（新编）非布索坦具体介绍.doc

非布索坦非布索坦 (英文名：febuxostat， 商品名: Adenuric，又称:TEI26720； TMX267)为新型的非嘌呤类 XO 抑制剂，临床上用于预防和治疗高尿酸血症及其引发的痛风, 目前已完成所有临床研究临床研究表明, 非布索坦在治疗高尿酸血症及其引起的痛风方面具有良好的疗效及安全性日本帝人公司于 2004 年年初在日本申请上市, 同年年底在美国申请上市, 欧盟已于 2008年 5 月份批准其上市 , FDA 于 2009 年 2 月批准上市非布索坦是一种全新的非嘌呤类高效选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,是别嘌醇过敏或不耐受痛风患者的有效替代品,尤适于有肾功能不全的痛风患者其对痛风石的溶解率较高,且极少出现致死性过敏综合征日本武田开发的 Uloric(通用名:febuxostat,非布索坦)是 FDA 最近 40 年来批准的唯一一只用于治疗痛风的新药，在 2005 年 FDA 曾经拒绝过 Uloric 的申请，因为当时的临床数据显示，Uloric 有可能会有较高的死亡率和心血管副作用，但在经过新的更大规模的Ⅲ期试验后解决了这个悬疑 NOSNOOH基本信息中文名称：非布索坦中文别名：2-[3- 氰基-4- 异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5- 甲酸; 非布司他;非布司他原药英文名称：Febuxostat英文别名：2-[3-Cyano-4-isobutoxyphenyl]-4-methylthiazole-5-carboxylic acid; 2-[3-Cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid;CAS 号：144060-53-7[1]分子式：C16H16N2O3S分子量：316.3748编辑本段 物理参数密度：1.31g/cm3沸点：536.6°C at 760 mmHg闪点：278.3°C蒸汽压：2.41E-12mmHg at 25°C编辑本段 药品简介通用名：非布索坦英文名：Febuxostat商品名：ULORIC(TAKEDA 公司）类 别：抗痛风药适应症：用于治疗痛风的慢性高尿酸血证。

剂型：片剂规格：80mg、120mg编辑本段 药理作用特点痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降，尿酸体内蓄积，导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积因此，痛风的治疗通常采取的手段是：促进尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采用适当措施改善相关症状体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关，在嘌呤代谢的最后步骤中，次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶（XOR）的作用下生成黄嘌呤，再进一步生成尿酸，抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成非布索坦为目前世界上最新研制的 XOR抑制剂，其通过高度选择性地作用于该氧化酶，减少体内尿酸合成，降低尿酸浓度，从而有效治疗通风疾病30 年来，别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物，并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床，在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩与别嘌呤相比，非布索坦具有明显优势：（1）别嘌呤醇只对还原型的 XOR 有抑制作用，而非布索坦对氧化型和还原型的 XOR 均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；（2）由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。

而非布索坦为非嘌呤类 XOR 抑制剂，因此具有更好的安全性。