竟安-静安产品介绍.ppt

竟安® MCT产品介绍丙泊酚赋形剂-脂肪乳-的重要性• 1962年，卡比公司在世界上第一个研制出脂肪乳技术 • 1975年，丙泊酚被研发出来，但因其只能溶于脂溶剂，限 制了其广泛的应用 • 1986年，使用费森尤斯卡比脂肪乳技术（主要含长链甘油 三酯（LCT）的水包油乳剂），丙泊酚才可以作为人用药 使用1：注射痛的问题 2：对肝脏的影响问题 3：脂肪代谢的问题而今丙泊酚已经成为使用最多 的静脉麻醉药（IMS数据显示 07年全球用量在1.3+亿支） 但是目前使用的丙泊酚LCT还 存在一些不尽如人意的地方目前欧州、日本更倾向于使用丙泊酚MCT静安LCT Long Chain Triglyceride科技·卓·悦竟安®MCT Middle Chain Triglyceride升级竟安® MCT—丙泊酚制剂的全新升级丙泊酚制剂的全新改进 成分作用中文商品名：静安中文商标标：竟安®英文商品名：Propofol Fresenius英文商品名：Propofol MCT fresenius 通用名：丙泊酚注射液通用名：丙泊酚中长链长链 脂肪乳 注射液 英文名：propofol injection英文名：propofol MCT injection 1%2%1%2%丙泊酚主药10.0克20.0克10.0克20.0克大豆油药物载体（乳 粒内相）100.0克100.0克50.0克50.0克中链甘油三酯药物载体（乳 粒内相）--50.0克50.0克甘油渗透压调节 剂22.5克22.5克22.5克22.5克纯化卵磷脂pH调节剂12.0克12.0克12.0克12.0克油酸乳化辅助剂0.4-0.8克0.4-0.8克0.4-0.8克0.4-0.8克氢氧化钠pH调节剂0.05-0.11克0.05-0.11克0.05-0.11克0.05-0.11克注射用水水相加至1000ml加至1000ml加至1000ml加至1000ml竟安® MCT相比丙泊酚LCT• 升级– 显著减轻注射痛– 明显减低肝脏负荷– 更少发生高甘油三酯血症竟安® MCT溶解度更高，因此水相游离丙泊酚减少，从而显著减轻注射痛。

利多卡因与丙泊酚乳液混合的问题使油滴的物理性质改变30’24h利多卡因与丙泊酚乳液混合的问题扫描电镜显微照片(SEM) 丙泊酚：利多卡因=5:1• A 对照(panelA, 7500), B 单独1%丙泊酚(panelB,7500), C 30分钟后的油滴(panelC, 7500) D 24小时后的油滴 (panelD, 5000) 白色标尺为10微米AnesthAnalg2003;97:1646 –51竟安® MCT相比丙泊酚LCT显著减轻注射痛竟安® MCT游离丙泊酚减少30%，显著减轻注射痛Ref: Roehm K .D. et al.Anasthesiol Intensivmed Notfallmed Schmerzther.38(2003) 643-647 既往研究证明竟安® MCT相比丙泊酚LCT 显著减轻注射痛MCT较少发生肝脏脂肪浸润，且在肝细胞内很少依赖肉毒碱进行转运，因此使用竟安® MCT可以减轻肝脏负荷M, Ball. JPEN 1988, 12脂肪乳的代谢途径M, Ball. JPEN 1988, 12竟安MCT相比丙泊酚LCT明显降低肝脏负荷中华普通外科杂志2001年4月第16卷第4期竟安® MCT较少依赖肉毒碱转运，减轻肝脏负荷AKBR(血酮体比率）是反映肝脏能量代谢状况的敏感指标长时间镇静，竟安MCT对肝功能影响小Hermann J.Theilen, et al. Aneth 2002:95:923-929丙泊酚本身也存在肝外代谢Br J Anaesth 2005; 95: 643–7由于MCT代谢较LCT更快，长时间使用竟安® MCT不易发生高甘油三酯血症，可减少血浆甘油三酯水平竟安®MCT相比丙泊酚LCT更少发生 高甘油三酯血症竟安® ® MCT水解更容易，减少高甘油三酯血证发生Anesth Analg 2001, 93: 382- 384.N=60例，随机双盲试验 麻醉时间：45-194分钟竟安MCT减少镇静患者高甘油三酯血症的发生血浆甘油三酯浓度N=30名，年龄：22-61岁，ASAⅡ～ⅢHermann J.Theilen, et al. Aneth 2002:95:923-929因此，竟安® MCT相比于丙泊酚LCT在安全性方面有了全面的升级，改善了丙泊酚LCT不尽如人意的地方。

竟安® MCT相比静安LCT• 继承：– 竟安® MCT在耐受性、效能以及药代动力学、药 效动力学指标，使用过程等方面均有可比性– 同样可安全方便应用于1个月以上婴幼儿静脉麻 醉竟安® MCT (Propofol MCT/LCT）•MW：178.3 •熔点：19℃ •室温下微黄色液体，沸点242℃ •几乎不溶于水，易溶于已烷、甲烷、辛烷：水的分配系数对数 为4.33CH3CH3CH3CH3OH竟安® MCT与丙泊酚LCT具有等效性• 研究表明： – 单次静脉输注丙泊酚2mg/kg后，监测24小时药物浓度 ，并根据开放三室模型计算 – 计算结果表明不同乳剂的丙泊酚药代动力学参数没有 差异 – 脑电图记录结果显示不同乳剂丙泊酚的起效时间与持 续时间相同Anesth Analg 1997; 85: 1399-403竟安® MCT与丙泊酚LCT具有同等药代表现Anesth Analg 1997; 85:1399-403竟安® MCT同样具有婴幼儿适应证竟安® MCT—丙泊酚制剂的全新升级• 新一代的丙泊酚制剂，领先的脂肪乳制剂技术• 水相游离丙泊酚减少，减少注射痛• 较少依赖肉毒碱转运，减少肝脏负荷• 加快脂质代谢，不易发生高甘油三酯血症，减少血浆甘油三酯水平• 可安全方便的应用于一个月以上婴幼儿静脉麻醉竟安® MCT• 上市时间：– 2007年8月l上市规格及价格l1%20ml 129元/支l1%50ml273元/支l2%50ml463元/支谢 谢！Fatty acid composition of different oils and emulsions不同脂肪酸的功能Role of different classes of fatty acidsFatty acid composition of a MCT/LCT physical mixtureThe “new” Propofol MCT/LCT Fresenius•The new formulation of Propofol Fresenius differs in the lipid part from the current LCT version: • The oil phase of Propofol MCT/LCT is a 1:1 mixture of MCT (coconut-) oil and LCT (soya-bean-) oil.• R1 - R3 represent fatty acids (FA) fixed to the glycerol. • LCT fat consists of long fatty acid chains of C16-C20. R2 is almost always unsaturated FA. • MCT fat consists of medium fatty acid chains of C8-C12. R2 is hardly ever unsaturated FA.。