
cGMP蛋白激酶系统.pptx
11页单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,第三节,cGMP,蛋白激酶系统,此类激酶活性较低,NO,GC,PKG,蛋白质磷酸化,使有关蛋白或酶类的,丝、苏,氨酸残基磷酸化,依赖,cGMP,的蛋白激酶(,PKG,),GC,GTP,cGMP,激 素,R,胞 膜,一、,cGMP,的合成和降解,GTP,G,Mg,2+,PPi,cGMP,磷酸二酯酶,H,2,O,Ca,2+,或,Mg,2+,5-GMP,存在部位,:,可溶型,GC,:胞液,由,、,两个亚基组成,颗粒型,(,膜结合型),GC,:质膜,,跨膜蛋白,胞外,N,端有结合心房肽等的部位,配体结合域,蛋白激酶结构域,环化酶催化域,环化酶催化域,颗粒型,可溶性,激活剂分,GC,:,可溶型,:,两亚基构成二聚体,,NO,激活,,Heme,为辅基,,NO,通过,heme,调节,GC,活性;,颗粒型:,单螺旋跨膜蛋白,心钠肽、脑钠肽、,C,类钠肽激活Mw120180kd,,,N,端为配体结合域,胞内,C,端为,GC,催化活性域肠型,:鸟苷素(,guanylin,)激活,构成同工酶,其生物效应通过,PKG,来实现。
NO,与,cGMP,产生:,NO,:,NOS,作用下,精氨酸生成瓜氨酸,NO,NO,激活可溶型,GC,,促使,cGMP,的生成体内,NOS,:,组成型,NOS,(,constitutive cNOS,),:,神经型,NOS,(,neuronal NOS,,,nNOS,),内皮型,NOS,(,endothelial NOS,,,eNOS,)诱导型,NOS,(,inducible iNOS,)最新研究发现,,iNOS,以组成成分存在于许多细胞中,而,nNOS,也存在于非神经细胞中,,故将,NOS,分为,NOSI,(,nNOS,)、,NOSII,(,iNOS,)、,NOSIII,(,eNOS,)二、,cGMP,的功能,(,1,),激活依赖,cGMP,蛋白激酶(,PKG),PKG,活性低,仅占细胞总,PK,的,2%,(,2,)浓度高时,交叉激活,PKA,(,3,),cGMP,激活,PDE,磷酸二酯酶家族,水解,cAMP,、,cGMP,(,4,)视觉嗅觉系统存在,cGMP,控制的阳离子通道,cGMP,具利尿、舒张血管、抑制血小板凝集、降低血管内层通透性对抗心肌负性作用、血小板凝集,从而减轻交感神经兴奋的伤害。
Ach,使血管壁平滑肌舒张作用:,促使内皮细胞合成并释放,NO,,以,NO,为信号分子 发挥作用硝酸甘油的作用机理新解释),许多类型的神经细胞利用,NO,对邻近细胞发出信号CO,:为细胞间信号分子,其作用途径与,NO,相同,),NO,对血管平滑肌细胞的调节,。
