沈大医院传出神经系统药理.ppt

传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论传出神经系统的结构与功能传出神经系统的结构与功能运动神经运动神经——骨骼肌骨骼肌植植物物神神经经——交交感感和和副副交交感感神神经经（（心心肌肌、、平滑肌、腺体等内脏器官）平滑肌、腺体等内脏器官）传出神经系统的递质传出神经系统的递质递递质质——细细胞胞间间传传递递信信息息的的物物质质传传出出神神经经 系系 统统 的的 主主 要要 递递 质质 有有 乙乙 酰酰 胆胆 碱碱（（acetylcholine, Ach））和和去去甲甲肾肾上上腺腺素素（（noradrenaline, NA））沈阳最好的妇科医院沈阳最好的妇科医院传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论传出神经系统递质合成与代谢传出神经系统递质合成与代谢Ach：：合成合成：乙酰辅酶：乙酰辅酶A+胆碱胆碱→→Ach（（胆碱乙酰化胆碱乙酰化酶酶 ）；）；消除消除：：Ach→→乙酸乙酸+胆碱（胆碱酯酶）胆碱（胆碱酯酶）NA：：合成合成：酪氨酸：酪氨酸→→经酪氨酸羟化酶经酪氨酸羟化酶→→多巴多巴→→经经多巴脱羧酶多巴脱羧酶→→多巴胺多巴胺→→ 经经β-β-羟化酶羟化酶→→ NA ；；消除消除：： 神经末梢再摄取神经末梢再摄取 或或 被代谢被代谢传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论传出神经系统受体分类和分布传出神经系统受体分类和分布胆胆胆胆碱碱碱碱能能能能受受受受体体体体N1神经节神经节N2骨骼肌骨骼肌M1眼睛、腺体眼睛、腺体M2心脏心脏M3平滑肌、腺体平滑肌、腺体肾肾肾肾上上上上腺腺腺腺素素素素能能能能受受受受体体体体αα1 1血管平滑肌血管平滑肌αα2 2突触前膜突触前膜ββ1 1心脏心脏ββ2 2支气管支气管血管平滑肌血管平滑肌传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论传出神经按递质分类：传出神经按递质分类：胆碱能神经胆碱能神经：神经末梢合成和释放的递质：神经末梢合成和释放的递质是是Ach，，包括：包括：①①交感、副交感节前纤交感、副交感节前纤维；维；②②运动神经；运动神经；③③副交感节后纤维；副交感节后纤维；④④极少数交感节后纤维，如汗腺分泌神极少数交感节后纤维，如汗腺分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经。

经和骨骼肌的血管舒张神经肾上腺素能神经肾上腺素能神经：神经末梢合成和释放的：神经末梢合成和释放的递质是递质是NA，，包括交感神经节后纤维包括交感神经节后纤维沈阳最好的妇科医院沈阳最好的妇科医院传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论传出神经系统的效应：传出神经系统的效应：肾上腺素能神经肾上腺素能神经肾上腺素能神经肾上腺素能神经：：：：神经末梢释放的递质是神经末梢释放的递质是神经末梢释放的递质是神经末梢释放的递质是NANA：：：：使心脏兴奋（使心脏兴奋（使心脏兴奋（使心脏兴奋（ββββ1 1 1 1））））、、、、皮肤粘膜内脏血管收缩（皮肤粘膜内脏血管收缩（皮肤粘膜内脏血管收缩（皮肤粘膜内脏血管收缩（αααα1 1 1 1））））或冠脉和骨骼肌或冠脉和骨骼肌或冠脉和骨骼肌或冠脉和骨骼肌血管舒张（血管舒张（血管舒张（血管舒张（ββββ2 2 2 2））））及支气管扩张（及支气管扩张（及支气管扩张（及支气管扩张（ββββ2 2 2 2）胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋：：：：神经末梢释放的递质是神经末梢释放的递质是神经末梢释放的递质是神经末梢释放的递质是AchAch：：：：使心脏抑制（使心脏抑制（使心脏抑制（使心脏抑制（MM1 1）、）、）、）、空腔器官平滑肌收缩（空腔器官平滑肌收缩（空腔器官平滑肌收缩（空腔器官平滑肌收缩（MM3 3）、）、）、）、腺体分泌腺体分泌腺体分泌腺体分泌MM1 1）、）、）、）、虹膜括约肌和睫状肌收缩（虹膜括约肌和睫状肌收缩（虹膜括约肌和睫状肌收缩（虹膜括约肌和睫状肌收缩（MM1 1））））以及以及以及以及骨骼肌收骨骼肌收骨骼肌收骨骼肌收缩（缩（缩（缩（N N2 2）。

传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论传出神经系统药物的基本作用传出神经系统药物的基本作用作用方式作用方式直接作用于受体直接作用于受体;影响递质包括递质的合成、转化、贮存和影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放等传出神经系统药物分类传出神经系统药物分类 拟似药拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药拟胆碱药和拟肾上腺素药拮抗药拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药抗胆碱药和抗肾上腺素药胆碱受体激动药胆碱受体激动药拟胆碱药拟胆碱药是一类作用与是一类作用与Ach相似的药物可相似的药物可分为分为胆碱受体激动药胆碱受体激动药和和抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药两类胆碱受体激动药分类胆碱受体激动药分类：：胆碱脂类胆碱脂类：乙酰：乙酰胆碱、卡巴胆碱、醋甲胆胆碱、卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱；碱、贝胆碱；生物碱类生物碱类：毛果芸香碱；：毛果芸香碱；Ｎ胆碱受体激动药Ｎ胆碱受体激动药：烟碱；：烟碱；毛果云香碱毛果云香碱（（pilocarpine, 匹鲁卡品）匹鲁卡品）作用机制作用机制：：直接激动直接激动M受体受体药理作用药理作用：：对眼睛和腺体作用最明显对眼睛和腺体作用最明显⑴⑴眼睛：眼睛：①①缩瞳；缩瞳；② ② 降低眼内压；降低眼内压；③ ③ 调调节痉挛。

节痉挛⑵⑵腺体：分泌增加腺体：分泌增加临床应用临床应用：：青光眼和虹膜炎青光眼和虹膜炎抗胆碱脂酶药抗胆碱脂酶药新斯的明新斯的明（（NeostigmineNeostigmine, , ProstigmineProstigmine））作用机制作用机制：：可逆性抑制胆碱酯酶（可逆性抑制胆碱酯酶（ChE），），使使Ach大量堆积大量堆积药理作用药理作用：：⑴⑴产生产生M M样和样和N N样作用样作用⑵⑵对骨骼肌兴奋作用最强；其对骨骼肌兴奋作用最强；其原因原因是：是：①①抑制抑制ChE；；②②直接激动骨骼肌直接激动骨骼肌N2；； ③③促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放AchAch新斯的明新斯的明临床应用临床应用：：①①重症肌无力；重症肌无力；②②腹胀气和尿腹胀气和尿潴留；潴留；③③阵发性室上性心动过速；阵发性室上性心动过速；④④非去非去极化型肌松药过量中毒极化型肌松药过量中毒不良反应不良反应：：胆碱能危象胆碱能危象其它抗胆碱酯酶药：其它抗胆碱酯酶药：毒扁豆碱、吡啶斯的毒扁豆碱、吡啶斯的明、酶抑宁、加兰他敏、依酚氯铵、安贝明、酶抑宁、加兰他敏、依酚氯铵、安贝氯铵、地美溴铵和他克林氯铵、地美溴铵和他克林。

有机磷酸酯类的毒理有机磷酸酯类的毒理毒性作用机制毒性作用机制：：与胆碱酯酶（与胆碱酯酶（ChEChE））结合，结合，持续抑制持续抑制ChEChE , ,使体内使体内Ach Ach 大量堆积，产生大量堆积，产生一系列一系列M M样和样和N N样症状样症状中毒途径中毒途径: :胃肠道、呼吸道、皮肤和粘膜胃肠道、呼吸道、皮肤和粘膜有机磷酸酯类的毒理有机磷酸酯类的毒理急性毒性急性毒性：：轻症轻症————M M样症状为主：眼、腺体、呼吸系样症状为主：眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、泌尿系统、心血管系统统、胃肠道、泌尿系统、心血管系统中度中毒中度中毒————M M样样+ +N N样症状；样症状；N N样症状有肌样症状有肌束颤动等束颤动等重度中毒重度中毒————M M样样+ +N N样样+ +CNSCNS症状；症状；CNSCNS由兴由兴奋到抑制直至昏迷奋到抑制直至昏迷慢性中毒：慢性中毒：主要症状有神经衰弱、腹胀、多汗等主要症状有神经衰弱、腹胀、多汗等碘解磷定碘解磷定ChEChE复活剂复活剂药理作用药理作用：：1 1、使磷酰化、使磷酰化ChEChE游离，恢复活性游离，恢复活性2 2、与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续、与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制抑制ChEChE。

与与ChEChE结合，减少有机磷酸酯与结合，减少有机磷酸酯与ChEChE结合该药该药T1/2=1小时，故应每小时反复给药小时，故应每小时反复给药氯磷定氯磷定作用与碘解磷定相似，但副作用较小作用与碘解磷定相似，但副作用较小有机磷酸酯类中毒的防治有机磷酸酯类中毒的防治预防：预防：加强管理加强管理急性中毒解救急性中毒解救：：⑴⑴消除毒物消除毒物⑵⑵使用解毒药使用解毒药①①及早、足量、反复使用阿托品及早、足量、反复使用阿托品②②同时使用同时使用ChEChE复活剂复活剂慢性中毒的治疗慢性中毒的治疗胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药Ⅰ ————M M受体阻断药受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药（（cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用分类：分类：受体选择性不同分受体选择性不同分：：M1、、M2、、M3、、N1、、N2胆碱受体阻断药；胆碱受体阻断药；用途不同分用途不同分：平滑肌解痛药，神经节阻断药，：平滑肌解痛药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。

骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药阿托品阿托品（（AtropineAtropine）） M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药作用机制作用机制：：竞争性拮抗竞争性拮抗Ach对对M（（M1~3））受体的激动作用，大剂量也可阻断受体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体药理作用药理作用：：⑴⑴抑制抑制腺体腺体分泌分泌⑵⑵对对眼睛眼睛的作用：的作用：①①散瞳；散瞳；②②眼内压眼内压升高；升高；③③调节麻痹调节麻痹⑶⑶松弛松弛平滑肌平滑肌阿托品阿托品⑷⑷心血管心血管系统：系统：①①加快心率；加快心率；②②改善传改善传导；导；③③扩张血管扩张血管⑸⑸兴奋兴奋中枢临床应用：临床应用：①①解除平滑肌痉挛；解除平滑肌痉挛；②②麻醉前麻醉前给药；给药；③③眼科；眼科；④④缓慢型心律失常；缓慢型心律失常；⑤⑤休休克；克；⑥⑥有机磷酸酯类中毒有机磷酸酯类中毒不良反应不良反应: :山莨菪碱：山莨菪碱：作用与阿作用与阿托品相似，稍弱，对托品相似，稍弱，对胃肠道和血管平滑肌胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高解痉作用选择性较高，，毒性低，主要用于感毒性低，主要用于感染性休克和内脏平滑染性休克和内脏平滑肌绞痛东莨菪碱东莨菪碱：：外周作用外周作用与阿托品相似，对眼与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品和腺体作用较阿托品强，其强，其特点是对中枢特点是对中枢有较强的抑制作用有较强的抑制作用，，可用于晕动病、麻醉可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的前给药及震颤麻痹的治疗。

治疗其它阿托品类生物碱其它阿托品类生物碱阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品合成扩瞳药：合成扩瞳药：后马托品后马托品：适用于一般眼科检查适用于一般眼科检查M1M1受体阻断药：受体阻断药：哌仑西平哌仑西平：抑制胃酸分泌，用于治疗消：抑制胃酸分泌，用于治疗消化性溃疡化性溃疡胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药ⅡⅡ ————N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N1N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药：神经节阻断药；：神经节阻断药；N N2 2胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药：骨骼肌松弛药：除极化型肌松药除极化型肌松药作用机制作用机制：：与与N2受体结合，使骨骼肌持续受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛去极化而松弛特点特点：：①①先有短暂的肌震颤；先有短暂的肌震颤；②②易产生快易产生快速耐受性；速耐受性；③③抗抗ChEChE药不能对抗此类药的肌药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强；松作用，反能加强；④④无神经节阻断作用；无神经节阻断作用；⑤⑤肌松作用有肌松作用有2 2个时相琥珀酰胆碱琥珀酰胆碱（司可林，（司可林，ScolineScoline））药理作用药理作用：：松弛骨骼肌，作用维持松弛骨骼肌，作用维持5 5分钟分钟体内过程：体内过程：在体内主要被血浆假性在体内主要被血浆假性ChEChE快速快速水解，新斯的明可抑制假性水解，新斯的明可抑制假性ChEChE而加强和而加强和延长司可林的作用。

延长司可林的作用临床应用临床应用：：短时手术或插管短时手术或插管不良反应不良反应：：①①呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹 ② ②肌梭损伤肌梭损伤 ③ ③高血钾高血钾 ④ ④眼内压升高等眼内压升高等沈阳最好的妇科医院沈阳最好的妇科医院非除极化型肌松药非除极化型肌松药作用机制作用机制：：与与N N2 2受体结合，竞争性阻断受体结合，竞争性阻断AchAch对对N2N2受体的激动，使骨骼肌松弛受体的激动，使骨骼肌松弛特点特点：：①①同类药物之间有相加作用；同类药物之间有相加作用；②②氨基甙类抗生素能加强肌松作用；氨基甙类抗生素能加强肌松作用；③③过量可用新斯的明抢救；过量可用新斯的明抢救；④④有神经节阻断作用有神经节阻断作用筒箭毒碱筒箭毒碱药理作用药理作用：：竞争性阻断竞争性阻断N N2 2受体松弛骨骼肌神受体松弛骨骼肌神经节阻断促进经节阻断促进组胺释放组胺释放临床应用临床应用：：目前已少用目前已少用肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂Ø肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药）（拟肾上腺素药） ：与肾上腺素受体结合，激动受体，产：与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用均为胺类，基本化生肾上腺素样作用。

均为胺类，基本化学结构为学结构为β-苯乙胺Ø分类分类：：а受体激动药、受体激动药、 а β受体激动药、受体激动药、 β受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素αααα1 1 1 1和和和和αααα2 2 2 2受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药作用机制作用机制作用机制作用机制：：：：激动激动激动激动αααα受体为主，对受体为主，对受体为主，对受体为主，对ββββ1 1 1 1受体也有较受体也有较受体也有较受体也有较弱的激动作用弱的激动作用弱的激动作用弱的激动作用药理作用药理作用药理作用药理作用：：：：1 1 1 1、收缩血管、收缩血管、收缩血管、收缩血管 2 2 2 2、兴奋心脏，作用较弱、兴奋心脏，作用较弱、兴奋心脏，作用较弱、兴奋心脏，作用较弱 3 3 3 3、升高血压、升高血压、升高血压、升高血压临床应用临床应用临床应用临床应用：：：：1 1 1 1、、、、休克休克休克休克 2 2 2 2、上消化道出血、上消化道出血、上消化道出血、上消化道出血不良反应不良反应不良反应不良反应：：：：1 1 1 1、局部组织缺血坏死、局部组织缺血坏死、局部组织缺血坏死、局部组织缺血坏死 2 2 2 2、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭间羟胺间羟胺αα1 1和和αα2 2受体激动药受体激动药（阿拉明）（阿拉明）作用机制：作用机制：除直接激动激动除直接激动激动αα外，还能促外，还能促进进NANA能神经末稍释放递质。

能神经末稍释放递质药理作用：药理作用：与与NANA相似，较弱、持久相似，较弱、持久临床应用临床应用：：取代取代NANA用于某些休克早期用于某些休克早期肾上腺素肾上腺素а、、 β受体激动药受体激动药作用机制作用机制：：激动激动αα和和ββ受体，敏感性受体，敏感性β>αβ>α药理作用药理作用：：（（1 1）兴奋心脏）兴奋心脏（（2 2）皮肤粘膜内脏血管收缩，骨骼肌血管）皮肤粘膜内脏血管收缩，骨骼肌血管和冠脉舒张和冠脉舒张（（3 3）血压）血压（（4 4）扩张支气管）扩张支气管（（5 5）增强代谢）增强代谢肾上腺素肾上腺素临床应用临床应用：：（（1 1）心脏骤停）心脏骤停（（2 2）过敏性休克）过敏性休克（（3 3）支气管哮喘）支气管哮喘（（4 4）与局麻药配伍和局部止血）与局麻药配伍和局部止血麻黄碱麻黄碱а а、、、、 β β受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药与肾上腺素比较其特点是：与肾上腺素比较其特点是：与肾上腺素比较其特点是：与肾上腺素比较其特点是：作用机制除直接激动作用机制除直接激动作用机制除直接激动作用机制除直接激动激动激动激动激动αααα和和和和ββββ受体外，还能促进受体外，还能促进受体外，还能促进受体外，还能促进NANANANA能神经末稍释能神经末稍释能神经末稍释能神经末稍释放递质。

放递质药理作用：药理作用：药理作用：药理作用：与肾上腺素相似但较弱，持久，性质与肾上腺素相似但较弱，持久，性质与肾上腺素相似但较弱，持久，性质与肾上腺素相似但较弱，持久，性质稳定，口服有效中枢兴奋作用明显；易产生稳定，口服有效中枢兴奋作用明显；易产生稳定，口服有效中枢兴奋作用明显；易产生稳定，口服有效中枢兴奋作用明显；易产生快速耐受性快速耐受性快速耐受性快速耐受性临床应用临床应用临床应用临床应用：：：：低血压状态、哮喘预防和轻症治疗、低血压状态、哮喘预防和轻症治疗、低血压状态、哮喘预防和轻症治疗、低血压状态、哮喘预防和轻症治疗、鼻塞等多巴胺多巴胺а а、、、、 β β受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药（（dopamine））作用机制作用机制作用机制作用机制：：：：激动激动激动激动αααα、、、、ββββ和多巴胺受体和多巴胺受体和多巴胺受体和多巴胺受体, , , ,敏感性：敏感性：敏感性：敏感性：多巴胺受体多巴胺受体多巴胺受体多巴胺受体> > > >β>αβ>αβ>αβ>α药理作用：药理作用：药理作用：药理作用：(1)(1)(1)(1)、兴奋心脏，作用较弱、兴奋心脏，作用较弱、兴奋心脏，作用较弱、兴奋心脏，作用较弱(2)(2)(2)(2)、肾和肠系膜血管舒张皮肤粘膜血管收缩、肾和肠系膜血管舒张皮肤粘膜血管收缩、肾和肠系膜血管舒张皮肤粘膜血管收缩、肾和肠系膜血管舒张皮肤粘膜血管收缩，，(3)(3)(3)(3)、血压、血压、血压、血压(4)(4)(4)(4)、舒张肾血管，排钠利尿、舒张肾血管，排钠利尿、舒张肾血管，排钠利尿、舒张肾血管，排钠利尿临床应用：临床应用：临床应用：临床应用：( ( ( (1)1)1)1)抗休克；抗休克；抗休克；抗休克；(2)(2)(2)(2)急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭异丙肾上腺素异丙肾上腺素β受体激动药受体激动药作用机制作用机制：：激动激动ββ受体（受体（ββ1 1和和ββ2 2））药理作用药理作用：：（（1 1）兴奋心脏；（）兴奋心脏；（2 2 2 2）舒张血管；）舒张血管；）舒张血管；）舒张血管；（（（（3 3 3 3）血压；（）血压；（）血压；（）血压；（4 4 4 4）舒张支气管；（）舒张支气管；（）舒张支气管；（）舒张支气管；（5 5 5 5）增强代谢。

增强代谢增强代谢增强代谢临床应用临床应用临床应用临床应用：：：：（（（（1 1 1 1）支气管哮喘；（）支气管哮喘；（）支气管哮喘；（）支气管哮喘；（2 2 2 2）房室传导阻）房室传导阻）房室传导阻）房室传导阻滞；（滞；（滞；（滞；（3 3 3 3）心脏骤停心脏骤停心脏骤停心脏骤停ββββ1 1 1 1受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药: : : :多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺, , , ,用于治疗心肌梗塞并用于治疗心肌梗塞并用于治疗心肌梗塞并用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭发心力衰竭发心力衰竭发心力衰竭肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药：肾上腺素受体阻断药：（（adrenoceptor blocking drugs））能阻断肾上腺素受体从而能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用受体激动药的作用分类分类：： а肾上腺素受体阻断药、肾上腺素受体阻断药、β肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明（（（（phentolaminephentolaminephentolaminephentolamine）（）（）（）（短效类）短效类）短效类）短效类） α α α α受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药作用机制作用机制作用机制作用机制：：：：阻断阻断阻断阻断αααα1 1 1 1和和和和αααα2 2 2 2受体受体受体受体药理作用药理作用药理作用药理作用：：：：（（（（1 1 1 1）舒张血管）舒张血管）舒张血管）舒张血管————————阻断阻断阻断阻断αααα受体和直接作用受体和直接作用受体和直接作用受体和直接作用（（（（2 2 2 2）兴奋心脏）兴奋心脏）兴奋心脏）兴奋心脏————————反射性兴奋和阻断突触前反射性兴奋和阻断突触前反射性兴奋和阻断突触前反射性兴奋和阻断突触前膜膜膜膜α2α2α2α2受体受体受体受体临床应用临床应用临床应用临床应用：：：：（（（（1 1 1 1）外周血管痉挛性疾病；（）外周血管痉挛性疾病；（）外周血管痉挛性疾病；（）外周血管痉挛性疾病；（2 2 2 2）嗜）嗜）嗜）嗜洛细胞瘤的诊断和治疗；（洛细胞瘤的诊断和治疗；（洛细胞瘤的诊断和治疗；（洛细胞瘤的诊断和治疗；（3 3 3 3）休克；（）休克；（）休克；（）休克；（4 4 4 4）心）心）心）心肌梗塞和心衰；（肌梗塞和心衰；（肌梗塞和心衰；（肌梗塞和心衰；（5 5 5 5）静滴）静滴）静滴）静滴NANANANA外漏。

外漏酚苄明酚苄明phenoxybenzaminephenoxybenzaminephenoxybenzaminephenoxybenzamine（（（（长效类）长效类）长效类）长效类）αααα受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药作用机制作用机制作用机制作用机制：：：：阻断阻断阻断阻断αααα受体受体受体受体药理作用药理作用药理作用药理作用：：：：舒张血管舒张血管舒张血管舒张血管, , , ,作用强大持久作用强大持久作用强大持久作用强大持久临床应用临床应用临床应用临床应用：：：：（（（（1 1 1 1）、外周血管痉挛性疾病）、外周血管痉挛性疾病）、外周血管痉挛性疾病）、外周血管痉挛性疾病（（（（2 2 2 2）、嗜洛细胞瘤的治疗）、嗜洛细胞瘤的治疗）、嗜洛细胞瘤的治疗）、嗜洛细胞瘤的治疗（（（（3 3 3 3）、休克）、休克）、休克）、休克α1α1α1α1受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂————————哌唑嗪哌唑嗪哌唑嗪哌唑嗪α2α2α2α2受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂————————育亨宾（萎必治）育亨宾（萎必治）育亨宾（萎必治）育亨宾（萎必治）ββ受体阻断药受体阻断药作用机制作用机制：：阻断阻断ββ受体受体药理作用药理作用：：（（1 1））ββ阻断受体作用：阻断受体作用：①①抑制心脏；抑制心脏；②②反反射性缩血管；射性缩血管；③③收缩支气管；收缩支气管；④④抑制抑制脂肪分解；脂肪分解；⑤⑤抑制肾素释放。

抑制肾素释放2 2）内在拟交感活性）内在拟交感活性（（3 3）膜稳定作用）膜稳定作用（（4 4）其它：抑制血小板聚集，减少房水形）其它：抑制血小板聚集，减少房水形成成ββ受体阻断药受体阻断药临床应用临床应用：：1 1、心律失常、心律失常2 2、心绞痛、心绞痛3 3、高血压、高血压4 4、甲状腺功能亢进、甲状腺功能亢进5 5、青光眼、青光眼不良反应不良反应：：1 1、胃肠道反应、胃肠道反应2 2、急性心衰、急性心衰3 3、诱发支气管哮喘、诱发支气管哮喘ββ受体阻断药受体阻断药1 1 1 1A A A A类类类类1 1 1 1B B B B类类类类2 2 2 2A A A A类类类类2 2 2 2B B B B类类类类3 3 3 3类类类类内在活性内在活性内在活性内在活性- - - -+ + + +- - - -+ + + +β1β1β1β1阻断阻断阻断阻断+ + + ++ ++ ++ ++ +β2β2β2β2阻断阻断阻断阻断+ ++ +- - - -- - - -+ + + +αααα阻断阻断阻断阻断+ + + +代表药代表药代表药代表药普萘普萘普萘普萘洛尔洛尔洛尔洛尔吲哚吲哚吲哚吲哚洛尔洛尔洛尔洛尔阿替阿替阿替阿替洛尔洛尔洛尔洛尔醋丁醋丁醋丁醋丁洛尔洛尔洛尔洛尔拉贝拉贝拉贝拉贝洛尔洛尔洛尔洛尔普萘洛尔普萘洛尔PropranololPropranolol 心得安心得安 1 1A A类类体内过程体内过程：：个体差异大个体差异大药理作用药理作用：：阻断阻断β1β1和和β2β2受体，没有内在受体，没有内在拟交感活性拟交感活性临床应用临床应用：：心律失常、心绞痛、高血压、心律失常、心绞痛、高血压、 甲状腺功能亢进甲状腺功能亢进阿替洛尔阿替洛尔和和美多洛尔美多洛尔atenololatenolol、、metoprololmetoprolol 2A 2A类类 选择性阻断选择性阻断β1β1受体，对受体，对β2β2受体作受体作用弱，对呼吸道平滑肌作用弱。

用弱，对呼吸道平滑肌作用弱噻吗洛尔噻吗洛尔（（1 1A A类）类）timodoltimodol 噻吗心安噻吗心安吲哚洛尔吲哚洛尔（（1 1B B类）类）pindololpindolol 心得静心得静拉贝洛尔拉贝洛尔（（3 3类）类）labetolollabetolol。