放射性药物-核医学与核药学教学、学习课件.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第四章 放射性药物,放射性核素标记化合物：,它是指在化合物分子中引入可起示踪作用的放射性核素，并保持原有化合物的理化和生物学性质不变的一类化合物放射性药物(radio pharma ceuticals)：,凡是用于诊断和治疗的放射性核素及其标记化合物大多数由放射性核素和被标记部分两部分组成，被标记部分可以是化合物、抗生素、血液成分、生化制剂（多肽、激素等）、生物制品（单克隆抗体等），也有一小部分为放射性核素的无机化合物，如Na,131,I、氯化亚铊（,201,TlCl）氯化锶（,89,SrCl）等1.基本概念,一.分 类,1、按照放射性药物的用途分类,：,（1）离子型放射性药物：,该药物以离子形式在体内特定组织器官发生特殊分布而被使用如,113m,In离子能与血浆的输铁蛋白结合，可以作血池扫描；相反,99m,TcO,4,-,和血浆蛋白结合不紧密，故不能作血池扫描，但它能穿过内皮细胞而适合作脑扫描2、按照放射性药物的理化性质分类：,（2）胶体型放射性药物：,放射性胶体是许多颗粒的混悬液，静脉注入的胶体可作为机体的异物被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，故放射性胶体是网状内皮系统最好的显像剂。

如,99m,TcO4-植酸钠与血浆中的Ca,2+,鳌合形成不溶性的胶体作肝显像二、放射性药物的特点,1.,具有放射性,2.,不恒定性,3.,引入量少,4.,计量单位及治疗基础不同,5.辐射自分解,辐射自分解:,放射性核素发出的粒子或射线直接作用放射性药物本身，引起其标记化合物结构改变或生物活性丧失，从而导致放射性药物在体内生物学行为改变，这种现象称作辐射自分解例如，缓解骨转移疼痛的治疗药物,153,SmEDTMP（乙二胺四甲烯磷酸盐），由于辐射自分解，导致骨摄取减少，肝摄取增加，不仅影响了治疗效果，也增加了患者的辐射吸收量三、放射性药物的要求,1.,合,适,射,线,类,型,和,能,量,2.,合,适,的,物,理,半,衰,期,3.,生,物,学,指,标,4.,其,他,2、运转及参与代谢：,某些药物被吸收后，参与的细胞有关代谢如,131,I由于参与甲状腺素的合成而浓聚于甲状腺；,59,Fe参与血红蛋白合成而浓集于骨髓；,75,Se可被胰腺吸收与利用；,18,F-FDG参与脑的能量代谢等3、离子交换作用：,99m,TC-焦磷酸盐用于骨显像，是因为焦磷酸盐能与骨中PO,3-,4,交换，实现浓聚而进行显像的。

4、简单的弥散和分布：,将放射性药物引入体内某空间，可显示该空间的大小和形态例如将放射性氪，氙气弥散至肺泡内，作为肺功能的显像与测定5、细胞吞噬和胞饮作用：,肝、脾、骨髓的内皮系统具有识别和吞噬外来颗粒的功能，放射性药物易于集中于这些器官而显像如脾脏具有吞噬衰老受伤红细胞的功能因此，放射性标记的受伤红细胞可用于脾脏显像2 放射性药物的制备,生产放射性核素,放射性核素与配体的结合,合成配体,制备过程,放射性核素发生器：,是一种从长半衰期放射性核素(母体)中分离得到短半衰期的衰变产物(子体)的一种装置，俗称,母牛(cow),由于母体和子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一定的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完，就好象母牛可以每天按时挤奶一样最常用的是,99,Mo-,99m,Tc及,113,Sn-,113m,In两种发生器目前应用最广泛的核素发生器:,99,Mo-,99m,Tc与,113,Sn-,113m,In两种二、配体的合成,剂量低，无毒副作用；,能提供至少一个功能团，以便于标记；,标记产品稳定性好；,易于制成药盒三、放射性核素与配体的标记方法,1、同位素交换法,AX+BX*AX*+BX,3、生物合成法,2、化学合成法,4、络合/螯合法,四、放射性药物标记制备中应考虑的因素,1、标记物的稳定性,2、失活或变性,3、同位素效应,4、辐射自分解,3 放射性药物的质量检验和管理,质,量,检,验,物,理,检,验,化,学,检,验,生,物,检,验,1.,物,理,性,状,3.,放,射,性,比,活,度,2.,放,射,性,核,素,纯,度,1.,放,射,化,学,纯,度,2.,化,学,纯,度,3.,PH,和,离,子,强,度,1.,无,菌,检,验,4.,生,物,活,性,检,验,3.,毒,性,试,验,2.,热,源,试,验,1)体内稳定,较长时间在靶组织浓集停留；,2)半衰期最好为1-5天；,3)核素发射或射线或兼有射线；,4)射线能量适中,在相对短时间内能完全沉,积于靶组织；,5)靶/非靶组织比(T/NT)3。

二、理想的核素治疗药应具备以下条件,四.放射性药物,的研究进展,1.单克隆抗体,放射性药物,2.多肽类放,射性药物,.放射免疫显像,.放射免疫治疗,.肿瘤显像,和治疗剂,.血栓显像剂,.炎症/感染,灶显像剂,五、放射性药物管理,1、放射性药品生产、经营的管理,2、放射性药品使用的管理,。