
第四章第三节肾上腺素讲课文档.ppt
37页第四章第三节肾上腺素第一页,共三十七页优选第四章第三节肾上腺素2第二页,共三十七页一、M阻断药 M1胆碱受体阻断药:阿托品 哌仑西平M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药:阿托品 M3胆碱受体阻断药:阿托品 异丙基阿托品第三页,共三十七页 阿托品(atropine) 从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱现已人工合成毛地黄毛地黄 ( foxglove ) 颠茄颠茄 ( deadly nightshade ) 地高辛地高辛 ( digoxin ) 阿托品阿托品 ( atropine )第四页,共三十七页药理作用 阿托品是M胆碱受体阻断药,竞争性阻断胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用第五页,共三十七页1.抑制腺体分泌 唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量也用于麻醉前给药,目的是减少呼吸道腺体分泌,防止吸入性肺炎第六页,共三十七页2.对眼睛的作用(1)扩瞳第七页,共三十七页2)眼内压升高第八页,共三十七页3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹 睫状肌 悬韧带第九页,共三十七页第十页,共三十七页。
3.解除内脏平滑肌痉挛 阻断平滑肌的M受体,松弛多种平滑肌,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显 胃肠平滑肌尿道平滑肌及膀胱逼尿肌输尿管胆道支气管子宫第十一页,共三十七页4.兴奋心脏 阻断心脏的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用1)心率加快: 较大剂量阿托品(mg)心率加快作用比较明显,(2)加快房室传导第十二页,共三十七页5.血管与血压 大剂量可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改善微循环 对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热 血管扩张作用与M受体阻断无关 可能是阻断受体或直接血管扩张或由于体温升高后的代偿性散热反应第十三页,共三十七页6.中枢作用 较大剂量(12mg)可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层 中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等7.解救有机磷中毒第十四页,共三十七页临床应用1.解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛胆绞痛或肾绞痛:阿托品哌替啶第十五页,共三十七页2.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配眼镜(3) 眼底检查青光眼的视神乳头损害球后视神经炎视神经乳头水肿第十六页,共三十七页3.抑制腺体分泌 (1)全身麻醉前给药 目的:防止吸入性肺炎 (2)严重的盗汗及流涎症4.心动过缓及房室传阻滞5.抗休克6.解除有机磷酸酯中毒第十七页,共三十七页。
不良反应不良反应1.1.副作用:口干、皮肤干燥(副作用:口干、皮肤干燥(0.5mg0.5mg), 心率加快、瞳孔散大、视力模糊(心率加快、瞳孔散大、视力模糊(1mg1mg)2.2.中毒(中毒(5 5 10mg), 致死量:成人致死量:成人80 130mg130mg,儿童,儿童10mg 10mg 禁忌证禁忌证青光眼、前列腺肥大者老年男性慎用青光眼、前列腺肥大者老年男性慎用第十八页,共三十七页 用药护理 1. 1. 治疗感染性休克时,应先补充血容量,以免血压下降,并治疗感染性休克时,应先补充血容量,以免血压下降,并注意观察体温,必要时给予物理降温注意观察体温,必要时给予物理降温2.解救有机磷中、重度中毒时,应合用碘解磷定,且因有解救有机磷中、重度中毒时,应合用碘解磷定,且因有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大,用量可不受药机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大,用量可不受药典规定的极量所限,需达到典规定的极量所限,需达到“阿托品” ”化第十九页,共三十七页山莨菪碱(654-2)解除:胃肠平滑肌痉挛 血管痉挛 主要用于感染性休克及内脏绞痛青光眼及前列腺肥大者禁用第二十页,共三十七页 东莨菪碱 对腺体抑制作用强。
易进入中枢,中枢抑制作用强,小剂量镇静,较大剂量催眠 主要用于麻醉前给药 也能抗晕动病、治疗帕金森病 禁忌证同阿托品第二十一页,共三十七页阿托品的合成代用品(一)合成扩瞳药后马托品作用快,维持时间短主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查第二十二页,共三十七页表4-3 人工合成扩瞳药与阿托品对眼的作用比较药 物浓度/%扩瞳作用调节麻痹作用达峰时间/分消失时间/天达峰时间/小时消失时间/天阿托品130-40710日13日712日后马托品1.0-2.040-6012日0.5-112日托吡卡胺0.5-1.020-400.250.5小于0.5尤卡托品2.0-5.0301/12-1/4-第二十三页,共三十七页二)合成解痉药溴丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦(胃复康) 选择性阻断胃肠平滑肌M受体,对胃肠解痉作用强而持久 可减少胃酸的分泌 用于胃肠道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病 贝那替秦易通过血脑屏障,有安定作用,适用于伴焦虑症的溃疡病人第二十四页,共三十七页三)选择性M受体阻断药 哌仑西平、替仑西平特点: 选择性阻断M1受体,抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,用于消化性溃疡病的治疗第二十五页,共三十七页二、N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)第二十六页,共三十七页。
药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断 阻断交感神经节,小动脉、静脉血管扩张,血压明显降低 曾用于治疗高血压危象降压作用强大而可靠,维持时间短 目前用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血也用于主动脉瘤手术第二十七页,共三十七页 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 琥珀胆碱(司可林)骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药 第二十八页,共三十七页 除极化型肌松药-琥珀胆碱(司可林) 与神经肌接头后膜N2受体结合,产生与Ach相似的,较持久的除极作用,使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛第二十九页,共三十七页特点:1.药物作用开始,常出现短暂的肌束颤动2.快速耐受性3.抗AchE药新斯的明不能解除其中毒作用,反能加强中毒作用因新斯的明抑制AchE,减少琥珀胆碱的代谢第三十页,共三十七页非除极化型肌松药肌松药-泮库溴铵 与Ach竞争神经肌接头的N2 2受体,阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛 抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用因本类药物代谢不受AchE的影响第三十一页,共三十七页三、有机磷酸酯类中毒及其解救有机磷酸酯类: 农业杀虫剂-敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷(1605)、内吸磷(1059)、甲拌磷(3911)、马拉硫磷(4049) 战争化学武器:沙林、塔崩等中毒途径: 呼吸道、消化道、皮肤黏膜 第三十二页,共三十七页。
中毒原理: 有机磷酸酯类+胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶乙酰胆碱在突触间隙积蓄过度激动M、N受体,并作用于中枢神经系统第三十三页,共三十七页中毒表现: 1 1M M样症状:样症状: 乙酰胆碱过度兴奋乙酰胆碱过度兴奋M受体使有关效应器功能失常:腹受体使有关效应器功能失常:腹痛、腹泻、大小便失禁、瞳孔缩小、心动过缓、出汗、痛、腹泻、大小便失禁、瞳孔缩小、心动过缓、出汗、流涎、呼吸困难、血压变化等流涎、呼吸困难、血压变化等2N N样症状:样症状: 乙酰胆碱过度兴奋乙酰胆碱过度兴奋N N受体:骨骼肌震颤、抽搐,血受体:骨骼肌震颤、抽搐,血压变化等压变化等3. 3. 中枢症状(先兴奋后抑制):中枢症状(先兴奋后抑制): 躁动不安、谵语、失眠等,甚至由于过度兴奋转入躁动不安、谵语、失眠等,甚至由于过度兴奋转入抑制而表现昏迷、呼吸衰竭等抑制而表现昏迷、呼吸衰竭等第三十四页,共三十七页轻度中毒:轻度中毒: M M样症状为主;中度中毒: M M样症状加重,尚有N N样骨骼肌兴奋;样骨骼肌兴奋;严重中毒:严重中毒: 明显的M M及及N样症状,明显的中枢症状 可因呼吸中枢麻痹、支气管痉挛、肺水肿或呼吸可因呼吸中枢麻痹、支气管痉挛、肺水肿或呼吸肌麻痹等导致呼吸困难危及生命。
肌麻痹等导致呼吸困难危及生命 第三十五页,共三十七页阿托品阿托品 M受体阻断药,解除M样症状,也能透过血脑屏障进入中枢,对抗乙酰胆碱引起的呼吸抑制,消除部分中枢中毒症状 但不能复活胆碱酯酶,对骨骼肌震颤等N样症状无效,也不能使被抑制的乙酰胆碱E复活 单独应用适于轻度中毒,中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用第三十六页,共三十七页注意: 有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大,必须尽早、足量、反复用药,用量可不受药典规定的极量所限 “阿托品化”:瞳孔散大、皮肤潮红干燥、心率加快、肺部罗音明显减少或消失、意识好转甚至出现轻度躁动不安第三十七页,共三十七页。












