分进行准确测定多成分同时测定技术,利用现代分析技术,实现对中药中多种成分的同时测定,提高质量控制的准确性和全面性质量控制方法与技术,03,02,01,急性毒性试验,通过动物急性毒性试验,评价中药的急性毒性大小和毒性靶器官长期毒性试验,观察中药长期给予动物后产生的毒性反应,评价中药的长期安全性药物相互作用研究,研究中药与其他药物同时使用时可能产生的相互作用,为临床合理用药提供依据安全性评价方法与标准,实例一,某中药注射剂的质量控制与安全性评价通过指纹图谱技术和定量分析方法,对该中药注射剂的主要成分进行质量控制;同时,通过急性毒性试验和长期毒性试验,评价其安全性实例二,某复方中药的质量控制与安全性评价采用多成分同时测定技术,对该复方中药中的多种有效成分进行准确测定;并通过药物相互作用研究,探讨该复方中药与其他药物联合使用的安全性问题。
质量控制与安全性评价实例分析,感谢观看,THANKS,。
