《替米沙坦培训》PPT课件.ppt

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,*,*,*,1,通用名称：替米沙坦片,商标名：安内强,性状：白色或类白色片,适应症：原发性高血压,规格：,40mg14,片,/28,片,80mg7,片,/14,片,用法用量：,40-80mg,每日一次,2,高血压,ARB-,降压作用,/PPAR,诱导,-,胰岛素抵抗改善,双重药理作用,替米沙坦,PPAR,路径,血管紧张素路径,胰岛素抵抗,细胞炎症,氧化,应激,细胞增殖,血脂,障碍,阻断,激动,3,缓激肽,/NO,无活性碎片,血管紧张素,I,血管紧张素,II,ARB,AT,1,受体,血管收缩,钠潴留,交感神经激活,促进炎症效应,AT,2,受体,血管舒张,尿纳增多,组织再生,抑制不适当的细胞生长,糜蛋白酶,tPA,组织蛋白,血管紧张素,II,逃逸,ACE,I,AT1,受体阻止剂,-ARB,药物作用机理,(,降压作用）,4,替米沙坦,-,高效、持续地抑制,Ang,受体,5,Burnier,Brunner.,Lancet,2000;355:637645,Brunner.,J Hum Hypertens,2002;16(Suppl 2):S13S16,替米沙坦半衰期最长,6,JNC VI,推荐50%50%,氯沙坦 50,mg35%51%,替米沙坦 40,mg66%100%,替米沙坦 80,mg92%100%,JNC VI.,Arch Intern Med,1997;157:24132446,Stergiou et al.,J Hypertens,2003,;,21:913,9,20,Neutel,.,Blood Press,2001;10(suppl 4):2732,SBP,DBP,替米沙坦,-,谷峰比值最高,7,谷/,峰比值和24-小时血压控制,血压,(,mmHg),07:00 11:00 15:00 19:00 23:00 03:00 07:00,时间,180,160,120,140,100,开始,服药,谷,峰,药物,A,(T:P,比值,=75%),药物,B,(T:P,比值,=45%),安慰剂,Elli,oit,Meredith.,J Hypertension,1995;13:279283,8,Benson et al.,Hypertension,2004;,43,:993,100,2,替米沙坦,依贝沙坦,坎地沙坦,缬沙坦,奥美沙坦,依普沙坦,氯沙坦,唯一在常规剂量下,就具有,PPAR-,激动作用,9,改善胰岛素抵抗,-,肥胖高血压更好,10,替米沙坦肾脏排泄最小*,*Telmisartan is metabolized hepatically,and should be used with caution in patients with mild-to-moderate hepatic impairment,Song,White.,Formulary,2001;36:487499,11,肾脏病人用药剂量,由于替米沙坦经胆汁排泄，所以对于肾脏病人无需调节剂量,替米沙坦的血清蛋白结合率为 99.5%，透析不能清除,替米沙坦能够有效减少轻、中、重度的肾功能病人或终末期肾病病人的,SBP,和,DBP,Song,White.,Formulary,2001;36:487499,Sharma et al.Clin Nephrol,2005;63:250257,12,药理学特点,替米沙坦高选择性与,AT,1,结合并且非常牢固,替米沙坦在所有,ARB,中半衰期最长、分布容积最大,替米沙坦在常规剂量下有,PPARg,作用。

不同年龄和性别不需调整剂量,替米沙坦经肝脏代谢，肾功能不全患者不需调整剂量,替米沙坦与常规药物无相互作用,13,Neutel,Smith.,J Clin Hypertens,2003;5:5863,*,*,*,P0.0125 vs,氯沙坦和缬沙坦,降压效果,80mg,替米沙坦与,5mg,氨氯地平降压疗效相似,(,24,小时动态血压监测,),14,*,*,*,P50%50%,氯沙坦 50,mg35%51%,缬沙坦,80mg 68%61%,替米沙坦 40,mg66%100%,替米沙坦 80,mg92%100%,JNC VI.,Arch Intern Med,1997;157:24132446,Stergiou et al.,J Hypertens,2003,;,21:913,9,20,Neutel,.,Blood Press,2001;10(suppl 4):2732,SBP,DBP,谷峰比值最高,17,高降压质量,80mg,替米沙坦的降压疗效和优于氯沙坦,50mg,和缬沙坦,80mg,和氨氯地平相似,有效控制清晨血压,避免清晨心血管事件,替米沙坦在目前上市,ARB,类抗高血压药中谷,/,峰比值最高,18,*P6,500 patients,32 countries,Early morning BP surge,Telmisartan vs Ramipril,国外临床研究,Elderly/systolic hypertension,Telmisartan+HCTZ vs Amlodipine+HCTZ,Diabetic obese,Telmisartan+HCTZ vs Valsartan+HCTZ,Early morning BP surge,Telmisartan+HCTZ vs Losartan+HCTZ,Diabetic nephropathy,Telmisartan vs Valsartan,Diabetic nephropathy,Telmisartan vs Losartan,Diabetic,nephropathy,Telmisartan vs,Placebo,Renal endothelial,dysfunction,Telmisartan vs Ramipril,Diabetic nephropathy,Telmisartan vs,Enalapril,20,安内强,-,在中国的最大规模临床研究,国家十一,.,五科技支撑项目,21,C,hinese,H,ypertension,I,ntervention,EF,ficacy,(,C,HIEF,)study,A multicenter,randomized controlled trial of initial combination antihypertensive plus statin treatment and lifestyle intervention in patients with hypertension,22,课题牵头单位：中国医学科学院阜外心血管病医院,指导委员会主席：刘力生 课题负责人：王 文,主要参加者：朱鼎良 林曙光 黄峻 等,180,家单位,国家课题编号：,2006 BAI 01A 03,立项单位：国家科技部,管理单位：国家卫生部,药品资助单位：东瑞制药公司,研究期：,2007-2011,国家十一,.,五科技支撑计划课题,高血压综合防治研究,23,多中心综合干预临床试验,1,，降压治疗：采用中心随机的方法将患者分为,A,组：氨氯地平,+,替米沙坦,B,组：氨氯地平,+,复方阿米洛利,2,，调脂治疗：降压试验中正常偏高胆固醇（,4.0-6.1 mmol/L,）的高危者随机用小剂量辛伐他汀,10mg/d,或常规调脂治疗,3,，改善生活方式治疗：按社区整群随机分为强化生活方式干预或常规干预组，包括专门的戒烟、限盐、限酒、减重、运动等方面的患者与医生的教育,24,-2W 0 2W 4W 2M 3M 6M 9M 12M 24M 36M,Run-in period Randomization,A,=,Amlodipine,D,=,diuretic,（,Amiloride 2.5mg/hydrochloride 25mg per tablet,），,T,=,Telmisartan,（,2.5,mg,）,C,HIEF study,D,esign,A 2.5mg+T 40mg,A 2.5mg+D tab,A 2.5mg+D 1 tab,A 5mg+D1 tab,Add other antihypertensive agents,A 2.5mg+T80mg,A 5mg+T 80mg,Add other antihypertensive agents,W,:week,；,M,:month,SBP/DBP target,140/90mmHg for general hypertensive,130/80mmHg for diabetes or nephropathy,SBP150mmHg for elderly hypertensive,(Dosage will be titrated for uncontrolled hypertension),N,=12000,25,CHIEF,中国最大规模,高血压综合控制研究项目,26,CHIEF,研究阶段结果,（,2009-12,）,两组,8,周时的双期血压控制率均超过,70%,（未加其他药），治疗,1,年血压控制率均超过,80%,Control rate,weeks,80%,70%,CCB+,替米沙坦,CCB+,利尿剂,TO,：,2008/7/15,6814,6748,6714,6662,6587,6250,5840,5352,6801,6727,6693,6666,6586,6261,5871,5370,4279,4306,27,安内,真,安内,强,国家十一,.,五科技支撑项目,“,高血压综合防治研究（,CHIEF,）”,针对中国人群制定的高血压防治方案,2.5mg,安内真,+40mg,安内强,*,，联合使用，每日一次,降压作用增强，不良反应更小，糖尿病患者应用更安全，长期使用更可靠,*初始剂量，可按治疗反应适当调节,*安内真（苯磺酸氨氯地平片），安内强（替米沙坦片）,28,END,29,安内,真,安内,强,+,30,。