格列美脲片（格列美脲片（1mg）说明书.pdf

核准日期】 格列美脲片格列美脲片格列美脲片格列美脲片（（（（1mg））））说明书说明书说明书说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：格列美脲片 商品名称：迪北 英文名称：Glimepiride Tablets 汉语拼音：Geliemeiniao Pian 【成份】格列美脲 化学名称:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基）乙基)-苯磺酰]-3-（反式-4-甲 基环己基）-脲, 化学结构式： 分子式：C24H34N4O5S 分子量：490.62 【性状】 本品为白色片 【适应症】2 型糖尿病 【规格】 1mg 【用法用量】 在医生指导下使用本品， 并据医生处方按时按量服用， 服用本品时， 不得咀嚼， 并以足量的水（约半杯）送服 对于糖尿病患者， 格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量， 必须定期测量空腹血糖 和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量； 测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗 效果 通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为 1-2mg(相当于 1 片-2 片)，每 天一次。

那些对降糖药敏感的患者应以 1mg（1 片）每天一次开始，且应谨慎调整剂量格 列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系 格列美脲最大初始剂量不超过 2mg(2 片) 违反治疗方案的患者，会突发低血糖反应未严格控制饮食和未遵守给药方案的患者， 得不到满意的治疗效果 通常维持剂量：通常维持量是 1-4mg（1 片-4 片）每天一次，推荐的最大维持量是 8mg （8 片）每天一次剂量达到 2mg（2 片）后，剂量的增加应根据患者的血糖变化，每 1 周 -2 周剂量上调不超过 2mg（2 片） 格列美脲的治疗一般需长期进行，通过对糖化血红蛋白 水平的测定（如 3-6 个月一次）来监测其长期疗效 用药时间：由医生根据病人的生活方式来确定其用药时间一般一天一次顿服即可，建 议于早餐之前服用，若不吃早餐，则于第一餐之前即刻服用尤其注意，服药后不要忘记进 餐若发生服药差错，如漏服一次药量，不可于下次服药时以大剂量来矫正对于这些差错 （特别是漏服一次药量或进餐） 或在病人不能按时服药的某些情况下， 病人需事先与医生讨 论，并获同意后方可采取相应措施，如发现服用剂量过高或服用了额外的剂量，必须立即通知医生。

后续剂量调整：随着糖尿病症状的改善，胰岛素敏感性的增加，格列美脲的需要量也应 逐渐减少，为避免低血糖的发生，应及时减少用量，甚至停用 当病人的体重或病人的生活方式发生改变或出现其他情况， 导致病人易出现低血糖或高 血糖（见注意事项）时也应考虑调整剂量 从其他口服降糖药改为本品： 本品与其他口服降糖药没有确切的剂量关系 当用本品代 替其他口服降糖药时，建议起始剂量为每天 1mg（1 片） ，即使正在使用最大剂量的其他口 服降糖药时也应如此所有本品剂量的增加，都应该遵照上述“初始剂量及剂量调整方法” 的要求去做考虑到以前降糖药的效力及持续时间，需要中断一下治疗，以避免药物累加作 用而引起低血糖 【不良反应】 据国外资料报道：两个大范围的对照研究，研究时间为一年，结果表明低血 糖的发生率在 0.9-1.7%血糖值小于 60mg/dl 为了评价格列美脲的安全性， 在美国及其他国家进行了对照试验 （其中在美国进行的对 照试验受试者为 2013 名，在其他国家的受试者总数为 1551 名） ，在受试者中，有 1650 名以 上患者接受了一年的治疗， 除观察到低血糖反应外， 在美国进行的以安慰剂为对照的试验中， 还有以下的不良反应，其发生率≥1%，这些不良反应有可能或很有可能与格列美脲有关。

不良反应如下： 格列美脲不良反应发生率≥1%的情况 格列美脲 安慰剂 总治疗组 746 100% 294 100% 头晕 13 1.7% 1 0.3% 乏力 12 1.5% 3 1% 头痛 11 1.5% 4 1.4% 恶心 8 1.1% 0 0 胃肠道反应：呕吐、腹痛、腹泻均有报导，但安慰剂对照试验的发生率小于 1%有 报道转氨酶升高但很少有胆汁性黄疸发生 皮肤反应：过敏性皮肤反应的发生率小于 1%，表现为瘙痒、红斑、荨麻疹样、麻疹样 或斑丘疹样皮损等 上述皮肤反应可能仅短暂出现， 即使继续使用格列美脲也可能自行消失 如果皮肤反应持续存在， 应该停药 有报道使用磺酰脲类药物的患者发生迟发性的血卟啉症 和光敏性反应 血液反应：有报导使用磺酰脲类药物会引起白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶 血性贫血、再生障碍性贫血和各类血细胞减少症 代谢反应： 有报导使用磺酰脲类药物的患者发生肝性卟啉症， 但是还没有使用格列美脲 引起这类反应的报导有关格列美脲和所有其他磺酰脲类药物所引起的低钠血症均有报道， 最常见的发生在合并使用其他药物治疗的患者，或处于引起低钠血症的状态，或抗利尿素 （ADH）的释放增加的情况。

其他反应：使用格列美脲的患者会发生视力调节变化、视力模糊，被认为与血糖变化 有关， 且在治疗初始较明显， 这种情形也可见于未经治疗的糖尿病患者， 可通过治疗而减少 在格列美脲的安慰剂对照试验中， 视力模糊发生率在安慰剂组为 0.7%， 格列美脲组为 0.4% 【禁忌】 格列美脲在下列患者中禁用： 1、已知对格列美脲、其他磺脲类，其他磺胺类或赋形剂中任何成分过敏者禁用 2、本品不适用于 1 型糖尿病的治疗，曾有酮症酸中毒病史、糖尿病酮症酸中毒、糖尿 病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人禁用 3、对于严重肝功能损害的病人和透析病人使用本品，尚无足够经验严重肾脏损害或 肝功能损害的病人，应改为胰岛素治疗，这不仅仅只是为了更好地控制血糖 4、妊娠和哺乳：妊娠期不能服用本品，否则会伤害胎儿妊娠期病人应换成使用胰岛 素，对计划怀孕的病人应建议换用胰岛素治疗 5、为防止可能自乳汁吸收伤害婴儿，哺乳妇女不要服用本品，应该用胰岛素治疗或停 止哺乳 【注意事项】 一、增加心血管事件死亡率的特别警告： 据国外文献资料报导， 与单纯饮食治疗或饮食加胰岛素治疗比较， 口服降糖药物的应用 与心血管事件死亡率增高有关。

这个警告基于 UGDP（University Group Diabetes Program） 的一个长期的预期临床治疗研究， 这项研究是用来评价降糖药对预防和延迟 2 型糖尿病患者 血管并发症的作用有 823 例患者被随机分配到四个治疗组中一组（Diabetes，19supp2： 747-830，1970） UGDP 报导经饮食加固定剂量甲苯磺丁脲治疗（1.5g/每天）5-8 年的患者，其心血管事 件死亡率是单纯饮食治疗患者的 0.5-2 倍由于心血管事件死亡率的升高而中断了甲苯磺丁 脲的使用，总死亡率显著升高尚未被观察到这样就限制了研究整体死亡率增高的机会，尽 管这些结果有争议，但 UGDP 的研究为这个警告提供了足够的依据应该告诉患者使用格 列美脲的潜在危险、益处以及治疗选择模式 尽管这项研究只涉及一个磺酰脲类药物（甲苯磺丁脲） ，但考虑这类药物化学结构和作 用模式十分近似，从安全方面考虑这个警告也适用于这类药物的其他口服降糖药 二、一般的注意事项： 1、对于 2 型糖尿病，控制饮食和运动是初始的治疗方法 2、控制热量、减轻体重和运动对肥胖型糖尿病患者是必要的适当的饮食控制和运动 对控制血糖和改善高血糖症状方面是有效的。

除了有规律的体力活动外， 心血管危险因素一 旦发现应采取措施予以纠正 3、医生和患者除了考虑饮食和运动疗法外，应考虑应用格列美脲，且不应该把格列美 脲视为饮食和运动疗法的替代和避免饮食控制的便利途径 此外， 单纯饮食控制和运动疗法 降低血糖是暂时的，因此要求短期服用格列美脲 4、在维持治疗方案中，如果不能有效地降低血糖，格列美脲的单纯治疗应该中断应 根据临床和实验室指标来判断 5、对于无症状病人采用格列美脲治疗，有效控制 2 型糖尿病患者的血糖对预防长期糖 尿病所致心血管和神经系统并发症方面的作用尚未被确认 然而， 控制糖尿病和并发症试验 （DCCT）表明糖化血红蛋白和血糖的控制与胰岛素依赖型患者的视网膜病变、神经系统病 变和肾病的降低有关 6、低血糖反应：所有的磺酰脲类药物均可导致低血糖反应选择合适的病人和剂量、 正确的用药对避免低血糖反应是重要的 在治疗的最初几周内， 出现低血糖的危险性可能增 加，需要给予特别观察肾功能损害的患者对于格列美脲低血糖效应可能更敏感推荐起始 剂量 1mg(1 片)每天一次，以后适量调整剂量 导致低血糖的因素包括： ◆不愿或者无能力合作者（多见于老年患者） ◆营养不良，饮食无规律或未及时进餐 ◆体力消耗和碳水化合物摄入的不平衡 ◆饮食改变 ◆饮用酒精，特别是在未及时进餐的情况下 ◆肾功能损害 ◆肝功能严重受损 ◆过量服用本品 ◆某些影响碳水化合物代谢的内分泌系统出现代偿性的紊乱或低血糖的反向调节 （例如 一些甲状腺功能紊乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全） ◆与其他某些药物合用（见“药物相互作用” ） 病人应该将这些因素和低血糖的发生情况告诉医生，以便获得特别观察。

如果病人有这些导致低血糖的危险因素存在， 就应调整本品剂量或整个治疗方案， 病人 在治疗中患有其他疾病或改变了生活方式时，也应调整治疗 这些反映机体肾上腺素能反向调节作用的低血糖症状在以下情况时会减弱或缺乏如： 低血糖缓慢发生时（尤其老年病人） ，以及有自主神经病变或同时服用β-阻滞剂、氯压定、 利血平、胍乙啶或其他抗交感神经药物的病人 治疗低血糖的方法几乎总是立即摄入碳水化合物而获迅速控制 （葡萄糖或蔗糖， 如糖块、 含糖的果汁或加糖的茶） ，为此，病人应随身携带至少 20g 葡萄糖可以请求其他人的帮助， 以避免发生意外人工甜味剂对治疗低血糖无效 从其他的磺脲类药物获知，尽管开始能成功地控制低血糖，但低血糖仍会再次出现，所 以仍需对病人密切观察严重的低血糖需要紧急治疗及医生的随访，某些情况下，病人需要 住院治疗 若由不同的医生治疗（如住院、出现意外事故、在度假时生病） ，病人应告知医生糖尿 病情况及以往治疗情况 在一些特殊的紧急情况下（如创伤、手术、发热感染） ，血糖的控制恶化，此时需要临 时改用胰岛素治疗 由于低血糖或高血糖的发生， 可能导致警觉性和反应性下降， 特别是在更改治疗方法的 前后或没有按时服用本品的时候，很可能会影响驾车或操纵机器。

7、血糖的失控：当一个生活有规律的糖尿病患者处于应激状态，如发热、创伤、感染、 外科手术时，可发生血糖失控这时有必要在使用格列美脲的同时加用胰岛素，甚至单纯用 胰岛素治疗任何口服降糖药物，包括格列美脲的患者，经过一段时间的治疗，血糖降到要 求的水平后，其有效性会降低，这可能是糖尿病在进一步加重或者是对药物反应性降低这 种现象称为继发性失效， 以区分初次给药的原发性失效 此时可以实施格列美脲和胰岛素的 联合应用二者的联合应用增加了低血糖发生的机会 8、患者须知：应让患者了解格列美脲的潜在危险、益处以及治疗选择方式也应告诉 患者坚持饮食、运动疗法和按时测血糖的重要性应向患者及家属解释低血糖的危险，它的 症状和治疗方法，也应解释原发性和继发性失效的可能 9、实验室的检查：应定期监测空腹血糖以判断疗效，通常每 3-6 个月监测糖化血红蛋 白来更精确地评价长期血糖控制 10、尚无格列美脲对儿童患者的安全性和有效性的研究，故不推荐儿童应用格列美脲 11、老年人、虚弱和营养不良的患者或肝肾功能不全的患者初始剂量、剂量上调和维持 量应慎重以避免低血糖反应 12、接受其他口服降糖药物的患者：当患者使用的其他磺脲类药物需改为格列美脲时， 无须过渡期。

当从原较长半衰期的磺脲类药物（如氯磺丙脲）转为格列美脲时，因药物有潜在的交叉效应，须在 1-2 周内严密观察患者。