药物化学复习题8-14章.pdf

第 八 章 抗生素一、名词解释：抗生素（ antibiotics） ：半合成抗生素（ semi-synthetic antibiotics） ：抗菌活性 （ antibacterial activity ） ：抗菌谱 (antibacterial spectrum ) :-内酰胺酶抑制剂 （ β -lactamase inhibitor ） ：细菌的耐药性 （ resistance of bacteria） ：酮内酯 （ ketolides） ：二、单项选择题8-1．化学结构如下的药物是A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟E. 头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A. 分解为青霉醛和青霉胺B.6- 氨基上的酰基侧链发生水解C. Β - 内酰胺环水解开环生成青霉酸D. 发生分子内重排生成青霉二酸E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3. Β - 内酰胺类抗生素的作用机制是A. 干扰核酸的复制和转录B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制粘肽转肽酶的活性 , 阻止细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成8-4．氯霉素的化学结构为. H2ONHHONHOSO OHH NH 28-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β - 内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素 E. 阿莫西林8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：A．大环内酯类抗生素 B ．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 D ． β - 内酰胺类抗生素E．氯霉素类抗生素8-8．阿莫西林的化学结构式为8-9．能引起骨髓造血系统的损伤 , 产生再生障碍性贫血的药物是A. 氨苄西林 B. 氯霉素NO 2C HHOCH NHCOCHCl 2CH 2OHNO 2C OHHCH NHCOCHCl 2CH 2OHNO 2C HHOCCl 2CHCONH HCH 2OHNO 2C OHHCCl 2CHCONH HCH 2OHa. b. c.d.e.SO 2CH 3C HHOCCl 2CHCONH HCH 2OH C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素E. 阿米卡星8-10．下列哪个药物属于单环 β - 内酰胺类抗生素A. 舒巴坦 B. 氨曲南C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素E. 亚胺培南三、多选题8-36．下列药物中 , 哪些药物是半合成红霉素的衍生物A. 阿齐霉素 B. 克拉霉素C. 甲砜霉素 D. 泰利霉素E. 柔红霉素8-37．下列药物中 , 哪些可以口服给药A. 琥乙红霉素 B. 阿米卡星C. 阿莫西林 D. 头孢噻肟E. 头孢克洛8-38．氯霉素具有下列哪些性质A. 化学结构中含有两个手性碳原子 , 临床用 1R,2S(+) 型异构体B. 对热稳定 , 在强酸、强碱条件下可发生水解C. 结构中含有甲磺酰基D. 主要用于伤寒 , 斑疹伤寒 , 副伤寒等E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤 , 产生再生障碍性贫血8-39．下列哪些说法不正确A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基 , 都会发生类似的聚合反应D. 克拉维酸钾为 β - 内酰胺酶抑制剂 , 仅有较弱的抗菌活性E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效 , 而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40．红霉素符合下列哪些描述A. 为大环内酯类抗生素B. 为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E. 对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A. 青霉素钠 B. 氯霉素C. 头孢羟氨苄 D. 泰利霉素E. 氨曲南8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：A ．其母核是由 β - 内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B ．含有氧哌嗪的结构C ．含有四氮唑的结构D ．含有２ - 氨基噻唑的结构E ．含有噻吩结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质A. 在碱性介质中， β - 内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6 位上具有 α - 氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对 β - 内酰胺酶稳定D. 易溶于水 , 临床用其注射剂e. 室温放置会发生分子间的聚合反应8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素 D. 阿米卡星E. 土霉素四、问答题8-46．天然青霉素 G 有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

8-47．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法8-48．奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制8-49．为什么青霉素 G 不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？8-50． 氯霉素的结构中有两个手性碳原子， 临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？8-51．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例8-52．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？第 九 章 化学治疗药一、名词解释：化学治疗药（ chemotherapeutic agents） ：喹诺酮类抗菌药作用的靶点（ the target of quinolones antinicrobial agents） ：二、单项选择题：9-1、环丙沙星的化学结构为A. NHNNO OOHFB. N NO OOHFFNH 2HNC. N NO OOHFOHND. N NOOHFONHOE. N NOOHFOCH 3FN9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星E. 左氟沙星9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A. N-1 位若为脂肪烃基取代时， 以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、 氟乙基抗菌活性最好。

B. 2 位上引入取代基后活性增加C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳其它基团活性均减少E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A. 5 位 B. 6 位C. 7 位 D. 8 位E. 2 位9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A. 5 位 B. 6 位C. 7 位 D. 8 位E. 2 位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A. 在利福平的 6， 5， 17 和 19 位应存在自由羟基B. 利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D. 将大环打开也将失去其抗菌活性E. 在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A. 随机筛选 B. 组合化学C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强D. 磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但 N1， N 1-双取代物基本丧失活性E. N 4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑 B. 布康唑C. 益康唑 D. 硫康唑E. 噻康唑9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成 D. 抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物A. HNNNNH 2N O OHO B. HNNNNH 2N OHOHHOOC. HNNNNH 2NHOHHOO D. NNNNH 2NHOO OOE. NNNH 2OPOOHOHOOH9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹C. 伯氨喹 D. 奎宁E. 甲氟喹三、多项选择题9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌 DNA 的A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶 IV C. P-450 D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1 位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、 1（或 2） -甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8 位上的取代基可以为 H、 Cl、 NO2、 NH 2、 F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞ H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（ S）异构体作用最强E. 3 位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为A. 与金属离子（ Fe3+， Al 3+， Mg 2+， Ca2+）络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与 P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与 GABA 受体结合） 、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应9-50、通过对天然 rifamycins 及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律A. 在 rifampin 的 6， 5， 17 和 19 位应存在自由羟基B.。