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第三章天然药用高分子材料及其衍生物.ppt

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    • Your company sloganYour company sloganChapter 3 天然药用高分子材料及其衍生物天然药用高分子材料及其衍生物3.2 3.2 多糖类天然药用高分子多糖类天然药用高分子3.3 3.3 蛋白质类天然药用高分子蛋白质类天然药用高分子本本章章内内容容3.1 3.1 概述概述 Your company sloganYour company slogan 3.1 概述概述一一一一 天然药用高分子材料的定义天然药用高分子材料的定义天然药用高分子材料的定义天然药用高分子材料的定义自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合物物物物衍生物:物理、化学、生物改性加工产物衍生物:物理、化学、生物改性加工产物衍生物:物理、化学、生物改性加工产物衍生物:物理、化学、生物改性加工产物结结构构破破坏坏分子分子切断切断重排重排氧化氧化引入引入取代取代基基植物、动物、藻类植物、动物、藻类 Your company sloganYour company slogan二二二二 天然药用高分子材料的分类天然药用高分子材料的分类天然药用高分子材料的分类天然药用高分子材料的分类1 1 1 1 化学组成:多糖类、蛋白质类、其它化学组成:多糖类、蛋白质类、其它化学组成:多糖类、蛋白质类、其它化学组成:多糖类、蛋白质类、其它2 2 2 2 原料来源:淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生原料来源:淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生原料来源:淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生原料来源:淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生物物物物3 3 3 3 加工制备:天然、生物发酵酶催化、衍生物加工制备:天然、生物发酵酶催化、衍生物加工制备:天然、生物发酵酶催化、衍生物加工制备:天然、生物发酵酶催化、衍生物 Your company sloganYour company slogan三三三三 天然药用高分子的特点天然药用高分子的特点天然药用高分子的特点天然药用高分子的特点共性:无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、共性:无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、共性:无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、共性:无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、生物相容性好、价格低廉-传统制剂生物相容性好、价格低廉-传统制剂生物相容性好、价格低廉-传统制剂生物相容性好、价格低廉-传统制剂特殊:现代剂型和给药系统特殊:现代剂型和给药系统特殊:现代剂型和给药系统特殊:现代剂型和给药系统 缓控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系缓控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系缓控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系缓控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系 统和透皮治疗系统统和透皮治疗系统统和透皮治疗系统统和透皮治疗系统 Your company sloganYour company slogan3.23.2 多糖类天然药用高分子多糖类天然药用高分子关于多糖关于多糖关于多糖关于多糖定义:多个单糖分子脱水、缩合苷键连接定义:多个单糖分子脱水、缩合苷键连接定义:多个单糖分子脱水、缩合苷键连接定义:多个单糖分子脱水、缩合苷键连接均多糖:一种糖基聚合而成-淀粉、纤维素、甲壳素均多糖:一种糖基聚合而成-淀粉、纤维素、甲壳素均多糖:一种糖基聚合而成-淀粉、纤维素、甲壳素均多糖:一种糖基聚合而成-淀粉、纤维素、甲壳素 中性多糖中性多糖中性多糖中性多糖杂多糖:两种或两种以上糖基聚合而成-果胶、海藻酸杂多糖:两种或两种以上糖基聚合而成-果胶、海藻酸杂多糖:两种或两种以上糖基聚合而成-果胶、海藻酸杂多糖:两种或两种以上糖基聚合而成-果胶、海藻酸 酸性多糖酸性多糖酸性多糖酸性多糖特点:分子量大、无定性粉末或结晶,苷键可水解,无特点:分子量大、无定性粉末或结晶,苷键可水解,无特点:分子量大、无定性粉末或结晶,苷键可水解,无特点:分子量大、无定性粉末或结晶,苷键可水解,无甜味,有旋光性,无变旋现象甜味,有旋光性,无变旋现象甜味,有旋光性,无变旋现象甜味,有旋光性,无变旋现象 Your company sloganYour company slogan一一一一 淀粉淀粉淀粉淀粉1 1 1 1 结构结构结构结构 ((((1 1 1 1)))) 直链淀粉-直链淀粉-直链淀粉-直链淀粉-10101010%-%-%-%-20202020%-胶淀粉%-胶淀粉%-胶淀粉%-胶淀粉 ((((2 ) 2 ) 2 ) 2 ) 支链淀粉-支链淀粉-支链淀粉-支链淀粉-80808080%-%-%-%-90909090%-糖淀粉%-糖淀粉%-糖淀粉%-糖淀粉结构单元:结构单元:结构单元:结构单元: D D D D-吡喃型葡萄糖基-吡喃型葡萄糖基-吡喃型葡萄糖基-吡喃型葡萄糖基 Your company sloganYour company sloganD-葡萄糖以D-葡萄糖以   -1,4-苷键-1,4-苷键聚合而成的聚合而成的线性聚合物线性聚合物;; 平均聚合度为平均聚合度为800800--30003000;;相对分子质量相对分子质量 约为约为128000128000--480000480000空间结构:空间结构:分子内氢键分子内氢键作用链卷曲-作用链卷曲-右手螺旋形右手螺旋形,,6 6个葡萄糖形成一个螺旋个葡萄糖形成一个螺旋n直链淀粉在玉米、马铃薯等的淀粉中的含量约占20-30直链淀粉在玉米、马铃薯等的淀粉中的含量约占20-30%。

      %n 能溶于热水而不成糊状,相对分子质量比支链淀能溶于热水而不成糊状,相对分子质量比支链淀 粉小是在直链上有少数支链;每隔在直链上有少数支链;每隔1515个单元分支个单元分支直链淀粉直链淀粉直链淀粉直链淀粉 Your company sloganYour company slogan葡萄糖单位葡萄糖单位  -1,4-苷键-1,4-苷键 Your company sloganYour company slogan  -1,4-苷键苷键 -1,6苷苷键键 -1,4-苷键苷键直链直链淀粉淀粉的成的成键特键特征征支链支链淀粉淀粉的成的成键特键特征征 Your company sloganYour company slogan结构特点:支链淀结构特点:支链淀 粉用麦芽糖酶催化水解,生成粉用麦芽糖酶催化水解,生成(+)-麦芽糖,说明支链淀粉的结构与直链淀由(+)-麦芽糖,说明支链淀粉的结构与直链淀由粉是类似的,是粉是类似的,是   -1,4-苷键聚合而成的-1,4-苷键聚合而成的支链淀粉是由大约20支链淀粉是由大约20 个D-葡萄糖单体用个D-葡萄糖单体用  --1,4-苷键连结起来的许多短链组成的,短链连1,4-苷键连结起来的许多短链组成的,短链连结处是用结处是用  -1,6-苷键互相连结起来的。

      -1,6-苷键互相连结起来的平均分子量:平均分子量:1 1×10×10--5×105×10支链淀粉支链淀粉78 Your company sloganYour company slogan淀粉粒超大分子结构模型淀粉粒超大分子结构模型淀粉粒超大分子结构模型淀粉粒超大分子结构模型环层结构环层结构环层结构环层结构局部结晶网状结构局部结晶网状结构局部结晶网状结构局部结晶网状结构骨架:支链分子骨架:支链分子骨架:支链分子骨架:支链分子包含分布:直链分子包含分布:直链分子包含分布:直链分子包含分布:直链分子结晶区:结晶区:结晶区:结晶区:25252525%-%-%-%-50505050%%%%无定形区:其余无定形区:其余无定形区:其余无定形区:其余 Your company sloganYour company slogan2 2 2 2 性质性质性质性质⑴ ⑴ ⑴ ⑴ 一般物理性质一般物理性质一般物理性质一般物理性质白色结晶粉末,球状或多角形白色结晶粉末,球状或多角形白色结晶粉末,球状或多角形白色结晶粉末,球状或多角形分散于水,分散于水,分散于水,分散于水,pHpHpHpH====5.5-6.5 5.5-6.5 5.5-6.5 5.5-6.5 接触角=接触角=接触角=接触角=80.5-8580.5-8580.5-8580.5-85不溶于水、乙醇、乙醚,有一定的吸湿性-氢键不溶于水、乙醇、乙醚,有一定的吸湿性-氢键不溶于水、乙醇、乙醚,有一定的吸湿性-氢键不溶于水、乙醇、乙醚,有一定的吸湿性-氢键自由水和自由水和自由水和自由水和结合水-不能被微生物利用结合水-不能被微生物利用结合水-不能被微生物利用结合水-不能被微生物利用结晶相和无定形相结晶相和无定形相结晶相和无定形相结晶相和无定形相 Your company sloganYour company slogan无定形相吸水膨胀-水化热无定形相吸水膨胀-水化热无定形相吸水膨胀-水化热无定形相吸水膨胀-水化热 含水含水含水含水16%-21% 16%-21% 16%-21% 16%-21% 水化热为水化热为水化热为水化热为0 0 0 0 0 0 0 0----40404040℃℃℃℃吸水可逆膨胀,继续加热,吸水可逆膨胀,继续加热,吸水可逆膨胀,继续加热,吸水可逆膨胀,继续加热,微晶微晶微晶微晶融化,溶胀,糊化融化,溶胀,糊化融化,溶胀,糊化融化,溶胀,糊化 60606060----80℃80℃80℃80℃直-支脱离(离心分离)直-支脱离(离心分离)直-支脱离(离心分离)直-支脱离(离心分离) 树枝状立体网树枝状立体网络结构络结构溶胀颗粒溶胀颗粒胶体淀粉胶体淀粉脱水干燥粉碎脱水干燥粉碎冷水溶解冷水溶解热水不溶热水不溶加热加热140140--150150 ℃℃℃℃-冷却-冷却-冷却-冷却凝胶凝胶结结晶晶 Your company sloganYour company slogan 淀粉糊化淀粉糊化淀粉糊化淀粉糊化定义:定义:定义:定义:直-支不分离,过量水,直-支不分离,过量水,直-支不分离,过量水,直-支不分离,过量水,60606060----80℃80℃80℃80℃,颗粒可逆吸水膨胀,至,颗粒可逆吸水膨胀,至,颗粒可逆吸水膨胀,至,颗粒可逆吸水膨胀,至某一温度时,整个颗粒突然大量膨化、破裂,晶体结构消某一温度时,整个颗粒突然大量膨化、破裂,晶体结构消某一温度时,整个颗粒突然大量膨化、破裂,晶体结构消某一温度时,整个颗粒突然大量膨化、破裂,晶体结构消失,变成粘稠的糊,停止搅拌立即下沉失,变成粘稠的糊,停止搅拌立即下沉失,变成粘稠的糊,停止搅拌立即下沉失,变成粘稠的糊,停止搅拌立即下沉本质:本质:本质:本质:水分子进入淀粉粒中,结晶相和无定形相的淀粉分子之间的水分子进入淀粉粒中,结晶相和无定形相的淀粉分子之间的水分子进入淀粉粒中,结晶相和无定形相的淀粉分子之间的水分子进入淀粉粒中,结晶相和无定形相的淀粉分子之间的氢键断裂,破坏了缔合状态,分散在水中成为亲水性胶体氢键断裂,破坏了缔合状态,分散在水中成为亲水性胶体氢键断裂,破坏了缔合状态,分散在水中成为亲水性胶体氢键断裂,破坏了缔合状态,分散在水中成为亲水性胶体 直链淀粉比例大,糊化困难直链淀粉比例大,糊化困难直链淀粉比例大,糊化困难直链淀粉比例大,糊化困难糊化温度糊化温度 Your company sloganYour company slogan淀粉回生(老化、凝沉)-淀粉回生(老化、凝沉)-淀粉回生(老化、凝沉)-淀粉回生(老化、凝沉)-ββββ淀粉淀粉淀粉淀粉 0 0 0 0----4 4 4 4℃℃℃℃定义:定义:定义:定义:淀粉糊或稀溶液在低温静置一定时间,变成不透淀粉糊或稀溶液在低温静置一定时间,变成不透淀粉糊或稀溶液在低温静置一定时间,变成不透淀粉糊或稀溶液在低温静置一定时间,变成不透明的凝胶或析出沉淀明的凝胶或析出沉淀明的凝胶或析出沉淀明的凝胶或析出沉淀本质:本质:本质:本质:温度降低,糊化淀粉分子运动速度减慢,直-支温度降低,糊化淀粉分子运动速度减慢,直-支温度降低,糊化淀粉分子运动速度减慢,直-支温度降低,糊化淀粉分子运动速度减慢,直-支平行排列,互相靠拢-氢键-混合三维网状微晶平行排列,互相靠拢-氢键-混合三维网状微晶平行排列,互相靠拢-氢键-混合三维网状微晶平行排列,互相靠拢-氢键-混合三维网状微晶束,与水亲和力降低束,与水亲和力降低束,与水亲和力降低束,与水亲和力降低低浓度-沉淀低浓度-沉淀低浓度-沉淀低浓度-沉淀高浓度-氢键作用,分子自动排序-致密三维网高浓度-氢键作用,分子自动排序-致密三维网高浓度-氢键作用,分子自动排序-致密三维网高浓度-氢键作用,分子自动排序-致密三维网状凝胶体状凝胶体状凝胶体状凝胶体 Your company sloganYour company slogan((((2 2))))水解反应水解反应水解反应水解反应 酸催化水解(酸催化水解(酸催化水解(酸催化水解(稀硝酸)稀硝酸)稀硝酸)稀硝酸) :::: 淀粉淀粉淀粉淀粉 糊精糊精糊精糊精 低聚糖低聚糖低聚糖低聚糖 麦芽糖麦芽糖麦芽糖麦芽糖 葡萄糖葡萄糖葡萄糖葡萄糖 酶催化水解酶催化水解酶催化水解酶催化水解((((αβαβαβαβ葡萄糖淀粉酶、脱支酶)葡萄糖淀粉酶、脱支酶)葡萄糖淀粉酶、脱支酶)葡萄糖淀粉酶、脱支酶) 种类种类种类种类 类型类型类型类型 作用部位作用部位作用部位作用部位 水解产物水解产物水解产物水解产物αααα-淀粉酶-淀粉酶-淀粉酶-淀粉酶内切型酶内切型酶内切型酶内切型酶链内部链内部链内部链内部αααα----1 1 1 1----4 4 4 4苷键苷键苷键苷键麦芽、葡萄糖及糊精麦芽、葡萄糖及糊精麦芽、葡萄糖及糊精麦芽、葡萄糖及糊精ββββ-淀粉酶-淀粉酶-淀粉酶-淀粉酶外切型酶外切型酶外切型酶外切型酶链端链端链端链端相隔相隔相隔相隔αααα----1 1 1 1----4 4 4 4苷键苷键苷键苷键麦芽糖麦芽糖麦芽糖麦芽糖葡萄糖淀粉酶葡萄糖淀粉酶葡萄糖淀粉酶葡萄糖淀粉酶外切型酶外切型酶外切型酶外切型酶链端链端链端链端αααα----1 1 1 1----4 4 4 4,,,,6 6 6 6苷键苷键苷键苷键ββββ-葡萄糖-葡萄糖-葡萄糖-葡萄糖脱支酶脱支酶脱支酶脱支酶内切型酶内切型酶内切型酶内切型酶支链支链支链支链αααα----1 1 1 1----6 6 6 6苷键苷键苷键苷键 ---- Your company sloganYour company slogan((((3 3 3 3)显色)显色)显色)显色原理:原理:原理:原理: 淀粉和糊精分子都具有螺旋结构,每淀粉和糊精分子都具有螺旋结构,每淀粉和糊精分子都具有螺旋结构,每淀粉和糊精分子都具有螺旋结构,每6 6 6 6个葡萄糖基组成的个葡萄糖基组成的个葡萄糖基组成的个葡萄糖基组成的 螺旋内径与(螺旋内径与(螺旋内径与(螺旋内径与(I I I I2 2 2 2.I .I .I .I - -) ) ) )直径大小匹配,当与碘试液作用时,直径大小匹配,当与碘试液作用时,直径大小匹配,当与碘试液作用时,直径大小匹配,当与碘试液作用时, ((((I2.II2.II2.II2.I- -) ) ) )进入螺旋通道,形成有色包结物进入螺旋通道,形成有色包结物进入螺旋通道,形成有色包结物进入螺旋通道,形成有色包结物. . . .螺旋结构长,包结的(螺旋结构长,包结的(螺旋结构长,包结的(螺旋结构长,包结的(I I I I2 2 2 2.I.I.I.I- -) ) ) )多,颜色加深多,颜色加深多,颜色加深多,颜色加深直链-兰色直链-兰色直链-兰色直链-兰色支链-紫红支链-紫红支链-紫红支链-紫红加热-螺旋圈伸展成线性-颜色褪去加热-螺旋圈伸展成线性-颜色褪去加热-螺旋圈伸展成线性-颜色褪去加热-螺旋圈伸展成线性-颜色褪去冷却-螺旋结构恢复-颜色重现冷却-螺旋结构恢复-颜色重现冷却-螺旋结构恢复-颜色重现冷却-螺旋结构恢复-颜色重现 Your company sloganYour company slogan2 2 淀粉改性淀粉改性((((1) 1) 1) 1) 糊化-可溶糊化-可溶糊化-可溶糊化-可溶αααα-淀粉-淀粉-淀粉-淀粉((((2 2 2 2)预胶化-部分)预胶化-部分)预胶化-部分)预胶化-部分αααα化化化化预胶化淀粉:可压性淀粉预胶化淀粉:可压性淀粉预胶化淀粉:可压性淀粉预胶化淀粉:可压性淀粉淀粉经化学或物理改性,在有水存在下,淀粉粒全部或淀粉经化学或物理改性,在有水存在下,淀粉粒全部或淀粉经化学或物理改性,在有水存在下,淀粉粒全部或淀粉经化学或物理改性,在有水存在下,淀粉粒全部或部分破坏部分破坏部分破坏部分破坏. . . .部分直链淀粉和支链淀粉从淀粉粒中游离出来部分直链淀粉和支链淀粉从淀粉粒中游离出来部分直链淀粉和支链淀粉从淀粉粒中游离出来部分直链淀粉和支链淀粉从淀粉粒中游离出来条件:强力压缩后解压或加热其水混悬液条件:强力压缩后解压或加热其水混悬液条件:强力压缩后解压或加热其水混悬液条件:强力压缩后解压或加热其水混悬液预胶化淀粉系无定形粉末,通常含预胶化淀粉系无定形粉末,通常含预胶化淀粉系无定形粉末,通常含预胶化淀粉系无定形粉末,通常含5 5 5 5%游离态直链淀粉%游离态直链淀粉%游离态直链淀粉%游离态直链淀粉,,,,15151515%游离态支链淀粉%游离态支链淀粉%游离态支链淀粉%游离态支链淀粉和和和和80808080%非游离态淀粉%非游离态淀粉%非游离态淀粉%非游离态淀粉,也可能含有处,也可能含有处,也可能含有处,也可能含有处理过程中添加的少量表面活性剂等。

      理过程中添加的少量表面活性剂等理过程中添加的少量表面活性剂等理过程中添加的少量表面活性剂等 Your company sloganYour company slogan预胶化淀粉预胶化淀粉预胶化淀粉预胶化淀粉将与淀粉相比将与淀粉相比将与淀粉相比将与淀粉相比预胶化淀粉弹性较小,与水亲和性好,容易在水中分散预胶化淀粉弹性较小,与水亲和性好,容易在水中分散预胶化淀粉弹性较小,与水亲和性好,容易在水中分散预胶化淀粉弹性较小,与水亲和性好,容易在水中分散压缩性能、干燥粘合性、流动性和润滑性良好压缩性能、干燥粘合性、流动性和润滑性良好压缩性能、干燥粘合性、流动性和润滑性良好压缩性能、干燥粘合性、流动性和润滑性良好溶胀迅速溶胀迅速溶胀迅速溶胀迅速适合用作片剂和胶囊剂的填充剂和崩解剂适合用作片剂和胶囊剂的填充剂和崩解剂适合用作片剂和胶囊剂的填充剂和崩解剂适合用作片剂和胶囊剂的填充剂和崩解剂((((3 3 3 3)水解-糊精)水解-糊精)水解-糊精)水解-糊精制法:干燥状态下将淀粉水解-与无机酸共热制法:干燥状态下将淀粉水解-与无机酸共热制法:干燥状态下将淀粉水解-与无机酸共热制法:干燥状态下将淀粉水解-与无机酸共热兰糊精兰糊精兰糊精兰糊精 红糊精红糊精红糊精红糊精 无色糊精无色糊精无色糊精无色糊精 Your company sloganYour company slogan3、环糊精3、环糊精用用杆菌杆菌BacilludBacillud macenandmacenand 发酵得环状淀粉,称环状糊发酵得环状淀粉,称环状糊精。

      环状糊精是6-12个D-葡萄糖单体用精环状糊精是6-12个D-葡萄糖单体用  -1,4-1,4-苷键连结成的环,有六、七、八聚体-苷键连结成的环,有六、七、八聚体可作为相转移催化剂及生产药物包合物可作为相转移催化剂及生产药物包合物 Your company sloganYour company slogan3 3 3 3 淀粉及聚集态结构变化的淀粉在药物淀粉及聚集态结构变化的淀粉在药物淀粉及聚集态结构变化的淀粉在药物淀粉及聚集态结构变化的淀粉在药物制剂中的应用制剂中的应用制剂中的应用制剂中的应用 用途:片剂的稀释剂、用途:片剂的稀释剂、用途:片剂的稀释剂、用途:片剂的稀释剂、崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂、黏合剂、助流剂、黏合剂、助流剂、黏合剂、助流剂、黏合剂、助流剂崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂((((1 1)淀粉-不溶或微溶片剂)淀粉-不溶或微溶片剂)淀粉-不溶或微溶片剂)淀粉-不溶或微溶片剂 缺点:可压缩性差,难以成型,需加适量糖粉或糊精混缺点:可压缩性差,难以成型,需加适量糖粉或糊精混缺点:可压缩性差,难以成型,需加适量糖粉或糊精混缺点:可压缩性差,难以成型,需加适量糖粉或糊精混合增加黏性和硬度合增加黏性和硬度合增加黏性和硬度合增加黏性和硬度崩解机理崩解机理崩解机理崩解机理: :((((1 1)淀粉直链分散于支链网孔中,支链遇水膨胀,直)淀粉直链分散于支链网孔中,支链遇水膨胀,直)淀粉直链分散于支链网孔中,支链遇水膨胀,直)淀粉直链分散于支链网孔中,支链遇水膨胀,直链脱离,促进淀粉崩解链脱离,促进淀粉崩解链脱离,促进淀粉崩解链脱离,促进淀粉崩解((((2 2)非均相结构(晶区及无定形区)受力不平衡性)非均相结构(晶区及无定形区)受力不平衡性)非均相结构(晶区及无定形区)受力不平衡性)非均相结构(晶区及无定形区)受力不平衡性((((3 3)毛细吸水作用)毛细吸水作用)毛细吸水作用)毛细吸水作用 Your company sloganYour company slogan水溶性药物-崩解作用差水溶性药物-崩解作用差水溶性药物-崩解作用差水溶性药物-崩解作用差原因:原因:原因:原因:可溶性药物遇水产生浓度差,片剂外面的水不易通可溶性药物遇水产生浓度差,片剂外面的水不易通可溶性药物遇水产生浓度差,片剂外面的水不易通可溶性药物遇水产生浓度差,片剂外面的水不易通过溶液层面透入片剂内部致使内部淀粉无法吸水膨过溶液层面透入片剂内部致使内部淀粉无法吸水膨过溶液层面透入片剂内部致使内部淀粉无法吸水膨过溶液层面透入片剂内部致使内部淀粉无法吸水膨胀-吸湿膨胀只是引起片剂崩解的因素之一胀-吸湿膨胀只是引起片剂崩解的因素之一胀-吸湿膨胀只是引起片剂崩解的因素之一胀-吸湿膨胀只是引起片剂崩解的因素之一吸水辅料:吸水辅料:吸水辅料:吸水辅料:制备中药干浸膏成分中药制剂制备中药干浸膏成分中药制剂制备中药干浸膏成分中药制剂制备中药干浸膏成分中药制剂解决稠膏干燥问题解决稠膏干燥问题解决稠膏干燥问题解决稠膏干燥问题 Your company sloganYour company slogan((((2 2)预胶化淀粉)预胶化淀粉)预胶化淀粉)预胶化淀粉 特点:特点:特点:特点:①①①① 流动性好,并有黏合作用,增加片剂硬度,减少脆碎度流动性好,并有黏合作用,增加片剂硬度,减少脆碎度流动性好,并有黏合作用,增加片剂硬度,减少脆碎度流动性好,并有黏合作用,增加片剂硬度,减少脆碎度②②②② 可压性好,弹性复原率小,适用于全粉末压片;可压性好,弹性复原率小,适用于全粉末压片;可压性好,弹性复原率小,适用于全粉末压片;可压性好,弹性复原率小,适用于全粉末压片;③③③③ 具自我润滑作用,减少片剂从膜圈顶出的力量;具自我润滑作用,减少片剂从膜圈顶出的力量;具自我润滑作用,减少片剂从膜圈顶出的力量;具自我润滑作用,减少片剂从膜圈顶出的力量;④④④④ 良好的崩解性质良好的崩解性质良好的崩解性质良好的崩解性质用途:用途:用途:用途:①①①① 预胶化淀粉具有溶胀、变形复原作用-黏合、可压、促预胶化淀粉具有溶胀、变形复原作用-黏合、可压、促预胶化淀粉具有溶胀、变形复原作用-黏合、可压、促预胶化淀粉具有溶胀、变形复原作用-黏合、可压、促进崩解、和溶出;崩解作用不受崩解液进崩解、和溶出;崩解作用不受崩解液进崩解、和溶出;崩解作用不受崩解液进崩解、和溶出;崩解作用不受崩解液pHpH影响;影响;影响;影响;②②②② 改善药物溶出作用,有利于生物利用度的提高;改善药物溶出作用,有利于生物利用度的提高;改善药物溶出作用,有利于生物利用度的提高;改善药物溶出作用,有利于生物利用度的提高;③③③③ 改善成粒性能-适度黏着,流化床制粒,高速搅拌制粒改善成粒性能-适度黏着,流化床制粒,高速搅拌制粒改善成粒性能-适度黏着,流化床制粒,高速搅拌制粒改善成粒性能-适度黏着,流化床制粒,高速搅拌制粒片剂片剂片剂片剂黏合剂、崩解剂黏合剂、崩解剂黏合剂、崩解剂黏合剂、崩解剂;片剂及胶囊剂;片剂及胶囊剂;片剂及胶囊剂;片剂及胶囊剂稀释剂稀释剂稀释剂稀释剂 Your company sloganYour company slogan预胶化淀粉的制备工艺预胶化淀粉的制备工艺1 1 1 1 在符合在符合在符合在符合GMPGMPGMPGMP要求的设备中,投入药用淀粉,加水要求的设备中,投入药用淀粉,加水要求的设备中,投入药用淀粉,加水要求的设备中,投入药用淀粉,加水混匀,控制反应釜温度在混匀,控制反应釜温度在混匀,控制反应釜温度在混匀,控制反应釜温度在35℃35℃35℃35℃以下,破坏淀粉颗粒以下,破坏淀粉颗粒以下,破坏淀粉颗粒以下,破坏淀粉颗粒结构,部分脱水至含水量结构,部分脱水至含水量结构,部分脱水至含水量结构,部分脱水至含水量10101010%-%-%-%-14141414%;%;%;%;2 2 2 2 将将将将42424242%淀粉的水混悬液加热至%淀粉的水混悬液加热至%淀粉的水混悬液加热至%淀粉的水混悬液加热至62626262----72℃72℃72℃72℃,使淀粉,使淀粉,使淀粉,使淀粉粒破坏,间或加入凝胶化促进剂以及表面活性剂,粒破坏,间或加入凝胶化促进剂以及表面活性剂,粒破坏,间或加入凝胶化促进剂以及表面活性剂,粒破坏,间或加入凝胶化促进剂以及表面活性剂,以减少干燥时黏结,混悬液鼓形干燥器干燥,粉碎以减少干燥时黏结,混悬液鼓形干燥器干燥,粉碎以减少干燥时黏结,混悬液鼓形干燥器干燥,粉碎以减少干燥时黏结,混悬液鼓形干燥器干燥,粉碎 Your company sloganYour company slogan注意:注意:注意:注意:硬脂酸镁(硬脂酸镁(硬脂酸镁(硬脂酸镁(<0.5%)<0.5%)<0.5%)<0.5%)润滑剂-软化效应润滑剂-软化效应润滑剂-软化效应润滑剂-软化效应αααα-淀粉-全部预胶化-只做黏合剂-淀粉-全部预胶化-只做黏合剂-淀粉-全部预胶化-只做黏合剂-淀粉-全部预胶化-只做黏合剂预胶化淀粉预胶化淀粉预胶化淀粉预胶化淀粉ΓΓΓΓ淀粉淀粉淀粉淀粉淀粉加水高压改性淀粉加水高压改性淀粉加水高压改性淀粉加水高压改性((((3 3 3 3)糊精)糊精)糊精)糊精片剂胶囊剂片剂胶囊剂片剂胶囊剂片剂胶囊剂- - - -稀释剂稀释剂稀释剂稀释剂片剂-黏合剂-释放性能差,干扰主药含量测定片剂-黏合剂-释放性能差,干扰主药含量测定片剂-黏合剂-释放性能差,干扰主药含量测定片剂-黏合剂-释放性能差,干扰主药含量测定口服液体制剂或混悬剂-增稠剂口服液体制剂或混悬剂-增稠剂口服液体制剂或混悬剂-增稠剂口服液体制剂或混悬剂-增稠剂 Your company sloganYour company slogan二二 淀粉衍生物淀粉衍生物羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠羟乙基淀粉羟乙基淀粉羟乙基淀粉羟乙基淀粉交联淀粉交联淀粉交联淀粉交联淀粉 Your company sloganYour company slogan1 1 羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠是广泛应用的崩解剂,系淀粉的羧甲基醚,水性羧是广泛应用的崩解剂,系淀粉的羧甲基醚,水性羧是广泛应用的崩解剂,系淀粉的羧甲基醚,水性羧是广泛应用的崩解剂,系淀粉的羧甲基醚,水性羧甲基的存在,使淀粉分子内及分子间氢键减弱.结甲基的存在,使淀粉分子内及分子间氢键减弱.结甲基的存在,使淀粉分子内及分子间氢键减弱.结甲基的存在,使淀粉分子内及分子间氢键减弱.结晶性减小,轻微的交联结构降低了它的水溶性,从晶性减小,轻微的交联结构降低了它的水溶性,从晶性减小,轻微的交联结构降低了它的水溶性,从晶性减小,轻微的交联结构降低了它的水溶性,从而在水中易分散并具溶胀性.吸水后体积可增加而在水中易分散并具溶胀性.吸水后体积可增加而在水中易分散并具溶胀性.吸水后体积可增加而在水中易分散并具溶胀性.吸水后体积可增加300300300300倍。

      目前国内外均有商品出售目前国内外均有商品出售目前国内外均有商品出售目前国内外均有商品出售 Your company sloganYour company slogan2 2 2 2 羟乙基淀粉羟乙基淀粉羟乙基淀粉羟乙基淀粉((((1 1 1 1 )用作冷冻时血红细胞的保护剂)用作冷冻时血红细胞的保护剂)用作冷冻时血红细胞的保护剂)用作冷冻时血红细胞的保护剂 防止红细胞冷冻和溶解过程溶血;防止红细胞冷冻和溶解过程溶血;防止红细胞冷冻和溶解过程溶血;防止红细胞冷冻和溶解过程溶血; 体内支链淀粉羟乙基化后,抵抗淀粉酶;体内支链淀粉羟乙基化后,抵抗淀粉酶;体内支链淀粉羟乙基化后,抵抗淀粉酶;体内支链淀粉羟乙基化后,抵抗淀粉酶; ((((2 2 2 2 )与二甲基亚砜复配作为骨髓的良好冷冻保护剂)与二甲基亚砜复配作为骨髓的良好冷冻保护剂)与二甲基亚砜复配作为骨髓的良好冷冻保护剂)与二甲基亚砜复配作为骨髓的良好冷冻保护剂 3 3 3 3 交联淀粉交联淀粉交联淀粉交联淀粉((((1 1 1 1)冷冻稳定性和冻融稳定性-交联化学键)冷冻稳定性和冻融稳定性-交联化学键)冷冻稳定性和冻融稳定性-交联化学键)冷冻稳定性和冻融稳定性-交联化学键((((2 2 2 2)膜强度提高,膨胀度热水溶解度降低-交联度)膜强度提高,膨胀度热水溶解度降低-交联度)膜强度提高,膨胀度热水溶解度降低-交联度)膜强度提高,膨胀度热水溶解度降低-交联度((((3 3 3 3)耐酸碱和剪切力-食品工业增稠剂)耐酸碱和剪切力-食品工业增稠剂)耐酸碱和剪切力-食品工业增稠剂)耐酸碱和剪切力-食品工业增稠剂 Your company sloganYour company slogan((1 1)纤维素是杆物细胞壁的主要成分,构成杆物)纤维素是杆物细胞壁的主要成分,构成杆物组织的基础。

      组织的基础 棉花含棉花含 90%90%以上,亚麻含以上,亚麻含80%80%,木材的细胞,木材的细胞含含 50%50%,其他竹子、芦苇、稻草、野草等,其他竹子、芦苇、稻草、野草等 都都 含含 有大量的纤维素有大量的纤维素 ((2 2)特性:固体纤维状物质,不溶于水,不)特性:固体纤维状物质,不溶于水,不溶于有机溶剂,加热分解,不熔化糖苷键对酸溶于有机溶剂,加热分解,不熔化糖苷键对酸不稳定,对碱比较稳定不稳定,对碱比较稳定 纤维素纤维素 Your company sloganYour company slogann纤维素都是由D-葡萄糖单体缩聚而成的一个直链高分子,纤维素都是由D-葡萄糖单体缩聚而成的一个直链高分子,而且都是以而且都是以 -1,4--1,4-葡萄糖苷键的形式连结起来的葡萄糖苷键的形式连结起来的n分子式:分子式:(C(C6 6H H1010O O5 5) )n n n=10000n=10000纤维素的成键特征纤维素的成键特征 -1,4-苷键苷键纤维素的结构纤维素的结构 Your company sloganYour company slogan从葡萄糖的开链从葡萄糖的开链从葡萄糖的开链从葡萄糖的开链结构可见,它既结构可见,它既结构可见,它既结构可见,它既具有醛基,也有具有醛基,也有具有醛基,也有具有醛基,也有醇羟基,因此在醇羟基,因此在醇羟基,因此在醇羟基,因此在分子内部可以形分子内部可以形分子内部可以形分子内部可以形成环状的半缩醛成环状的半缩醛成环状的半缩醛成环状的半缩醛~63%~37%~0.02%半缩醛半缩醛半缩醛半缩醛羟基羟基羟基羟基(苷羟基)(苷羟基)(苷羟基)(苷羟基) Your company sloganYour company slogan成环时,葡萄糖的羰基与成环时,葡萄糖的羰基与成环时,葡萄糖的羰基与成环时,葡萄糖的羰基与C-5C-5C-5C-5上的羟基经加成反应上的羟基经加成反应上的羟基经加成反应上的羟基经加成反应形成稳定的六元环。

      形成稳定的六元环形成稳定的六元环形成稳定的六元环 Your company sloganYour company slogan成环后,原来的羰基碳原子(成环后,原来的羰基碳原子(成环后,原来的羰基碳原子(成环后,原来的羰基碳原子(C-1C-1C-1C-1)变成了手性碳)变成了手性碳)变成了手性碳)变成了手性碳原子,原子,原子,原子,C-1C-1C-1C-1上新形成的半缩醛羟基在空间的排布方式上新形成的半缩醛羟基在空间的排布方式上新形成的半缩醛羟基在空间的排布方式上新形成的半缩醛羟基在空间的排布方式有两种可能有两种可能有两种可能有两种可能半缩醛羟基与决定单糖构型的羟基(半缩醛羟基与决定单糖构型的羟基(半缩醛羟基与决定单糖构型的羟基(半缩醛羟基与决定单糖构型的羟基(C-5C-5C-5C-5上的羟基)上的羟基)上的羟基)上的羟基)在碳链同侧的叫做在碳链同侧的叫做在碳链同侧的叫做在碳链同侧的叫做αααα型,在异侧的称为型,在异侧的称为型,在异侧的称为型,在异侧的称为ββββ型αααα型和型和型和型和ββββ型是非对映异构体它们的不同点是型是非对映异构体它们的不同点是型是非对映异构体它们的不同点是型是非对映异构体。

      它们的不同点是C-1C-1C-1C-1上的构型,因此又称为异头物(端基异构体)上的构型,因此又称为异头物(端基异构体)上的构型,因此又称为异头物(端基异构体)上的构型,因此又称为异头物(端基异构体) Your company sloganYour company sloganα-D-吡喃型葡萄糖吡喃型葡萄糖β-D-吡喃型葡萄糖吡喃型葡萄糖 Your company sloganYour company slogan1.1.环状结构糖的变旋现象环状结构糖的变旋现象H2O[α ] = +112O[α ] =52.6O时不再变化[α ] Your company sloganYour company slogan环表示方法α -D-吡喃型葡萄糖吡喃型葡萄糖Fischer投影式Haworth式(透视式) Your company sloganYour company slogan化学反应性:化学反应性:化学反应性:化学反应性:氧化 醚化 酯化氧化 醚化 酯化氧化 醚化 酯化氧化 醚化 酯化性质性质氢键的作用:氢键的作用:氢键的作用:氢键的作用:分子内或分子间或与分子内或分子间或与分子内或分子间或与分子内或分子间或与其他分子其他分子其他分子其他分子大于C-O-C主要大于C-O-C主要大于C-O-C主要大于C-O-C主要价键力价键力价键力价键力结晶区:形成氢键结晶区:形成氢键结晶区:形成氢键结晶区:形成氢键非结晶区:少量未形成,游离羟基非结晶区:少量未形成,游离羟基非结晶区:少量未形成,游离羟基非结晶区:少量未形成,游离羟基 水分子进入-水桥-膨化 水分子进入-水桥-膨化 水分子进入-水桥-膨化 水分子进入-水桥-膨化例:乙酰化-润胀处理,氢键破裂,游例:乙酰化-润胀处理,氢键破裂,游例:乙酰化-润胀处理,氢键破裂,游例:乙酰化-润胀处理,氢键破裂,游离出羟基离出羟基离出羟基离出羟基 Your company sloganYour company slogan吸湿:吸湿:吸湿:吸湿:无定形区 游离羟基与水易与极性水分子缔合形成氢键无定形区 游离羟基与水易与极性水分子缔合形成氢键无定形区 游离羟基与水易与极性水分子缔合形成氢键无定形区 游离羟基与水易与极性水分子缔合形成氢键-吸水-吸水-吸水-吸水解吸解吸解吸解吸:吸水后干燥的过程,失水量与相对湿度有关:吸水后干燥的过程,失水量与相对湿度有关:吸水后干燥的过程,失水量与相对湿度有关:吸水后干燥的过程,失水量与相对湿度有关平衡含水量滞后现象:平衡含水量滞后现象:平衡含水量滞后现象:平衡含水量滞后现象: 吸附时的吸着量低于解吸时的吸着量吸附时的吸着量低于解吸时的吸着量吸附时的吸着量低于解吸时的吸着量吸附时的吸着量低于解吸时的吸着量原因:原因:原因:原因:干燥纤维素内部氢键未全部断开,游离羟基少干燥纤维素内部氢键未全部断开,游离羟基少干燥纤维素内部氢键未全部断开,游离羟基少干燥纤维素内部氢键未全部断开,游离羟基少 平衡纤维素水不易挥发,氢键不能完全复原,平衡纤维素水不易挥发,氢键不能完全复原,平衡纤维素水不易挥发,氢键不能完全复原,平衡纤维素水不易挥发,氢键不能完全复原, 游离羟基多游离羟基多游离羟基多游离羟基多吸湿与解吸:吸湿与解吸:吸湿与解吸:吸湿与解吸: Your company sloganYour company slogan结晶区间(无定形区)溶胀:进入结晶区间(无定形区)溶胀:进入结晶区间(无定形区)溶胀:进入结晶区间(无定形区)溶胀:进入结晶区内(无定形区):溶胀结晶区内(无定形区):溶胀结晶区内(无定形区):溶胀结晶区内(无定形区):溶胀浓度(浓度(浓度(浓度(NaOHNaOHNaOHNaOH) ) ) )越大,溶胀度越大越大,溶胀度越大越大,溶胀度越大越大,溶胀度越大降解:降解:降解:降解:A A A A 热降解:热降解:热降解:热降解:受热水解或氧化降解,受热水解或氧化降解,受热水解或氧化降解,受热水解或氧化降解,20-15020-15020-15020-150℃℃℃℃     解吸 解吸 解吸 解吸 HHHH2222O  COO  COO  COO  CO2222 CO CO CO CO150-240℃150-240℃150-240℃150-240℃ 葡萄糖基脱水 葡萄糖基脱水 葡萄糖基脱水 葡萄糖基脱水240-400℃240-400℃240-400℃240-400℃ C-O-C断裂 C-O-C断裂 C-O-C断裂 C-O-C断裂400℃400℃400℃400℃以上,芳构化形成石墨结构以上,芳构化形成石墨结构以上,芳构化形成石墨结构以上,芳构化形成石墨结构溶胀性:碱液溶胀性:碱液溶胀性:碱液溶胀性:碱液 Your company sloganYour company sloganBBBB    机械降解机械降解机械降解机械降解磨碎 压碎 聚合度下降 结晶结构 氢键破裂磨碎 压碎 聚合度下降 结晶结构 氢键破裂磨碎 压碎 聚合度下降 结晶结构 氢键破裂磨碎 压碎 聚合度下降 结晶结构 氢键破裂水解性水解性水解性水解性A A A A 酸水解酸水解酸水解酸水解浓酸浓酸浓酸浓酸 或  或  或  或 高温高温高温高温原因:分子构象 分子内氢键封闭苷键原因:分子构象 分子内氢键封闭苷键原因:分子构象 分子内氢键封闭苷键原因:分子构象 分子内氢键封闭苷键B B B B 碱水解  碱水解  碱水解  碱水解  高温才水解高温才水解高温才水解高温才水解 Your company sloganYour company slogan2 物理改性2 物理改性2 物理改性2 物理改性粉状纤维素:粉状纤维素:粉状纤维素:粉状纤维素:将天然纤维用将天然纤维用将天然纤维用将天然纤维用17.517.517.517.5%%%%NaOHNaOHNaOHNaOH溶液在溶液在溶液在溶液在20℃20℃20℃20℃处理,收集其中不处理,收集其中不处理,收集其中不处理,收集其中不溶解部分溶解部分溶解部分溶解部分( ( ( (称为称为称为称为ª ª————纤维素),转鼓干燥,纤维素),转鼓干燥,纤维素),转鼓干燥,纤维素),转鼓干燥,制片机械粉碎制片机械粉碎制片机械粉碎制片机械粉碎微晶纤维素:微晶纤维素:微晶纤维素:微晶纤维素:将天然纤维用将天然纤维用将天然纤维用将天然纤维用17.517.517.517.5%%%%NaOHNaOHNaOHNaOH溶液在溶液在溶液在溶液在20℃20℃20℃20℃处理,收集其中不处理,收集其中不处理,收集其中不处理,收集其中不溶解部分溶解部分溶解部分溶解部分( ( ( (称为称为称为称为ª—ª—ª—ª—纤维素),再用浓盐酸煮沸,去除纤维纤维素),再用浓盐酸煮沸,去除纤维纤维素),再用浓盐酸煮沸,去除纤维纤维素),再用浓盐酸煮沸,去除纤维素中的无定形部分,余下的结晶部分经干燥、粉碎即得到素中的无定形部分,余下的结晶部分经干燥、粉碎即得到素中的无定形部分,余下的结晶部分经干燥、粉碎即得到素中的无定形部分,余下的结晶部分经干燥、粉碎即得到聚合度约聚合度约聚合度约聚合度约200200200200的微晶纤维素。

      的微晶纤维素的微晶纤维素的微晶纤维素 Your company sloganYour company slogan微晶纤维素是白色、多孔性微晶状,易流动的颗粒或粉微晶纤维素是白色、多孔性微晶状,易流动的颗粒或粉微晶纤维素是白色、多孔性微晶状,易流动的颗粒或粉微晶纤维素是白色、多孔性微晶状,易流动的颗粒或粉末,具高度变形性,可吸收末,具高度变形性,可吸收末,具高度变形性,可吸收末,具高度变形性,可吸收2—32—32—32—3倍量的水分而膨胀微倍量的水分而膨胀微倍量的水分而膨胀微倍量的水分而膨胀微晶纤维素是片剂的优良辅料,可作为填充剂、崩解剂、晶纤维素是片剂的优良辅料,可作为填充剂、崩解剂、晶纤维素是片剂的优良辅料,可作为填充剂、崩解剂、晶纤维素是片剂的优良辅料,可作为填充剂、崩解剂、干燥黏合剂和吸收剂干燥黏合剂和吸收剂干燥黏合剂和吸收剂干燥黏合剂和吸收剂 Your company sloganYour company slogan可压性:高度变形性 可压性:高度变形性 可压性:高度变形性 可压性:高度变形性 吸附性:多孔性微细粉末吸附性:多孔性微细粉末吸附性:多孔性微细粉末吸附性:多孔性微细粉末分散性:奶油般凝胶体 悬浮液 奶油分散性:奶油般凝胶体 悬浮液 奶油分散性:奶油般凝胶体 悬浮液 奶油分散性:奶油般凝胶体 悬浮液 奶油反应性能:不溶于稀酸 有机溶剂 稀碱溶反应性能:不溶于稀酸 有机溶剂 稀碱溶反应性能:不溶于稀酸 有机溶剂 稀碱溶反应性能:不溶于稀酸 有机溶剂 稀碱溶液膨化液膨化液膨化液膨化     羧甲基化 乙酰化 酯化      羧甲基化 乙酰化 酯化      羧甲基化 乙酰化 酯化      羧甲基化 乙酰化 酯化 性能:性能:性能:性能: Your company sloganYour company slogan3 药剂中的应用3 药剂中的应用3 药剂中的应用3 药剂中的应用((((1 1 1 1)辅料:片剂稀释剂 硬胶囊或散剂填充剂)辅料:片剂稀释剂 硬胶囊或散剂填充剂)辅料:片剂稀释剂 硬胶囊或散剂填充剂)辅料:片剂稀释剂 硬胶囊或散剂填充剂   软胶囊:稳定剂   软胶囊:稳定剂   软胶囊:稳定剂   软胶囊:稳定剂   口服混悬剂:助悬剂   口服混悬剂:助悬剂   口服混悬剂:助悬剂   口服混悬剂:助悬剂不得作为注射剂或吸入剂辅料-可致肉芽肿 不得作为注射剂或吸入剂辅料-可致肉芽肿 不得作为注射剂或吸入剂辅料-可致肉芽肿 不得作为注射剂或吸入剂辅料-可致肉芽肿 微晶纤维素:微晶纤维素:微晶纤维素:微晶纤维素:作用:作用:作用:作用:赋形性 黏合 吸水润胀-直接用作黏合剂 赋形性 黏合 吸水润胀-直接用作黏合剂 赋形性 黏合 吸水润胀-直接用作黏合剂 赋形性 黏合 吸水润胀-直接用作黏合剂 吸附性且具有球化作用- 节省造粒过程 直接压片吸附性且具有球化作用- 节省造粒过程 直接压片吸附性且具有球化作用- 节省造粒过程 直接压片吸附性且具有球化作用- 节省造粒过程 直接压片不易吸潮在胃迅速崩解-不易吸潮在胃迅速崩解-不易吸潮在胃迅速崩解-不易吸潮在胃迅速崩解- 片剂赋形崩解剂片剂赋形崩解剂片剂赋形崩解剂片剂赋形崩解剂稳定分散体-膏或混悬剂的赋形稳定剂,软胶囊-减轻沉稳定分散体-膏或混悬剂的赋形稳定剂,软胶囊-减轻沉稳定分散体-膏或混悬剂的赋形稳定剂,软胶囊-减轻沉稳定分散体-膏或混悬剂的赋形稳定剂,软胶囊-减轻沉降作用 降作用 降作用 降作用  Your company sloganYour company slogan原理:原理:原理:原理:药物-纤维素多孔结构-分子间氢键或被包含-干燥成药物-纤维素多孔结构-分子间氢键或被包含-干燥成药物-纤维素多孔结构-分子间氢键或被包含-干燥成药物-纤维素多孔结构-分子间氢键或被包含-干燥成型-体液-润胀-氢键破坏-药物释放型-体液-润胀-氢键破坏-药物释放型-体液-润胀-氢键破坏-药物释放型-体液-润胀-氢键破坏-药物释放科研前线:科研前线:科研前线:科研前线:填充及崩解剂: 填充及崩解剂: 填充及崩解剂: 填充及崩解剂: 美国利用硫化床凝聚作用-微晶纤维素填充崩解剂-扑美国利用硫化床凝聚作用-微晶纤维素填充崩解剂-扑美国利用硫化床凝聚作用-微晶纤维素填充崩解剂-扑美国利用硫化床凝聚作用-微晶纤维素填充崩解剂-扑热息痛热息痛热息痛热息痛微晶纤维素球形颗粒-包衣缓释或苦味掩盖制剂核芯,微晶纤维素球形颗粒-包衣缓释或苦味掩盖制剂核芯,微晶纤维素球形颗粒-包衣缓释或苦味掩盖制剂核芯,微晶纤维素球形颗粒-包衣缓释或苦味掩盖制剂核芯,便于包衣便于包衣便于包衣便于包衣((((2 2 2 2)缓释材料:)缓释材料:)缓释材料:)缓释材料: Your company sloganYour company slogan纤维素酯类衍生物纤维素酯类衍生物纤维素酯类衍生物纤维素酯类衍生物(1)结构与性质(1)结构与性质(1)结构与性质(1)结构与性质纤维素部分乙酰化,CH纤维素部分乙酰化,CH纤维素部分乙酰化,CH纤维素部分乙酰化,CH3333CO含量45%,1CO含量45%,1CO含量45%,1CO含量45%,1.5~3.0.5~3.0.5~3.0.5~3.0个羟基被乙酰化/每结构单元个羟基被乙酰化/每结构单元个羟基被乙酰化/每结构单元个羟基被乙酰化/每结构单元规整性降低,耐热性提高,不易燃烧,吸湿性变小,电规整性降低,耐热性提高,不易燃烧,吸湿性变小,电规整性降低,耐热性提高,不易燃烧,吸湿性变小,电规整性降低,耐热性提高,不易燃烧,吸湿性变小,电绝缘性提高.绝缘性提高.绝缘性提高.绝缘性提高.(2)制备(2)制备(2)制备(2)制备 2[C 2[C 2[C 2[C6666HHHH7777OOOO2222(OH(OH(OH(OH) ) ) )3333] +3] +3] +3] +3n(CHn(CHn(CHn(CH3 3 3 3CO)CO)CO)CO)2 2 2 2O O O O 2 2 2 2 [C[C[C[C6666HHHH7777OOOO2222(O(O(O(OCOCHCOCHCOCHCOCH3 3 3 3) ) ) )3333]]]]n n n n +3+3+3+3nHnHnHnH2 2 2 2O O O O  水解降低乙酰基含量-所需 水解降低乙酰基含量-所需 水解降低乙酰基含量-所需 水解降低乙酰基含量-所需1 醋酸纤维素(CA)1 醋酸纤维素(CA)1 醋酸纤维素(CA)1 醋酸纤维素(CA) Your company sloganYour company slogan((((3)应用3)应用3)应用3)应用二醋酸纤维素:缓释和控释包衣材料二醋酸纤维素:缓释和控释包衣材料二醋酸纤维素:缓释和控释包衣材料二醋酸纤维素:缓释和控释包衣材料MMMMavavavav=50000 =50000 =50000 =50000 成膜性好>乙基纤维素成膜性好>乙基纤维素成膜性好>乙基纤维素成膜性好>乙基纤维素薄膜具半渗透性,可阻止溶液中水分子以外的物质的渗薄膜具半渗透性,可阻止溶液中水分子以外的物质的渗透,是制备渗透泵片剂包衣的主要材料透,是制备渗透泵片剂包衣的主要材料三醋酸纤维素:经皮给药系统中-微孔骨架(膜)材料三醋酸纤维素:经皮给药系统中-微孔骨架(膜)材料三醋酸纤维素:经皮给药系统中-微孔骨架(膜)材料三醋酸纤维素:经皮给药系统中-微孔骨架(膜)材料       透皮吸收制剂的载体       透皮吸收制剂的载体       透皮吸收制剂的载体       透皮吸收制剂的载体优良性能:生物相容性皮肤不致敏-肾渗析膜优良性能:生物相容性皮肤不致敏-肾渗析膜优良性能:生物相容性皮肤不致敏-肾渗析膜优良性能:生物相容性皮肤不致敏-肾渗析膜     与全部医用辅料配伍     与全部医用辅料配伍     与全部医用辅料配伍     与全部医用辅料配伍     可用辐射线或环氧乙烷灭菌     可用辐射线或环氧乙烷灭菌     可用辐射线或环氧乙烷灭菌     可用辐射线或环氧乙烷灭菌国外:肠溶包衣材料 -CA水分散体国外:肠溶包衣材料 -CA水分散体国外:肠溶包衣材料 -CA水分散体国外:肠溶包衣材料 -CA水分散体 Your company sloganYour company slogan2 纤维素硝酸酯2 纤维素硝酸酯2 纤维素硝酸酯2 纤维素硝酸酯纤维素与硝酸或醋酸酐作用后便生成纤维素硝酸纤维素与硝酸或醋酸酐作用后便生成纤维素硝酸纤维素与硝酸或醋酸酐作用后便生成纤维素硝酸纤维素与硝酸或醋酸酐作用后便生成纤维素硝酸酯或醋酸酯,俗称硝酸纤维素或醋酸纤维素。

      酯或醋酸酯,俗称硝酸纤维素或醋酸纤维素酯或醋酸酯,俗称硝酸纤维素或醋酸纤维素酯或醋酸酯,俗称硝酸纤维素或醋酸纤维素 Your company sloganYour company slogan((1 1)醋酸纤维素)醋酸纤维素 白色或类白色粉末,可作为缓释制剂的包衣材料或白色或类白色粉末,可作为缓释制剂的包衣材料或直接与药物混合压片用作阻滞剂,或在加入醋酸三直接与药物混合压片用作阻滞剂,或在加入醋酸三丁酯、酞酸二乙酯等增塑剂时用于制备薄膜丁酯、酞酸二乙酯等增塑剂时用于制备薄膜 Your company sloganYour company slogan3 醋酸纤维素酞酸酯CAP3 醋酸纤维素酞酸酯CAP3 醋酸纤维素酞酸酯CAP3 醋酸纤维素酞酸酯CAP即邻苯二甲酸醋酸纤维素,常用的肠溶包即邻苯二甲酸醋酸纤维素,常用的肠溶包即邻苯二甲酸醋酸纤维素,常用的肠溶包即邻苯二甲酸醋酸纤维素,常用的肠溶包衣材料,不溶于酸性水溶液,而可以在衣材料,不溶于酸性水溶液,而可以在衣材料,不溶于酸性水溶液,而可以在衣材料,不溶于酸性水溶液,而可以在pH6.0pH6.0pH6.0pH6.0以上的缓冲液中溶解,溶于丙酮及与以上的缓冲液中溶解,溶于丙酮及与以上的缓冲液中溶解,溶于丙酮及与以上的缓冲液中溶解,溶于丙酮及与乙醇或甲醇的混合溶剂系统,为白色或类白乙醇或甲醇的混合溶剂系统,为白色或类白乙醇或甲醇的混合溶剂系统,为白色或类白乙醇或甲醇的混合溶剂系统,为白色或类白色略有酯酸味的粉末色略有酯酸味的粉末色略有酯酸味的粉末色略有酯酸味的粉末。

      Your company sloganYour company sloganCAP水分散体优点:CAP水分散体优点:CAP水分散体优点:CAP水分散体优点:合成过程无单体抑制剂引发剂或催化剂残留合成过程无单体抑制剂引发剂或催化剂残留合成过程无单体抑制剂引发剂或催化剂残留合成过程无单体抑制剂引发剂或催化剂残留包衣材料溶液浓度小包衣材料溶液浓度小包衣材料溶液浓度小包衣材料溶液浓度小喷雾包衣快且均匀喷雾包衣快且均匀喷雾包衣快且均匀喷雾包衣快且均匀抗胃酸,小肠上端吸收抗胃酸,小肠上端吸收抗胃酸,小肠上端吸收抗胃酸,小肠上端吸收片剂美观 片剂美观 片剂美观 片剂美观 口服安全,毒性低,皮肤无反应,对耳黏膜及呼吸口服安全,毒性低,皮肤无反应,对耳黏膜及呼吸口服安全,毒性低,皮肤无反应,对耳黏膜及呼吸口服安全,毒性低,皮肤无反应,对耳黏膜及呼吸道有刺激性道有刺激性道有刺激性道有刺激性 Your company sloganYour company slogan4444. . . .纤维素醚类衍生物纤维素醚类衍生物纤维素醚类衍生物纤维素醚类衍生物 Your company sloganYour company slogan((((1 1 1 1)羧甲基纤维素钠()羧甲基纤维素钠()羧甲基纤维素钠()羧甲基纤维素钠(CMC-NaCMC-NaCMC-NaCMC-Na))))羧甲基纤维素钠是羟基被羧甲基部分取代后的产物羧甲基纤维素钠是羟基被羧甲基部分取代后的产物; ;取代后,纤维素原有的结晶结构被破坏取代后,纤维素原有的结晶结构被破坏; ;因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水,水溶液具粘性因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水,水溶液具粘性; ;常用作粘合剂,液体制剂的增稠及助悬剂,也用作常用作粘合剂,液体制剂的增稠及助悬剂,也用作片剂的崩解剂片剂的崩解剂. . Your company sloganYour company slogan((((2 2 2 2)交联羧甲基纤维素钠()交联羧甲基纤维素钠()交联羧甲基纤维素钠()交联羧甲基纤维素钠(CCNaCCNaCCNaCCNa))))((3)甲基纤维素()甲基纤维素(MC))具有良好的流动性和吸水溶胀性,常作为具有良好的流动性和吸水溶胀性,常作为具有良好的流动性和吸水溶胀性,常作为具有良好的流动性和吸水溶胀性,常作为片剂崩解剂。

      片剂崩解剂片剂崩解剂片剂崩解剂 Your company sloganYour company slogan乙基纤维素 EC EC理想水不溶理想水不溶理想水不溶理想水不溶载载体材料,适宜作体材料,适宜作体材料,适宜作体材料,适宜作为对为对水敏感的水敏感的水敏感的水敏感的药药物骨物骨物骨物骨架,水不溶性架,水不溶性架,水不溶性架,水不溶性载载体体体体 Your company sloganYour company slogan((((4 4 4 4)羟丙基纤维素()羟丙基纤维素()羟丙基纤维素()羟丙基纤维素(HPCHPCHPCHPC))))是一种多孔性的不规则颗粒或粉末.具有是一种多孔性的不规则颗粒或粉末.具有是一种多孔性的不规则颗粒或粉末.具有是一种多孔性的不规则颗粒或粉末.具有较大的表面积,亦水中不溶但快速吸水和溶较大的表面积,亦水中不溶但快速吸水和溶较大的表面积,亦水中不溶但快速吸水和溶较大的表面积,亦水中不溶但快速吸水和溶胀胀胀胀. . . .是纤维素的羟丙基醚衍生物,与甲基纤维是纤维素的羟丙基醚衍生物,与甲基纤维是纤维素的羟丙基醚衍生物,与甲基纤维是纤维素的羟丙基醚衍生物,与甲基纤维素有类似溶解性质和特点.国内使用较多的素有类似溶解性质和特点.国内使用较多的素有类似溶解性质和特点.国内使用较多的素有类似溶解性质和特点.国内使用较多的是低取代的羟丙基纤维素是低取代的羟丙基纤维素是低取代的羟丙基纤维素是低取代的羟丙基纤维素(L—HPC)(L—HPC)(L—HPC)(L—HPC),,,, Your company sloganYour company slogan((((5 5 5 5)羟丙甲纤维素()羟丙甲纤维素()羟丙甲纤维素()羟丙甲纤维素(HPMCHPMCHPMCHPMC)及)及)及)及乙基纤维素(乙基纤维素(乙基纤维素(乙基纤维素(ECECECEC)))) Your company sloganYour company slogan制备甲壳素和壳聚糖的方法如下式:制备甲壳素和壳聚糖的方法如下式: Your company sloganYour company slogan甲甲壳壳素素被被科科学学家家誉誉为为继继蛋蛋白白质质、、糖糖、、脂脂肪肪、、维维生生素素、、矿矿物质以外的第六生命要素。

      物质以外的第六生命要素甲甲壳壳素素有有强强化化免免疫疫、、降降血血糖糖、、降降血血脂脂、、降降血血压压、、强强化化肝肝脏脏机机能能、、活活化化细细胞胞、、调调节节植植物物神神经经系系统统及及内内分分泌泌系系统统等等功功能能,,还还可可作作为为保保健健材材料料,,用用于于健健康康无无害害烟烟、、护护肤肤产产品品、、保健内衣等保健内衣等作为医用生物材料可用于:作为医用生物材料可用于:医医用用敷敷料料::甲甲壳壳素素具具有有良良好好的的组组织织相相容容性性,,可可灭灭菌菌、、促进伤口愈合、吸收伤口渗出物且不脱水收缩促进伤口愈合、吸收伤口渗出物且不脱水收缩药物缓释剂:药物缓释剂: 基本为中性,可与任何药物配伍基本为中性,可与任何药物配伍止止血血棉棉、、止止血血剂剂::在在血血管管内内注注射射高高粘粘度度甲甲壳壳素素,,可可形形成成血血栓栓口口愈愈合合剂剂,,使使血血管管闭闭塞塞,,从从而而在在手手术术中中达达到到止止血血目目的的,,较较注注射射明明胶胶海海绵绵等等常常规规止止血血方方法法,,操操作作容容易易,,感染少 Your company sloganYour company slogan Your company sloganYour company slogan 甲壳素缝线的电镜照片甲壳素缝线的电镜照片 Your company sloganYour company slogan天然多糖类材料天然多糖类材料 ——壳聚糖壳聚糖是是甲甲壳壳素素去去除除部部分分乙乙酸酸基基后后的的产产物物((甲甲壳壳素素的的衍衍生生物物)),,甲甲壳壳素素继继续续用用浓浓碱碱乙乙酸酸基基化化则则得得到到壳壳聚聚糖糖,,具具有有一一定的粘度,无毒、无害、无副作用。

      定的粘度,无毒、无害、无副作用不溶于水和碱液,但可溶于多种酸溶液中不溶于水和碱液,但可溶于多种酸溶液中它它具具有有较较多多的的侧侧基基官官能能团团,,可可进进行行酯酯化化、、醚醚化化、、氧氧化化、、磺磺化化以以及及接接枝枝交交联联等等反反应应对对其其进进行行改改性性特特别别是是磺磺化化产产品品,,其其结结构构与与肝肝素素极极其其相相似似,,可可作作为为肝肝素素的的代代用用品品作抗凝剂作抗凝剂 Your company sloganYour company slogan适适用用广广,,生生物物相相容容性性良良好好的的新新型型生生物物材材料料正正在在受受到到人人们们的的普普遍遍重重视视,,目目前在医学多上用于:前在医学多上用于:可吸收性缝合线,用于消化道和整形外科可吸收性缝合线,用于消化道和整形外科人人工工皮皮,,用用于于整整形形外外科科、、皮皮肤肤外外科科,,用用于于ⅡⅡ、、ⅢⅢ度度烧烧伤伤,,采采皮皮伤伤和和植皮伤等植皮伤等细细胞胞培培养养,,制制备备不不同同形形状状的的微微胶胶囊囊,,培培养养高高浓浓度度细细胞胞,,如如包包封封的的是是活细胞,则构成人工生物器官活细胞,则构成人工生物器官海绵,用于拔牙患海绵,用于拔牙患 、囊肿切除、齿科切除部分的保护材料、囊肿切除、齿科切除部分的保护材料眼科敷料,可生成较多的成胶原和成纤维细胞眼科敷料,可生成较多的成胶原和成纤维细胞隐形眼镜隐形眼镜膜,用于药物释放系统和组织引导再生材料膜,用于药物释放系统和组织引导再生材料固相酶载体固相酶载体 天然多糖类材料天然多糖类材料 ——壳聚糖壳聚糖 Your company sloganYour company slogan Your company sloganYour company slogan明胶明胶 1 1 白色或淡黄色的半透明颗位或条块,系动物骨皮等结缔组织胶原纤维白色或淡黄色的半透明颗位或条块,系动物骨皮等结缔组织胶原纤维蛋白的水解产物。

      蛋白的水解产物2 2 猪皮明胶的粘度大于骨胶电大于牛皮胶,而溶胀度却小于后两者猪皮明胶的粘度大于骨胶电大于牛皮胶,而溶胀度却小于后两者明胶分为酸法明胶明胶分为酸法明胶(A(A型明胶型明胶) )和碱法明胶和碱法明胶(B(B型明胶),等电点分别为型明胶),等电点分别为pH7pH7—9 9和和pH4pH47 7—5 57 7..在等电点时,明胶的粘度、溶解度、透明度、在等电点时,明胶的粘度、溶解度、透明度、溶胀度最小,但两种明胶在使用上无区别溶胀度最小,但两种明胶在使用上无区别3 3 明胶在冷水中溶胀缓慢,加热至明胶在冷水中溶胀缓慢,加热至40℃40℃可加快溶胀及溶解质量优良的可加快溶胀及溶解质量优良的明胶的凝胶形成温度应在明胶的凝胶形成温度应在2929—35℃35℃范围内高于该温度,凝胶可回复至范围内高于该温度,凝胶可回复至溶液状态;溶液状态;4 4 明胶溶液形成凝胶后的强度是衡量明胶质量的另一重要指标空胶囊明胶溶液形成凝胶后的强度是衡量明胶质量的另一重要指标空胶囊及软胶囊胶皮是用明胶制成的,但需保持一定水分及软胶囊胶皮是用明胶制成的,但需保持一定水分5 5 明胶可用作片剂的粘合剂、包衣片隔离衣,明胶与甘油制成的凝胶是明胶可用作片剂的粘合剂、包衣片隔离衣,明胶与甘油制成的凝胶是栓剂的水溶性基质。

      栓剂的水溶性基质 Your company sloganYour company slogan1 1 透明质酸是从牛眼、鸡冠、人的脐带等特殊原料中提取,透明质酸是从牛眼、鸡冠、人的脐带等特殊原料中提取,近来也有从某些细菌如放线菌中提取由于资源和提取工艺近来也有从某些细菌如放线菌中提取由于资源和提取工艺的限制,使这种天然保湿剂价格昂贵的限制,使这种天然保湿剂价格昂贵2 2 透明质酸透明质酸(HA)(HA)被公认是目前最优秀的保湿剂保湿剂是化被公认是目前最优秀的保湿剂保湿剂是化妆品最重要的成分之一,无论是肤护还是护发,都少不了保妆品最重要的成分之一,无论是肤护还是护发,都少不了保湿剂特别是近代由于居住环境的变化湿剂特别是近代由于居住环境的变化( (空调、汽车尾气污空调、汽车尾气污染等染等) )加剧了人们表皮水分的散失,促进皮肤角质化,甚至加剧了人们表皮水分的散失,促进皮肤角质化,甚至导致皮肤病导致皮肤病 透明质酸透明质酸(HA)(HA) Your company sloganYour company slogan Your company sloganYour company slogan作作 业业3 3 简述淀粉的糊化和回生简述淀粉的糊化和回生2 2 预胶化淀粉有什么特点?预胶化淀粉有什么特点? 1 1 简述淀粉作为片剂崩解剂的崩解机理简述淀粉作为片剂崩解剂的崩解机理 。

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