15第十五讲 镇痛药.ppt

第十五章第十五章 镇镇 痛痛 药药#疼痛概述分类：快痛（锐痛）和慢痛（钝痛）疼痛：多种原因致、使患者感受痛苦的一种症状病理生理意义：疼痛对机体具有保护作用，但剧烈疼痛也可带给病人极大痛苦，且常伴随情绪、心血管、呼吸等异常，甚至休克（有没有无痛觉的人？）#具有缓解疼痛作用的药物分类 镇痛药： 作用于CNS，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引 起的不愉快情绪，如恐惧、紧张、焦虑、不安等；其 中大部分 为麻醉性（成瘾性）镇痛药: 阿片生物碱类（吗啡） 人工合成镇痛药（度冷丁等） 具有镇痛作用的其他药# 吗啡 属阿片生物碱类，从罂粟科植物未成熟果实（浆汁）中提出的生物碱公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻；1806年，德国学者分离提取，并命名为吗啡第一节 阿片生物碱类药#阿片是植物罂粟未成熟果的浆汁，阿片中至少含有25种生物碱，而吗啡含量最高，可达10%-20%左右，是主要镇痛成分大 烟 壳#摇头丸#阿片生物碱分类菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分 异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，能松弛平滑肌 # 1.中枢神经系统（1）镇痛、镇静、欣快 强大，对各种疼痛有效，特别对急性锐痛（剧痛）效好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时，意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响 （2）镇咳 抑制咳嗽中枢，作用强大（易成瘾少用）（3）抑制呼吸 抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低，降低呼吸中枢对CO2敏感性药理作用# （4）其他作用 催吐 激动延脑催吐化学感受器（CTZ），可被纳络酮对抗。

缩瞳 中毒时针尖样瞳孔，激动支配瞳孔的副交感神经 #（1）提高胃肠道平滑肌张力：使胃排空延迟， 肠道推进性蠕动减弱；导致便秘2）抑制胃液、胆汁、胰液分泌3）收缩支气管平滑肌：支气管哮喘禁用4）使胆道括平滑肌和括约肌收缩：用于胆绞 痛、肾绞痛 （必须合用 阿托品）（5）膀胱括约肌收缩：导致排尿困难2.平滑肌兴奋作用#3.心血管系统 吗啡可引起组胺释放和抑制血管运动中枢，扩张血管（小A、小V），使血压下降，四肢温暖扩张脑血管，使颅内压增高 #4.免疫系统 吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用这一作用在停药戒断症状期最为明显，长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象 其机理与激动受体有关，抑制T细胞增殖，抑制巨噬细胞吞噬功能和NO释放作用机理 激动中枢阿片受体摸拟内源性阿片样物质作用启动“抗痛系统”而发挥镇痛效应 （内源性阿片样物质：脑啡肽 、内啡肽）#临床应用1镇痛 适用剧痛（首选） ，包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛2. 止泻 可用于功能性腹泻#临床应用 3心源性哮喘 （首选） 由于左心衰突发性急性肺水肿而引起呼吸困难， 综合治疗包括：强心苷、氨茶碱、利尿及吸氧 外，静注吗啡可产生良好效果。

机制： 扩张血管降低外周阻力，减轻心脏负荷 镇静（欣快），消除紧张、焦虑、恐惧情绪， 降低耗氧 降低呼吸中枢对CO2敏感性，缓解急促呼吸 但支气管哮喘禁用#不良反应1成瘾性 成瘾后一旦停用吗啡，产生戒断症状（流涕、哈欠、惊厥、BP、大小便失禁等） 成瘾的治疗：停药；美沙酮和二氢埃托啡序贯交替使用 2. 呼吸抑制 老人儿童呼吸系统疾患病人禁用 3便秘 胃肠道蠕动抑制 4. 急性中毒 中毒三大特征 昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制 特效解毒剂 纳络酮（阿片受体拮抗剂）# 哌替啶（度冷丁）1.镇痛作用为吗啡的1/10（等效剂量：mg杜冷丁mg吗啡） 因依赖性轻，临床几乎取代吗啡镇痛 2.镇静作用明显，常用于人工冬眠 冬眠合剂（氯丙嗪异丙嗪度冷丁） 3.治疗心源性哮喘，已代替吗啡 4.麻醉前用药比吗啡常用 5.不良反应明显轻于吗啡 第二节 人工合成镇痛药#美沙酮 镇痛作用强度与吗啡相当,镇痛作用时间也与吗啡相同. 优点: 1.口服与注射给药同样有效; 2. 成瘾性比吗啡发生慢,且戒断症状较吗啡轻, 并且容易治疗. 戒断症状在停药后2448小时出现,第3天达峰, 67周后消失. 因此,美沙酮在我国已作为戒除毒瘾的替代品. #芬太尼1.镇痛作用是吗啡的100倍，用于各种锐痛2.用于复合麻醉型神经安定镇痛合剂 （氟哌利多芬太尼）#布桂嗪（强痛定） 镇痛作用为吗啡的1/3，依赖性比吗啡轻。

临床用于各种中等度疼痛喷他左辛（镇痛新） 镇痛作用为吗啡的1/3，依赖性几乎无，临 床用于各种慢性疼痛 #阿片受体阻断药 纳洛酮 与阿片受体有较强的亲和力，无内在活性，对各型阿片受体均有竞争性阻断用于阿片药物急性中毒亦可用于急性酒精中毒的解救。