托拉塞米word版.doc

托拉塞米【通用名】 Torasemide【商品名】 Demadex，Luplac等【化学名】 N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide【CAS登录号】 56211-40-6【结构式】分子式：C16H20N4O3S 分子量：348.42【适应症】 高血压，水肿【开发商】原研：Nycomed pharma（瑞士） 授权：Meda（瑞典）；Toyama（日本） 【开发情况】国外：托拉塞米是新一代长效髓袢利尿剂，最初由Christiaens (Nycomed Pharma)公司研制，后来转让给德国Boehringer Mannheim公司1993年首次在比利时上市，1994年由Roche公司在美国上市销售，商品名Demadex（片剂5mg，10mg，20mg，100mg；注射液20mg/2ml，50mg/5ml）1999年Toyama（富士）公司取代Roche公司与Welfide（现在的三菱田边制药）之间的合作开发案（商品名Unat），获得托拉塞米在日本的销售独营权，商品名Luprac。

2008年Meda公司取代Roche获得世界范围的销售许可权目前托拉塞米已在超过30个国家上市国内：已有南京新港联合制药有限公司、浙江诚意药业有限公司、南京海辰药业有限公司等厂家获生产批文简介】托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂，用于治疗原发性高血压和各种水肿性疾病目前已在德国、意大利、比利时、美国、英国、加拿大、香港、南非等40多个国家和地区上市销售 作为新一代高效髓袢利尿剂，托拉塞米与速尿（呋塞米）相比，具有以下特点：1.利尿作用强： 离体灌流实验证明，本品主要作用于髓袢升支粗段，干扰管腔膜Na+-K+-2Cl-载体的转运功能10~20mg本品相当于40mg速尿在尿中所排出的钠量，故本品较速尿的作用更强 　　1 / 32. 起效迅速，作用持久静脉用药10分钟即可起效，达峰时间为1~2小时体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时临床每日只需用药1次即可有效控制高血压，对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿，亦有较好疗效本品口服生物利用度(80~90%)高于速尿(40~50%)口服和非肠道给药疗效几乎相同药理和临床研究表明，本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又具有高效利尿作用，所以既可用于治疗严重水肿类病症，又适合于原发性高血压的长期治疗。

根据适应症的不同，剂量使用范围也很宽，可以从用于降压的2.5mg至用于严重肾衰的200~400mg不等 3.降压效果显著： 临床研究结果表明，托拉塞米2.5-10mg可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低24－29mmHg托拉塞米单独使用剂量通常为2.5-5mg/次，每天1次，71－95％患者的舒张压可控制在90mmHg以下，在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使70－80％的患者舒张压控制在目标值托拉塞米2.5-5mg使用12－24周与茚磺苯酰胺2.5-5mg、氢氯噻嗪25mg、氨苯喋啶/氢氯噻嗪50/25mg、氨氯吡眯/氢氯噻嗪5/50mg的降压作用相当有研究表明托拉塞米治疗高血压的疗效优于茚磺苯酰胺、氢氯噻嗪，与吲哒帕胺相当，但副作用更小 　4.对慢性心衰的治疗： 托拉塞米10mg/天治疗慢性心衰病人，用药4周可使心脏前、后负荷明显降低多中心临床试验结果表明，托拉塞米5、10mg/天治疗慢性心衰的疗效与速尿40mg/天相当，经4周的治疗，托拉塞米5、10mg/天的总有效率分别为70.6和76.5％，速尿40mg/天的总有效率为61.1％对已经使用速尿40mg治疗14天的慢性心衰病人，用托拉塞米10mg、20 mg或速尿40mg再治疗6周，托拉塞米10mg与速尿40mg在减轻体重、肺充血及缩小扩大的心脏方面作用相当，而托拉塞米20mg疗效更好，患者体重平均减轻2.7kg，水肿消失的托拉塞米患者由9％上升为83％。

这些结果表明治疗慢性心衰，托拉塞米是比速尿更佳的选择 　　5. 耐受性好： 托拉塞米通过肝肾双通道代谢，80%经肝脏代谢，20%以原形经肾脏排泄，有效减轻了肾脏负担和药物蓄积其独特的醛固酮拮抗作用，使K+等电解质排泄量明显减少，临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响长期应用不易产生利尿抵抗，患者耐受性好临床研究表明，低剂量口服本品时无副作用，大剂量口服时未出现重要的不良反应报道由于本品仅有20~25%治疗量经肾清除，故对肾衰患者用药同样安全，无积累作用市场前景】高血压是最常见的心血管病，也是全球范围内的重大公共卫生问题流行病学研究显示，目前全球有高血压患者6亿人，高血压患病率约为10％，欧美一些发达国家的患病率为20％根据中国医师学会提供的数据，我国1991年普查高血压患病率为11.26％，与1980年相比，10年间发病率增加了25％2002年的普查显示，我国高血压的患病率已经增加到了18.8％，患者人数超过了1.6亿，与1991年相比，患者人数增加了31％如此庞大的患者群体和高增长率，使得抗高血压药物市场增长势头非常明显全世界抗高血压药物市场规模已超过311亿美元到2007年，市场容量预计将超过520亿美元，年增长率基本保持在7％左右。

而中国抗高血压药物市场增长更为明显，2001年，中国抗高血压药物市场总量为39亿元人民币，2002年为42亿元人民币，增长了8.3％；2003年，市场容量达到了53亿元，较2002年增长了26.3％多年来，利尿剂一直是抗高血压的主要药物之一，约拥有抗高血压药物10％的市场份额，其价格便宜，可以单用或与其他抗高血压药物合用，缺点是如长期大剂量用药可使血钾轻度降低，严重肾衰及活动性肝脏疾病患者及孕妇禁用由此可见，该药是一个相当好的利尿降压剂品种，临床用于治疗充血性心衰、肺、肝和肾源性浮肿及原发性高血压，其疗效迅速、显著，排K+量低，作用时间长，服用方便，长期治疗病人耐受性好，安全可靠，具有良好的临床应用价值和市场前景所以，开发研究该药不仅能为利尿药和降压药增添一个优良品种，同时定能获得较好的社会和经济效益 （注：本资料素材和资料部分来自网络，仅供参考请预览后才下载，期待您的好评与关注！）。