注射用头孢曲松钠说明书--泛生舒复.docx

注射用头孢曲松钠说明书【药品名称】 通用名称：注射用头孢曲松钠 商品名称：泛生舒复英文名称：Ceftriaxone Sodium for Injection 汉语拼音： Zhusheyong Toubaoqusongna【成份】本品主要成份为头孢曲松钠化学名称为：（6R, 7R） -7-［［ （2-氨基-4-噻唑基）（甲氧亚胺基）乙酰］氨基卜8-氧代-3 ［［（1,2,5,6- 四氢-2 甲基-5,6-二氧代-1， 2， 4-三嗪-3-基）硫代］甲基］-5-硫代-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2- 烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物, 32 H2O化学结构式：分子式： C18H16N8Na2O7S33 1/2 H2O分子量： 661.59Cas No： 74578-69-1本品辅料：无任何辅料性状】本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭在水中易溶,在甲醇中微溶,在三氯甲烷 或乙醚中几乎不溶适应症】本品适用于敏感菌所致的下列感染,如：脓毒血症,脑膜炎,播散性莱姆病（早、 晚期）,腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染）,骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染,免 疫机制低下病人之感染,肾脏及泌尿道感染,呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染,生殖 系统感染,包括淋病,术前预防感染。

规格】按C18H18N8O7S3计算1.0g肌肉注射：配有1安瓿装2ml的1%盐酸利多卡因注射液静脉注射：配有1安瓿装5ml或10ml的灭菌注射用水【用法用量】用药方法：配制后的溶液应立刻使用肌肉注射：本品0.25克或0.5克溶于1%利多卡因注射液2毫升中, 1克溶于3.5毫升中用于肌肉注射,以注射于相对大些的肌肉为好,不主张在一处的肌肉注射1克以上剂量利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射静脉注射：本品0.25克或0.5克溶于5毫升灭菌注射用水中,1克溶于10毫升中用于静脉注 射，注射时间不能少于2〜4分钟静脉滴注：静脉滴注时间至少要30分钟,本品2克溶于40毫升以下其中一种无钙的静脉注射液中：如氯化钠溶液, 0.45%氯化钠+2.5%葡萄糖注射液, 5%葡萄糖, 10%葡萄糖, 5%葡 萄糖加6%葡聚糖，6〜10%羟乙基淀粉静脉注射液，灭菌注射用水等，由于可能会产生药物 之间的不相容性，故不能将本品混合或加入含有其它抗菌药物之溶液，亦不能将其稀释于以 上列出的溶液之外的其它液体中标准剂量：成人及12 岁以上儿童：通常剂量是1 〜2 克，每一次（每24 小时）危重病例或 由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4 克，每日一次。

新生儿、婴儿及12 岁以上儿童：建议以下剂量每日使用一次 新生儿（14天以下）每日剂量为按体重20〜50毫克/千克不超过50毫克/千克，无需区分 早产儿及足月婴儿婴儿及儿童（15天至12岁）每日剂量按体重20〜80毫克/千克 体重50千克或以上的儿童，应使用通常成人剂量静脉用量按体重50毫克/千克以上时，输注时间至少要30分钟以上 老年病人：按成人推荐剂量用药，无须变更疗程：疗程取决于病程与一般搞菌素治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被清除的证据 以后，应继续使用泛生舒复至少48〜72 小时联合用药：在试验条件下，本品与氨基糖苷类抗菌素对许多革兰阴杆菌的协同作用已被证实 虽然不总能预测出这种联合用药的增强作用，但对于像绿脓杆菌等扫致的严重的危及生命的 感染，应当考虑联合用药由于这两种药物具物理不相容性，故在 在推荐剂量时应分开用 药特殊用药指导 脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每千克体重1 00毫克（不 超过 4 克），每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量，以下疗程已被 证实是有效的脑膜炎奈瑟氏菌 4 天 流感嗜血杆菌 6 天 肺炎链球菌 7 天 莱姆病：儿童及成人按体重50毫克/千克，最大剂量2克，每日一次，共14天。

淋病：治疗淋病（产青霉素酶及不产青霉素酶菌株）泛生舒复的推荐量为肌肉注射250毫克 单剂术前预防性用药：预防污染或非污染手术之术后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前 30〜90分钟，注射本品1〜2克单剂对结直肠手术者单独使用本品或与5-硝基咪唑（如甲 硝唑）联合用药（但分开使用）已被证实是有效的肝、肾功能不全：肾功能不全病人，如其肝功能无受损则无须减少本品用量，仅对末期肾功 能衰竭病人（肌酐清除率＜10毫升/分钟），每日用量不能超过2克肝功能受损病人，如肾 功能完好亦无须减少剂量严重的肝、肾功能障碍者，应定期检测本品的血药浓度 正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，但由于这类病人的药物清除率可能会降 低， 故应进行血药浓度监测，以决定是否需调整剂量不良反应】使用本品期间，发现一些可自行逆转的或停药后即消失的不良反应 全身性不良反应：胃肠道不适（约占病例数的 2%）：稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃炎和舌 炎血液学改变（约 2%）：嗜酸细胞增多，白细胞减少，粒细胞减少，溶血性贫血，血小板减 少等皮肤反应（约 1%）：皮疹、过敏性皮炎、瘙痒、荨麻疹、水肿、多形红斑等 其它罕见不良反应：头痛和眩晕、症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉积，肝脏转氨酶增高，少尿， 血肌酐增加，生殖道霉菌病，发热，寒战以及过敏性或过敏样反应。

伪膜性肠炎及凝血障碍 是极其罕见的不良反应局部不良反应：在极少的情况下，静脉用药后发生静脉炎，可通过减慢静脉注射速度2〜4 分钟）以减少此现象的发生肌肉注射时，如不加用利多卡因会导致疼痛禁忌】已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用注意事项】警惕 与其它头孢类抗生素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过 敏性休克之可能性，过敏性休克需要紧急处理，包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾 有关发生伪膜性肠炎的报导，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的 与其它抗生素一样，也可能会遇到本品不敏感的严重感染通常继发于使用超过所推荐的标 准剂量之后，胆囊超声图会误诊为胆囊结石之阴影这些会随着本品治疗的结束或中止用药 而消失，阴影是由于头孢曲松钙盐沉积所致极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这 些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗对伴有症状的病人，应由临床医师判定是 否停用本品本品不用于可能发展为脑黄疸的新生儿（尢其是早产儿）疗程较长的患者，应定期测定血象 用本品进行治疗时，可能对诊断性试验有影响，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现如同其 它抗菌素一样， 本品也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果：同样地，无酶法测定尿糖也 可能出现假阳性结果。

因此，在使用本品期间，应以酶法测定尿糖不相容性 本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用据论著报道，本品与 氨苯蝶啶、万古霉、氟康唑以及氨基糖苷类抗菌素具有不相容性由于本品的配伍禁忌药物 甚多，故应单独使用孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其 应用仍须权衡利弊儿童用药】新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法中阐明头孢曲松慎 用于治疗患有高胆红素血症的新生儿不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿（尤其是早产 儿）老年用药】除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一 般不需调整剂量药物相互作用】目前为止尚未发现以大剂量本品和利尿（如呋喃苯胺酸）同时使用所导致 的肾功能不全尚未发现本品增加氨基糖苷类抗生素的肾脏毒性作用尚未发现酒后使用本 品者发生类戒酒硫样副作用头孢曲松不含有可能不耐乙醇和某些头孢类抗生素的出血性症 状有关的N-甲硫四唑成份本品的清除不受丙磺舒的影响，体外试验发现氯霉素与头抱曲 松合用会产生拮抗作用药物过量】一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低血药浓度，亦无特殊解 毒剂，应给予对症治疗。

药理毒理】 头孢曲松通过抑制细菌细胞壁的合成而产生杀菌活性头孢曲松在体外对许多革兰氏阳性菌 及革兰氏阴性菌作用，并对革兰氏阳性菌的大多数?-内酰胺酶（青霉菌酶及头孢菌素酶）具有 很高的稳定性，头抱曲松在外试验及临床感染（见适应症）中通常对以下致病菌发挥抗菌作用革兰阳性需氧菌 —金黄色葡萄球菌 无乳链球菌（?-溶血性，B族）（甲氧西林敏感） 卩-溶血性链球菌（非A、非B族）凝固酶阴性葡萄球菌 草绿色链球菌化脓性链球菌（卩-溶血性,A族）肺炎链球菌注:耐甲氧西林葡萄球菌，对包括头抱曲松在内的头抱菌素耐药，一般来说，粪链球菌、屎肠球 菌、单核细胞增多性李斯德杆菌也对头抱曲松耐药 革兰阴性需氧菌鲁氏不动杆菌 莫拉氏菌属（其它）＊ 硝酸盐阴性不动杆菌（多为鲍曼氏菌）＊ 摩根杆菌 嗜水气单胞菌 淋球菌粪产碱黄杆菌 脑膜炎奈瑟氏菌 粪产碱杆菌 志贺氏邻单胞菌 伯氏包柔体 奇异变形杆菌 二氧化碳嗜纤维菌属 彭氏变形杆菌＊ 迪沃斯枸橼酸杆菌 普通变形杆菌 弗劳地枸橼酸杆菌＊ 洋葱假单胞菌 大肠杆菌 萤光假单胞菌 产气肠杆菌 假单胞菌属（其它）* 阴沟肠杆菌 雷极氏普鲁菲登斯氏菌 杆菌属（其它）* 普鲁菲登斯氏菌属（其它） 杜克嗜血杆菌 伤寒沙门杆菌 流感嗜血杆菌 沙门杆菌属（非伤寒） 副流感嗜血杆菌 粘质沙雷氏菌 海马槽哈夫尼亚菌 沙雷氏菌属（其它） 催产克雷白氏菌 志贺氏菌属 肺炎克雷白氏菌** 孤菌属 卡它摩拉克氏菌（卡它布兰汉氏菌） 结肠炎耶尔森杆菌 奥斯陆摩克拉氏菌耶尔森杆菌属（其它） *这些种类中的一些分离菌对头抱曲松耐药，主要是由于产生染色体编码的卩-内酰胺酶所致。

**这些种类中的一些分离菌的耐药，是由于生广谱的、质粒传递的卩-内酰胺酶所致 注：以上细菌的许多菌株对其它多种抗素药，如氨基-和酰脲-青霉素，老一代的头孢菌素和 氨基糖苷抗菌素等，但对头孢曲松敏感梅毒螺旋体在体外和动物试验中对头孢曲松敏感，临床调查显示，一期和二期梅毒对头孢曲 松反应良好，绿脓假单胞菌除一小部分外，对头抱曲松耐药 厌氧菌 类杆菌属（胆汁敏感）*梭状芽胞杆菌属（不包括产气荚膜梭状芽胞杆菌群） 核梭杆菌梭杆菌属（其它） 厌氧加夫基氏球菌（消化球菌） 消化链球菌属 大这些种类中的一些分离由于产生?一内酰胺酶而对头抱曲松耐药注：产卩-内酰胺酶的类杆菌属的某些菌种（值得注意的是：脆弱类杆菌）对头抱松耐药， 难辨梭状芽胞杆菌对头孢曲松耐药细菌对头抱曲松的敏感性可根据国家临床实验室标准委员会（NCCLS）所推荐的敏感试验 的标准化技术，通过纸片扩散试验或者通过琼脂或肉汤稀释试验进行测定国家临床实验室 标准委员会对头抱曲松作出以下鉴定 敏感 中度敏感 耐药稀释试验抑制浓度mg/L <8 16-32 >64扩散试验（30 ug头抱曲松纸片）抑制区域直径（mm） >21 20-14 <13 由于在体外试验中表明头抱曲松对某些在纸片试验耐头抱菌素类的菌株具有活性，故应以头 孢曲松纸片进行药敏试验。

如国家临床实验室标准委员会所推荐的标准不是常规使用， DIN、ICS 和其它组织发布的十 分标准化的药物敏感判定标准也可取而代之药代动力学】据文献资料：吸收 以 1克单剂量头孢曲松肌肉注射后2-3 小时达最高血药浓度，大约为81毫克/升肌 肉注射后的血药浓度一时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢曲松 的生物利用度可达 100%头抱曲松的分布容积为7〜12升一次使用头抱曲松1〜2克后显示出很好的组织与体液的 穿透性在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前 列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24 小时以上静脉使用头孢曲松生能迅速散至间质液中，并保。