药物专利申请的撰写和答复.ppt

医药专利申请的 撰写和答复问题专利局医药生物发明审查部 赵喜元• 撰写问题(审查)• 答复或克服 –意见陈述 –修改申请文件• 医药领域申请的特点 –组合物(药物制剂) –方法定义产品(中药) –制药用途(治疗疾病的方法)–效果实验数据• 说明书充分公开–清楚、完整、充分公开 –发明目的(做什么)、技术方案(怎么做)、技术效果( 做得如何) –组分名称：清楚到能够获得或者制得 – 组分含量或者配比：确定(多少、重量比、体积比)， 能够实施(百分含量)– 制备方法和使用方法：获得产品、能够使用 – 效果数据：实现发明目的• 说明书充分公开–“治疗急慢性中耳炎的中药配方”，其说明书全文 如下： – “这种治疗急慢性中耳炎的药属于一种药品，是治疗 急慢性中耳炎的制剂在临床应用中对流脓性慢性中 耳炎患者有奇效，此药能为慢性中耳炎患者减轻病痛 目前我国在临床尚无治疗流脓性慢性中耳炎的有效 药品本制剂由“654－2”片剂和黄苓提取液按1∶1比 例组成• 说明书充分公开 –组分名称： “654－2” 、黄苓不清楚– 组分的含量或配备：片剂、提取液含量不确定，配比 单位不清楚 – 制备方法：未描述 – 技术效果：“在临床应用中对流脓性慢性中耳炎患者 有奇效”未证明• 说明书充分公开的答复–是最难答复的问题 –组分名称： 查找文献依据：“654－2”片剂；明显错 误：黄苓；非发明点，常规选择：提取液。

– 组分的含量或配备：通常默认重量比，特别是组分均 为固体 – 制备方法：本领域常规技术 – 技术效果：能够从现有技术中导出，不能使用实验数 据来证明• 疾病的诊断和治疗方法 –判断步骤 • 是不是方法或者用途 • 是不是以有生命的、整体的人体或者动物体为实 施对象 • 是不是以识别、确定、阻断或消除病因或病灶或 者影响人的生理机能为目的• 疾病的诊断和治疗方法 – 例1“一种中医四诊合参智能辨证方法，其特征是：通 过提取舌象和脉象特征，进行舌象和脉象的自动分析 判别，并与闻诊、问诊信息相融合，通过以下技术方 案实现…… ” – 例2“一种中药A的使用方法，该方法是将有效量的中 药A给予患者 – 例3“中药B用作治疗C病的药物 – 例4“中药B用于治疗C病• 疾病的诊断和治疗方法 – 例5“一种杀灭人或者动物体上的虱子或跳蚤的方法， 是使用中药H – 例6“一种洗发(染发、烫发、护发)的方法，其特征在 于使用组合物K – 例7“中药M在制备治疗高血压疾病的药物中的应用 ” – 例8“中药N用于制备抗肿瘤药物• 疾病的诊断和治疗方法的答复– 修改权利要求 – 产品权利要求：药盒 – 制药用途：制备特定用途的药物• 智力活动的规则和方法– 案例：一种治疗妇科炎症的胶囊制剂的质量控制方法 ，其特征在于：质量控制方法由鉴别和含量测定组成 ，其中鉴别是对地稔、头花蓼、黄柏、五指毛桃和延 胡索的鉴别，含量测定是用高效液相色谱法对胶囊制 剂中没食子酸的含量测定。

– 修改权利要求：鉴别和含量测定• 新颖性– 相同；包含：上下为概念、开放式组合物 – 药物组合物用途的不同不能使药物组合物本身相区别 • 例1：发明的权利要求如下：• “一种抑制血小板凝聚的药物组合物，其特征在于由乙酰 水杨酸和可药用载体组成 • 现有技术：已知由乙酰水杨酸和可药用载体组成的药物组 合物(如阿司匹林片)并用于解热镇痛• 修改：用途权利要求，增加技术特征• 新颖性–仅制备步骤或条件不同不能使药物组合物相区别 • 例2发明的权利要求： • “一种盐酸丁卡因粉针剂，其特征在于是通过将盐酸丁卡 因的生理盐水溶液冷冻干燥制备的 • 现有技术：公开了通过减压蒸发盐酸丁卡因生理盐水溶液 来制备的盐酸丁卡因粉针剂 • 意见陈述：证明物质性质不同• 新颖性–进一步选择组分、配比或含量的药物组合物具有新 颖性 • 例3发明的权利要求如下： • “一种治疗疾病L的药物组合物，其中由治疗疾病L有效量 的R-构型的化合物M和可药用载体组成 • 现有技术: 对比文件中公开了含有化合物M的药物组合物， 但是其中未具体涉及该化合物的构型• 新颖性–剂型转换的药物组合物通常具有新颖性 • 例4 发明的权利要求： • “一种硝酸甘油软膏，其特征在于由20%(g/ml)硝酸甘油乙 醇溶液50ml、白凡士林800-100g、羊毛脂3-8g、氧化锌3- 8g和薄荷脑3-8g组成。

• 现有技术：公开了硝酸甘油舌下片，由硝酸甘油、乳糖、 蔗糖、淀粉和硬脂酸镁组成• 新颖性–新的药物组合物的制备方法具有新颖性 • 药物组合物制备方法的技术特征包括原料、制备步骤和条 件以及所制得的产品由于药物组合物是新的，新的产品 赋予了其制备方法新的技术特征因此，制备具有新颖性 的药物组合物的方法是具有新颖性的• 对新颖性的答复–修改权利要求 • 增加技术特征 • 缩小数值或并列选择的范围 • 将产品权利要求修改为方法权利要求 –陈述意见 • 方法表征产品的稳定性不同 • 非等同替换• 创造性 – 突出的实质性特点和显著的进步 • 三步法：非显而易见、有益的效果 – 意想不到的效果(辅助性)– 创造性判断步骤 • 首先采用审查基准，进行技术方案的比较，判断是否具有 突出的实质性特点和显著的技术进步• 创造性 – 创造性判断步骤 • 如果是，则表明发明具有创造性，不需要使用辅助性审查 基准 • 如果否或者不能确定，再采用辅助性审查基准进行进一步 的判断 • 如果具有意想不到的效果、技术方案直接导致了商业上的 成功等，表明发明具有创造性 • 如果没有意想不到的效果等，则表明发明不具有创造性• 创造性–例1 发明的权利要求 –“一种治疗肺炎的中药组合物，是以麻黄10克、杏 仁12克、石膏30克和甘草8克为原料药制备而成的。

” – 现有技术：一种治疗肺炎的中药组合物，是以麻黄5- 20克、杏仁5-20克、石膏30-50克和甘草5-10克为原 料药制备而成的 – 原料药配比的一般性选择不具有创造性• 对创造性的审查–例2 发明的权利要求 –“一种抗早孕药物组合物，包含20-25重量%非米司 酮， 5-10重量%双炔失碳酯，及余量药学上可接受的 载体 – 现有技术：米非司酮和双炔失碳酯都是已知的抗早孕 药物 – 同类药物一般性组合不具有创造性• 创造性–例2 发明的技术效果 – 实验证明分别按6mg/kg剂量给予米非司酮或双炔失 碳酯时，抗早孕有效率均为0%； 6mg/kg剂量的米非 司酮与6mg/kg剂量的双炔失碳酯组合使用时，有效 率为100%；而单独达到100%有效率时，米非司酮和 双炔失碳酯的剂量分别是24mg/kg和30mg/kg– 组合产生意想不到的效果时具有创造性• 创造性–例3 “一种硫酸庆大霉素口服液，其特征在于由硫 酸庆大霉素16000万单位、砂糖2000克、焦亚硫酸钠2 克、香精2毫升和水加至10000毫升组成 – 现有技术：硫酸庆大霉素注射液，由硫酸庆大霉素、 焦亚硫酸钠和水组成 – 简单的剂型改变不具有创造性• 创造性 –不具有创造性的情形： – 活性组分的简单组合不具有创造性 – 组分配比的一般性选择不具有创造性 – 组分的简单替换不具有创造性 – 剂型的简单转换不具有创造性• 创造性答复 –陈述意见：• ①将两种或者两种以上已用于治疗相同疾病的活性组分组 合，制成具有协同作用的药物组合物；中药复方组分公开 但配比未公开，在此基础上选择非一般性配比的； • ②中药复方药味减少但保持原有全部技术效果； • ③以选择特定的辅料或者剂型使活性成分的药效显著增加 、生物利用度明显提高、毒性大大降低、稳定性长足改善 等为基础制成的药物组合物；• 创造性答复 –陈述意见：• ④通过改变已知的药物制备方法使所制备的产品发生显著 的非常有利的变化； • ⑤研发出已知物质的制药用途(如硝酸甘油从炸药到缓解心 绞痛的药物)或开发出已知药物的新的制药用途(如乙酰水 杨酸从解热镇痛到抑制血小板凝聚)；• 创造性答复 –陈述意见： • ⑥具有创造性药物组合物的制备方法(制备方法中包含其所 制备的药物组合物的技术特征，当该药物组合物具有创造 性时，制备该药物组合物的方法也具有创造性)。

• 创造性答复 –修改权利要求：• 增加具有创造性的技术特征 • 缩小数值和并列选择的范围• 实用性 – 严重损害人体健康的药物组合物不具有实用性(删除) – 例1：“一种斑牙净剂，由1％～99％(重量)的浓度为 1%～36％的盐酸和1％～99％(重量)的H2O2组成–药物组合物用于诊断、预防或治疗疾病的用途或方 法不具有实用性(修改为制药用途) –药物处方、方剂不具有实用性(修改为药物组合物)• 对实用性的审查– 外科手术方法不具有实用性 • 外科手术美容方法 • 针灸方法 • 答复：删除外科手术步骤• 权利要求– 清楚 – 简明 –支持 • 能够实现发明目的 • 技术方案在说明书中有相应记载• 权利要求保护范围清楚– 主题名称是否清楚、准确 • “技术”、“方案”、“配方”、“组合”、“复方” • “一种治疗高血压的药物组合物或其制备方法” –技术方案是否清楚 • “类似物”、“等” • “例如”、“优选” • 括号：“氨基糖甙类抗生素(庆大霉素)”、“黄芪(生)” • 百分含量不符合要求• 权利要求保护范围清楚的答复– 修改主题名称和技术特征 • 一种治疗高血压的药物组合物 • 一种治疗高血压的药物组合物的制备方法 –删除不清楚的词语 • “类似物”、“等” • “例如”、“优选” • 括号：“牡蛎(生)”• 权利要求保护范围清楚的审查 – 例如：“一种治疗糖尿病的药物组合物，由下列组分 组成：A 40％－50％、B20％－40％、C20％－30％ 、D10％－20％(重量比)。

– 上限之和(大于100％) – 下限之和(小于100％) – 一个下限加其他上限(大于100％) – 一个上限加其他下限(小于100％)• 权利要求保护范围清楚的审查 – B组分的上限不符合要求– 修改方式 • 依据实施例修改端点：40％修改为30％(只可修改一个组分 ) • 将不可实施的部分从权利要求中排除：“所述各组分之和为 100％”• 权利要求得到说明书支持–例如 发明的权利要求： –“1、中药Z在制备治疗精神病的药物中的应用 –2、权利要求1的应用，其特征在于所述精神病为燥 狂症 –3、权利要求1的应用，其特征在于所述精神病为抑 郁症 – 发明的说明书：通过实验证明中药Z具有治疗燥狂症 的作用• 权利要求得到说明书支持–例如 发明的说明书： –主要以中药原料经提取等步骤制备中药组合物 –权利要求应当撰写为“由下列重量配比的中药原料 制备而成”的形式 –不要撰写成“由下列重量配比的中药原料组成”• 权利要求得到说明书支持的答复–修改权利要求-缩小保护范围： • 增加技术特征 • 缩小数值或并列选择的范围 –权利要求中的技术特征写入说明书中 –陈述意见 • 本领域技术人员能够在说明书特别是实施例的基础上合理 推导出权利要求范围中的技术方案均能够实现发明目的。

• 不能通过提供实验数据来证明• 申请文件修改超范围 – 减少技术特征 – 增加技术特征 – 改变技术特征(中药名称)– 增加药效数据来克服说明书公开不充分的缺陷 –增加药效数据来克服权利要求得不到说明书支持的 缺陷• 对申请文件修改超范围的答复 – 明显错误-直接毫无疑义地确定 – 直接换算：克-重量配比– 现有技术为依据谢谢大家！。