药物与药学专业知识.doc

第一章　药物与药学专业知识　　鉴于《药一》化学部分难度较大，为确保听课效果，网校建议化学基础薄弱的学员先行学习《药学基础知识（2016）课程讲座》；　　学习内容及顺序如下：　　第二部分第六章　原子结构和分子结构　　第一专题　有机化合物的划分和命名　　第二专题　官能团和特定组成的性质　　第三专题　取代基对药物性质的影响　　第四专题　药物的立体化学　　第二部分第五章　氧化与还原反应　　药学专业知识（一）——涵盖了药剂学、药物化学、药物分析及药理学的药学基础知识综合科目　　大纲要求——本科目要求在正确认识药物结构与构效关系的基础上，重点掌握药物常用剂型的特点、质量要求和临床应用，药动学、药效学及药物体内过程；熟悉与药品质量管理直接相关的国家药品标准和药典的通则等内容；并能够运用药学基本理论、原理和方法来分析和解决实际问题，正确认识药物与疾病治疗的客观规律　　　　【学习思路】　　第一章　药物与药学专业知识第一节　药物与药物命名 　　一、药物的来源与分类　　【药品概念】用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质　　【药品分类】中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

　 概念 特点 化学合成药 通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物 确定的化学结构明确的药物作用和机制 来源于天然产物的药物 1.天然产物中提取的有效单体2.发酵方法得到的抗生素3.半合成得到的天然药物和半合成抗生素 大部分是通过化学半合成或生物合成的半合成天然药物或半合成抗生素 生物技术药物 指所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物，以及通过现代生物技术制得的药物 包括：细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等 　　二、药物的结构与命名　　（一）药物常见的化学结构及名称　　　　1.脂肪烃环、芳烃环　　　　2.杂环　　①五元杂环　　　　②六元杂环　　　　③稠合杂环　　　　④碱基　　　　3.甾体　　　　（二）常见的药物命名　　　　　　　——商品名、通用名、化学名　　芬必得 = 布洛芬 = 2-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸　　　　1.药品的商品名　　①药物最终产品（剂量剂型已确定）　　②药物成分相同的药品，不同厂家（或国家），商品名也不同　　③企业确定药品商品名，可进行注册和专利保护　　④商品名不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口　　2.药品的通用名　　概念——也称为国际非专利药品名称（INN），是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。

INN通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，是药学和医务人员使用的共同名称一个药物只有一个通用名，比商品名更方便　　原则——遵循WHO的原则，不能和已有的名称相同，也不能和商品名相似　　中国——《中国药品通用名称（CADN）》来自INN；音译、意译或音译和意译相结合，以音译为主；药典中使用　　3.药物的化学名　　参考：国际纯化学和应用化学会（IUPAC）公布的有机化合物命名原则；中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则（1980年）”； 美国化学文献（CA）　　命名原则：　　①选定基本母体结构；　　②规定母体的位次编排法；　　③母体以外部分均为取代基；　　④手性化合物规定立体或几何构型　　【药物的结构和命名举例】　　　　　　　　　　　　药剂学——哪一章都很重要　　>>1.2　药物剂型与制剂　　>>3 药物固体制剂（片）、液体制剂（分散系统）与临床应用　　>>4 药物灭菌制剂（注射）和其他制剂（气雾、栓）与临床应用　　>>5 药物递送系统（DDS）（速释、缓控释、靶向）与临床应用　　>>6 生物药剂学　　>>9 药物的体内动力学过程　　>>10.1　药品标准与药典　　　　药物剂型与制剂　　大纲　　>>药物剂型与辅料　　>>药物稳定性及有效期　　>>药物制剂配伍变化和相互作用　　>>药品包装与贮存　　药物剂型与辅料　　要点　　·剂型的分类　　·剂型的作用和重要性　　·药用辅料分类、功能与一般质量要求　　几个概念　　剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式　　制剂：原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种　　命名原则：制剂名＝药物通用名＋剂型名　　方剂：按处方，为某一病人调制　　药剂学：配制理论、生产技术、质量控制、合理应用　　　　　　　　　　剂型的分类　　>>按形态——制备工艺相近　　·液：溶解、分散　　·固：粉碎、混合　　·半固体：熔化、研和气　　>>按制法——浸出、无菌　　>>按作用时间——速释、普通、缓释、控释　　>>按给药途径——与临床使用密切结合给药途径 剂型经胃肠道 口服（首过效应）非经胃肠道 注射：静脉、肌内、皮下、皮内皮肤：溶液剂、洗剂、软膏、贴剂、凝胶剂口腔：漱口剂、含片、舌下片、膜剂鼻腔：滴鼻、喷雾、粉雾肺部：气雾、吸入、粉雾眼部：滴眼、眼膏、眼用凝胶、植入剂直肠、阴道和尿道给药：灌肠剂、栓剂 　　A：属于非经胃肠道给药的制剂是　　A.维生素C片　　B.西地碘含片　　C.盐酸环丙沙星胶囊　　D.布洛芬混悬滴剂　　E.氯雷他定糖浆  『正确答案』B　　>>按分散系统：分散相、分散介质　　液体药剂分类 微粒大小特征 低分子溶液剂 <1nm 真溶液、分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤纸√，半透膜√ 高分子溶液 1～100nm 真溶液、分子，澄明，热力学稳定，扩散慢，滤纸√，半透膜× 溶胶剂（疏水胶体溶液） 1～100nm 胶粒，多相，热力学不稳定（聚结），滤纸√，半透膜× 乳状液 ＞100nm 小液滴，多相，热力学/动力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 混悬液 ＞500nm 固体微粒，多相，热力学/动力学不稳定,扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 　　X：以非均匀分散体系构成的剂型包括　　A.溶液型　　B.高分子溶液型　　C.溶胶剂　　D.乳浊型　　E.混悬型  『正确答案』CDE　　药物剂型的重要性★　　剂型与给药途径相适应　　　　>>变性：硫酸镁口服泻下，外用消炎、注射镇静　　>>变速：注射、吸入急救，丸剂、缓控释长效　　>>降低/消除不良反应：缓控释－血药浓度平稳　　>>靶向：脂质体、微球、微囊→浓集于肝、脾　　>>提高稳定性：固＞液　　>>影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放　　　　　　　　　　X：药物剂型的重要性主要表现在　　A.可改变药物的作用性质　　B.可改变药物的作用速度　　C.可降低药物的毒副作用——降低/消除不良反应　　D.不影响疗效　　E.可产生靶向作用  『正确答案』ABCE　　药用辅料　　处方中除主药以外的一切药用物料的统称　　　　药用辅料的作用　　　　药用辅料　　两大应用原则　　>>最低用量　　>>无不良影响（降疗效、产毒副、干扰质量监控）　　分类：　　>>按来源：天然、半合成、全合成　　>>按作用与用途　　>>按给药途径　　药用辅料的一般质量要求　　>>1通过：安全性评估　　>>3符合：药用要求　　残留溶剂　　微生物限度/无菌　　（注射用——热原/细菌内毒素、无菌）　　>>3不影响：主药、其他辅料、制剂　　>>3无：降疗效、产毒副、干扰质量监控　　药物稳定性及药品有效期　　要点　　·药物制剂稳定性及其变化　　·制剂稳定化影响因素与稳定化方法　　·药物稳定性实验方法　　·药品有效期和t0.9　　　　稳定性研究意义　　通过稳定性试验　　考察药物不同环境条件（温度、湿度、光线）下制剂特性随时间变化的规律　　认识和预测制剂的稳定趋势　　为制剂生产、包装、贮存、运输条件的确定和 有效期的建立提供科学依据　　　　补充：药品质量特性　　药品满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性　　1.有效性（效应程度）进销存：近效期预警　　我国——痊愈、显效、有效　　国际——完全缓解、部分缓解、稳定　　2.安全性　　3.稳定性——物理、化学、生物学（微生物污染）　　4.均一性　　不稳定性　　>>化学：水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧　　>>物理：混悬剂颗粒结块、结晶生长，乳剂分层、破裂，胶体老化，片剂崩解度、溶出速度的改变　　>>生物：内在-酶解　　外部-微生物污染发霉腐败分解　　　　　　　　　　药物的化学降解途径——水解　　>>酯类（内酯）：酯健→醇＋酸　　盐酸普鲁卡因、硫酸阿托品　　>>酰胺类（内酰胺）：酰胺→酸＋胺　　例：青霉素头孢、氯霉素、巴比妥　　>>其他：苷类、 VB　　酯类酰胺易水解　　卡因脱贫青梅干　　　　　　药物的化学降解途径——氧化　　>>酚类（酚羟基）：肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠　　>>烯醇类：VC　　>>其他：芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类　　VA、 VD　　酚类烯醇易氧化　　省吧费水没有B　　　　　　　　药物的化学降解途径　　>>异构化　　光学异构：左旋肾上腺素（外消旋化）　　毛果芸香碱（差向异构）　　几何异构：VA　　>>聚合：氨苄西林钠浓的水溶液、塞替哌　　>>脱羧：对氨基水杨酸钠　　左旋毛果爱异构　　岸边聚合对水脱　　　　　　　　A：酚类药物易产生　　A.水解反应　　B.氧化反应　　C.聚合反应　　D.变旋反应　　E.差向异构  『正确答案』B　　维生素C降解的主要途径?　　降解口诀！QIAN　　酯类酰胺易水解　　卡因脱贫青梅干　　酚类烯醇易氧化　　省吧费水没有B　　左旋毛果爱异构　　岸边聚合对水脱　　影响药物制剂稳定性的因素　　>>处方因素　　pH（H＋、OH-催化水解）、广义酸碱催化（缓冲剂）、溶剂（苯巴比妥钠+丙二醇）、离子强度（无机盐）、表面活性剂（胶束屏障，吐温80+VD）、基质或赋形剂（乙酰水杨酸＋滑石粉/硬脂酸）　　>>外界因素　　温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分（固体药物－液膜）、包装材料　　QIAN 酸碱盐用三季 温室光氧金宝财　　药物制剂稳定化方法　　·控制温度（抗生素、生物制品－无菌操作、冷冻干燥）　　·控制水分及湿度　　·遮光　　·驱逐氧气（煮沸、通CO2、N2，真空包装）　　·调节pH　　·改变溶剂　　·加入抗氧剂/金属离子络合剂　　常用抗氧化剂　　>>水溶性　　焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠－偏酸　　亚硫酸钠/硫代硫酸钠－偏碱　　VC、半胱氨酸（注射剂）　　>>油溶性-VA 、VD 　　叔丁基对羟基茴香醚（BHA）/二叔丁基对甲酚（BHT）/VE　　金属离子络合剂　　EDTA－2Na、酒石酸、枸橼酸　　　　药物制剂稳定化的其他方法　　>>。