最新生物药剂学与药物动力学计算题.pdf

精品文档精品文档第八章 单室模型例 1 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050 mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：试求该药的k，t1/2，V，CL，AUC 以及 12 h 的血药浓度解： （1）作图法根据，以 lgC 对 t 作图，得一条直线（2）线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：0lg303.2lgCtkC精品文档精品文档计算得回归方程：其他参数求算与作图法相同例 2 某单室模型药物静注20 mg，其消除半衰期为3.5 h，表观分布容积为50 L，问消除该药物注射剂量的95% 需要多少时间？ 10 h 时的血药浓度为多少？例 3 静注某单室模型药物200 mg，测得血药初浓度为20 mg/ml，6 h 后再次测定血药浓度为12 mg/ml，试求该药的消除半衰期？解：例 4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量Xu 如下，试求该药的 k，t1/2 及 ke 值t (h) 0 1.0 2.0 3.0 6.0 12.0 24.0 36.0 48.0 60.0 72.0 Xu (mg) 0 4.02 7.77 11.26 20.41 33.88 48.63 55.05 57.84 59.06 59.58 例 6 某一单室模型药物，生物半衰期为5 h，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？解：例 5 某药物静脉注射1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系176. 21355. 0lgtC6211.00299.0lgcuttX精品文档精品文档为，已知该药属单室模型，分布容积30 L，求该药的t1/2，ke，CLr以及 80 h 的累积尿药量。

解：例 7 某患者体重50 kg，以每分钟20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注经历 10 h 的血药浓度是多少？（已知t1/2 = 3.5 h，V = 2 L/kg）解题思路及步骤： 分析都给了哪些参数？ 求哪些参数，对应哪些公式？， 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例 8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知t1/2 = 1.9 h，V = 100 L，若要使稳态血药浓度达到3 mg/ml，应取 k0 值为多少？解题思路及步骤： 分析都给了哪些参数？ 求哪些参数，对应哪些公式？ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例 9 某药物生物半衰期为3.0 h，表观分布容积为10 L，今以每小时30 mg 速度给某患者静脉滴注，8 h 即停止滴注，问停药后2 h 体内血药浓度是多少？解题思路及步骤： 分析都给了哪些参数？ 求哪些参数，对应哪些公式？C=C0 + e-ktkVkCss0)1(0ktekVkC1/200.693L100250h/mg12006020tkVk）（）（kVkCss0kVCkss01/20.693tk精品文档精品文档 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例10给患者静脉注射某药20 mg，同时以20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过4 h 体内血 药浓度多少？（已知 V = 50 L，t1/2 = 40 h）解：例 11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5-2.5 mg/ml，已知 V = 60 L，t1/2 = 55 h。

今对一患者，先静脉注射 10 mg，半小时后，以每小时10 mg 速度滴注，试问经2.5 h 是否达到治疗所需浓度？解: 例 12 已知某单室模型药物口服后的生物利用度为70%，ka = 0.8 h-1，k = 0.07 h-1，V = 10 L，如口服剂量为200 mg，试求服药后3 h 的血药浓度是多少？如该药在体内的最低有效血药浓度为8 mg/ml，问第二次服药在什么时间比较合适？解： （1）（2）1/20.693tk)1(0ktekVkC)()(0tkktaaaeekkVFXkC精品文档精品文档例 13 已知大鼠口服蒿本酯的ka = 1.905 h-1， k = 0.182 h-1 ， V = 4.25 L， F = 0.80， 如口服剂量为150 mg，试计算 tmax、Cmax 及 AUC例 14 口服单室模型药物100 mg 后，测得各时间的血药浓度如下， 试求该药的 k， t1/2 及 ka， t1/2(a)值t (h) 0.5 1.0 2.0 4.0 8.0 12.0 18.0 24.0 36.0 48.0 72.0 C (ug/ml) 5.36 9.95 17.18 25.78 29.78 26.63 19.40 13.26 5.88 2.56 0.49 例 15 口服某抗生素 250mg后，实验数据如下表所示，试求该药的k，t1/2 及尿药排泄百分数。

t (h) 1.0 2.0 3.0 6.0 10.0 15.0 24.0 Xu (mg) 4 5 5.6 16.86 14.4 10.5 8.1 作业：1、某药物静注50mg，药时曲线为求 k，t1/2，V ，AUC，CL，清除该药物注射剂量的99需要多少时间？（式中：C 单位：mg/ml；t 单位：h）2、 某患者体重50 kg， 以每小时150 mg 的速度静脉滴注某单室模型药物， 已知 t1/2 = 1.9 h， V = 2 L/kg，问稳态血药浓度是多少？达稳态血药浓度95% 所需要的时间？持续滴注10 h 的血药浓度和达坪分数？3、口服某单室模型药物100 mg 后测得各时间的血药浓度如下，假定吸收分数F = 1，试求该药物的 k，t1/2，ka， t1/2(a)，并求 tmax，Cmax， V ，AUC，CLt (h) 0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.5 2.5 4.0 5.0 C (mg/ml) 1.65 2.33 2.55 2.51 2.40 2.00 1.27 0.66 0.39 933.00739.0lgtCkkkktaalg303.2maxmax0maxkteVFXCkVFXAUC0精品文档精品文档第九章多室模型例 1 某二室模型药物静注100mg，各时间血药浓度如下：t (h) 0.165 0.5 1.0 1.5 3.0 5.0 7.5 10.0 C (mg/ml) 65.03 28.69 10.04 4.93 2.29 1.36 0.71 0.38 解：1、末端四点 lgC-t 回归，截距求 B；斜率求2、残数法截距求 A；斜率求3、t1/2=0.693/k作业：根据利眠宁的静注各参数， 计算它的 K10,K12,K21 以及 Vc,静注剂量为 25mg。

（t 单位：h， C 单位：mg/L）第十章重复给药例 1 某抗菌药具有单室模型特征，一患者静脉注射该药，Xo 为 1000mg，V 为 20L，t1/2 为 3h，每隔6h 给药一次请问：以该方案给药的体内最高血药浓度与最低血药浓度比值为多少？第二次静脉注射后第 3 小时的血药浓度为多少？1221102121,kkkBAtt求：CLAUCVVC,c0,tteBeAC精品文档精品文档解例 2 已知某药物半衰期为4h，静脉注射给药 100mg，测得初始血药浓度为10g/ml，若每隔 6h 给药一次，共 8 次，求末次给药后第10h 的血药浓度？解：代入数值后：例 2 1.已知某抗生素具有单室模型特征，表观分布容积为20L，半衰期为 3h，若每 6h 静脉注射给药一次，每次剂量为1000mg，达稳态血药浓度求：稳态最大血药浓度? 稳态最小血药浓度 ? 达稳态时第 3h的血药浓度？ktknkeeeCC110n)ug/ml(77.2)11(10104693.064693.064693.08eeeC精品文档精品文档例 3 试求给药时间为 4 个半衰期时， 达坪分数是多少？要使体内药物浓度达到坪浓度的99%，需要多少个半衰期？例 4 已知某药物 k 为 0.2567h-1，V 为 0.21L/kg，临床治疗采用间歇静脉滴注给药，确定每次滴注1h,要求CSS max为 6g/ml, Cssmin 为 1 g/ml ，试求：给药间隔时间 =？若患者体重为 60kg，k0=？精品文档精品文档例 6 已知某药物的吸收速度常数为0.8h-1, 消除速度常数为 0.07h-1 ，若每天口服给药4 次求服药两天后的达坪分数？例 5 已知某口服药物具有单室模型特征，ka 为 1.0h-1，k 为 0.1h-1，V 为 30L，F 为 1，若每隔 8h 口服给药 0.5g，求第 7 次口服给药后 3h 的血药浓度是多少？例 7 某女患者体重为 81kg，口服盐酸四环素，每8h 口服给药 250mg，服用 2 周。

已知该药具有单室模型特征， F=75%，V=1.5L/kg ，t1/2=10h，ka=0.9h-1求：达稳态后第4h 的血药浓度；稳态达峰时间；稳态最大血药浓度；稳态最小血药浓度精品文档精品文档例 8 已知某单室模型药物，每次注射剂量为0.3g，半衰期为 9.5h，表观分布容积为115L，最佳治疗浓度 1.6mg/ml，试设计其给药时间间隔？例 9 已知普鲁卡因酰胺具有单室模型特征，口服胶囊剂的生物利用度为85%，半衰期为 3.5h，表观分布容积为 2.0L/kg，若患者每 4h 口服给药一次，剂量为7.45mg/kg时，求平均稳态血药浓度是多少？解例101.已知某药物的半衰期为6h， 若每天静脉注射给药2 次， 试求该药物的蓄积系数R？解：)mg/L(445 .3693. 0245.785.00ssVkFXC11124693.0eRk精品文档精品文档第十一章非线性药物动力学例 1：一患者服用苯妥英，每天给药150mg 的稳态血药浓度为8.6mg/L，每天给药 300mg达稳态后的血药浓度为 25.1mg/L求该患者的苯妥英的Km 和 Vm 值如欲达到稳态血药浓度为11.3mg/L 时，每天服用多大剂量？解：作业一患者服用某药物，每天给药300mg的稳态血药浓度为8mg/L，每天给药 350mg达稳态后的血药浓度为 20mg/L。

1）求该患者服用该药的Km 和 Vm值；（2）如欲达到稳态血药浓度15mg/L，每天服用多大剂量？第十三章药物动力学在临床药学中的应用例 1某药物静注最低有效浓度为10mg/ml，t1/2 为 8h，V 为 12L，每隔 8h 给药一次试拟定给药方案若给药间隔由原来的8h 改为 4h，试计算其负荷剂量及维持剂量？例 2已知某药物 ka为 0.7h-1，k 为 0.08 h-1，若每次口服给药0.25g，每日三次，求负荷剂量？221112ssssmCRCRRRKssmssmCKCVR精品文档精品文档例 3 已知普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度F 为 0.85，t1/2 为 3.5h，V 为 2.0L/kg1）若患者每 4h 给药一次，剂量为7.45mg/kg 时，求平均稳态血药浓度2）若保持为 6ug/ml，每 4h 给药一次，求给药剂量X0 （3）若口服剂量 X0 为 500mg，体重为 76kg 的患者，要维持为 4ug/ml，求给药周期和负荷剂量例 4 某成年患者，体重60kg，口服氨茶碱片，已知F=100%，ka=1.5h-1，V=30L ，CL=0.05L/kg h该患者氨茶碱有效血药浓度在10-20ug/ml 范围。

治疗理想浓度为14ug/ml该片现有250mg 及300mg两种规格，应如何设计该患者的给药方案？例 5 已知某抗生素的t1/2 为 3h， V 为 200ml/kg，有效治疗浓度为515ug/ml，当血药浓度超过 20ug/ml 时，出现毒副作用 请设计保持血药浓度在有效治疗浓度范围内的静脉注射给药方案例 6 已知某药物的 t1/2 为 7h，临床要求稳态最大血药浓度不超过30ug/ml，稳态最小血药浓度不小于15ug/ml，该药口服后达峰浓度的时间为2h，若每次口服 0.25g的片剂，试计算合适的给药间隔时间解：1、 某药物的生物利用度F 为 0.8，k 为 0.。