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常用抗菌药物溶媒的选择医学ppt课件.ppt

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    • 单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,,,*,,,,,,,,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,,,*,常用抗菌药物溶媒的选择,1,,,常用抗菌药物溶媒的选择1,不同的溶媒,PH,值有很大差异,在溶媒的选择上需加以注意,,《中国药典》规定:,葡萄糖注射液的,PH,值为3.2~5.5,葡萄糖氯化钠注射液的,PH,值为3.5~5.5,氯化钠注射液的,PH,值为4.7~7.0,甲硝唑注射液的,PH,值为4.5~7.0,2,,不同的溶媒PH值有很大差异,在溶媒的选择上需加以注意 《中国,青霉素类,,青霉素类及其酶抑制剂中除苯唑西林等少数青霉素有耐酸性质,可用葡萄糖注射液为溶媒外,其余均不耐酸青霉素类药物宜选用,PH,值中性的氯化钠注射液,来稀释青霉素类药物的配置时间越长,温度越高,分解越快,其效价越低,致敏物质越多,故应,现配现用,3,,青霉素类 青霉素类及其酶抑制剂中除苯唑西林等少数青霉素有耐酸,青霉素,G,,青霉素,G,的最适宜,PH,值为6.0~6.5,由于葡萄糖注射液的酸催化作用及其,PH,值(3.2~5.5)与青霉素,G,的稳定,PH,值相差较大,导致青霉素,G,在葡萄糖注射液中效价降低。

      因此应加入,0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠溶液,中4,,青霉素G 青霉素G的最适宜PH值为6.0~6.5,由于葡萄糖,氨苄西林,氨苄西林的水溶液易被水解,氨苄西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化水解,还能产生聚合物因此应采用,0.9%氯化钠注射液,作溶剂5,,氨苄西林 氨苄西林的水溶液易被水解,氨苄西林在葡萄糖注射液中,哌拉西林,哌拉西林的,稳定性较好,,在0.9%氯化钠注射液、葡萄糖中38℃放置3,h,含量无明显变化6,,哌拉西林 哌拉西林的稳定性较好,在0.9%氯化钠注射液、葡萄,阿莫西林,阿莫西林在复方氯化钠、 0.9%氯化钠注射液及葡萄糖盐水中较为稳定在葡萄糖中降解较快,25℃放置2,h,阿莫西林含量下降3%~10%,37℃放置2,h,,含量下降到90%以上,因此夏季要,随配随用,7,,阿莫西林 阿莫西林在复方氯化钠、 0.9%氯化钠注射液及葡萄,羟苄西林,羟苄西林在0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液中28℃放置12,h,,含量均在90%以上,外观、,PH,无明显变化与庆大霉素配伍时,12,h,内含量下降至90%以下,故不宜混合8,,羟苄西林 羟苄西林在0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液,头孢唑啉,头孢唑啉在,PH,值为4.5~6.0的溶液中稳定,在,PH﹥7.0,或,PH﹤4.0,的溶液中不稳定,除疗效降低外,还易产生致敏物质。

      当头孢唑啉浓度达到1%时,在,PH﹤3.88,的溶液中会析出结晶故头孢唑啉不宜以葡萄糖注射液为溶液,宜用,0.9%氯化钠注射液,作为溶剂9,,头孢唑啉 头孢唑啉在PH值为4.5~6.0的溶液中稳定,在P,头孢拉定,头孢拉定与注射用水、氯化钠注射液、葡萄糖注射液配伍,溶解速度、澄明度、溶液颜色无明显差别,在注射用水、氯化钠注射液中常温放置5,h,含量在95%以上,但在葡萄糖中含量稳定性很差,常温放置5,h,,含量可下降至70%左右所以,临床上用葡萄糖液为溶剂中时应在2,h,内滴完,10,,头孢拉定 头孢拉定与注射用水、氯化钠注射液、葡萄糖注射液配伍,头孢哌酮 1,文献报道,50,g/l,葡萄糖注射液溶解头孢哌酮致溶液混浊或溶解不完全头孢哌酮的水溶液,PH,值为5.0~6.5,而50,g/l,葡萄糖注射液的,PH,值为3.2~5.5,低,PH,值的葡萄糖注射液可能使头孢哌酮的弱酸盐析出葡萄糖注射液热压灭菌后的分解产物5-,HMF,,可进一步分解为甲酸、乙酰乙酸及有色多聚物,有色多聚物与头孢哌酮发生反应,可影响药物的溶解故低,PH,值的葡萄糖和葡萄糖氯化钠注射液不适于做头孢哌酮的溶媒11,,头孢哌酮 1文献报道,50g/l葡萄糖注射液溶解头孢哌酮致溶,头孢哌酮2,头孢哌酮钠母核头孢烯4位上有羧酸钠,遇钙离子产生头孢烯4,–,羧酸钙析出沉淀,故头孢哌酮与复方氯化钠(林格氏)注射液、乳酸钠林格注射液(平衡液)等含钙输液配伍时,虽然可采用两步稀释法,但在实际操作时很难规范,稍有不慎即产生沉淀。

      不能加入含钙输液中的头孢菌素类药物还有头孢曲松钠、含有碳酸钠的注射用头孢拉定12,,头孢哌酮2头孢哌酮钠母核头孢烯4位上有羧酸钠,遇钙离子产生头,头孢曲松,在10%葡萄糖、5%葡萄糖、葡萄糖盐水3种输液中随时间推移,颜色变深,用紫外分光光度法测含量无明显改变,但改用,HPLC,法测定,,T,0.9,分别为15.23,h、10.68 h、3.79 h,,应,现配现用,13,,头孢曲松 在10%葡萄糖、5%葡萄糖、葡萄糖盐水3种输液中随,头孢他定,稳定性受温度及,PH,变化,在,PH4.0~8.0,范围较稳定,温度升高,水解加速,与,0.9%氯化钠注射液、葡萄糖盐水、5%葡萄糖、平衡液、甲硝唑,在24℃以下8,h,内可配伍使用14,,头孢他定 稳定性受温度及PH变化,在PH4.0~8.0范围较,头孢噻肟,在10%葡萄糖、葡萄糖盐水中温度低于37℃5,h,内稳定,外观与,PH,变化不明显在0.9%氯化钠注射液中,20℃放置5,h,,含量下降60.3%,因而不宜与0.9%氯化钠注射液配伍15,,头孢噻肟 在10%葡萄糖、葡萄糖盐水中温度低于37℃5h内稳,碳青霉烯类,每0.5,g,亚胺培南-西司他丁中加入至少100,ml,稀释液,制成5,mg/ml,液体,迅速摇动直至溶液澄清。

      稀释液可用,0.9%氯化钠、5%或10%葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液,注射液应在使用前配置,溶液配置后不宜久置用盐水溶解的药液只能在室温下存放10小时,含葡萄糖的药液只能存放4小时16,,碳青霉烯类 每0.5g亚胺培南-西司他丁中加入至少100ml,大环内酯类,红霉素的稳定,PH,值为6.0~8.0,,PH,和温度是影响静滴红霉素时效价变化的主要因素葡萄糖液,PH,值越低,两者混合时间越长,红霉素效价也就越低;而且与温度密切相关,温度越高,降效加速,这是因为红霉素在酸催化下脱水成烯,形成缩酮以及甙键水解等的反应速度随温度升高而加速若直接用0.9%氯化钠注射液溶解红霉素,会形成盐酸红霉素结晶使用时应先用注射用水溶解后再加入生理盐水稀释成所需浓度17,,大环内酯类 红霉素的稳定PH值为6.0~8.0,PH和温度是,氟喹诺酮类,10%氟罗沙星注射液与,葡萄糖,配伍,外观、,PH、,含量基本不变,可以配伍与0.9%氯化钠注射液、葡萄糖盐水、复方氯化钠配伍2,h,内即产生沉淀,含量明显下降18,,氟喹诺酮类 10%氟罗沙星注射液与葡萄糖配伍,外观、PH、含,抗真菌类,两性霉素,B,静脉给药前,加,灭菌注射用水适量使其溶解,(不可用氯化钠注射液溶解与稀释),再加入,5%葡萄糖注射液,(,PH﹥4.2),中,浓度不超过1,mg/ml(,儿童:滴注液浓度不超过10,mg/100ml)。

      19,,抗真菌类 两性霉素B静脉给药前,加灭菌注射用水适量使其溶解(,抗结核类,异烟肼与0.9%氯化钠注射液配伍后外观、含量基本保持不变在葡萄糖、葡萄糖盐水中外观颜色随放置时间的增加而呈微黄至黄色,含量略下降,因此应尽快静脉输注20,,抗结核类 异烟肼与0.9%氯化钠注射液配伍后外观、含量基本保,。

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