近10年白术的研究进展.doc

1近 10 年白术的研究进展作者：陈文，何鸽飞，姜曼花，邱细敏【关键词】 白术；,,挥发油；,,多糖；,,药理作用摘要：对白术的炮制、有效成分及药理作用的研究进行综述，为白术的开发利用提供参考关键词：白术； 挥发油； 多糖； 药理作用白术系菊科植物 Atractylodes macrocephala Koidz 的干燥根茎, 具有健脾益气、燥湿利水、止汗安胎之效［1］主治脾虚食少、腹胀泄泻、痰饮眩悸、水肿、自汗、胎动不安等症［2］2000 年《中国药典》一部收载含白术制剂共 51 种，2005 年《中国药典》白术药材居全国大宗常用中药材之首，全国年需求量 7 000 t本文就近年白术研究进展综述如下1 白术的炮制及鉴别1.1 炮制方法［3］1.1.1 生术片取药材水浸 12 h，润 20 h，切成 2～3 mm 的厚片，在恒温箱内干燥，温度控制在 50 ℃左右干后，可进行其它炮制1.1.2 焦白术取净白术片放入锅内，用大火加热炒至表面焦黑，内部焦黄色，具焦香气即可，如有火星时可喷洒适量清水1.1.3 炒白术先将锅用火加热，均匀撒入定量的麦麸皮，待麦麸皮焦化起浓烟2时，倒入生白术片，急速翻炒至药物表面老黄色内部黄棕色，有香气时即取出。

1.1.4 土炒白术将陈壁土置于锅内，用中火炒至灵活状态，随即加入白术片，急速翻炒至挂土色，有土香气时取出1.1.5 米泔水漂白术取净白术片用清水浸泡漂 2 d，去掉酱油色的水，再用米泔水漂 1 d 至白色，取出晒干即得1.1.6 白术炭取干净白术片置炒药锅中，用武火加热，急速翻炒至外部黑色、内部老黄色为度有火星时喷淋适量清水，取出摊晾1.1.7 蒸白术取净白术于蒸锅内，白术上加适量米，加盖，用文火蒸 8 h 至白术外呈黑色，内棕色，米熟透即取出摊晾1.1.8 麸炒白术 先将锅加热，撒入麦麸，待冒烟时投入白术片至呈黄褐色时，取出筛去麦麸，放凉1.1.9 蜜炙麸炒白术取蜂蜜置锅内加热，炼至沸腾，投入麦麸（麦麸与蜂蜜的比例为 5∶1），炒至麦麸手捏成团，掷出即散时，投入白术片炒至表面焦黄色，取出，筛去蜜炙麸皮，放凉此法效果最佳，是因为蜂蜜性味甘平，本身具有滋补、健脾和中的作用1.2 炮制对白术化学成分的影响白术炮制的目的是减少刺激，缓和药性，增加疗效陈玉英等［4］对白术按 4 种不同方法炮制，其挥发油含量不同，挥发油的含量白术生品蜜炙麸炒白术麸炒白术土制白术炒焦白术,然而另一种内酯类成分增加。

日本田井孝明等［5］研究表明,白术麸炒后化学成分有所增加,尤其是内酯类成分含量增多于永明等［6］从白术根茎中以硅胶柱层析结合薄层3分离得到 4 个化合物：仓术酮、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ、双白术内酯用 HLPC测得麸炒白术中仓术酮含量为 0.535 8，白术内酯Ⅰ含量为 0.044 0，白术内酯Ⅲ含量为 0.081 4同时表明炮制使仓术酮向白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ发生转化1.3 白术的鉴别研究目前对白术生药品质的鉴别主要依靠经验或显微鉴别、理化鉴别和色谱鉴别张东等［7］利用傅立叶变化红外光谱快速准确地鉴别出优质白术与劣质白术：发现两者峰形在氢键区、双键伸缩振动区(1900~1200 cm-1)峰形相似,峰位相近, 无明显的差异，但在 1 444 cm-1 附近劣质白术有一明显的吸收峰,而优质白术该处是以肩峰的形式出现的,劣质白术在 1 387 cm-1 处的强吸收峰的峰形较尖锐在指纹区,优质白术在 1 034 cm-1 处的强吸收峰在高波数一侧有一明显的肩峰,劣质白术不但峰位向高波数方向移动了 13 cm-1,而且其峰形也比优质白术宽许多优质白术在 939 cm-1 附近有一明显的吸收峰,而劣质白术在此处无吸收峰出现。

用气相色谱-质谱联用仪检测出不同产地白术挥发油的色谱峰有共同的特征峰和不同点，这表明色谱指纹图谱可用于白术药材的鉴别和质量控制［8］2 白术的有效成分2.1 白术多糖白术总糖相当突出，其中多糖是重要的生物高分子化合物，也是植物抗氧化的主要活性成分，是目前白术研究的重要方向之一白术多糖的研究主要是从多糖的提取分离、纯化，多糖的含量测定，单糖的组成，结构方面作了大量工作乔小云等［9］用苯酚－硫酸法对白术的最佳煎煮工艺进行了优选，认为24 倍量水、煎煮 2 次、药材粒度在 2～4 mm，煎煮 1 h 为最佳煎煮工艺邱细敏等［10］对不同产地白术的多糖用水回流煮沸和乙醇回流提取，结果水溶性糖的含量均远高于还原性糖的含量，不同产地白术多糖含量存在差异，平江与浙江白术含4糖量相当，怀化次之，其中水溶性糖含量平江白术高于浙江白术，还原性糖含量浙江白术高于平江白术池玉梅等［11］用常规方法提取白术药材总多糖后，将多糖水溶液上硼酸型 DEAE-纤维素层析柱，分别用不同的洗脱液洗脱，分离得到白色粉末 PSAM-1 和浅咖啡色粉末 PSAM-2，并测定了它们的单糖组成和分子量2.2 白术内酯成分和挥发性成分国内外对白术的成分研究多集中在内酯类成分和挥发性成分上，从中分离和鉴定出一系列新的化合物。

同时采用不同的提取方法和分析检测手段对白术内酯类成分和挥发油进行了研究林永成等［12］用醋酸乙酯作为溶剂提取,提取物用硅胶柱层析,以 12%醋酸乙酯石油醚洗提,从白术中分离出三个新的倍半萜内酯它们是双白术内酯、8,9 环氧白术内酯、4,15 环氧羟基白术内酯,其中双白术内酯(C30H38O4)结构由核磁共振,二维谱等波谱数据推导出来并被 X 光晶体分析确证张强等［13］成功地分出白术的水蒸气蒸馏（SD）提取物中 65 个成分,鉴定了 23 个,组分中以酮类化合物含量最高（65%以上）,其中苍术酮的含量最高(61%),另外含量较高的成分有 γelemene(约 11%)黄宝山等［14］对酒精浸渍所得的浸膏进行硅胶柱层析分离，石油醚乙醚梯度洗脱，从白术中分离得到 9 种化合物，分别为白术内酯Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ及杜松酯、棕榈酸、β 香树素乙酸酯、γ 谷甾醇、β 谷甾醇刘胜姿等［15］采用不同的提取方法对白术挥发油中苍术酮进行研究,对提取后的样品经薄层色谱鉴别并与对照品比较,发现超临界流体萃取法和渗漉法得到的提取液有效成分较为完全吴素香等［16］用超临界 CO2 萃取技术提取白术脂溶性成分，发现这种方法所得提取物与水蒸气蒸馏提取物在化合物组成及含量上有较明显的差别。

超临界 CO2 萃取物中鉴别出 36 个化学成分，以呋喃二烯（Furanodiene）的含量（47.6）最高，其次是 γ 榄香烯（8.30），不含苍术酮原由佳里［17］以己烷为提取溶剂，使白术中苍术烯丙酯Ⅲ与其它杂质分离，用胶5束动电色谱法（MEKC）对白术苍术烯丙酯Ⅲ的含量进行了快速测定据资料表明,挥发油中还有:3β 乙酰氧基苍术酮(3βace-toxyatractylonａ)、3β 羟基苍术酮(3βhydroxyatractylon)、羟基白术内酯(hydroxya-tractya-tractylolide)、苍术醇(hinesol)、β 桉醇(βeudesmol)等2.3 白术氨基酸白术中至少含有 17 种氨基酸，其中 7 种是人体必需的氨基酸谷氨酸含量较高，达 13.5 mg/g ［18］3 药理作用研究近年来的研究表明白术具有利尿、抗菌、抗衰老、抗肿瘤等作用,对神经系统、子宫平滑肌、肠胃运动也有一定作用,还能调节免疫功能3.1 免疫调节作用 实验表明白术能提高免疫抑制动物细胞体外培养存活率,使 TH 细胞明显增加，提高 TH/TS 比值，纠正 T 细胞亚群分布紊乱状态，可使低下的 IＬ-2 水平显著提高，并能增加Ｔ淋巴细胞表面 IL-2R 的表达，可能是白术免疫调节作用的机制之一［19］。

3.2 抗肿瘤的作用白术有降低瘤细胞的增值率，降低瘤组织的侵袭性，提高机体抗肿瘤反应能力及对瘤细胞的细胞毒作用郑广娟［20］研究白术对小鼠 S180 肉瘤组织具有抑制作用,可促进肿瘤细胞的凋亡及坏死,并引发相应的炎细胞反应3.3 抗衰老作用白术多糖作为免疫调节剂上调机体的免疫功能；另一方面可以增强机体对自由基的清除能力和抗氧化能力白术可提高 12 月龄以上小鼠红细胞 SOD 活性，抑制小鼠脑单胺氧化酶 B 的活性，对抗红细胞自氧化溶血，并有清除活性氧自由基的作用［21］63.4 对肠胃运动的影响现代药理研究发现,白术对胃肠道平滑肌具有兴奋和抑制的双向调节作用，小剂量兴奋，大剂量抑制由胆碱能神经元释放 Ach 可兴奋胃肠平滑肌并产生强烈的收缩,且能诱导胃肠平滑肌的收缩运动［22］吴翰桂等［23］认为白术对离体家兔小肠起兴奋作用,同时也认为白术对胃肠运动的调节与植物神经有关,而直接作用与平滑肌的效应较弱记录了不同浓度的白术对小鼠小肠收缩功能，结果表明白术能显著增强小肠平滑肌收缩幅度、收缩频率，能改善小肠平滑肌对抗缺氧的能力，并且白术对小肠的抗缺氧效应在一定范围内与白术浓度成正相关3.5 对子宫平滑肌的作用 白术醇提取物和乙醚提取物，对未孕小鼠离体子宫的自发收缩及对催产素、益母草引起的子宫兴奋性收缩均呈显著抑制作用，并随给药量增加而抑制作用增强；前者作用较强，还能完全对抗催产素引起的豚鼠在体怀孕子宫的紧张性收缩，后者作用较弱；此结果与传统应用白术安胎，治疗胎动不安的作用相符合，推测其安胎成分可能主要是脂溶性的［24］。

3.6 对神经系统的作用 周海虹［25］报道 β 桉叶油醇兼有布比卡因和氯丙嗪具有的类似苯环利定(Phencyclidine)的降低骨骼肌乙酰胆碱受体敏感性作用，并对琥珀酰胆碱引起的烟碱受体持续的除极有相乘作用，苍术醇对平滑肌以抗胆碱作用为主，兼有 Ca2+拮抗作用，此二者使白术具有镇痛作用，后者更与白术的健胃作用密切相关3.7 利尿作用研究证实白术可呈现显著和持续的利尿作用，其有效成分为 β 桉叶油醇，能很强地抑制（Na+-,K+-）ATP 酶的磷酸化反应（即NaE1NaE1P）［25］加味参苓白术散治疗慢性肾炎的研究中，加味参苓白术散重在补脾益肾,补气摄血,气旺则可摄血,气行则可运化水湿,利尿消7肿结果表明,采用本法治疗慢性肾小球肾炎,疗效优于用西药治疗者3.8 抗炎抗菌作用 抗炎活性的多糖，在国外研究较多的是细菌的荚膜多糖白术对絮状表皮藓菌、星形奴卡氏菌、脑膜炎球菌均有抑制作用［26］4 结语本文综述了白术药材炮制及鉴别方法、有效成分及药理作用根据现代研究，我们认为在白术的研究中尽管已经做了大量工作，取得了一定成果，但在白术研究方面还存在以下问题4.1 白术的质量标准研究尚缺乏量化的指标关于白术药材定性的鉴别， 《中国药典》上采用苍术酮在薄层层析板上的显色反应作为定性指标，但由于苍术酮熔点很低，且性质不稳定，至今尚没有苍术酮对照品；到目前为止，白术的定量指标成分还没有明确，控制白术质量的量化指标尚需进一步研究。

4.2 白术的有效成分相关药效作用尚无定论白术药材成分复杂，且产地不同组分有异，所含成分及其药理、炮制研究还缺乏系统性，哪一种或几种成分起主要作用，有待进一步研究比如抗肿瘤作用，挥发油成分与内酯类成分哪种起主导作用，或两类成分一起作用，这些问题都值得研究就目前已取得的研究成果分析推测，可能是挥发油、内酯、多糖等综合作用的结果 4.3 白术的炮制机理有待深入研究就炮制而言，传统上认为生白术在临床上主要以健脾燥抑瘤湿利水为主由于白术炮制方法的不同，造成白术中有效成分含量变化，甚至成分的转化，这样直接影响到白术有效成分的药性因此对炮制机理的深入研究是十分必要的总之，白术研究应深化其化学、药理研究，进一步阐明8其作用机理，以及药理功能与结构的关系；而其炮制研究应在现有成果的基础上进行炮制药理的研究，并研究出规范化的炮制工艺，制定量化标准，并运用指纹图谱等现代技术手段控制其质量，还需深入研究炮制机理，为进一步开发应用和临床合理用药提供科学保证同时，采用现代科学技术对白术质量进行研究，寻找并逐步建立更为科学、简便、易行的白术质量评价方法，。