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酸枣仁中黄酮类镇静催眠有效成分的研究_袁昌鲁.pdf

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    • ·化学 酸枣仁中黄酮类镇静催眠 有效成分的研究哀昌鲁王中博焦莹曹爱民霍艳玲沈阳?崔彩霞?辽宁 中医学院中药系提要本文对辽宁产的酸枣仁中的黄酮类成分进行了初 步研究,从中分离出一种淡黄色无定形粉末,经鉴定为黄酮碳贰? ?? ?? ???? ?动物实验证明,酸枣仁中镇静催眠作用的成 分不仅是皂试成分,黄酮也是主要成分之一关锐词酸枣仁黄酮镇静催眠酸枣仁为鼠李科植物酸枣?????????????????????? ?????? ????????? ???????? ????????????????的成熟种子 分布在辽宁、内蒙古、河北、河南、山东等地《’?本品性味 甘、酸、平归肝、胆、心经具 有补肝、宁心、敛汗、生 津的 功能《本草纲目》曾记载“主烦心不得眠”现代临床多用治疗以失眠 为主的神经衰弱症此药作用 温和,毒副作用极小,为常用的镇静催眠药据报道,本品含大量的脂肪 油和蛋 白质,并有两种留醇,两种三菇化合物,还含有枣仁皂贰、枣酸、维生素?、谷街酸、黄酮类化合物等有关酸枣仁的有效成分,? ???年以前国内外有关文献中均记载为皂贰 类,从? ? !年起,南朝鲜的?? ?? ????? ?对酸 枣仁的有效成分进行了一系 列研究,认 为皂贰类和黄酮类均为酸枣仁镇静催眠 的有效成分,但黄酮的含量较皂贰为高,起主要作用的是黄 酮类? ? 。

      关于酸枣 仁中的黄酮类成分,国内至今未见报道本文的目的主要 是鉴定辽宁产的酸枣仁中是否含有黄酮类成分,是哪 些黄酮类成分?并验证是否具有镇静催 眠作 用,为酸枣仁韵进一步研究提供依据实,验部分一、材料和仪器??材料辽宁产酸枣仁购于沈阳市药材公司批发站硅胶??薄层层析用,青岛海洋化工厂?,硅 胶?柱层析用,上 海 五四农场?仪器? ?一?型显微熔 点 测定 器,???一??型 可见 一紫外分光光度计,???一?型红外分光 光 度 计,? ???一? ??核 磁 共振仪二、提取取物一? 干燥? ? 小 时的酸 枣仁,粉碎后 用石油醚回流 三次,每次?小时,残渣用甲醇回流四次,每次?小时甲醇提取液合并回收 甲醇后 的棕色膏状物用热水溶解,水溶部分先 用乙醚 萃取,再用乙酸乙醋、正丁醇分别萃取,各部分萃 取液回收溶剂后均 得浅棕色膏状 物三、定性检查对提 取得到的各个部分进行黄 酮化合物的定性试验 说明,乙酸乙醋部分、正丁醇部分均含有黄酮类成分,最后残余的水 部分 中也有少量 黄酮成分四、分离与鉴定??正丁醇部分药理实 验证明,此 部分具有镇静催眠作用薄层 层析样品溶于甲醇中,?点 样 于? ? ?“?活化 ? ? 分钟的硅胶?板上,用氯仿一甲醇?? ??????进行展开,用醋酸镁甲醇液喷雾后 于紫外灯下观察到?个斑点???,??? ??蓝紫 色?、????????蓝紫色?、????????黄绿 色?、?????? ??蓝 色?、?????? ??蓝·? ?·?? ???中药通报第? ?卷第?期?? ? 年?月色?。

      柱层析取硅胶?柱层析 用?? ? 一?? ?目????克,加氯仿?? ? ?毫升,湿法 装 柱?柱长? ???,直径????样品加少量 甲醇,挥散溶剂后得膏状物,加硅胶? ?克拌匀,干燥,研细,上柱用氯仿一甲醇梯度 洗脱,分段收集氯仿一甲醇?????洗脱液,回收溶剂再用甲醇溶解,氯仿沉淀多次,得一淡黄色无定形粉末,薄层鉴定为单一成分,熔点? ????一????? ,易溶于甲醇,可溶于水,微溶于 氯仿 ? ???反应 呈红色??????试剂呈棕色?????????反应得淡黄色沉淀,?? ?? ?反应 阳性单体的鉴定薄层层析样品 甲醇液于硅胶??? ????活化?分钟?薄层 上点样,分别 于氯仿一甲醇?????、氯仿一甲醇一水???????????二种展开剂中展开,醋酸镁甲醇液喷雾 显色 于紫外灯下观察均 为黄绿 色斑点,其??值分别为?和??,? ?光谱分析紫外光谱入靠罗“ ? ??、,?????红外光谱?? ???????? ?,??? ? ????一??振谱乙?????????? ???“?,?黑??一??? ??,? ? ?,? ? ?乙????一?,? ?? ???? ? ,??????,?? ? ??一? ?。

      核磁 共,??????’‘ ’?一??,??? ???一?产,?一?产?,??? ???一??,?一? ,?,??????一???单体的水解单体?毫克加???? ?? ? 毫升,回流?小时,做纸层析,展开剂?正丁醇?醋酸一水?????? ??水饱 和 的苯酚,显色剂是邻苯二 甲酸苯胺,所显斑点与对照品葡萄糖??值相 同,说明单体水解产物中的糖类成分为葡 萄糖三吸??,?俨’铆 含溉姗琴‘份泛? ,王黄酮碳武以上定性反应、光谱数据、熔点均与文献报道相 符,为黄酮碳贰????? ?????乙酸乙醋部分用硅胶?板以氯仿一甲醇????????? ?展开,醋酸镁试剂喷雾,紫外灯下观察到六个斑点?? ????? ??蓝色?、? ???????蓝 色?、??黄绿?、? ???????黄色?、??黄色?、??黄绿色?柱层析用氯仿一甲醇、?? ????洗脱得一 白色结晶,熔点? ??一?? “?易溶于氯仿,微溶于甲醇与水,?? ?一??反 应呈 红色紫外光谱、黑,·??????,???,由于得量较少未作进一步研究水溶液部分薄层层析证 明与正 丁醇部分具有同样色斑但色浅,可能是正丁醇萃取后 的残 留成分。

      五、药理实验??药液的配制酸枣仁按上述提取方法提取石油醚提取液回收石 油醚 得黄色油 状物,加一定量水使其浓度成 为每毫升相当于原药? ? 克 正 丁醇萃取液减压 回收正 丁醇,加定量水溶出,其浓度为每毫升相当于原药1 0克3)乙酸乙醋萃取液回收溶剂,加定量 水溶出,其浓度 为每毫升相 当于原药1 0克4)水煎剂取酸 枣仁2 0克,加约5倍量水煎煮三 次,每次2 0分钟,过滤,合并滤液,浓缩至2 0毫升,其浓 度 为每毫升相当于原药1克5)取单 体 黄酮贰(Spinosin)20毫克,溶于2 0毫升蒸馏水中,重熔漏 斗过滤,其浓度为每毫升相当于原药1毫克2.方法与结果方法抖笼描记 动物实验 法,自身对照取体重1 5一2 3克的小白鼠,随机按体重分 为五组,每组1 0 只,实验时先将 小白 鼠放入抖笼内,描 记其正常的活动曲线,然 后按组给不 同部分的药液,正 丁醇部分、乙酸乙醋部分、石油醚部分与水煎剂均灌胃给药,剂量 为每1 0克中药通报第1 2卷第9期1987年9月(547)· 35·体重0.1毫升, 3 0一40分钟后,描记小鼠活动曲线,单体sP ino si n部分尾静脉注射,剂量为每10克体重0 .3毫升,10一1 5分 钟后,描记小鼠活动曲线。

      以小鼠活动迟缓,继而伏卧不·动,闭眠,对刺激不敏感为镇静催眠的指标结果见附表附表药理实验结果(分)镇静时间效有率八%)有效动数物数药物剂量 (ml/109 )给药 途径P值内O丹O,月OU04 63 43 2 4 7尾静注灌胃>O05<0 001<0 001<0001<0001”日几“ ”n八U八甘..人O甘 O曰一匕O U 9 9 189八UonŽn n甘,山,主”月Ž,上二宝..山, 之,二内01 二:, .ŽUn甘Ž日”Unn石油醚部分正丁醇部分乙酸乙醋部分 SPll l0Sil l水煎剂统计结果表 明,正 丁醇部分、乙酸乙醋部时、水煎剂及 单 体spi no si n的P值均小于 0.0 01,具有明显的镇静催眠作用,石 油醚部分的P值大于0.0 5,药物无效讨论1.1978年南朝鲜的 WonSiekwoo从酸枣仁中分离 出黄酮碳贰(spi no si n ),经 我们实验证 明辽 宁产 的酸枣仁中也含有s Pino si n及其它黄酮 类 成 分,并且具有 镇静催 眠作用从而说明辽宁产酸枣仁中黄酮类成 分也是其镇静催眠的有效成分之 一2. 1957年刘惠 民曾报道《“)服用从酸枣仁中 分离出的精制脂肪油可治疗神经衰弱。

      我们对 石油醚提取液做了动物实验,结果表明该部分无镇静催眠作用3.从乙酸乙醋部分中发现4种黄酮类成分由于含量少,仅取得一种单体有待进一步研‘究4.在实验过程中发现小鼠服 用正丁醇部‘分的药液和水煎剂均出现双耳直立发红,小便频数的现象根据《中药大辞典》中记载酸枣仁具有降压的作用林启寿编著的《中草药成分化学》(4〕中有黄酮类成分可 直接作用于外周血管的平滑肌、扩张血管而降压的论述我们 认为小鼠出现的这种象可能是由于酸枣仁中的黄酮类成分扩张血管,同时也扩张肾血管的作用所致参考文献 (1)江苏新医学院.中药大辞典.第一 版.上海人 民出版社,1 97 7:25 54(2)Wo oSiekwoo.Phytoehemistry1 9 78;1 5:3 53(3)文吐惠 民等.山东医刊1057;1:23(4)林启寿.中草 药成分化学.第一 版.北京:科 学 出版社,1 97 7:34 4蓑衣莲化学成分的研究高诚伟.李长久陈于封赵树年(云南大学化学系泥明)提要从云南玉溪地区产菊科紫苑属植物 蓑衣 莲的根部分离出四个化合物,根据其物 理化学常数和光谱数据分析,分别鉴定为木栓一7一酮(friedelan一7一one )(I),紫苑酮(“hio none )(1 1),表-木栓醇(ePi一friedel inol)(皿),另一成分的结构待定。

      关键词蓑衣莲木栓一7一酮紫苑酮表一木栓醇蓑衣莲(ASter aurieulatusFraneh),又名耳叶紫苑,银线菊系菊科紫苑属多年生草本植物,产于云南西南至 西 北部,贵州西部,四川西部等地全草可入 药,以根部为佳性味辛麻,温可用 作消炎,镇咳平 喘和治疗蛇 伤(‘)关于蓑衣莲的化学成分研究,国 内外至今未见报道而对其同属植物的成分却有 一些研·云南大学化学系8 6届毕业生· 36·(548)中药通报第1 2卷第9期1987年9月,O nT i meConte ntofBer卜e rinejn(Shandong Sehool1thasbeenfoundbyof Traditionalamu ren,i‘RuPr.Do ngHaiCh in e seMid iein ea ndsPe etr oP hotometriedete rm全n ationP harmacy,Laiyang)be rbe rinee onte ntsinBe rbe risthec o n-o fa 】 nUr e nS I SRuPr.stor edfordi ffer e ntdur ationsthatasthesto r ageti me15Pr olonged,te nt15marke dlyre due e da nd,a fte rthre e ye arsofstora gea ndPr ote ete dfroml ightgoe sdown by54. 92Pe ree ntan dthee ontentofthesamPle sexPos edt。

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