野生动植物保护与利用专业毕业论文蒺藜化合物的分离鉴定及抗癌活性研究.doc

野生动植物保护与利用专业毕业论文野生动植物保护与利用专业毕业论文 [ [精品论文精品论文] ] 蒺藜化合物的蒺藜化合物的分离鉴定及抗癌活性研究分离鉴定及抗癌活性研究关键词：蒺藜关键词：蒺藜 甾体皂苷甾体皂苷 HSCCCHSCCC 消旋体消旋体 抗癌活性抗癌活性 药理实验药理实验摘要：蒺藜(Tribulus terrestris L.)，为蒺藜科(Zygophylaceae)蒺藜属 (Trihulus)植物，始载于《神农本草经》 ，为历版药典所收载味辛、苦，性微 温，有小毒，具有平肝解郁、活血祛风、明目、止痒的功效，用于头痛眩晕， 胸胁胀痛，乳闭乳痈，风疹瘙痒，其中皂苷类成分是蒺藜的有效部位之一现 代药理研究证明，蒺藜的皂苷类成分在治疗与预防心脑血管疾病及抗衰老、增 强性功能、抑制迟发性变态反应等方面具有良好的效果国外己开发出增强性 功能以及软化血管的药物，我国市场上也己经出现以茎叶中蒺藜总皂为主要药 效成分的中药“心脑舒通胶囊” 、 “心脑舒通片” 但有关蒺藜在抗肿瘤方面的单 体活性成分研究报道较少 本研究在综述国内外对蒺藜的化学成分和药理研 究进展的基础上，利用各种色谱手段，包括硅胶，凝胶等常压柱色谱和高速逆 流色谱等从中药蒺藜全草中分离得到了化合物Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，其中化合物Ⅲ为消 旋体化合物。

进一步使用 HSCCC 色谱技术从消旋体化合物中拆分出化合物Ⅳ 并且通过波谱分析(IR，1HNMR，13CNMR，ESI/MS，1H-1HCOSY，HMBC，NOESY， HSQC 等)和化学方法鉴定了以上化合物的结构分别是：(Ⅰ)β-谷甾醇，(Ⅱ) β-谷甾醇-β-D-葡萄吡喃糖苷，(Ⅲ)(R，S)海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖 基(1-2)-[β-D-吡喃木糖(1-3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷， (Ⅳ)海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)-[β-D-吡喃木糖(1-3)]-β-D- 吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷 本研究对化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ 进行了药理实验，结果表明：只有化合物Ⅳ对 Wish 细胞的生长具有选择性抑制 并且对几种癌细胞显示出相当大的细胞毒性(MCF7(乳腺癌)、Be17402(肝癌)、 BGC823(胃癌)、Caco-2(结肠癌))化合物Ⅳ与其对应异构体组成的混合物以及 其它二个化合物没有明显的活性本论文分析了该现象产生的原因，若要揭示 其化学结构与药理活性之间的深层次关系，还有待于更深一步的科学研究。

本课题为蒺藜皂苷类化合物抗癌活性作用机理的研究及蒺藜药物开发提供了科 学的理论支撑正文内容正文内容蒺藜(Tribulus terrestris L.)，为蒺藜科(Zygophylaceae)蒺藜属 (Trihulus)植物，始载于《神农本草经》 ，为历版药典所收载味辛、苦，性微 温，有小毒，具有平肝解郁、活血祛风、明目、止痒的功效，用于头痛眩晕， 胸胁胀痛，乳闭乳痈，风疹瘙痒，其中皂苷类成分是蒺藜的有效部位之一现 代药理研究证明，蒺藜的皂苷类成分在治疗与预防心脑血管疾病及抗衰老、增 强性功能、抑制迟发性变态反应等方面具有良好的效果国外己开发出增强性 功能以及软化血管的药物，我国市场上也己经出现以茎叶中蒺藜总皂为主要药 效成分的中药“心脑舒通胶囊” 、 “心脑舒通片” 但有关蒺藜在抗肿瘤方面的单 体活性成分研究报道较少 本研究在综述国内外对蒺藜的化学成分和药理研 究进展的基础上，利用各种色谱手段，包括硅胶，凝胶等常压柱色谱和高速逆 流色谱等从中药蒺藜全草中分离得到了化合物Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，其中化合物Ⅲ为消 旋体化合物进一步使用 HSCCC 色谱技术从消旋体化合物中拆分出化合物Ⅳ 并且通过波谱分析(IR，1HNMR，13CNMR，ESI/MS，1H-1HCOSY，HMBC，NOESY， HSQC 等)和化学方法鉴定了以上化合物的结构分别是：(Ⅰ)β-谷甾醇，(Ⅱ) β-谷甾醇-β-D-葡萄吡喃糖苷，(Ⅲ)(R，S)海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖 基(1-2)-[β-D-吡喃木糖(1-3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷， (Ⅳ)海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)-[β-D-吡喃木糖(1-3)]-β-D- 吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷。

本研究对化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ 进行了药理实验，结果表明：只有化合物Ⅳ对 Wish 细胞的生长具有选择性抑制 并且对几种癌细胞显示出相当大的细胞毒性(MCF7(乳腺癌)、Be17402(肝癌)、 BGC823(胃癌)、Caco-2(结肠癌))化合物Ⅳ与其对应异构体组成的混合物以及 其它二个化合物没有明显的活性本论文分析了该现象产生的原因，若要揭示 其化学结构与药理活性之间的深层次关系，还有待于更深一步的科学研究 本课题为蒺藜皂苷类化合物抗癌活性作用机理的研究及蒺藜药物开发提供了科 学的理论支撑 蒺藜(Tribulus terrestris L.)，为蒺藜科(Zygophylaceae)蒺藜属(Trihulus) 植物，始载于《神农本草经》 ，为历版药典所收载味辛、苦，性微温，有小毒， 具有平肝解郁、活血祛风、明目、止痒的功效，用于头痛眩晕，胸胁胀痛，乳 闭乳痈，风疹瘙痒，其中皂苷类成分是蒺藜的有效部位之一现代药理研究证 明，蒺藜的皂苷类成分在治疗与预防心脑血管疾病及抗衰老、增强性功能、抑 制迟发性变态反应等方面具有良好的效果国外己开发出增强性功能以及软化 血管的药物，我国市场上也己经出现以茎叶中蒺藜总皂为主要药效成分的中药 “心脑舒通胶囊” 、 “心脑舒通片” 。

但有关蒺藜在抗肿瘤方面的单体活性成分研 究报道较少 本研究在综述国内外对蒺藜的化学成分和药理研究进展的基础 上，利用各种色谱手段，包括硅胶，凝胶等常压柱色谱和高速逆流色谱等从中 药蒺藜全草中分离得到了化合物Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，其中化合物Ⅲ为消旋体化合物 进一步使用 HSCCC 色谱技术从消旋体化合物中拆分出化合物Ⅳ并且通过波谱 分析(IR，1HNMR，13CNMR，ESI/MS，1H-1HCOSY，HMBC，NOESY， HSQC 等)和化 学方法鉴定了以上化合物的结构分别是：(Ⅰ)β-谷甾醇，(Ⅱ)β-谷甾醇-β- D-葡萄吡喃糖苷，(Ⅲ)(R，S)海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)-[β- D-吡喃木糖(1-3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷，(Ⅳ)海柯皂 苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)-[β-D-吡喃木糖(1-3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷 本研究对化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ进行了药理 实验，结果表明：只有化合物Ⅳ对 Wish 细胞的生长具有选择性抑制并且对几 种癌细胞显示出相当大的细胞毒性(MCF7(乳腺癌)、Be17402(肝癌)、BGC823(胃 癌)、Caco-2(结肠癌))。

化合物Ⅳ与其对应异构体组成的混合物以及其它二个 化合物没有明显的活性本论文分析了该现象产生的原因，若要揭示其化学结 构与药理活性之间的深层次关系，还有待于更深一步的科学研究 本课题为 蒺藜皂苷类化合物抗癌活性作用机理的研究及蒺藜药物开发提供了科学的理论 支撑 蒺藜(Tribulus terrestris L.)，为蒺藜科(Zygophylaceae)蒺藜属(Trihulus) 植物，始载于《神农本草经》 ，为历版药典所收载味辛、苦，性微温，有小毒， 具有平肝解郁、活血祛风、明目、止痒的功效，用于头痛眩晕，胸胁胀痛，乳 闭乳痈，风疹瘙痒，其中皂苷类成分是蒺藜的有效部位之一现代药理研究证 明，蒺藜的皂苷类成分在治疗与预防心脑血管疾病及抗衰老、增强性功能、抑 制迟发性变态反应等方面具有良好的效果国外己开发出增强性功能以及软化 血管的药物，我国市场上也己经出现以茎叶中蒺藜总皂为主要药效成分的中药 “心脑舒通胶囊” 、 “心脑舒通片” 但有关蒺藜在抗肿瘤方面的单体活性成分研 究报道较少 本研究在综述国内外对蒺藜的化学成分和药理研究进展的基础 上，利用各种色谱手段，包括硅胶，凝胶等常压柱色谱和高速逆流色谱等从中 药蒺藜全草中分离得到了化合物Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，其中化合物Ⅲ为消旋体化合物。

进一步使用 HSCCC 色谱技术从消旋体化合物中拆分出化合物Ⅳ并且通过波谱 分析(IR，1HNMR，13CNMR，ESI/MS，1H-1HCOSY，HMBC，NOESY， HSQC 等)和化 学方法鉴定了以上化合物的结构分别是：(Ⅰ)β-谷甾醇，(Ⅱ)β-谷甾醇-β- D-葡萄吡喃糖苷，(Ⅲ)(R，S)海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)-[β- D-吡喃木糖(1-3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷，(Ⅳ)海柯皂 苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)-[β-D-吡喃木糖(1-3)]-β-D-吡喃葡萄糖 基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷 本研究对化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ进行了药理 实验，结果表明：只有化合物Ⅳ对 Wish 细胞的生长具有选择性抑制并且对几 种癌细胞显示出相当大的细胞毒性(MCF7(乳腺癌)、Be17402(肝癌)、BGC823(胃 癌)、Caco-2(结肠癌))化合物Ⅳ与其对应异构体组成的混合物以及其它二个 化合物没有明显的活性本论文分析了该现象产生的原因，若要揭示其化学结 构与药理活性之间的深层次关系，还有待于更深一步的科学研究。

本课题为 蒺藜皂苷类化合物抗癌活性作用机理的研究及蒺藜药物开发提供了科学的理论 支撑 蒺藜(Tribulus terrestris L.)，为蒺藜科(Zygophylaceae)蒺藜属(Trihulus) 植物，始载于《神农本草经》 ，为历版药典所收载味辛、苦，性微温，有小毒， 具有平肝解郁、活血祛风、明目、止痒的功效，用于头痛眩晕，胸胁胀痛，乳 闭乳痈，风疹瘙痒，其中皂苷类成分是蒺藜的有效部位之一现代药理研究证 明，蒺藜的皂苷类成分在治疗与预防心脑血管疾病及抗衰老、增强性功能、抑 制迟发性变态反应等方面具有良好的效果国外己开发出增强性功能以及软化 血管的药物，我国市场上也己经出现以茎叶中蒺藜总皂为主要药效成分的中药 “心脑舒通胶囊” 、 “心脑舒通片” 但有关蒺藜在抗肿瘤方面的单体活性成分研 究报道较少 本研究在综述国内外对蒺藜的化学成分和药理研究进展的基础 上，利用各种色谱手段，包括硅胶，凝胶等常压柱色谱和高速逆流色谱等从中 药蒺藜全草中分离得到了化合物Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，其中化合物Ⅲ为消旋体化合物进一步使用 HSCCC 色谱技术从消旋体化合物中拆分出化合物Ⅳ并且通过波谱 分析(IR，1HNMR，13CNMR，ESI/MS，1H-1HCOSY，HMBC，NOESY， HSQC 等)和化 学方法鉴定了以上化合物的结构分别是：(Ⅰ)β-谷甾醇，(Ⅱ)β-谷甾醇-β- D-葡萄吡喃糖苷，(Ⅲ)(R，S)海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)-[β- D-吡喃木糖(1-3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷，(Ⅳ)海柯皂 苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)-[β-D-吡喃木糖(1-3)]-β-D-吡喃葡萄糖 基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷。

本研究对化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ进行了药理 实验，结果表明：只有化合物Ⅳ对 Wish 细胞的生长具有选择性抑制并且对几 种癌细胞显示出相当大的细胞毒性(MCF7(乳腺癌)、Be17402(肝癌)、BGC823(胃 癌)、Caco-2(结肠癌))化合物Ⅳ与其对应异构体组成的混合物以及其它二个 化合物没有明显的活性本论文分析了该现象产生的原因，若要揭示其化学结 构与药理活性之间的深层次关系，还有待于更深一步的科学研究 本。